Zairis

Producătorul medicamentului Zayris este corporația farmaceutică indiană Cadila Healthcare Ltd. Risperidona este denumirea sa internațională, risperidona fiind, de asemenea, principala substanță activă a acestui medicament.

Indicaţii Zairis

Principalele indicații pentru utilizarea Zairis sunt blocarea și eliminarea atacurilor acute, precum și efectuarea terapiei de întreținere pe termen lung:

• În schizofrenia acută sau cronică, inclusiv atacurile primare de psihoză.
• Alte tulburări mintale cu simptome productive:
  • Pacientul manifestă agresivitate.
  • Caracterizat prin suspiciune.
  • Patologia gândirii este clar exprimată.
  • Apariția halucinațiilor.
  • Pacientul delirează.
• Tulburări cu simptome negative:
  • Declin emoțional și inhibiție.
  • Alienarea socială.
  • Complexe emoționale.
  • Conținut redus de vorbire.
• Ameliorarea deviațiilor afective, cum ar fi:
  • Stare depresivă.
  • Excitare anxioasă.
  • Frică.
• O indicație pentru utilizarea Zairis este, de asemenea, o tulburare de comportament la un pacient diagnosticat cu demență (demență dobândită, caracterizată printr-o scădere persistentă a abilităților cognitive ale creierului pacientului).
  • Manifestarea simptomelor agresive.
  • Izbucniri de furie.
  • Violența fizică.
  • Agitație (excitație emoțională puternică, însoțită de un sentiment de anxietate și frică și transformare în neliniște motorie).
• Tratamentul episoadelor maniacale în caz de psihoză maniaco-depresivă.
• Eliminarea cauzelor diferitelor manifestări, atât de natură agresivă, cât și apatică, dacă acestea se încadrează în tabloul clinic al bolii.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formularul de eliberare

Formă de eliberare: comprimat filmat.

Substanța activă este risperidona. Piața farmaceutică produce comprimate Zairis cu conținut cantitativ variabil - risperidonă în medicament:

• Un comprimat conține 1 mg de substanță activă, precum și opadry Y1 7000 alb.
• Un comprimat conține 2 mg de substanță activă, precum și opadry 02N84915 roz.
• Un comprimat conține 4 mg de substanță activă, precum și opadry 02N51441 verde.

Ingrediente suplimentare incluse în comprimat: lactoză monohidrat, laurilsulfat de sodiu, dioxid de siliciu coloidal anhidru, hipromeloză, amidon de porumb, stearat de magneziu.

Farmacodinamica

Conform mecanismului de acțiune, substanța activă Zairis (risperidonă) este un adversar ireconciliabil al monoaminelor, care au o afinitate mare pentru receptorii D2-dopamină și 5-TH2 serotonină. Farmacodinamica Zairis se manifestă și în legătură cu receptorii α1-adrenergici și are o ușoară afinitate pentru receptorii α2-suprarenali și H1-histaminici, fără a afecta receptorii colinergici, care sunt implicați în transmiterea impulsurilor electrice de la o celulă neuronală la alta.

În ciuda faptului că substanța activă este un antagonist foarte puternic (acest lucru îi permite să acționeze eficient în ameliorarea simptomelor care însoțesc o tulburare mintală precum schizofrenia), Zairis nu inhibă semnificativ abilitățile motorii. Chiar și în comparație cu neurolepticele deja cunoscute, acesta crește catalepsia într-o măsură mai mică (o stare asemănătoare somnului, în timpul căreia există o scădere a sensibilității atât la stimulii externi, cât și la cei interni).

Zairis este un medicament eficient atât pentru simptomele productive, cât și pentru cele negative ale schizofreniei.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacocinetica

Absorbție. La o examinare mai atentă, farmacocinetica Zairis pare destul de optimistă. Substanța activă a medicamentului este perfect absorbită în intestin după administrarea orală a comprimatului. După una până la două ore, o analiză a plasmei sanguine arată concentrația sa maximă. În același timp, momentul administrării medicamentului nu trebuie corelat cu aportul alimentar.

Metabolism și excreție. Timpul de înjumătățire plasmatică al risperidonei este de aproximativ trei ore. Derivatul său (9-hidroxirisperidonă) este excretat în aproximativ o zi. Zairis se distribuie bine și destul de rapid în țesuturile corpului pacientului. Volumele de distribuție sunt de aproximativ 1-2 litri per kilogram din greutatea pacientului.

Procesul de legare a risperidonei de proteinele plasmatice este de 88%, iar pentru 9-hidroxirisperidonă de 77%. Echilibrul componentei cantitative a risperidonei în sânge la marea majoritate a pacienților se realizează în decurs de 24 de ore, iar pentru 9-hidroxirisperidonă în decurs de patru până la cinci zile.

Când este administrat oral (pe cale orală), 70% din doza de medicament este excretată prin rinichi în urină, 14% este excretată în fecale.

La pacienții cu funcție renală afectată, precum și la persoanele în vârstă, concentrația medicamentului în sânge este semnificativ mai mare, în timp ce perioada de eliminare a medicamentului din organism crește și ea. Dacă pacientul suferă de disfuncție hepatică, concentrația substanței active a medicamentului Zairis în plasma sanguină corespunde concentrației observate în cazul funcției hepatice normale. În acest caz, nu se observă o prelungire a eliminării.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dozare și administrare

Zairis se administrează oral. Doza necesară trebuie înghițită și băută cu un pahar cu apă. Metoda de administrare și dozajul medicamentului depind de diagnostic, severitatea simptomelor și starea pacientului.

Schizofrenie

Adulților li se prescrie acest medicament o dată sau de două ori pe zi. Doza zilnică inițială a medicamentului este de 2 mg, a doua zi doza se crește la 4 mg și apoi se menține la acest nivel. Dacă este necesar, aceasta poate fi ajustată, ajungând la 6 mg. Utilizarea unor doze mari - 10 mg pe zi - nu aduce o eficiență ridicată (dovedită prin observații clinice). Dar acestea pot provoca dezvoltarea simptomelor extrapiramidale. Dozele mai mari de 16 mg pe zi nu au fost studiate, prin urmare, această cantitate de medicament nu poate fi utilizată.

Pentru persoanele în vârstă, se recomandă prescrierea unei doze inițiale de 0,5 mg de două ori pe zi. Dacă este necesar, o singură doză poate fi crescută la 1-2 mg.

Doza inițială pentru adolescenți este recomandată la 0,5 mg pe zi, administrată o dată dimineața sau seara. Dacă este necesar din punct de vedere medical, doza de medicament poate fi crescută cu 0,5 sau 1 mg pe zi, dar nu mai des decât o dată la două zile, până când se ajunge la 3 mg/zi. Efectul așteptat se observă la doze zilnice de la 1 la 6 mg, dozele peste aceste valori nefiind studiate.

Pentru pacienții care prezintă somnolență și apatie constantă, doza poate fi redusă la jumătate, împărțită în două doze. Este dificil să se vorbească despre o cantitate specifică pentru copiii sub 13 ani care suferă de schizofrenie, deoarece nu există o experiență extinsă cu utilizarea Zairis.

Sindromul maniaco-depresiv (tulburare bipolară)

Pentru acest diagnostic, doza recomandată pentru adulți este de 2 mg - 3 mg de medicament, administrată o dată pe zi. În mod individual, dacă este necesar, această doză poate fi crescută cu 1 mg pe zi și nu mai des decât o dată la două zile. Rezultatul pozitiv necesar se obține de obicei cu o doză zilnică de 1-6 mg.

Pentru copii și adolescenți, doza inițială este de 0,5 mg, administrată o dată pe zi, dimineața și seara. Dacă există o nevoie terapeutică, doza poate fi crescută individual cu 0,5 sau 1 mg. Doza trebuie crescută o dată la două zile, până la atingerea a 2,5 mg zilnic. Tratamentul terapeutic este eficient cu doze zilnice de la 0,5 la 6 mg. Dacă un efect secundar, cum ar fi somnolența, persistă, doza medicamentului trebuie înjumătățită.

Ca și în cazul multor alte medicamente, metoda de administrare și doza de Zairis trebuie ajustate pe parcursul tratamentului. Nu există practic nicio experiență cu acest medicament la copii sub zece ani pentru această patologie.

Demenţă

Doza zilnică inițială pentru adulți este de 0,25 mg, împărțită în două prize. Dacă este necesar, doza medicamentului poate fi crescută cu 0,25 mg de două ori pe zi, dar nu mai des decât o dată la două zile. Doza unică optimă pentru majoritatea pacienților este de 0,5 mg, administrată de două ori pe zi, dar există cazuri în care este necesară creșterea la 1 mg de două ori pe zi.

După obținerea efectului dorit, pacientul poate fi transferat la o singură doză zilnică de 1 mg de Zairis. Ca și în cazul altor medicamente, în acest caz, medicul curant trebuie să țină pacientul sub supraveghere constantă și să ajusteze cantitatea de medicament administrată.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Alte boli psihiatrice

Pentru pacienții cu greutatea peste 50 kg. Doza inițială recomandată este de 0,5 mg o dată pe zi. În timpul tratamentului, este permisă ajustarea dozei de Zairis prin adăugarea a 0,5 mg de medicament, dar nu mai des decât o dată la două zile. Doza eficientă pentru majoritatea pacienților este de 0,5 mg o dată pe zi. Cu toate acestea, în unele cazuri, pentru a obține un efect pozitiv, este suficient ca pacienții să ia cel mult 0,25 mg o dată pe zi, în timp ce alții pot avea nevoie de 0,75 mg zilnic.

Pentru pacienții cu o greutate mai mică de 50 kg. Doza inițială recomandată este de 0,25 mg o dată pe zi. În timpul tratamentului, este permisă ajustarea dozei de Zairis prin adăugarea a 0,25 mg de medicament, dar nu mai des decât o dată la două zile. Doza eficientă pentru majoritatea pacienților este de 0,5 mg o dată pe zi. Cu toate acestea, în unele cazuri, pentru a obține un efect pozitiv, este suficient ca pacienții să ia cel mult 0,5 mg o dată pe zi, în timp ce alții au nevoie de 1,5 mg zilnic.

În cazul utilizării prelungite a Zairis, este necesară ajustarea constantă a dozelor medicamentului administrat. Nu există experiență privind administrarea acestui medicament la copii sub 5 ani.

Dacă pacientul are antecedente de patologie funcțională hepatică și renală. Doza inițială recomandată este de 0,5 mg de două ori pe zi. Dacă este necesar, în mod individual, doza poate fi crescută cu 0,5 mg de două ori pe zi, ajungând la 1-2 mg de două ori pe zi. Tratamentul cu Zairis trebuie efectuat cu suficientă precauție, sub supravegherea constantă a unui specialist, în special pentru pacienții din acest grup.

Utilizați Zairis în timpul sarcinii

Nu s-au efectuat observații clinice sau de laborator la femei în timpul sarcinii. Prin urmare, utilizarea Zairis în timpul sarcinii este justificată numai dacă efectul pozitiv necesar așteptat pentru viitoarea mamă depășește riscul potențial pentru făt, deoarece administrarea de medicamente antipsihotice în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină poate avea un efect destul de negativ asupra dezvoltării psihosomatice a copilului. După naștere, bebelușii care au primit o doză de Zairis în uter au o probabilitate crescută de a dezvolta următoarele abateri: agitație (stimulare emoțională puternică), somnolență, hipertensiune arterială (tensiune arterială crescută), hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută), tremor, tulburări de alimentație. Prin urmare, acești bebeluși trebuie monitorizați mai atent.

O abordare similară cu prescrierea medicamentului Zairis este necesară atunci când o femeie alăptează nou-născutul. Studiile pe animale au arătat că substanța activă a medicamentului se excretă în laptele matern. Prin urmare, dacă nu vă puteți lipsi de medicament, atunci este recomandabil să opriți alăptarea.

Contraindicații

Hipersensibilitatea la substanța activă sau la orice componentă a medicamentului este probabil singurul lucru care poate fi clasificat drept contraindicație pentru utilizarea Zairis.

[ 10 ], [ 11 ]

Efecte secundare Zairis

După utilizarea medicamentului, efectele secundare ale Zairis sunt moderate sau severe. Acestea pot fi împărțite atât în funcție de direcție, cât și de modul de acțiune.

• Infecțiile și capacitatea celulelor de a se diviza și de a invada țesuturile înconjurătoare.
  • Boli infecțioase ale tractului respirator superior și ale tractului urinar (faringită, amigdalită, bronșită, cistită și altele).
  • Otită și celulită.
  • Gripă.
  • Și mulți alții.
• Sistemul hematopoietic:
  • Anemie.
  • Scăderea nivelului de trombocite.
  • Neutropenie (scăderea nivelului de neutrofile în sânge).
  • Și alții.
• Sistem imunitar:
  • Reacții anafilactice acute.
  • Umflături.
  • Reacții alergice.
• Sistemul de schimb și metabolism.
  • Anorexie.
  • Diabetul zaharat.
  • Intoxicație cu apă.
  • Colesterol crescut în sânge.
  • Creșterea sau scăderea poftei de mâncare.
• Aspecte psihologice:
  • Anxietate și nervozitate.
  • Insomnie.
  • Scăderea tonusului general al corpului.
  • Emoționalitate scăzută.
  • Confuzie a conștiinței.
  • Stare depresivă.
  • Apariția tot felul de manii.
  • Și alții.
• Sistemul nervos:
  • Parkinsonism.
  • Amețeli, dureri de cap.
  • Cazuri letargice.
  • Pierderea conștienței.
  • Tulburări cerebrovasculare.
  • Contracție musculară involuntară.
  • Spasme ale mușchilor faciali.
  • Și multe alte manifestări.
• Organele vederii:
  • Conjunctivită.
  • Umflare și mâncărime.
  • Scăderea vederii.
  • Ochi uscați și ochi apoși.
  • Frica de lumină.
  • Și alții.
• Organele auditive – țiuituri în urechi.
• Sistemul cardiovascular:
  • Tahicardie.
  • Hipotensiune arterială.
  • Hiperemie.
  • Moarte subită.
  • Tromboembolism venos.
  • ECG anormal.
• Sistemul respirator:
  • Congestie nazală și sângerări nazale.
  • Pneumonie.
  • Dificultăți de respirație și respirație șuierătoare.
  • Congestie în tractul respirator.
  • Sinuzită și umflarea cavității nazale.
  • Tuse productivă.
• Reacții adverse ale Zairis asupra sistemului digestiv:
  • Greață, vărsături și diaree.
  • Gură uscată.
  • Constipație și dispepsie sau incontinență fecală.
  • Durere de stomac.
  • Distorsiune a gustului.
  • Obstrucție intestinală.
  • Durere de dinţi.
  • Și alții.
• Sistem endocrin - hiperprolactinemie.
• Piele:
  • Erupție cutanată, mătreață.
  • Dermatită seboreică.
  • Eczemă și mâncărime.
  • Și alții.
• Sistemul musculo-scheletic:
  • Durere în spate și la membre.
  • Slăbiciune musculară.
• Sistemul urinar:
  • Incontinență urinară.
  • Retenție urinară.
  • Și alții.
• Sistemul reproducător:
  • Tulburări ale ciclului menstrual.
  • Mărirea glandelor mamare.
  • Impotenţă.
  • Ejacularea retrogradă.
  • Și alții.

[ 12 ], [ 13 ]

Supradozaj

Când se administrează doze semnificative de Zairis, este posibilă o supradoză, care începe să se manifeste prin următoarele simptome:

• Efect sedativ pronunțat.
• Somnolenţă.
• Hipotensiune arterială.
• Tahicardie.
• Tulburări extrapiramidale.
• Crampe.
• Fibrilație atrială.
• Hipersomnie.
• Și alții.

Nu există un antidot clar în acest caz. În cazurile de supradozaj sever, acut, este necesar să se înceapă măsurile de detoxifiere cât mai curând posibil, să se introducă ventilație și oxigenare adecvate.

Astfel de pacienți sunt recomandați să efectueze lavaj gastric, să ia cărbune activ și laxative. Pe parcursul procesului, este necesară monitorizarea continuă a inimii, inclusiv înregistrarea continuă a ECG, pentru a preveni dezvoltarea acută a aritmiei.

În caz de hipotensiune arterială și colaps, trebuie luate măsuri adecvate prin prescrierea de perfuzii intravenoase și/sau administrarea de simpatomimetice. În cazul tulburărilor extrapiramidale severe, se prescriu medicamente anticolinergice. Pacientul trebuie să fie sub supraveghere medicală constantă până la dispariția completă a simptomelor de supradozaj.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

În cazul necesității interacțiunii Zairis cu alte medicamente, este necesară o prudență extremă. Aceasta se aplică în special medicamentelor care, din punct de vedere farmacodinamic, au o predispoziție la prelungirea intervalului QT cardiogramei, deoarece risperidona, substanța activă a Zairis, are aceleași proprietăți.

Astfel de medicamente includ, de exemplu:

• medicamente antiaritmice din clasa Ia: disopiramidă, chinidină, procainamidă.
• medicamente antiaritmice din clasa a III-a: amiodaronă, sotalol.
• antidepresive triciclice, cum ar fi amitriptilina.
• antidepresive tetraciclice, cum ar fi maprotilina.
• unele medicamente antiaritmice.
• o serie de medicamente antipsihotice.
• unele medicamente antimalarice: chinină și meflochină.
• medicamente care provoacă dezechilibre electrolitice.
• și alte câteva. Această listă nu este completă.

Zairis trebuie utilizat cu precauție în combinație cu alte medicamente care pot afecta sistemul nervos central, inclusiv alcool, opiacee (alcaloizi narcotici din opiu), antihistaminice (medicamente care blochează eliberarea histaminelor în sângele uman) și benzodiazepine (medicamente pe bază de substanțe psihoactive cu efecte hipnotice, sedative și anticonvulsivante).

Risperidona poate fi un antagonist al levodopei (un medicament antiparkinsonian). Când o astfel de combinație este necesară, în special în stadiile severe ale bolii Parkinson, trebuie prescrise dozele minime eficiente de Zairis. Hipotensiune arterială semnificativă clinic a fost observată în cazul utilizării simultane a risperidonei și a medicamentelor antihipertensive.

Acest medicament nu afectează semnificativ farmacocinetica valproatului, litiului, digoxinei sau topiramatului.

Când risperidona este utilizată în combinație cu alte medicamente care sunt semnificativ asociate cu dinamica proteinelor plasmatice, nu există o deplasare evidentă a unuia dintre medicamente din fracția proteică a sângelui în tabloul clinic.

Fluoxetina și paroxetina (inhibitori ai enzimelor hepatice) - cresc concentrația de risperidonă în plasma sanguină. Dar acest factor este mai mic decât creșterea fracțiilor antipsihotice. Se crede că alți inhibitori ai enzimelor hepatice (cum ar fi chinidina) afectează direct concentrația de risperidonă în plasma sanguină. La orice modificare a dozei de fluoxetină sau paroxetină, componenta cantitativă a Zairis trebuie revizuită.

În cazul utilizării Zairis în combinație cu carbamazepine, s-a observat o scădere a concentrației fracției antipsihotice active a risperidonei în plasma sanguină. Un rezultat similar poate fi observat și la utilizarea altor inductori ai enzimelor hepatice (rifampicină, fenitoină, fenobarbital și alții). Dacă administrarea de carbamazepină (sau un medicament similar) este întreruptă, doza de Zairis trebuie revizuită și redusă.

Amitriptilina nu modifică acțiunea Zairis sau a fracțiilor antipsihotice active. Cimetidina și ranitidina cresc penetrarea biologică a risperidonei, dar activează minim fracțiile antipsihotice. Eritromicina nu modifică farmacocinetica risperidonei sau activitatea fracțiilor antipsihotice.

Galantamina și donezepilul nu afectează semnificativ farmacocinetica risperidonei și fracția antipsihotică activă. Fenotiazinele și unele antidepresive pot crește procentul de risperidonă în plasma sanguină.

[ 23 ], [ 24 ]

Conditii de depozitare

Condițiile de depozitare pentru Zairis nu sunt diferite de cele ale multor alte medicamente. Temperatura camerei în care este depozitat acest medicament nu trebuie să depășească 25 °C. Locul de depozitare pentru Zairis nu trebuie să fie inaccesibil copiilor.

[ 25 ], [ 26 ]

Termen de valabilitate

Data de expirare a medicamentului este indicată în mod obligatoriu pe ambalaj și este de 36 de luni (sau trei ani). În cazul în care termenul de valabilitate al Zairis a expirat, nu se recomandă utilizarea medicamentului. După deschiderea și utilizarea medicamentului, prin îndepărtarea sigiliului de pe flacon, data de expirare este redusă brusc și este de doar o lună.

[ 27 ]