Aromasin

„Aromasin” (exemestan) este un medicament care aparține clasei inhibitorilor de aromatază. Este utilizat în oncologie pentru tratarea cancerului de sân la femeile aflate după menopauză. Cancerul de sân la această categorie de paciente depinde adesea de estrogeni pentru creșterea sa.

Aromasin reduce nivelul de estrogen la femeile aflate la postmenopauză prin blocarea acțiunii enzimei aromatază, care transformă androgenii în estrogeni în grăsime și alte țesuturi. Deoarece cancerul de sân poate fi sensibil la estrogen, reducerea nivelului de estrogen din organism poate încetini creșterea și răspândirea tumorii.

Medicamentul se administrează de obicei sub formă de comprimate, de obicei zilnic. Doza și durata tratamentului sunt stabilite de medic în funcție de situația specifică a pacientei și de caracteristicile cancerului de sân.

Indicaţii Aromasin

• La femeile aflate la postmenopauză cu cancer mamar hormono-dependent:

  • Ca terapie primară după intervenția chirurgicală (terapie adjuvantă) pentru a reduce riscul de recurență.
  • Ca terapie pentru cancerul de sân metastatic.

• La femeile cu cancer mamar a căror boală progresează după terapia cu tamoxifen.

Formularul de eliberare

Medicamentul „Aromasin” este produs sub formă de comprimate pentru administrare orală (internă). Comprimatele au de obicei doze diferite, ceea ce permite medicului să aleagă schema optimă de tratament în funcție de caracteristicile individuale ale pacientului și de caracteristicile bolii.

Dozele disponibile pot varia în funcție de țară și de producător, dar sunt de obicei 25 mg sau 50 mg.

Comprimatele sunt de obicei ambalate în blistere sau flacoane, ceea ce asigură confortul și acuratețea dozării medicamentului.

Farmacodinamica

Farmacodinamica „Aromasin” este legată de capacitatea sa de a inhiba enzima aromatază, care este implicată în conversia androgenilor în estrogeni. Exemestanul este un inhibitor selectiv de aromatază nesteroidian de a treia generație.

Aromataza este o enzimă care catalizează conversia androgenilor, cum ar fi testosteronul, în estrogeni, în special estradiol, în țesutul adipos și alte țesuturi ale corpului, inclusiv țesutul tumoral la pacienții cu cancer mamar.

Acționând ca inhibitor de aromatază, exemestanul reduce nivelul de estrogeni din organismul unei femei, ceea ce duce la inhibarea creșterii tumorilor mamare dependente de estrogen.

Astfel, principalul mecanism de acțiune al Aromasin este blocarea formării estrogenilor la femeile aflate la postmenopauză, ceea ce ajută la tratamentul și prevenirea creșterii celulelor canceroase sensibile la estrogeni și reduce riscul de recurență a cancerului de sân.

Farmacocinetica

• Absorbție: Exemestanul este absorbit rapid și complet din tractul gastrointestinal după administrare orală. De obicei, se administrează zilnic.
• Distribuție: Exemestanul este bine distribuit în toate țesuturile organismului, inclusiv în țesutul adipos. Volumul de distribuție este de aproximativ 15 litri.
• Metabolism: Exemestanul este metabolizat în ficat pentru a forma metaboliți activi. Principalul metabolit, 17-dehidroexemestan, are, de asemenea, proprietăți inhibitoare ale aromatazei.
• Excreție: Principala cale de excreție a exemestanului și a metaboliților săi din organism este prin rinichi și bilă.
• Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare: Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al exemestanului este de aproximativ 24 de ore. Cu toate acestea, metaboliții săi activi pot avea un timp de înjumătățire plasmatică mai lung.

Dozare și administrare

Pentru tratamentul cancerului de sân la femeile aflate la postmenopauză:

• Doza recomandată de Aromasin este de 25 mg zilnic.
• Comprimatul se administrează de obicei zilnic, de preferință în același timp cu sau după mese.

Utilizați Aromasin în timpul sarcinii

• Toxicitate reproductivă:

  • Studiile efectuate la șobolani și iepuri au arătat că exemestanul poate provoca toxicitate reproductivă. În studiile cu administrare orală de exemestan la șobolani, s-au observat creșteri ale resorbțiilor și scăderi ale greutății corporale fetale la doze care depășesc doza farmacologic activă (Beltrame și colab., 2001).

• Mecanism de acțiune:

  • Exemestanul este un inhibitor steroidian al aromatazei care blochează ireversibil conversia androgenilor în estrogeni. Acest lucru duce la o reducere semnificativă a nivelului de estrogen din organism, ceea ce este important pentru tratamentul cancerului de sân hormono-dependent la femeile aflate la postmenopauză (Geisler și colab., 1998).

• Studii clinice:

  • În studiile clinice efectuate pe femei aflate la postmenopauză cu cancer de sân, exemestanul s-a dovedit a fi foarte eficient în reducerea nivelului de estrogen și a fost bine tolerat. Cu toate acestea, nu există date privind utilizarea sa în timpul sarcinii, deoarece medicamentul nu este destinat utilizării la femeile însărcinate (Robinson, 2008).

• Recomandări de utilizare:

  • Exemestanul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării din cauza riscului de efecte adverse grave asupra fătului, inclusiv potențialul de teratogenitate. Medicamentul trebuie utilizat numai la femeile aflate la postmenopauză pentru tratamentul cancerului de sân (Clemett & Lamb, 1998).

Contraindicații

• Sarcina și alăptarea: Medicamentul este contraindicat la femeile însărcinate și care alăptează, deoarece poate dăuna dezvoltării fătului sau a copilului.
• Hipersensibilitate: Dacă pacientul are o hipersensibilitate cunoscută la exemestan sau la alte componente ale medicamentului, utilizarea acestuia este, de asemenea, contraindicată.
• Condiții premenopauzale: Aromasin este destinat utilizării numai femeilor aflate la postmenopauză și nu este recomandat pentru utilizare la femeile aflate înainte de menopauză.
• Afecțiuni care necesită terapie cu estrogeni: Dacă o pacientă necesită terapie cu estrogeni (de exemplu, pentru tratamentul osteoporozei), Aromasin poate fi contraindicat.
• Disfuncție hepatică severă: Deoarece exemestanul este metabolizat în ficat, acesta poate fi contraindicat la pacienții cu disfuncție hepatică severă.

Efecte secundare Aromasin

• Durere de cap: Pot apărea dureri de cap ușoare până la moderate.
• Hipercolesterolemie: niveluri crescute de colesterol în sânge.
• Hipertensiune arterială: Creșterea tensiunii arteriale.
• Dureri articulare și musculare: Pot apărea dureri și disconfort la nivelul articulațiilor și mușchilor.
• Căldură: Este posibil să simțiți o senzație de căldură sau bufeuri.
• Somnolență sau insomnie: Unii pacienți pot prezenta somnolență, în timp ce alții pot prezenta insomnie.
• Scăderea densității osoase: Poate apărea o scădere a densității osoase, crescând riscul de osteoporoză și fracturi.
• Scăderea poftei de mâncare: Unii pacienți pot prezenta o scădere a poftei de mâncare.
• Depresie sau tulburări de dispoziție: Unii pacienți pot prezenta tulburări de dispoziție, inclusiv depresie sau anxietate.
• Tulburări gastrointestinale: Pot apărea diaree, greață, vărsături, dispepsie sau constipație.

Supradozaj

O supradoză de „Aromasin” poate duce la o creștere a efectelor secundare descrise anterior, cum ar fi dureri de cap, hipercolesterolemie, hipertensiune arterială, dureri articulare și musculare, febră și altele.

Interacțiuni cu alte medicamente

• Estrogeni: Utilizarea estrogenilor împreună cu Aromasin poate reduce eficacitatea acestuia, deoarece aceștia pot concura pentru situsurile de legare a aromatazei.
• Inductori enzimatici ai CYP3A4: Medicamentele care sunt inductori enzimatici ai CYP3A4 (de exemplu, rifampicină, carbamazepină, fenitoină) pot accelera metabolismul Aromasin și pot reduce concentrația acestuia în sânge.
• Inhibitori ai enzimei CYP3A4: Medicamentele care sunt inhibitori ai enzimei CYP3A4 (de exemplu, ketoconazol, atazanavir, claritromicină) pot încetini metabolismul Aromasin și pot crește concentrația acestuia în sânge.
• Warfarină și alte anticoagulante: Aromasin poate crește efectul anticoagulantelor, ceea ce poate duce la o creștere a efectului anticoagulant și la un risc crescut de sângerare.

Conditii de depozitare

• A se păstra medicamentul la temperatura camerei, ferit de umiditate și de lumina directă a soarelui.
• Evitați depozitarea medicamentului în locuri expuse la temperaturi ridicate sau umiditate, cum ar fi băile.
• A nu se lăsa la îndemâna copiilor, de preferință într-un ambalaj închis.
• Verificați data de expirare a medicamentului și nu îl utilizați după data de expirare.
• Dacă instrucțiunile de utilizare indică faptul că medicamentul trebuie păstrat la frigider, acesta trebuie păstrat la o temperatură cuprinsă între 2°C și 8°C.