Retinol acetat

Acetatul de retinol este un analog al retinolului natural (aparține subgrupului de vitamine liposolubile). Medicamentul ajută la restabilirea nivelului normal de vitamina A în organism.

Retinolul este extrem de important pentru legarea proteinelor, mucopolisaharidelor și lipidelor și, în plus, stabilizează echilibrul mineral. Funcția cea mai specifică a retinolului este de a asigura activitatea vizuală (fotorecepție). În plus, vitamina participă la procesele de legare a rodopsinei - aceasta este purpuriul vizual situat în interiorul bastonașelor retiniene. [ 1 ]

Indicaţii Retinol acetat

Se utilizează pentru tratarea hipovitaminozei sau avitaminozei de subtip A, precum și a patologiilor oculare (inclusiv conjunctivită, keratită, care are o formă superficială, xeroftalmie sau leziuni ale corneei, precum și forma pigmentară a retinitei, piodermie cu hemeralopie, precum și eczema în zona pleoapelor).

De asemenea, este utilizat în tratamentul combinat al următoarelor afecțiuni:

• hipotrofie;
• rahitism;
• colagenoze;
• dezvoltăndu-se în legătură cu diateza de tip exudativ al infecției virale respiratorii acute;
• patologii bronhopulmonare în formă cronică sau activă;
• leziuni epidermice (inclusiv tuberculoză cutanată, psoriazis, degerături, ihtioză, arsuri, keratoză senilă, diskeratoză foliculară și anumite tipuri de eczeme);
• leziuni intestinale de natură ulcero-erozivă sau inflamatorie;
• ciroză hepatică.

Formularul de eliberare

Medicamentul se eliberează sub formă de soluție uleioasă pentru administrare orală - în flacoane (pot avea dopuri speciale sub formă de pipetă), cu un volum de 10 ml. În interiorul cutiei - 1 astfel de flacon.

Farmacodinamica

Retinolul modulează procesele de diferențiere a celulelor epiteliale, este implicat în keratinizare, dezvoltarea glandelor excretoare, precum și vindecarea epidermei și a membranelor mucoase.

Retinolul este necesar pentru funcționarea sănătoasă a glandelor endocrine, precum și pentru creșterea organismului - acest lucru se datorează faptului că această vitamină acționează ca un sinergist al somatomedinelor. [ 2 ]

În plus, vitamina promovează diviziunea celulelor imunocompetente și legarea factorilor de protecție de tip specific (imunoglobulină) și nespecific (lizozim cu interferon) (în boli infecțioase și alte forme de boli); de asemenea, stimulează procesele de mielopoieză. [ 3 ]

Retinolul crește indicele glicogenului intrahepatic, stimulează producția de lipază cu tripsină în sistemul digestiv. Substanța încetinește oxidarea cisteinei împreună cu răspunsul fotochimic al radicalilor liberi. Medicamentul activează procesele de penetrare a sulfaților în cartilaj, elementele țesutului conjunctiv și oase.

Vitamina satisface, de asemenea, nevoia organismului de a obține mielină cu ajutorul sulfocerebrozidelor, facilitând transmiterea și conducerea impulsurilor neuronale.

Farmacocinetica

După administrare orală, acetatul de retinol este bine absorbit în partea superioară a intestinului subțire. Apoi, împreună cu chilomicronii, trece din pereții intestinali în limfă și, prin canalul toracic, pătrunde în fluxul sanguin. Mișcarea esterilor de retinol în sânge se realizează cu ajutorul β-lipoproteinelor. Valorile Cmax serice sunt înregistrate după 3 ore de la momentul utilizării.

Retinolul se depune în parenchimul hepatic, unde se acumulează sub formă de eter stabil. În același timp, se observă un indice de retinol ridicat în interiorul epiteliului pigmentar retinian. Un astfel de depozit este necesar pentru furnizarea constantă de retinol către segmentele exterioare ale conurilor cu bastonașe.

Retinolul este transformat în ficat și apoi excretat prin rinichi sub formă de componente metabolice care nu au activitate terapeutică.

O parte din medicament poate fi excretată prin bilă și poate participa la procesele circulatorii intrahepatice. Eliminarea vitaminei se realizează într-un ritm scăzut - 34% din porția administrată de medicament este excretată din organism pe o perioadă de 3 săptămâni.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează oral, la 10-15 minute după masă. Se utilizează și extern.

1 ml de LS conține 100.000 UI (în 25 de picături) de retinol. 1 picătură administrată prin pipetă conține aproximativ 4.000 UI de retinol.

La selectarea dozelor de medicament, se iau în considerare următoarele proporții:

• unui adult i se pot administra maximum 50 mii UI odată (12 picături de substanță conțin 48 mii UI);
• pentru un copil peste 7 ani – nu mai mult de 5 mii UI (1 picătură de medicament conține 4 mii UI);
• Un adult poate lua maximum 100 mii UI de acetat de retinol (25 picături) pe zi;
• Unui copil cu vârsta peste 7 ani i se administrează cel mult 20 de mii de UI (5 picături) pe zi.

În caz de avitaminoză ușoară sau moderată, doza terapeutică a medicamentului este egală cu maximum 33 mii UI pe zi (8 picături (echivalentul a 32 mii UI)).

Pentru boli epidermice, xeroftalmie, retinită pigmentară și hemeralopie, doza zilnică de retinol este de 50-100 mii UI (12-25 picături de medicament (echivalentul a 48-100 mii UI)).

Pentru un copil cu vârsta peste 7 ani, se utilizează 3-6 mii UI (într-o picătură - 4 mii UI) pe zi, ținând cont de cursul și natura patologiei.

În cazul leziunilor epidermice (arsuri, ulcere sau degerături), aceste zone, după curățarea igienică, sunt tratate cu un lichid medicinal și acoperite cu un bandaj de tifon (de 5-6 ori pe zi, cu reducerea numărului de aplicări la 1 dată, ținând cont de epitelizare).

• Aplicație pentru copii

Acetatul de retinol poate fi utilizat de persoanele cu vârsta peste 7 ani.

Utilizați Retinol acetat în timpul sarcinii

Datorită conținutului ridicat de retinol în forma indicată a medicamentului, acesta nu poate fi utilizat în timpul alăptării sau sarcinii.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• sensibilitate severă asociată cu elementele medicamentului;
• nefrită, activă sau cronică;
• insuficiență cardiacă decompensată;
• hiperlipidemie;
• colelitiază;
• pancreatită cronică;
• hipervitaminoza A;
• intoxicație cu retinoizi;
• obezitate;
• alcoolism de natură cronică;
• sarcoidoză (prezentă și în anamneză).

Efecte secundare Retinol acetat

Cu administrarea prelungită de retinol în doze mari, se dezvoltă hipervitaminoza de tip A. Printre alte efecte secundare:

• tulburări asociate cu funcționarea sistemului nervos și a organelor senzoriale: somnolență, dureri de cap, disconfort, oboseală, crampe și letargie, precum și iritabilitate, pierderea somnului, tulburări de vedere și creșterea presiunii intraoculare;
• probleme care afectează sistemul digestiv: pierdere în greutate, pierderea poftei de mâncare și greață. Vărsăturile pot apărea sporadic. Se poate observa o exacerbare a patologiilor hepatice, precum și o creștere a valorilor activității fosfatazei alcaline și a transaminazelor;
• tulburări urinare: nicturie, polakiurie și poliurie;
• afectarea activității hematopoietice: anemie de tip hemolitic;
• semne asociate cu funcționarea sistemului musculo-scheletic: tulburări de mers, modificări osoase pe imaginile cu raze X, dureri la nivelul oaselor picioarelor;
• Simptome alergice: umflături sub piele, crăpături care afectează pielea de pe buze, precum și apariția de pete galben-portocalii pe palme, tălpi și în triunghiul nazolabial. Uneori, în prima zi de administrare a medicamentului, apar erupții cutanate cu mâncărime de tip maculopapular, caz în care administrarea medicamentului trebuie întreruptă. Se pot observa eritem, xerostomie, mâncărime cu erupții cutanate, epidermă uscată, temperatură crescută și hiperemie facială însoțită de descuamare;
• Altele: tulburări ale ciclului menstrual, fotofobie, alopecie, afte, hipercalcemie și dureri abdominale.

Reducerea dozei sau întreruperea temporară a administrării medicamentului poate elimina tulburările menționate mai sus.

În cazul leziunilor epidermice, utilizarea unor doze mari de medicament după 7-10 zile de tratament poate duce la o exacerbare a inflamației locale (nu necesită tratament suplimentar, dispare rapid de la sine). O astfel de reacție este cauzată de efectul imuno- și mielostimulator al medicamentului.

Supradozaj

Semne de intoxicație: confuzie, amețeli, iritabilitate, deshidratare, diaree și erupții cutanate generalizate cu dezvoltare ulterioară a descuamării (într-un strat mare), începând de pe față. În plus, se observă xerostomie, ulcerații ale mucoasei orale, sângerări la nivelul gingiilor, descuamarea buzelor și durere severă la palparea oaselor tubulare (datorită hemoragiilor din regiunea subperiostală).

În cazul hipervitaminozei cronice sau active de tip A, apar somnolență, dureri în zona musculară și articulară, vărsături, dureri de cap severe și tulburări de vedere (diplopie). De asemenea, crește temperatura, apar pete pigmentare, se dezvoltă uscăciune epidermică sau icter, crește dimensiunea splinei și a ficatului, există o pierdere a poftei de mâncare și a forței și o modificare a imaginii sanguine. Cu intensitate severă a afecțiunii, apar hidrocefalie și slăbiciune cardiacă, precum și convulsii.

Se efectuează acțiuni simptomatice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Estrogenii cresc probabilitatea dezvoltării hipervitaminozei A.

Medicamentul slăbește activitatea antiinflamatorie a corticosteroizilor corticosteroidi.

Medicamentul este interzis să fie combinat cu colestiramină, precum și cu nitriți, deoarece aceștia interferează cu procesele sale de absorbție.

Acetatul de retinol nu trebuie utilizat în combinație cu alți derivați de retinol, deoarece acest lucru poate duce la intoxicație sau la dezvoltarea hipervitaminozei subtip A.

Administrarea împreună cu tocoferolul ajută la menținerea activității medicamentului și, de asemenea, promovează absorbția intestinală și dezvoltarea simptomelor anabolice.

Utilizarea împreună cu ulei de vaselină poate interfera cu absorbția intestinală a medicamentului.

Utilizarea retinolului împreună cu anticoagulante crește tendința de a dezvolta sângerări.

Conditii de depozitare

Acetatul de retinol trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Valorile temperaturii se încadrează între 2-8ºС.

Termen de valabilitate

Acetatul de retinol poate fi utilizat în termen de 2 ani de la data fabricației medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Videstim și palmitatul de retinol.