Tenvir

Tenvir este un medicament care are activitate împotriva hepatitei de tip B și a infecției cu HIV.

Indicaţii Tenvira

Se utilizează pentru terapia HIV și SIDA. În plus, se utilizează în scheme separate de tratament combinat al hepatitei de tip B. De asemenea, trebuie administrat în timpul tratamentului antiretroviral.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de tablete, 30 de bucăți într-un recipient echipat cu pungi care conțin gel de silice. Pachetul conține 1 astfel de recipient.

[ 2 ]

Farmacodinamica

Substanța tenofovir disoproxil, după absorbție, este transformată în elementul activ tenofovir, care este un analog al nucleotidului monofosfat. După aceasta, substanța este transformată în produsul activ de descompunere, tenofovir 2-fosfat (cu participarea enzimelor celulare exprimate constructiv).

Timpul de înjumătățire intracelular al tenofovir 2-fosfatului este de 10 ore în stare activă și de 50 de ore în stare latentă în celulele mononucleare din sângele periferic.

Acest element inhibă transcriptaza inversă HIV-1 și polimeraza VHB prin sinteză directă competitivă cu substratul natural al elementului, dezoxiribonucleotida, rupând astfel lanțul de ADN după unirea cu acesta.

2-fosfatul de tenofovir are un efect inhibitor slab asupra polimerazelor celulare α, β și γ. Testele in vitro arată că tenofovirul, la niveluri de până la 300 μmol/l, afectează, de asemenea, legarea ADN-ului mitocondrial sau procesul de formare a acidului lactic.

[ 3 ]

Farmacocinetica

Absorbţie.

Există dovezi că, atunci când este administrat oral pacienților infectați cu HIV, fumarat de tenofovir disoproxil se absoarbe rapid, transformându-l în substanța tenofovir. Când doze mai mari de fumarat de tenofovir disoproxil au fost administrate împreună cu alimente la persoane infectate cu HIV, s-au observat valori medii ale Cmax (326 (36,6%) ng/ml), ASC 0-∞ (3,324 (41,2%) ng h/ml) și Cmin (64,4 (39,4%) ng/ml) ale tenofovirului.

Concentrațiile serice maxime de tenofovir sunt înregistrate după aproximativ 60 de minute atunci când este administrat pe stomacul gol și aproximativ 120 de minute atunci când este administrat cu alimente. După administrarea orală a medicamentului pe stomacul gol, nivelul biodisponibilității este de aproximativ 25%. Când este administrat cu alimente grase, biodisponibilitatea medicamentului a crescut (în plus, au crescut și ASC (cu aproximativ 40%) și Cmax (cu aproximativ 14%)).

La administrarea primei doze de medicament, administrată după o masă grasă, valorile serice mediane ale Cmax au fost de aproximativ 213-375 ng/ml. În același timp, administrarea medicamentului cu mese ușoare nu a avut un efect semnificativ asupra profilului său farmacocinetic.

Procese de distribuție.

S-a observat că Tenvir administrat oral se distribuie în numeroase țesuturi, cele mai mari valori fiind observate în ficat și rinichi, precum și în conținutul intestinal (teste preclinice). Sinteza cu proteine plasmatice sau serice în testele in vitro a fost mai mică de 0,7%, respectiv 7,2% (cu un interval de indicatori ai medicamentului între 0,01-25 mcg/ml).

Procese de schimb.

Testele in vitro au arătat că nici ingredientul activ al medicamentului, nici produșii săi metabolici nu sunt substraturi pentru enzimele CYP450.

Excreţie.

Tenofovirul se excretă în principal prin rinichi, prin filtrare și printr-un sistem de transport activ tubular. Componenta nemodificată se excretă în urină (aproximativ 70-80% din doza administrată).

Clearance-ul corporal total este de aproximativ 230 ml/oră/kg (aproximativ 300 ml/minut). Valorile clearance-ului renal sunt de aproximativ 160 ml/oră/kg (aproximativ 210 ml/minut), ceea ce este mai mare decât rata de filtrare glomerulară. Acest fapt confirmă importanța ridicată a secreției tubulare în excreția tenofovirului.

Administrat oral, timpul de înjumătățire terminal al tenofovirului este de 12-18 ore.

Dozare și administrare

Tenvir poate fi administrat doar ca parte a tratamentului antiretroviral. Dacă este administrat în monoterapie, fără adăugarea altor agenți terapeutici, efectul dorit nu se va dezvolta, deoarece tenofovirul are un efect inhibitor slab.

Medicamentul trebuie administrat înainte sau în timpul meselor, în cantitate de 1 comprimat, o dată pe zi. Intervalul dintre utilizări nu trebuie să depășească 24 de ore. Dacă se omite timpul necesar pentru administrarea medicamentului, este necesar să se administreze medicamentul cât mai curând posibil.

Este interzisă creșterea dozei. Se permite administrarea a maximum 0,3 g de medicament pe zi (la un moment dat). În general, este interzisă creșterea sau scăderea independentă a porției, deoarece acest lucru poate crește probabilitatea unui supradozaj sau poate slăbi eficacitatea medicamentului.

Comprimatele se iau întregi, fără a fi zdrobite în prealabil, și trebuie spălate cu multă apă.

Utilizați Tenvira în timpul sarcinii

Medicamentul trebuie prescris cu precauție femeilor însărcinate. Deoarece nu există informații despre modul în care tenofovirul afectează dezvoltarea fătului, este necesar să se evalueze mai întâi beneficiile pentru femeie în urma utilizării sale și probabilitatea riscului pentru făt.

Persoanele care urmează tratament cu Tenvir trebuie să utilizeze metode contraceptive fiabile în această perioadă.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• persoanele care, pe lângă patologia principală, suferă și de polineuropatie;
• disfuncție renală severă;
• prezența hipersensibilității la elementele care alcătuiesc medicamentul.

Se impune prudență la utilizarea în următoarele cazuri:

• insuficiență renală, în care nivelul CC este între 30-50 ml/minut;
• Pacientul necesită ședințe de hemodializă.

Dacă sunt prezenți factorii de mai sus, medicamentul trebuie administrat sub supravegherea unui medic. De asemenea, este necesară supravegherea medicală atunci când este utilizat de către persoane cu vârsta peste 65 de ani.

Dacă este necesar să se administreze Tenvir unei femei care alăptează, alăptarea trebuie întreruptă pe durata tratamentului.

[ 4 ]

Efecte secundare Tenvira

Utilizarea medicamentului poate provoca anumite efecte secundare:

• tulburări ale fluxului sanguin sistemic și ale funcției limfatice: dezvoltarea anemiei sau neutropeniei;
• tulburări imunitare: apariția semnelor de alergie;
• probleme cu procesele metabolice: dezvoltarea acidozei lactice, hiperglicemiei, precum și a hipofosfatemiei sau hipertrigliceridemiei;
• tulburări mintale: apariția insomniei sau a viselor anormale;
• tulburări de funcționare a sistemului nervos: apariția durerilor de cap, a tulburărilor toracice sau respiratorii, precum și a amețelilor și dificultăților de respirație;
• tulburări care afectează activitatea digestivă: apariția vărsăturilor, diareei, simptomelor dispeptice, grețurilor, durerilor în regiunea epigastrică și pancreatitei. De asemenea, se observă o creștere a nivelului de amilază (de exemplu, în pancreas), balonare și o creștere a valorilor lipazei serice;
• leziuni ale epidermei și straturilor subcutanate: erupție cutanată pustuloasă, veziculară sau maculopapulară, modificarea nuanței epidermei (pigmentare crescută), mâncărime și urticarie;
• probleme cu activitatea musculo-scheletică și funcția țesutului conjunctiv: valori crescute ale creatin kinazei. Se pot dezvolta osteomalacie, rabdomioliză, precum și slăbiciune musculară și miopatie;
• disfuncție urinară: proteinurie, creșterea nivelului creatininei, insuficiență renală (în stadiul acut sau cronic), tubulopatie în zona renală, de natură proximală (inclusiv sindromul Fanconi), precum și necroză tubulară acută etc.

[ 5 ], [ 6 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Trebuie menționat că este interzisă combinarea medicamentului cu majoritatea medicamentelor. Acest lucru se datorează faptului că Tenvir este incompatibil cu multe medicamente. Prin urmare, atunci când se utilizează medicamente simultan, pot apărea simptome negative destul de severe, iar eficacitatea terapeutică a Tenvir poate fi slăbită sau complet neutralizată. Interacțiunile medicamentului cu medicamente individuale sunt prezentate mai jos.

În combinație cu didanozină, valorile sale medicinale cresc. Prin urmare, o astfel de combinație este interzisă (numai în cazuri izolate se poate lua în considerare opțiunea de reducere a dozei de didanozină).

Combinația cu atazanavir determină o scădere a indicatorilor acestuia, precum și o creștere paralelă a valorilor tenofovirului. O astfel de combinație de medicamente este permisă numai cu potențarea suplimentară a efectului atazanavirului cu ritonavir.

Administrarea concomitentă cu ritonavir și lopinavir crește nivelurile de tenofovir, așadar această combinație este interzisă.

Utilizarea concomitentă cu darunavir crește valorile concentrațiilor de tenofovir cu aproximativ 20-25%. Aceste medicamente trebuie utilizate în doze standard, monitorizând îndeaproape efectul nefrotoxic al tenofovirului.

Când Tenvir este administrat în combinație cu cidofovir, ganciclovir sau valganciclovir, nivelurile de tenofovir sau ale medicamentului administrat simultan cu acesta cresc. Prin urmare, aceste medicamente trebuie utilizate cu precauție, prevenind apariția efectelor secundare. Medicamentele nefrotoxice pot, de asemenea, să crească nivelul seric de tenofovir.

Dacă pacientul are patologii cronice care necesită utilizarea regulată a medicamentelor, este imperativ să consultați medicul cu privire la compatibilitatea acestora cu Tenvir.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Conditii de depozitare

Tenvir trebuie păstrat într-un loc ferit de umiditate și lumina soarelui, departe de copiii mici. Temperatura maximă trebuie să fie de 30°C.

[ 10 ]

Termen de valabilitate

Tenvir poate fi utilizat în termen de 24 de luni de la data eliberării medicamentului terapeutic.

Aplicație pentru copii

Nu trebuie administrat persoanelor sub 18 ani.

[ 11 ], [ 12 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Zeffix, Lamivudină și Epivir cu Sebivo, Azimitem, Retrovir și Tenofovir-TL.

[ 13 ]