Tigofast

Tigofast este un medicament antihistaminic utilizat sistemic pentru tratamentul alergiilor.

Elementul său activ este substanța fexofenadina (principala componentă metabolică a elementului terfenadină). Este un element antihistaminic care acționează asupra organismului sub forma unui antagonist periferic selectiv al terminațiilor H-1. [ 1 ]

Medicamentul demonstrează o activitate antihistaminică semnificativă, ajutând la prevenirea rapidă a apariției unor reacții alergice. [ 2 ]

Indicaţii Tigofast

Se utilizează în tratamentul bolilor de origine alergică. Activitatea sa terapeutică este determinată de dozajul medicamentului: comprimatele de 0,12 g sunt utilizate pentru a elimina semnele de rinită alergică, iar comprimatele de 0,18 g sunt utilizate pentru a trata simptomele urticariei idiopatice (în stadiul cronic).

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de comprimate - 10 bucăți într-un blister; într-o cutie - 1 sau 3 astfel de ambalaje.

Farmacodinamica

Clorhidratul de fexofenadină este o substanță antihistaminic nesedativă din subgrupul antagoniștilor terminațiilor H1 specifice; această componentă acționează ca element metabolic al terfenadinei și are activitate medicinală. Stabilizează pereții labrocitelor și previne secreția de histamină. În plus, elimină semnele de alergie: rinoree, lăcrimare, mâncărime cu strănut și roșeață a ochilor. Nu are efect sedativ.

Efectul antihistaminic al clorhidratului de fexofenadină, administrat de 1-2 ori pe zi, se dezvoltă pe parcursul a 1 oră, atingând un nivel maxim după 6 ore. Efectul său durează 24 de ore. [ 3 ]

Nu s-au observat manifestări de intoleranță nici după 28 de zile de utilizare a medicamentului. Efectul terapeutic s-a dezvoltat cu o singură doză de 0,01-0,13 g. O doză de 0,12 g este suficientă pentru a obține un efect de 24 de ore.

Chiar și atunci când s-au obținut valori plasmatice de 32 de ori mai mari decât valorile terapeutice, fexofenadina nu a avut niciun efect asupra canalelor cardiace de potasiu relativ lente.

Clorhidratul de fexofenadină, după administrarea orală a unei doze de 5-10 mg/kg, ameliorează spasmul bronșic de natură antigenică la animalele sensibilizate, iar la valori care depășesc limitele terapeutice (10-100 μmol), duce la eliberarea de histamină din labrocitele peritoneale.

Farmacocinetica

Clorhidratul de fexofenadină se absoarbe rapid după administrare orală. Se atinge Cmax în 1-3 ore. Când se utilizează o doză zilnică de 0,12 g, Cmax medie este ≈ 427 ng/ml; cu o doză zilnică de 0,1 g, este ≈ 494 ng/ml.

Sinteza proteică a fexofenadinei este de 60-70%. Elementul activ nu traversează BBB.

Fexofenadina practic nu este implicată în procesele metabolice (în interiorul și în afara ficatului): doar fexofenadina se găsește în cantități mari în fecalele și urina oamenilor și animalelor.

Excreția plasmatică a fexofenadinei se realizează cu o scădere biexponențială și un timp de înjumătățire plasmatică terminală de 11-15 ore în cazul utilizării repetate.

Parametrii farmacocinetici pentru doze unice și multiple sunt liniari (în cazul administrării orale a unor porții de 0,12 g de 2 ori pe zi).

În timpul fazei de saturație, dozele de medicament de până la 0,24 g de două ori pe zi au dus la o creștere a nivelului ASC, care a fost puțin mai mare decât valoarea proporțională (8,8%). Din aceasta se poate concluziona că, la doze zilnice de 0,04-0,24 g, proprietățile farmacocinetice ale fexofenadinei sunt aproape liniare.

Medicamentul se excretă în principal prin bilă; nu mai mult de 10% se excretă neschimbat în urină.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie prescris de medicul curant. În cazul eliminării semnelor de urticarie, care are o formă cronică, este necesar să se utilizeze 0,18 g de medicament o dată pe zi. În tratamentul manifestărilor rinitei sezoniere de natură alergică, se utilizează 0,12 g de medicament o dată pe zi.

Se recomandă administrarea medicamentului la aceeași oră din zi.

Durata ciclului de tratament este selectată ținând cont de natura și severitatea patologiei, precum și de răspunsul organismului la tratament.

• Aplicație pentru copii

Medicamentul nu poate fi prescris copiilor (persoanelor sub 12 ani).

Utilizați Tigofast în timpul sarcinii

Tigofast nu trebuie utilizat în timpul sarcinii deoarece nu au fost efectuate teste care să confirme siguranța sa la acest grup de paciente.

Dacă trebuie să luați medicamente în timp ce alăptați, trebuie să întrerupeți alăptarea pe durata tratamentului.

Contraindicații

Contraindicat pentru utilizare în situațiile în care o persoană are o intoleranță puternică la substanța principală sau la elemente suplimentare.

Efecte secundare Tigofast

Principalele efecte secundare:

• manifestări care afectează funcționarea sistemului nervos: somnolență, dureri de cap și amețeli;
• tulburări gastrointestinale: diaree, greață și spasme epigastrice;
• tulburări sistemice: senzație de oboseală crescută;
• probleme cu funcția imunitară: semne de intoleranță, inclusiv senzație de apăsare în piept, bufeuri, edem Quincke, dispnee, înroșirea feței și simptome anafilactice generale;
• tulburări mintale: iritabilitate crescută, insomnie și tulburări de somn sau vise ciudate;
• tulburări cardiace: creșterea frecvenței cardiace și tahicardie;
• leziuni ale stratului subcutanat și epidermei: erupție cutanată, mâncărime și urticarie.

Supradozaj

Intoxicația cu medicamentul se observă doar ocazional. În caz de intoxicație acută sau supradozaj accidental, se pot observa oboseală, somnolență, xerostomie și amețeli.

În astfel de situații, trebuie luate măsuri simptomatice și de susținere – lavaj gastric și utilizarea de enterosorbenți.

Interacțiuni cu alte medicamente

În cazul administrării combinate a medicamentului cu ketoconazol sau eritromicină, nivelul plasmatic al Tigofast crește de două/trei ori. Acest lucru se datorează absorbției crescute în tractul gastrointestinal și eliminării biliare scăzute. Modificările descrise nu modifică intervalul QT și nu duc la o creștere a numărului de semne negative (în comparație cu numărul de efecte secundare la utilizarea fiecărui medicament separat).

Când se utilizează antiacide care conțin Mg sau Al cu 15 minute înainte de utilizarea medicamentului, indicele de biodisponibilitate al acestuia scade (datorită proceselor de sinteză din tractul gastrointestinal). Este necesar să se respecte un interval de 2 ore între administrarea acestor medicamente.

Conditii de depozitare

Tigofast trebuie depozitat într-un loc ferit de accesul copiilor mici; indicatorii de temperatură – nu mai mult de 25°C.

Termen de valabilitate

Tigofast poate fi utilizat în termen de 24 de luni de la data fabricației medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Claritin, Agistam, Ketotifen și Allergo cu Ds-lor, precum și Fexofast, Allergostop, Loridin și Astemizol cu Eveik. În plus, lista include și Lorano, Dezorus, Semprex, Eol și Flondian.