Tizanidină-ratiopharm

Tizanidina ratiopharm este un relaxant muscular cu efect central asupra mușchilor scheletici.

Tizanidina este utilizată ca antispastic în tratamentul spasmelor musculare acute dureroase, precum și al spasmelor spastice cerebrale cronice. Medicamentul reduce rezistența la mișcări relativ pasive, suprimă spasmele clonice cu spasme și poate, de asemenea, îmbunătăți forța musculară voluntară. [ 1 ]

Indicaţii Tizanidină-ratiopharm

Se utilizează pentru afecțiuni convulsive cronice cauzate de tulburări ale sistemului nervos central. În plus, este prescris în caz de convulsii locale care afectează mușchii.

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de tablete - 10 bucăți în interiorul unei plăci celulare; în interiorul unui pachet - 3 astfel de plăci.

Farmacodinamica

Medicamentul are un efect direct asupra măduvei spinării, unde încetinește procesele de eliberare a aminoacizilor excitatori care stimulează terminațiile NMDA. Acest efect este cel mai probabil asociat cu stimularea activității terminațiilor α2. Drept urmare, există suprimarea transmiterii semnalului polisinaptic de-a lungul conexiunilor interneuronale din măduva spinării (această transmitere duce la un tonus muscular excesiv), ceea ce permite o slăbire a tonusului muscular. [ 2 ]

Farmacocinetica

Absorbție și biodisponibilitate.

Absorbția tizanidinei este rapidă și aproape completă, dar din cauza proceselor metabolice extinse de prim pasaj, biodisponibilitatea medie a substanței este de doar aproximativ 34%. Valorile Cmax plasmatice sunt observate după 1 oră de la momentul administrării medicamentului. [ 3 ]

Procese de distribuție.

Valoarea medie a volumului de distribuție stabil (Vss) în cazul administrării intravenoase a substanței este de 2,6 l/kg. Rata de sinteză a proteinelor este de 30%.

Când medicamentul este administrat în doze de 4-12 mg, se observă parametri farmacocinetici liniari. Variabilitatea scăzută a valorilor ASC și Cmax între indivizi simplifică procesul de evaluare fiabilă a nivelurilor plasmatice de LA după administrarea orală.

Procese de schimb.

Tizanidina suferă un metabolism intrahepatic extins, cu viteză mare. Metabolismul in vitro are loc în principal cu participarea hemoproteinei P4501A2. Componentele metabolice ale tizanidinei nu au activitate terapeutică.

Excreţie.

Timpul de înjumătățire final al eliminării medicamentului din sistemul circulator este în medie de 2-4 ore. Tizanidina se excretă în principal prin rinichi (aproximativ 70% din doză) sub formă de elemente metabolice. Aproximativ 2,7% din componenta excretată este substanța activă nemodificată.

La persoanele cu insuficiență renală (nivel CC sub 25 ml/min), valoarea Cmax este de 2 ori mai mare decât la o persoană sănătoasă. Timpul de înjumătățire final este, de asemenea, prelungit la aproape 14 ore, motiv pentru care nivelul ASC crește și el (de aproape șase ori).

Dozare și administrare

Adulții trebuie să ia 2-6 mg de medicament de 3-4 ori pe zi. Doza inițială nu trebuie să depășească 6 mg de 3 ori pe zi. Doza de medicament se crește treptat, cu 2-4 mg, de 1-2 ori pe săptămână.

Efectul medicinal se dezvoltă de obicei în cazul administrării unei doze zilnice de 12-24 mg, împărțită în 3-4 utilizări în porții egale. Se permite un maxim de 36 mg din substanță pe zi.

Durata terapiei este selectată individual.

În caz de disfuncții renale/hepatice, doza medicamentului se reduce. Este necesar să se înceapă cu o doză de 2 mg, o dată pe zi. Doza trebuie crescută treptat. Dacă nu există efect de la doza inițială, se crește mai întâi doza zilnică utilizată pentru o singură utilizare, apoi se crește numărul de doze.

• Aplicație pentru copii

Medicamentul nu este utilizat în pediatrie deoarece nu există suficiente informații privind utilizarea sa la copii.

Utilizați Tizanidină-ratiopharm în timpul sarcinii

Testele pe animale nu au demonstrat efecte teratogene. Nu s-au efectuat teste controlate ale medicamentului în timpul sarcinii, motiv pentru care Tizanidine-ratiopharm nu se utilizează în această perioadă (cu excepția cazurilor în care posibilul beneficiu al terapiei este mai probabil decât orice riscuri).

Testele experimentale au arătat că cantități mici de tizanidină sunt excretate în laptele matern la animale; utilizarea medicamentului este interzisă în timpul alăptării.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la tizanidină sau la alte componente ale medicamentului;
• disfuncție hepatică severă;
• sindrom bulbar de tip astenic;
• utilizarea combinată cu fluvoxamină sau ciprofloxacină.

Efecte secundare Tizanidină-ratiopharm

Efectele secundare includ:

• tulburări mintale: ocazional se dezvoltă insomnie, tulburări de somn și halucinații;
• probleme cu funcționarea sistemului nervos: se observă adesea amețeli sau somnolență;
• tulburări ale funcției cardiovasculare: se observă adesea o scădere a tensiunii arteriale și bradicardie;
• simptome legate de activitatea digestivă: apare adesea xerostomie. Ocazional se observă tulburări dispeptice și greață;
• leziuni ale sistemului hepatobiliar: hepatita apare sporadic;
• tulburări în zona țesuturilor conjunctive, a mușchilor cu oase și articulații: ocazional apare slăbiciune musculară;
• manifestări sistemice: se observă adesea oboseală crescută;
• modificări ale rezultatelor testelor: tensiunea arterială scade adesea. Nivelurile transaminazelor serice cresc ocazional.

Supradozaj

Semne de otrăvire: vărsături, amețeli, greață, scăderea tensiunii arteriale, mioză și comă.

Se efectuează acțiuni simptomatice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este interzisă combinarea medicamentului cu ciprofloxacină sau fluvoxamină (fiecare dintre aceste medicamente încetinește acțiunea CYP4501A2 uman), deoarece aceasta crește valoarea ASC a tizanidinei (de 10 și respectiv 33 de ori). Ca urmare, se dezvoltă o scădere prelungită, semnificativă clinic, a valorilor tensiunii arteriale, ale cărei simptome sunt amețeli, somnolență și slăbirea activității psihomotorii.

Tizanidina-ratiopharm nu trebuie combinată cu alte medicamente care inhibă activitatea CYP1A2. Acestea includ anumite medicamente antiaritmice (mexetină cu amiodaronă și propafenonă), rofecoxib, cimetidină cu ticlopidină, anumite fluorochinolone (pefloxacină și norfloxacină cu enoxacină, precum și ciprofloxacină) și contraceptive orale.

Administrarea împreună cu medicamente antihipertensive (inclusiv diuretice) poate duce la bradicardie și scăderea tensiunii arteriale.

Sedativele și alcoolul pot potența efectele sedative ale tizanidinei.

Conditii de depozitare

Tizanidine-ratiopharm trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Indicatorii de temperatură - nu mai mult de 25°C.

Termen de valabilitate

Tizanidina-ratiopharm poate fi utilizată timp de 3 ani de la data fabricației produsului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Tisalud și Sirdalud.