Terizidonă

Terizidona este un medicament antituberculos.

Medicamentul blochează complet activitatea enzimei care transformă alanina în elementul alanil-alanină 2-peptidă, care este componenta principală a membranei bacteriene a micobacteriilor. Nu prezintă rezistență încrucișată cu alte medicamente antituberculoase. [ 1 ]

Medicamentul are un efect antimicrobian larg și pronunțat; are un efect semnificativ nu numai asupra tulpinilor care cauzează tuberculoză sau infecții ale tractului urinar, ci și asupra tulpinilor rezistente la alte antibiotice cunoscute. Valorile concentrației minime inhibitorii (CMI) ale terizidei pentru tulpinile sensibile sunt de 4-130 mg/ml. [ 2 ]

Indicaţii Terizidonă

Se utilizează pentru tuberculoză (pulmonară sau extrapulmonară), precum și pentru tuberculoza care afectează sistemul urogenital și rinichii (când micobacteriile tuberculoase demonstrează rezistență la principalele substanțe antituberculoase sau alte tratamente antituberculoase nu dau rezultate).

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat în capsule - 10 bucăți într-un blister; există un astfel de pachet într-o cutie.

Farmacodinamica

Următoarele tulpini prezintă sensibilitate la terizidonă: bacilul Koch, bacilul fânului, Candida albicans, Escherichia coli, stafilococi epidermici cu Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus și Pasteurella multocida cu Shigella, precum și Pseudomonas aeruginosa, Salmonella enterica, tulpini streptococice individuale, inclusiv cele piogene, și Rickettsia, ducând la dezvoltarea paratifoidei, tifosului și tifosului endemic. [ 3 ]

Farmacocinetica

Aspiraţie.

Administrată oral, terizidona este absorbită complet (70-90%) și cu o viteză mare atunci când este administrată pe stomacul gol. Valorile Cmax sunt atinse după 2-4 ore.

Procese de distribuție.

Medicamentul se distribuie în numeroase fluide și țesuturi - bilă, plămâni, lichid pleural, spermă, sinovială, lichid cefalorahidian, limfă și lichid ascitic. Substanța pătrunde în lichidul cefalorahidian în proporție de 80-100% din valorile plasmatice. Cele mai mari valori se observă în cazul inflamației care afectează membranele meningeale.

Procese metabolice și excreție.

Excreția prin tractul urinar este treptată și cu viteză redusă, astfel încât, chiar și după 24 de ore de la administrarea orală, nivelurile plasmatice rămân la nivelul mediu al Cmax. Excreția prelungită prin tractul urinar menține niveluri urinare eficiente terapeutic timp de 12 ore.

60-70% (în stare nemodificată) se excretă în urină prin filtrare glomerulară. O mică parte se excretă în fecale, iar o parte mai mare este implicată în procesele metabolice.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie utilizat în doză de 0,25 g (1 capsulă), de 3 ori pe zi. Nu este permisă o doză mai mare de 15-20 mg/kg de medicament pe zi.

Persoanele cu vârsta peste 60 de ani și cu o greutate corporală mai mică de 60 kg trebuie să ia 0,25 g de medicament de două ori pe zi.

• Aplicație pentru copii

Nu există informații privind eficacitatea terapeutică sau siguranța medicamentului în pediatrie, motiv pentru care nu este prescris copiilor.

Utilizați Terizidonă în timpul sarcinii

Nu există informații privind posibilitatea dezvoltării unui efect negativ al terizidonei asupra fătului în cazul utilizării în timpul sarcinii, precum și impactul acesteia asupra activității reproductive. Terizidona se utilizează la femeile însărcinate numai în situațiile în care beneficiul probabil pentru femeie este mai mare decât posibilitatea dezvoltării unor consecințe negative pentru făt. Terapia în acest caz se efectuează numai sub supraveghere medicală.

Nivelurile medicamentului din laptele matern sunt apropiate de valorile plasmatice, așadar alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la terizidonă sau la alte componente ale medicamentului;
• epilepsie;
• insuficiență renală severă;
• alcoolism;
• psihoze.

Efecte secundare Terizidonă

Efectele secundare includ:

• pot apărea manifestări de intoleranță, inclusiv mâncărime și erupție epidermică;
• leziuni care afectează funcția sistemului nervos: insomnie, tremor, convulsii, amețeli, somnolență, dizartrie și cefalee, precum și hiperreflexie, pareză periferică, stare comatoasă, precum și convulsii clonice (minore sau majore);
• tulburări mintale: manie, confuzie, cu pierderi de memorie, labilitate a dispoziției, psihoză (uneori cu tentative de suicid), agresivitate, modificări de comportament, iritabilitate severă și depresie;
• probleme cu funcționarea sistemului limfatic și sanguin: anemie (și forme sideroblastice sau megaloblastice);
• tulburări care afectează sistemul hepatobiliar: creșterea nivelului de aminotransferază intrahepatică, precum și disfuncție hepatică;
• tulburări digestive: arsuri la stomac, greață și diaree, în special la persoanele cu patologii hepatice.

Dezvoltarea ICC activă sau exacerbarea ICC a fost observată la persoanele care au consumat 1000-1500 mg de terizidonă pe zi.

Supradozaj

Intoxicația acută se poate dezvolta la utilizarea a mai mult de 1000 mg de medicament. Intoxicația cronică apare în funcție de doză, dezvoltându-se de obicei la utilizarea zilnică a mai mult de 0,5 g de medicament.

Adesea, simptomele otrăvirii sunt asociate cu activitatea sistemului nervos central: iritabilitate crescută, dureri de cap, psihoză, confuzie, amețeli, dizartrie și parestezii. La administrarea de doze mari, se pot observa convulsii, pareze periferice și o stare comatoasă sau pot fi potențate manifestările altor semne negative. Alcoolul etilic crește probabilitatea apariției crizelor epileptice.

Sunt necesare măsuri simptomatice și de susținere; cărbunele activ va fi mai eficient în reducerea absorbției medicamentului decât lavajul gastric. Dacă apar semne neurotoxice, trebuie administrate zilnic 0,2-0,3 g de piridoxină. Terizidona este excretată din sânge prin hemodializă, dar nu poate fi exclusă posibilitatea unor efecte toxice, care pot pune viața în pericol.

Interacțiuni cu alte medicamente

Administrarea împreună cu etionamidă sporește activitatea neurotoxică a terizidonei.

Este interzisă combinarea medicamentului cu băuturi alcoolice, în special în cazul utilizării unor doze mari de medicament (alcoolul crește riscul de a dezvolta crize epileptice).

Piridoxina reduce efectul toxic al medicamentului asupra sistemului nervos central.

Persoanele care iau medicamentul împreună cu izoniazidă trebuie supravegheate de un medic, deoarece o astfel de combinație poate potența efectul toxic asupra sistemului nervos central, ceea ce poate necesita o modificare a dozei.

Asocierea cu fenitoină poate duce la o creștere a nivelului acesteia în sânge.

Conditii de depozitare

Terizidona trebuie păstrată într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Temperatura maximă este de 25ºС.

Termen de valabilitate

Terizidona poate fi utilizată timp de 2 ani de la data vânzării substanței terapeutice.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Resonizat și Loxidon cu Tisidonă.