Therion

Terion este un medicament antituberculos care conține ingredientul activ terizidonă.

Acest element blochează complet acțiunea enzimei care transformă alanina în componenta alanil-alanină dipeptidă, care este componenta principală a membranei microbiene a micobacteriilor. Nu creează rezistență încrucișată cu alte medicamente antituberculoase. [ 1 ]

Medicamentul are o gamă largă de efecte antimicrobiene puternice; are un efect semnificativ asupra tulpinilor care cauzează infecții ale tractului urinar și tuberculoză și, de asemenea, are un efect semnificativ asupra tulpinilor rezistente la alte antibiotice cunoscute. Nivelul concentrației minime inhibitorii (CMI) al medicamentului pentru tulpinile sensibile este de 4-130 mg/ml. [ 2 ]

Indicaţii Therion

Se utilizează pentru tuberculoza pulmonară sau extrapulmonară, inclusivtuberculoza care afectează rinichii și sistemul urogenital (în caz de rezistență a micobacteriilor tuberculoase la medicamentele antituberculoase standard și în lipsa efectului utilizării altor scheme terapeutice antituberculoase).

Formularul de eliberare

Substanța medicinală se eliberează în capsule - 50 sau 100 de bucăți într-o pungă, care este plasată într-un recipient.

Farmacodinamica

Tulpinile de Candida albicans, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella multocida, Staphylococcus aureus cu Escherichia coli, Shigella, Staphylococcus epidermidis și Pseudomonas aeruginosa prezintă sensibilitate la terizidonă. În plus, tulpinile de Bacillus subtilis, bacilul Koch, Salmonella enterica, diverse tulpini streptococice (inclusiv streptococul piogen) și rickettsii, care provoacă tifos endemic, febră paratifoidă și tifos tifoid. [ 3 ]

Farmacocinetica

Aspiraţie.

Administrată oral pe stomacul gol, terizidana se absoarbe rapid și complet (70-90%), atingând Cmax după 2-4 ore.

Procese de distribuție.

Se distribuie în numeroase țesuturi și fluide corporale, inclusiv în bilă, limfă cu sinovială, spermatozoizi, lichid cefalorahidian, plămâni, lichide pleurale și ascitice. LCR trece în interior la 80-100% din nivelurile plasmatice (în inflamațiile care afectează membranele meningeale).

Procese metabolice și excreție.

Excreția prin tractul urinar are loc în etape, cu o rată scăzută, astfel încât chiar și după 24 de ore de la momentul administrării orale, nivelurile plasmatice rămân la mijlocul valorilor Cmax.

Excreția prelungită prin tractul urinar menține parametrii urinari eficienți terapeutic timp de 12 ore; 60-70% este excretat neschimbat în urină cu ajutorul CF; o mică parte este excretată prin fecale, iar o parte mai mare este supusă proceselor metabolice.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează câte 1 capsulă a câte 0,25 g de 3 ori pe zi sau 1 capsulă a câte 0,3 g de 2 ori pe zi. Nu luați mai mult de 15-20 mg/kg de medicament pe zi.

Persoanele cu vârsta peste 60 de ani și cu o greutate corporală mai mică de 60 kg trebuie să ia 0,25 g de medicament de două ori pe zi.

• Aplicație pentru copii

Nu există informații privind siguranța sau eficacitatea medicamentului atunci când se utilizează la copii, prin urmare nu se utilizează la copii.

Utilizați Therion în timpul sarcinii

Therion se utilizează în timpul sarcinii numai în situațiile în care beneficiul potențial pentru femeie este mai mare decât potențialul de reacții adverse asupra fătului.

Nivelul medicamentului în laptele matern este apropiat de nivelurile sale plasmatice, motiv pentru care alăptarea este întreruptă în timpul tratamentului.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu terizidonă sau alte componente ale medicamentului;
• insuficiență renală;
• psihoze;
• epilepsie;
• alcoolism.

Efecte secundare Therion

Principalele efecte secundare:

• probleme asociate cu funcționarea sistemului nervos: somnolență, confuzie cu pierderi ulterioare de memorie, convulsii, dizartrie și tremor. În plus, schimbări de dispoziție, agresivitate, dureri de cap, iritabilitate crescută, amețeli, hiperreflexie, psihoză (poate fi însoțită de tentative de suicid), pareză de natură periferică, stare comatoasă și convulsii de tip clonic (major sau minor);
• semne de alergie: mâncărime sau erupție epidermică;
• alte afecțiuni: anemie megaloblastică, arsuri la stomac, creșterea nivelului de aminotransferază hepatică, greață și diaree (în special la persoanele cu boli hepatice).

Există informații despre dezvoltarea exacerbării ICC la persoanele care utilizează 1000-1500 mg de medicament pe zi.

Supradozaj

Supradozajul acut se observă în cazul administrării a mai mult de 1000 mg de medicament. Intoxicația cronică este determinată de doza administrată zilnic și se poate dezvolta odată cu utilizarea a mai mult de 0,5 g de medicament.

Reacțiile toxice se observă în principal la nivelul sistemului nervos central: confuzie, parestezii, dureri de cap, iritabilitate severă, dizartrie, amețeli și psihoză. Când se administrează doze prea mari, pot apărea convulsii, pareze periferice și stări comatoase. Alcoolul etilic crește probabilitatea apariției convulsiilor epileptice.

Se iau măsuri simptomatice și de susținere. Introducerea cărbunelui activ reduce mai eficient absorbția Terionului în comparație cu lavajul gastric. Dacă apar semne neurotoxice, se utilizează 0,2-0,3 g de piridoxină pe zi.

Hemodializa permite excreția medicamentului din sânge, dar poate avea efecte toxice care pot pune viața în pericol.

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinația cu etionamidă sporește efectul neurotoxic al Terion.

Medicamentul nu trebuie combinat cu băuturi alcoolice, în special atunci când se administrează doze mari, deoarece alcoolul crește probabilitatea dezvoltării crizelor epileptice.

Persoanele care utilizează medicamentul împreună cu izoniazidă trebuie să fie sub supraveghere medicală, deoarece o astfel de combinație poate potența efectul toxic asupra sistemului nervos central și poate necesita o modificare a dozei.

Conditii de depozitare

Therion trebuie păstrat într-un loc închis copiilor mici. Temperatura – nu mai mult de 25°C.

Termen de valabilitate

Therion poate fi utilizat în termen de 24 de luni de la data fabricației medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Teriz și Terizidonă.