Pasin

Pasin este un medicament antituberculos cu o compoziție terapeutică combinată; face parte dintr-un grup de substanțe care au un efect medicinal asupra activității micobacteriilor. Compoziția acestui medicament conține componentele izoniazidă, precum și para-aminosalicilat de sodiu.

Datorită tratamentului complex, procesul de obișnuire a micobacteriilor tuberculoase cu izoniazida împreună cu streptomicina este întârziat și, în același timp, activitatea medicamentelor antituberculoase este potențată.

Indicaţii Pasina

Se utilizează pentru prevenirea și tratamentul diferitelor forme de tuberculoză (orice localizare).

[ 1 ], [ 2 ]

Formularul de eliberare

Elementul medicinal se eliberează sub formă de granule, câte 100 g fiecare, în pliculețe. Recipientul conține 1 astfel de pliculeț, precum și o lingură dozatoare cu o capacitate de 5 g.

Farmacodinamica

Para-aminosalicilatul de sodiu are efect bacteriostatic asupra micobacteriilor tuberculoase. Efectul substanței duce la suprimarea legării vitaminei B9 sau la suprimarea sintezei elementului din peretele celular al micobacteriilor. Ca urmare, absorbția fierului de către micobacteriile tuberculoase este slăbită.

Izoniazida are efect asupra reproducerii active a micobacteriilor tuberculoase; este mai puțin eficientă împotriva altor bacterii. Acționează prin inhibarea legării acizilor micolici cu lanț lung, care sunt elemente ale membranei celulare micobacteriene. Medicamentul încetinește creșterea micobacteriilor atunci când este administrat la o concentrație de dozaj de 0,03 mcg/ml.

În comparație cu alți microbi comuni care cauzează diverse infecții, medicamentul nu are un efect chimioterapeutic semnificativ.

Farmacocinetica

După 2-3 ore de la administrarea medicamentului, indicatorii componentelor active din plasma sanguină sunt de 50%; intervalul maxim de timp pentru obținerea acestui rezultat este de 6 ore.

Substanța trece cu viteză mare în fluide (pleural, lichid cefalorahidian și ascită), organe cu țesuturi și secreții (spută cu salivă și fecale). În același timp, medicamentul traversează placenta și se găsește în laptele matern (indicatorul este similar cu plasma). Aproximativ 50-70% din porția ambelor componente este excretată prin urină în decurs de 24 de ore.

Procesele metabolice au loc în mare parte în interiorul ficatului – prin dehidrozinare și acetilare (aceasta din urmă este determinată de factori genetici). Se poate distinge între inactivatori „lenți” și „rapizi”. Rata de inactivare, în general, nu are un efect semnificativ asupra activității medicamentului, dar persoanele cu inactivatori „lenți” pot avea niveluri crescute de izoniazidă în sânge și, prin urmare, o probabilitate crescută de a dezvolta efecte toxice.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează în combinație cu alți agenți antituberculoși. Trebuie administrat cu 60 de minute înainte sau după mese. Înainte de începerea terapiei, este necesar să se determine sensibilitatea bacteriilor la medicament.

Porția se calculează pe baza izoniazidei. Cutia cu medicament conține 1 linguriță dozatoare cu o capacitate de 5 g, care are diviziuni pentru 1 g (1 astfel de linguriță conține aproximativ 116,5 mg de izoniazidă, prin urmare, 1 g din această linguriță conține aproximativ 23,3 mg de substanță).

Doza se calculează în proporție de 10-15 mg/kg pe zi. Se administrează zilnic, într-o singură priză; porția este de până la 0,3 g (2,5 lingurițe dozatoare). Se poate utiliza și o doză de 20-40 mg/kg - până la 0,9 g (corespunzător la 7,5 lingurițe dozatoare) pe zi într-o singură priză, de 2-3 ori pe săptămână.

Pentru copiii cu vârsta de 3 ani și peste, este necesară o doză de 5 mg/kg – până la 0,3 g (echivalentul a 2,5 lingurițe dozatoare) pe zi, într-o singură doză, zilnic; sau 10 mg/kg – până la 0,9 g (echivalentul a 7,5 lingurițe dozatoare) pe zi, într-o singură doză, de 2-3 ori pe săptămână.

Medicamentul trebuie luat cu suc de roșii sau lapte.

Doza zilnică recomandată pentru copiii cu greutatea de 15 kg este de 75 mg (echivalentul a 3/5 dintr-o linguriță dozatoare) de LS, o dată pe zi.

Pentru copiii cu greutatea de până la 20 kg – 0,1 g (4/5 linguriță) de medicament o dată pe zi.

Pentru copiii cu greutatea de până la 30 kg – 0,15 g (1 + aproximativ 1/5 linguriță) de substanță o dată pe zi.

Pentru copii cu greutatea de până la 40 kg – 0,2 g (1 + aproximativ 2/5 linguriță) LS o dată pe zi.

Pentru copiii cu greutatea de până la 50 kg – 0,25 g (2 + aproximativ 1/5 lingurițe) de medicament o dată pe zi.

Dacă există o sensibilitate puternică la medicament, doza trebuie redusă.

Terapia pentru tipurile pulmonare de tuberculoză.

Cursul se desfășoară adesea folosind una dintre cele 3 scheme descrise mai jos.

1. Medicația se utilizează pe o perioadă de 2 luni, zilnic sau de 2-3 ori pe săptămână. Împreună cu aceasta se administrează streptomicină sau etambutol (până la obținerea efectului dorit privind sensibilitatea la micobacterii).

2. Utilizarea zilnică a Pasin cu pirazinamidă, rifampicină și etambutol sau streptomicină (timp de 2 săptămâni), apoi de 2 ori pe săptămână timp de 1,5 luni. După aceea, medicamentul se utilizează de 2 ori pe săptămână timp de 4 luni.

3. Medicamentul se utilizează împreună cu streptomicină sau etambutol, pirazinamidă și rifampicină de 3 ori pe săptămână, timp de șase luni.

Terapia pentru tuberculoza extrapulmonară.

Modelul de bază al terapiei este similar cu schemele utilizate pentru tuberculoza pulmonară. Nu este necesară monitorizarea la fel de atentă a cursului tratamentului patologiei extrapulmonare, dar datele clinice ne permit să concluzionăm că ciclurile scurte de tratament, cu durata de 6-9 luni, dau rezultatul dorit.

Din cauza datelor limitate privind tratamentul tuberculozei osoase sau miliare și al meningitei tuberculoase, precum și la copii, în aceste cazuri terapia trebuie continuată timp de 1 an.

Proceduri preventive.

Înainte de a începe măsurile preventive, este necesar să se excludă posibilitatea prezenței unei forme active de tuberculoză. Pentru aceasta, se utilizează metode de diagnostic radiologic și bacteriologic.

Pentru copiii cu greutatea peste 30 kg și adulți, este necesară o porție de 0,3 g din substanță pe zi.

Copiii cu greutatea mai mică de 30 kg necesită 5 mg/kg de medicament zilnic, o dată pe zi (până la 0,3 g). Dacă este imposibil să se respecte cu strictețe regimul de tratament preventiv, se utilizează 10 mg/kg (maxim 0,9 g per doză) de 2 ori pe săptămână. În acest caz, utilizarea medicamentului trebuie supravegheată de un medic.

[ 11 ]

Utilizați Pasina în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea femeilor însărcinate într-o doză care, calculată ca izoniazidă, este mai mare de 10 mg/kg.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența unei intoleranțe severe la oricare dintre elementele medicinale;
• hepatită indusă de medicamente;
• insuficiență hepatică și patologii hepatice agravate.

[ 6 ], [ 7 ]

Efecte secundare Pasina

De obicei, manifestările negative se dezvoltă din sistemul nervos - sub formă de polineuropatie, care se exprimă prin parestezii la nivelul membrelor. Această tulburare depinde de obicei de mărimea porției și se dezvoltă adesea la persoanele cu inactivatori „lenți”. Printre alte semne din sistemul nervos, care apar sporadic (la utilizarea dozelor medicamentoase medii) se numără atrofia sau neurita care afectează nervul optic, convulsiile, tulburările de memorie, encefalopatia sau psihoza, care sunt de natură toxică. Epilepticii pot avea convulsii epileptice mai frecvente.

Afectările hepatice includ creșterea nivelului transaminazelor, bilirubinemie cu hiperbilirubinemie, precum și icter și, ocazional, hepatită. Astfel de reacții adverse se dezvoltă în principal în primele 3 luni de tratament; dispar de la sine, fără a necesita întreruperea tratamentului. Dacă valorile transaminazelor serice sunt de trei până la cinci ori mai mari decât în mod normal, necesitatea continuării tratamentului trebuie evaluată cu atenție. La pacienții vârstnici, simptomele negative asociate cu ficatul apar mai des.

Tulburările digestive includ vărsături însoțite de dureri de stomac și greață.

Pot fi observate semne de alergie - limfadenopatie, febră, erupție cutanată (maculopapulară, exfoliativă, morbiformă sau purpurică) și vasculită.

Manifestările hematologice includ forme aplastice, hemolitice sau sideroblastice de anemie, agranulocitoză, eozinofilie sau trombocitopenie.

Este posibil să apară tulburări cardiovasculare – dureri în zona toracică, palpitații și creșterea tensiunii arteriale.

Ocazional, apar afecțiuni precum LES, menoragie, sindrom reumatic și, în plus, o tendință la sângerare și ginecomastie.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Supradozaj

În caz de intoxicație cu Pasin, manifestările negative se dezvoltă la 0,5-3 ore după consumul unei porții mari. Printre semne se numără vărsăturile cu greață și dizartrie, halucinațiile cu aspect vizual, tulburarea vederii, supresia sistemului cardiovascular, problemele cu funcția hepatică și, în plus, sindromul de depresie respiratorie (RDS), hiperglicemia, acidoza metabolică, polineuropatia, cetonuria, starea comatoasă și convulsiile. Supradozajul se dezvoltă după consumul unei porții de 80-150 mg/kg.

Se utilizează lavaj gastric și cărbune activ. Persoanelor care nu prezintă semne vizibile de intoxicație (cu un volum cunoscut al medicamentului administrat) li se administrează piridoxină intravenos, în doză de 1 mg de substanță per 1 mg de Pasin. Cu un volum necunoscut al dozei administrate care a cauzat intoxicația, se utilizează o doză inițială de piridoxină de 5 mg (adulți) sau 80 mg/kg (copii), timp de 0,5-1 oră.

Persoanelor cu semne evidente de intoxicație li se prescrie un tratament care susține funcțiile vitale ale organismului. În plus, piridoxina se administrează în bolus (dacă doza administrată nu este cunoscută, 5 mg (pentru adulți) sau 80 mg/kg (pentru copii)) timp de 3-5 minute. Dacă doza administrată este cunoscută, piridoxina se administrează într-o proporție de 1 mg de substanță la 1 mg de medicament administrat. Dacă nu există nicio ameliorare, se poate administra din nou piridoxina. O doză de 10 g este adesea suficientă. Nu există informații cu privire la doza maximă admisă de piridoxină care poate fi administrată în condiții de siguranță în caz de intoxicație.

Se poate utiliza diazepam, dacă este necesar. În plus, se poate utiliza fenitoină, dar cu extremă precauție, deoarece poate încetini metabolismul izoniazidei. Se efectuează proceduri pentru eliminarea formei metabolice de acidoză. Dacă starea pacientului nu poate fi controlată, se poate utiliza dializa peritoneală sau hemodializa.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Para-aminosalicilatul de Na crește nivelurile sanguine de izoniazidă, concurând cu aceasta pentru procesele metabolice generale și, în plus, perturbă absorbția eritromicinei împreună cu rifampicina și lincomicina. Substanța perturbă, de asemenea, absorbția cianocobalaminei, ceea ce poate provoca anemie.

Absorbția izoniazidei în tractul digestiv este redusă atunci când este administrată în combinație cu antiacide.

Pasin poate fi utilizat împreună cu alte medicamente antituberculoase.

În cazul infecției mixte, medicamentul este combinat cu alte substanțe antibacteriene: sulfonamide, antibiotice cu o gamă largă de activitate, precum și fluorochinolone.

Izoniazida inhibă biotransformarea difeninei cu carbamazepină, motiv pentru care, atunci când sunt utilizate în combinație, nivelurile plasmatice ale acestora cresc și efectul toxic este potențat.

Activitatea toxică a izoniazidei este sporită atunci când este administrată în combinație cu IMAO.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Conditii de depozitare

Pasin trebuie depozitat într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Temperatura – nu mai mare de 25°C.

[ 21 ], [ 22 ]

Termen de valabilitate

Pasin poate fi utilizat timp de 36 de luni de la data vânzării substanței medicinale.

[ 23 ]

Aplicație pentru copii

Nu se utilizează în pediatrie - la copii sub 3 ani.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Akurit-3, Tubavit, Paramin cu Combitub, Rifampicin plus și Mayrin cu Rucox, precum și Mili-cox și Forecox track.

[ 24 ], [ 25 ]