Sibutin

Sibutina este un medicament utilizat pentru afecțiuni urologice - incontinență urinară și urinare frecventă.

Componenta oxibutinină are un efect spasmolitic direct asupra fibrelor musculare netede ale detrusorului și, în același timp, are un efect colinolitic, blocând activitatea acetilcolinei asupra receptorilor m-colinergici din mușchiul neted. Astfel de efecte duc la relaxarea detrusorului vezicii urinare. [ 1 ]

La persoanele a căror funcție a vezicii urinare este instabilă, medicamentul îi crește capacitatea și reduce numărul de contracții spontane ale detrusorului care apar. [ 2 ]

Indicaţii Sibutin

Se utilizează în cazul unor astfel de încălcări:

• incontinență urinară;
• creșterea ratei de urinare sau nevoia imperioasă de a urina, care apare în cazul funcției vezicii urinare instabile asociate cu disfuncție neurogenă (hiperreflexie detrusoriană), care se dezvoltă odată cu spina bifida și scleroză multiplă, sau din cauza instabilității idiopatice a detrusorului (incontinență urinară motorie urgentă).

În plus, este prescris pentru controlul hiperactivității urinare care se dezvoltă după operațiile la vezica urinară sau prostată, precum și în cazul cistitei care apare pe fond. [ 3 ]

În pediatrie, clorhidratul de oxibutinină poate fi utilizat și pentru enurezisul nocturn cauzat de hiperactivitatea detrusorului. În acest caz, se utilizează în combinație cu terapia non-medicamentoasă dacă alte metode s-au dovedit ineficiente.

Formularul de eliberare

Substanța terapeutică se eliberează în tablete - 10 bucăți într-o placă celulară; într-o cutie - 3 astfel de plăci.

Farmacocinetica

Administrată oral, oxibutinina este absorbită în tractul gastrointestinal cu o rată mare; valorile Cmax plasmatice sunt atinse după mai puțin de 60 de minute, apoi scad biexponențial, cu un timp de înjumătățire plasmatică de 2-3 ore. Efectul maxim se observă după 3-4 ore, iar efectul rezidual se observă timp de încă 10 ore.

Valorile de echilibru se observă după 8 zile de administrare a medicamentului. La persoanele în vârstă cu un stil de viață activ, oxibutinina nu se acumulează, astfel încât caracteristicile sale farmacocinetice sunt similare cu cele observate la alți adulți. Cu toate acestea, la persoanele în vârstă cu sănătate slăbită, valorile Cmax și ASC cresc semnificativ.

Oxibutinina suferă procese metabolice intrahepatice intense, în principal cu participarea enzimelor din structura hemoproteinei P450 (printre care CYP 3A4, care este conținută în principal în pereții intestinali și în ficat); elementele metabolice ale oxibutininei au, de asemenea, activitate m-anticolinergică.

Excreția are loc în principal prin rinichi.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează oral; comprimatul poate fi împărțit în jumătate - 2 porții egale.

Doze pentru adulți.

Doza zilnică standard este de 10-15 mg (5 mg de 2-3 ori). Este permisă creșterea acesteia până la valoarea maximă (20 mg - 4 ori 5 mg), ceea ce este permis dacă simptomele negative sunt tolerate și pentru a obține un efect clinic.

Persoane în vârstă.

La persoanele în vârstă, timpul de înjumătățire al medicamentului este mai lung, motiv pentru care li se prescrie o doză de 2,5 mg pe zi (același regim este recomandat și pacienților slăbiți). Doza poate fi crescută la o doză de 5 mg de 2 ori - dacă există o toleranță bună la efectele negative și dacă pacientul trebuie să obțină dezvoltarea acțiunii clinice.

În pediatrie – peste 5 ani.

În caz de enurezis nocturn și instabilitate neurogenă a funcției vezicii urinare: este necesar să se utilizeze 2,5 mg de două ori pe zi. Doza poate fi crescută dacă simptomele negative sunt bine tolerate - până la 10-15 mg (5 mg de 2-3 ori). Când se utilizează medicamentul în timpul enurezisului nocturn, ultima doză se administrează seara, înainte de culcare.

• Aplicație pentru copii

Sibutin nu trebuie administrat copiilor sub 5 ani. Există date limitate privind utilizarea oxibutininei la copiii cu enurezis nocturn monosimptomatic (nu din cauza hiperactivității detrusorului).

Medicamentul este prescris copiilor cu vârsta peste 5 ani cu precauție, deoarece aceștia pot avea o sensibilitate mai mare la efectele oxibutininei - de exemplu, în ceea ce privește efectele secundare asociate cu psihicul și sistemul nervos central.

Utilizați Sibutin în timpul sarcinii

Nu există informații despre siguranța administrării oxibutininei în timpul sarcinii. Este necesar să se refuze utilizarea acesteia în această perioadă, cu excepția situațiilor în care pacienta nu are un analog sigur al Sibutinei.

Utilizarea medicamentelor în timpul alăptării este interzisă.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu ingredientul activ sau cu alte componente ale medicamentului;
• miastenia gravis;
• glaucom cu unghi închis sau cameră anterioară mică;
• persoanele cu febră sau temperatură ambientală ridicată, deoarece acest lucru poate provoca hiperpirexie;
• tulburări ale funcției esofagiene, inclusiv o hernie care afectează deschiderea esofagiană;
• obstrucție gastrointestinală de origine organică sau funcțională - aceasta include obstrucția intestinală de natură paralitică, stenoza pilorică și atonia intestinală;
• colostomie, precum și ileostomie sau megacolon toxic;
• colită ulceroasă severă;
• obstrucția uretrei (situații în care retenția urinară se poate agrava – de exemplu, cu hipertrofie a prostatei).

Efecte secundare Sibutin

Efectele secundare includ:

• Leziuni ale tractului gastrointestinal: constipație, diaree, greață, xerostomie, disconfort abdominal, vărsături, scăderea poftei de mâncare, reflux gastroesofagian (BRGE), disfagie, anorexie și pseudo-obstrucție la persoanele cu factori de risc (persoane cu constipație care utilizează medicamente care reduc motilitatea intestinală sau pacienți vârstnici);
• Infecții și invazii: afectarea tractului urinar;
• probleme cu sistemul nervos central: somnolență, dureri de cap severe, tulburări cognitive, amețeli și convulsii;
• tulburări mintale: coșmaruri, paranoia, agitație, anxietate, halucinații și confuzie, precum și dezorientare, afectare cognitivă la persoanele în vârstă, delir, semne de depresie și dependență (la persoanele cu antecedente de dependență de medicamente sau alte substanțe care dau dependență);
• tulburări imunitare: sensibilitate crescută;
• probleme cu funcția cardiacă: aritmie sau tahicardie;
• leziuni vasculare: bufeuri (sunt mai intense la copii);
• tulburări de vedere: midriază, vedere încețoșată, glaucom cu unghi închis, creșterea PIO și conjunctivă uscată;
• intoxicație, vătămare corporală sau complicații procedurale: dezvoltarea unui accident vascular cerebral;
• leziuni ale sistemului urinar și ale rinichilor: disurie sau retenție urinară;
• probleme asociate cu stratul subcutanat și epiderma: urticarie, fotosensibilitate, uscăciune epidermică (aceasta include erupții cutanate), edem Quincke și hipohidroză.

Supradozaj

În caz de intoxicație, se dezvoltă manifestări, începând cu potențarea semnelor negative standard asociate cu sistemul nervos central (de la agitație cu anxietate până la dezvoltarea comportamentului psihotic) și terminând cu o tulburare a fluxului sanguin (scăderea tensiunii arteriale, bufeuri, insuficiență a proceselor de flux sanguin etc.), paralizie, insuficiență respiratorie și stare comatoasă.

În caz de otrăvire, se efectuează de obicei acțiuni simptomatice:

• procedură de lavaj gastric imediat;
• în caz de sindrom anticolinergic intens care pune viața în pericol, se poate utiliza neostigmina (sau fizostigmina) – în doza prescrisă conform instrucțiunilor pentru aceste medicamente;
• tratamentul stărilor febrile.

Dacă se observă agitație sau anxietate foarte intensă, se administrează intravenos 10 mg de diazepam.

În caz de tahicardie, este necesară injectarea intravenoasă de propranolol.

Dacă se observă retenție urinară, se efectuează cateterizarea vezicii urinare.

În caz de paralizie a mușchilor respiratori, se efectuează proceduri de ventilație artificială.

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea concomitentă cu lisuridă poate duce la afectarea stării de conștiență, necesitând supraveghere medicală constantă la acești pacienți.

Este necesară prudență în asocierea Sibutinei cu alte substanțe anticolinergice, deoarece acest lucru poate crește activitatea anticolinergică.

În cazuri izolate, se observă interacțiuni între medicamentele anticolinergice și amantadină, fenotiazine, neuroleptice (de exemplu, butirofenone sau clozapină), alte medicamente anticolinergice antiparkinsoniene (de exemplu, levodopa sau biperiden), chinidină, antihistaminice, triciclice, digitalice, dipiridamol, precum și atropină și compușii acesteia înrudiți (de exemplu, antispastice de tip atropinic). Prin urmare, oxibutinina trebuie combinată cu astfel de medicamente cu mare atenție.

Deoarece medicamentul poate slăbi motilitatea gastrică, acesta poate reduce absorbția altor medicamente.

Oxibutinina este metabolizată de izoenzima CYP3A4 a hemoproteinei P450. Administrarea concomitentă cu un inhibitor CYP3A4 poate inhiba metabolismul oxibutininei, crescând expunerea acesteia.

Medicamentul poate avea un efect antagonist asupra prokineticilor.

Administrarea împreună cu substanțe care inhibă activitatea colinesterazei poate provoca o slăbire a efectului acestora.

Pacienții trebuie să ia în considerare faptul că consumul de alcool poate potența somnolența asociată cu acțiunea agenților anticolinergici (inclusiv oxibutinina).

Conditii de depozitare

Sibutinul trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Temperatura nu trebuie depășită la 25°C.

Termen de valabilitate

Sibutina poate fi utilizată timp de 36 de luni de la data vânzării produsului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar cu Driptan, Urohol cu Detruzitol, Novitropan și Dream-apo, precum și Spazmolit și Dreamtan-apo.

Recenzii

Sibutina primește recenzii bune ca remediu pentru enurezisul nocturn, dar mulți părinți se plâng în comentarii de efectele secundare care apar la copii după administrarea medicamentului. Printre acestea, halucinațiile sunt evidențiate în special.