Rexetină

Rexetin este un antidepresiv care aparține clasei de medicamente ISRS.

Indicaţii Rexetină

Se utilizează în următoarele condiții:

• o stare de depresie de diverse origini (în special patologii în care se observă o senzație regulată de anxietate);
• episoade cu dezvoltarea depresiei sau a tulburării bipolare ca o consecință a schizofreniei;
• terapie pentru TOC sau prevenirea acestuia (medicamentul poate preveni dezvoltarea recăderilor active chiar și în cazul unui ciclu lung de tratament);
• leziuni ale sistemului nervos central de natură organică (aceasta include leziuni care afectează structurile cerebrale profunde);
• reabilitare în cazul apariției episodice a sindromului maniaco-depresiv (în timpul fazei depresive);
• fobie socială sau simptome generalizate observate în sindromul de anxietate persistentă;
• PTSD, care apare adesea în legătură cu un dezastru sau o situație care pune viața în pericol extrem;
• tulburări de natură neuropsihiatrică în care se dezvoltă panică sau agorafobie.

Formularul de eliberare

Substanța se eliberează sub formă de comprimate de 20 sau 30 mg, ambalate în blistere a câte 10 bucăți. Cutia conține 3 astfel de blistere.

Farmacodinamica

Elementul activ al medicamentului, paroxetina, este un compus organic complex cu o structură biciclică. Acesta încetinește capacitatea veziculelor din pereții presinaptici de a compensa pierderea mediatorilor activi ai serotoninei, determinând-o să persiste în interiorul fantei sinaptice. Ca urmare, pe lângă efectul terapeutic principal, are un efect activator pronunțat asupra sistemului nervos central - deoarece mediatorul impulsurilor nervoase are un efect mai lung (stimulează sistemul serotoninergic).

Trebuie menționat că componenta activă a medicamentului, fiind baza sa chimică, are și un efect anxiolitic, deoarece starea de anxietate este în mare măsură asociată cu o excitabilitate crescută a structurilor subcortexului cerebral, care sunt afectate de medicament. Suprimarea acestor părți ale sistemului nervos central (talamus, formațiunea limbică și hipotalamus) duce la o slăbire a simptomelor sindromului de anxietate.

Utilizarea Rexetin duce, de asemenea, la o scădere a severității TOC.

Paroxetina are o specificitate ridicată a efectului terapeutic. Nu afectează activitatea terminațiilor opioide, muscarinice sau nicotinice, precum și a receptorilor adrenergici, datorită cărora nu duce la dezvoltarea dependenței de droguri și a dependenței de natură generalizată. În plus, nu există nicio modificare a intensității recaptării unor mediatori (dopamină și norepinefrină).

Farmacocinetica

După administrarea orală, medicamentul este absorbit cu viteză mare în tractul gastrointestinal. Aportul alimentar nu afectează semnificativ gradul de absorbție a substanței. Medicamentul are rate ridicate de sinteză a proteinelor (aproximativ 93-95% față de paroxetină), datorită cărora elementele sale active circulă în fluxul sanguin principal pentru o perioadă lungă de timp.

Rexetinul suferă un metabolism intrahepatic, în timpul căruia se formează produși metabolici inactivi. După transformare, medicamentul sub formă de produși metabolici este excretat în urină prin rinichi (în principal). Timpul de înjumătățire plasmatică variază între 15 și 24 de ore (un indicator mai precis depinde de rata individuală a proceselor metabolice).

În cazul unui ciclu de terapie conservatoare pe termen scurt, medicamentul se acumulează ușor, atingând valori de echilibru după 7 zile de administrare continuă de comprimate. Dar, în cazul utilizării prelungite, medicamentul nu se acumulează.

Dozare și administrare

Comprimatele se administrează oral, dimineața, în timpul mesei. Nu trebuie mestecate, pentru a nu deteriora învelișul comprimatului. Ținând cont de starea clinică a persoanei, mărimea porției poate fi ajustată după 2-3 săptămâni de la începerea ciclului de tratament.

Dozajul medicamentului variază semnificativ în funcție de diagnosticul pus pacientului.

În stările depresive se iau 20 mg de substanță pe zi. Efectul terapeutic se dezvoltă destul de treptat, motiv pentru care în afecțiuni extrem de severe poate fi necesară creșterea dozei. La intervale de 1 săptămână, doza poate fi crescută cu 10 mg până la obținerea rezultatului dorit. Se permite un maxim de 50 mg de medicament pe zi.

Persoanele cu TOC ar trebui să ia inițial 20 mg de medicament pe zi. Ca și în cazul depresiei, efectul medicamentului nu se dezvoltă imediat, așa că doza poate fi crescută cu 10 mg la intervale de 1 săptămână. În acest caz, este permisă o doză maximă de 60 mg de medicament pe zi.

Este necesar să se înceapă tratamentul tulburărilor de panică cu o doză zilnică mică (10 mg), apoi să se crească doza săptămânal până se obține efectul sanator necesar. Utilizarea unei doze inițiale atât de mici se datorează faptului că intensitatea manifestărilor bolii principale poate crește din cauza efectelor secundare (reacțiile negative sunt cele mai pronunțate în stadiul inițial al ciclului conservator). Doza zilnică maximă admisă este de 60 mg.

Pentru fobia socială, se administrează inițial 20 mg de Rexetin pe zi. Dacă nu se observă nicio îmbunătățire a stării persoanei după 14 zile de tratament, doza de medicament trebuie crescută cu +10 mg în fiecare săptămână până la atingerea efectului dorit sau a dozei maxime admise de 50 mg pe zi. Doza standard de întreținere pentru igienă este de obicei de 20 mg.

În cazul sindromului de anxietate generalizată sau al PTSD, regimul de tratament conservator este similar cu schema utilizată în tratamentul fobiei sociale.

Odată ce stadiul activ al tratamentului conservator este finalizat (severitatea tuturor simptomelor principale ale bolii SNC subiacente este redusă semnificativ), este necesar un tratament de întreținere pentru a preveni recăderile. Astfel de cicluri durează adesea 4-6 luni. În plus, la finalizarea terapiei, trebuie luat în considerare riscul sindromului de sevraj și, prin urmare, utilizarea medicamentelor trebuie întreruptă treptat.

La persoanele cu insuficiență renală sau hepatică (cu un nivel CC sub 30 ml/min), capacitatea de a metaboliza paroxetina este puternic redusă, motiv pentru care li se permite să ia maximum 20 mg de medicament pe zi. În prezența unor indicații vitale stricte, doza poate fi crescută, dar se recomandă totuși menținerea acesteia în limitele minime.

Utilizați Rexetină în timpul sarcinii

Medicamentul poate fi utilizat în timpul sarcinii numai dacă există indicații vitale stricte, deoarece utilizarea sa poate avea un impact semnificativ asupra dezvoltării fătului în uter. De exemplu, în primul trimestru de sarcină, probabilitatea dezvoltării unui defect congenital al sistemului cardiovascular crește considerabil (foarte des, defectele apar în zona septului dintre atriu și ventricul). În cazul utilizării medicamentului în al treilea trimestru de sarcină, poate apărea naștere prematură sau pot apărea alte complicații prenatale (cum ar fi cianoză extinsă, sindromul RDS, letargie, hiperreflexie, epilepsie și scăderea tensiunii arteriale).

Dacă este necesară efectuarea unui ciclu de tratament conservator cu Rexetin în timpul alăptării, este necesar să se discute cu medicul curant problema întreruperii temporare a alăptării, deoarece componentele active ale medicamentului nu pot fi utilizate la copii, iar o mică parte din paroxetină se excretă în laptele matern.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței, idiosincraziei și, de asemenea, a hipersensibilității dobândite sau ereditare la componentele medicamentului;
• utilizarea în combinație cu medicamente IMAO (utilizarea lor este permisă numai după 3 săptămâni de la sfârșitul ciclului de tratament cu antidepresive);
• tratament conservator cu triptofan sau derivați ai acestuia;
• sindromul QT prelungit;
• insuficiență hepatică;
• glaucom cu unghi închis (în acest caz, poate apărea o creștere excesivă a valorilor PIO);
• aritmie de origine ventriculară;
• hiperplazie a prostatei;
• programare pentru persoanele în vârstă.

Efecte secundare Rexetină

În timpul terapiei conservatoare active cu medicamentul, pot fi observate următoarele reacții adverse:

• tulburări care afectează funcționarea SNP sau SNC: dureri de cap sau amețeli, tremor, tulburări de ritm circadian, tremurături ale extremităților, oboseală crescută, iritabilitate, hiperhidroză, parestezii, precum și tulburări de vedere de origine nervoasă și uscăciune a gurii. În plus, există informații despre dezvoltarea distoniei oromandibulare sau a simptomelor extrapiramidale, dar acest lucru se întâmplă doar ocazional;
• probleme cu funcția digestivă: tulburări intestinale (se pot observa atât diaree, cât și constipație), dispepsie, pierderea poftei de mâncare și, în plus, creșterea activității enzimelor hepatice, ceea ce duce la afectarea funcției hepatice;
• tulburări ale sistemului cardiovascular: scăderea sau creșterea tensiunii arteriale (în funcție de predispoziția pacientului), tulburări de ritm cardiac, modificări ale valorilor ECG și vasodilatație, care pot duce la leșin din cauza insuficienței circulatorii acute;
• leziuni care afectează sistemul urogenital: scăderea libidoului, probleme cu urinarea și tulburări de ejaculare activă;
• alte manifestări: roșeață a pielii, apărută din cauza hiperemiei patului vascular, tulburare de dezechilibru de sare (hiponatremie), hematoame, creșterea producției și secreției de vasopresină (hormon antidiuretic), hipo- sau hiperglicemie, trombocitopenie, dureri musculare, miopatie și simptome asemănătoare gripei (rinoree, creșterea temperaturii etc.).

În plus, pot fi observate simptome alergice, manifestate sub formă de erupții epidermice, urticarie, mâncărime, bronhospasm, umflarea părții superioare a corpului (brațe și față) și edem Quincke.

Este necesar să se acorde atenție faptului că manifestările negative la utilizarea medicamentelor sunt mai pronunțate în stadiul inițial al terapiei și, pe măsură ce aceasta progresează, acestea slăbesc de obicei semnificativ.

Întreruperea bruscă a medicamentului poate duce la simptome de sevraj, care includ vărsături, confuzie, tremor sever, tulburări senzoriale periferice, greață și tulburări ale ritmului circadian.

Pentru a evita dezvoltarea dependenței sau a sindromului de sevraj, este necesară întreruperea medicamentului treptat și numai după finalizarea ciclului complet de tratament.

[ 1 ], [ 2 ]

Supradozaj

Adesea, utilizarea Rexetin nu duce la complicații, deoarece are o gamă largă de doze sigure. Dar atunci când se utilizează o singură doză, care este mai mare de 2 g de substanță, sau în combinație cu medicamente care conțin paroxetină, se pot dezvolta proprietăți toxice ale elementului activ cu intoxicație acută ulterioară, manifestată prin următoarele simptome:

• dilatarea pupilelor;
• vărsături cu greață;
• tremur sever la nivelul membrelor;
• uscăciunea mucoasei orale;
• senzație de somnolență sau excitație;
• amețeli sau dureri de cap;
• roșeață a părții superioare a corpului, în special a pielii de pe față.

Medicamentul nu are antidot, așa că se utilizează proceduri simptomatice pentru a elimina tulburările. Este necesară monitorizarea atentă a funcționării sistemelor vitale, precum și asigurarea trecerii libere a tractului respirator. Cât mai curând posibil după o supradoză, este necesar să se efectueze lavaj gastric și să se administreze pacientului enterosorbente. Terapia cu oxigen este, de asemenea, considerată eficientă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este interzisă combinarea medicamentului cu IMAO, deoarece, în cazul unei astfel de combinații, apare o potențare reciprocă a manifestărilor negative. Dacă această interdicție nu este respectată, este posibil chiar și un rezultat fatal.

Combinarea medicamentului cu medicamente sau suplimente alimentare care conțin triptofan poate duce la potențarea simptomelor negative ale terapiei. De obicei, în astfel de cazuri, există dureri de cap severe, vărsături, amețeli regulate și greață. Un astfel de efect atunci când este combinat cu Rexetin este exercitat de anticonvulsivante și antidepresive din diferite categorii (amitriptilină, nortriptilină, precum și fluoxetină și altele).

Utilizarea concomitentă cu sumatriptan este posibilă numai sub supravegherea regulată a unui personal medical experimentat, deoarece în cazul unei astfel de asocieri apare o senzație de slăbiciune, reflexele sunt intensificate (se dezvoltă hiperreflexie) și coordonarea motorie este afectată. Prin urmare, dacă este necesar să se utilizeze un regim de tratament cu introducerea ambelor medicamente, terapia trebuie efectuată într-un spital.

Combinația dintre medicament și anticoagulante orale poate crește valorile PT și riscul de sângerare, deoarece efectul anticoagulantelor este potențat.

Medicamentele care stimulează activitatea enzimelor hepatice (inclusiv agentul care induce procesul de oxidare a microzomilor - fenitoina) pot duce la modificări ale metabolismului paroxetinei. Rata de descompunere a componentei în produși metabolici inactivi crește, iar timpul de înjumătățire plasmatică crește (ca urmare, efectul medicamentului nu se dezvoltă nici măcar în cazul unei creșteri treptate a dozei medicamentului).

Efecte negative asupra proceselor metabolice ale medicamentului sunt exercitate și de medicamentele din categoria fenobarbitalului. Dar în acest caz, elementele medicamentului cresc rata metabolismului renal. Prin urmare, componentele bioactive ale medicamentului sunt excretate într-un ritm mai mare, datorită căruia indicatorii lor plasmatici sunt semnificativ reduși.

Medicamentul crește nivelurile plasmatice de teofilină și prociclidină, dar mecanismul acestei interacțiuni nu a putut fi determinat în timpul studiilor clinice. Prin urmare, în cazul unei astfel de asocieri, este necesară monitorizarea nivelurilor plasmatice ale componentelor active ale medicamentelor.

[ 3 ]

Conditii de depozitare

Rexetin trebuie păstrat într-un loc ferit de umiditate și de accesul copiilor mici. Temperatura – între 15-30°C.

Termen de valabilitate

Rexetin poate fi utilizat în termen de 2-4 ani de la data eliberării medicamentului.

Aplicație pentru copii

Utilizarea medicamentului în pediatrie este complet interzisă, deoarece utilizarea sa înainte de vârsta de 18 ani poate duce la modificări ale dezvoltării organelor interne și ale dezvoltării personalității.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamente precum Xet și Parelax cu Luxotil.

Recenzii

Rexetin primește în general recenzii pozitive datorită gamei largi de acțiuni medicinale. Componentele sale nu numai că elimină depresia într-o perioadă scurtă de timp, dar elimină și o complicație a acestei boli, cum ar fi sindromul de anxietate, și previn dezvoltarea unei recidive.

În plus, persoanele care au luat medicamentul spun că, după cursul terapiei, le-a fost facilitată capacitatea de a rezolva situații dificile din viață. Nu există o confirmare directă a acestui lucru obținută în timpul testelor clinice, dar atunci când se selectează medicamente utilizate pentru tratarea unităților nozologice legate de sistemul nervos central și sistemul nervos periferic, aceste date subiective nu pot fi complet respinse.

Medicii vorbesc, de asemenea, pozitiv despre medicament. Deși are un număr destul de mare de manifestări negative, severitatea acestora scade semnificativ după primele 7 zile de tratament conservator. Printre avantajele medicamentului, medicii menționează și proprietățile sale anxiolitice și capacitatea de a elimina fobia socială la nivel terapeutic.