Pentylline

Pentilina este un medicament care dilată vasele de sânge periferic. Conține elementul pentoxifilină (derivat de metilxantină).

Principiul influenței elementului activ este asociat cu suprimarea activității PDE și acumularea de cAMP în interiorul vascularizației musculare netede și a celulelor sanguine, precum și în alte țesuturi cu organe. Pentoxifilina încetinește agregarea plachetară și eritrocitară și crește flexibilitatea acestor elemente. În același timp, reduce nivelurile plasmatice ridicate de fibrinogen și potențează fibrinoliza, îmbunătățind astfel parametrii reologici ai sângelui și reducând vâscozitatea sângelui. [ 1 ]

Indicaţii Pentylline

Se utilizează în cazul unor astfel de încălcări:

• encefalopatie de origine aterosclerotică sau circulatorie, accident vascular cerebral ischemic cerebral și tulburări de flux sanguin periferic asociate cu inflamație, ateroscleroză sau diabet zaharat (aceasta include și angiopatie de origine diabetică);
• angioneuropatie ( sindromul Raynaud );
• leziuni trofice ale țesuturilor cauzate de tulburări de microcirculație sau probleme cu venele (ulcere trofice, degerături, sindrom post-tromboflebitic sau gangrenă);
• endarterită obliterantă;
• tulburare a fluxului sanguin intraocular (fluxul sanguin insuficient în interiorul membranei vasculare a ochiului și retinei, care poate fi subacut, acut sau cronic);
• probleme cu funcționarea urechii interne, care sunt de natură vasculară (aceste probleme duc la pierderea auzului).

Formularul de eliberare

Eliberarea elementului medicinal se realizează sub formă de lichid injectabil - în fiole cu o capacitate de 5 ml (0,1 g). În interiorul pachetului celular există 5 astfel de fiole; în interiorul cutiei - 1 astfel de pachet.

Farmacodinamica

Pentoxifilina poate duce la dezvoltarea unui efect vasodilatator miotrop slab, care slăbește ușor rezistența sistemică a vaselor periferice și are un efect inotrop pozitiv. Introducerea pentoxifilinei îmbunătățește microcirculația, împreună cu aportul de oxigen al țesuturilor (cea mai mare activitate se observă în sistemul nervos central și în extremități; acționează moderat în rinichi).

Medicamentul are un efect vasodilatator slab asupra vaselor coronariene. [ 2 ]

Farmacocinetica

Principalul element metabolic care exercită acțiune terapeutică (1-(5-hidroxihexil)-3,7-dimetilxantina) se găsește în plasma sanguină în cantități care depășesc de două ori componenta nemodificată și există, de asemenea, sub forma unui echilibru biochimic invers cu aceasta. Din acest motiv, pentoxifilina cu elementul său metabolic este considerată o substanță activă singulară.

Timpul de înjumătățire al pentoxifilinei este de 1,6 ore.

Substanța participă pe deplin la procesele metabolice și peste 90% din aceasta este excretată prin rinichi sub formă de componente metabolice polare solubile în apă care nu sunt supuse conjugării. Mai puțin de 4% din porția aplicată este excretată prin fecale.

La persoanele cu disfuncție renală severă, procesul de eliminare a componentelor metabolice încetinește.

La persoanele cu disfuncție hepatică, se observă o prelungire a timpului de înjumătățire plasmatică al pentoxifilinei.

Dozare și administrare

Perfuziile intravenoase sunt considerate cele mai eficiente metode de administrare parenterală și au cea mai bună tolerabilitate. Schema de dozare este selectată de medic, ținând cont de greutatea, severitatea tulburărilor circulatorii și tolerabilitatea terapiei. Pentru perfuzie se utilizează doar soluție medicamentoasă complet transparentă.

În general, sunt prescrise următoarele scheme de tratament:

• administrare prin perfuzie a 0,1-0,6 g de pentoxifilină (dizolvată în NaCl 0,9% (0,1-0,5 l)), de 1-2 ori pe zi. Durata administrării intravenoase a substanței este de 1-6 ore (0,1 g de pentoxifilină trebuie administrat în decurs de cel puțin 1 oră). Pe lângă perfuzie, Pentilin se administrează oral (o doză de 0,4 g, presupunând că cea mai mare doză zilnică, inclusiv administrarea orală și perfuzia, este de 1,2 g);
• În cazul unei evoluții foarte severe a bolii (în special cu dureri regulate, ulcere trofice sau gangrenă), perfuzia medicamentului poate fi administrată pe parcursul a 24 de ore. În cazul schemei de aplicare specificate, mărimea porției este selectată în raport de 0,6 mg / kg / oră. Cu un astfel de calcul, doza zilnică pentru o persoană cu greutatea de 70 kg va fi egală cu 1 g, iar pentru o persoană cu greutatea de 80 kg - 1150 mg. În același timp, indiferent de greutatea pacientului, este interzisă administrarea a mai mult de 1,2 g de medicament pe zi. Volumul de lichid perfuzabil se determină individual, ținând cont de patologiile concomitente și de starea pacientului (în medie, 1-1,5 l pe zi);
• Uneori, medicamentul poate fi administrat prin injecție intravenoasă (în doză de 5 ml (0,1 g)). Procedura se efectuează la viteză mică, timp de 5 minute. Pacientul trebuie să stea în poziție culcat.

Durata ciclului terapeutic parenteral este selectată de medicul curant. Când starea pacientului se îmbunătățește, este necesar să se treacă la administrarea de comprimate.

Dozajul în caz de disfuncție renală.

Dacă nivelul CC este sub 30 ml pe minut (0,5 ml/secundă), porția se determină individual, reducând-o cu aproximativ 30-50% față de doza standard.

Doze în caz de disfuncție hepatică.

Dacă se observă o tulburare semnificativă a funcției hepatice, doza de Pentilin este redusă, ținând cont de toleranța personală la medicament.

• Aplicație pentru copii

Nu există experiență privind utilizarea medicamentelor în pediatrie.

Utilizați Pentylline în timpul sarcinii

Există informații limitate privind utilizarea Pentilin în timpul sarcinii, motiv pentru care nu este prescris în această perioadă.

Cantități mici de pentoxifilină se excretă în laptele matern. Dacă este nevoie să utilizați medicamentul, trebuie să întrerupeți temporar alăptarea.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu pentoxifilină, alte componente ale medicamentului sau alte substanțe din subgrupul metilxantinei (inclusiv colină, teofilină, teobromină și cafeină cu teofilină, precum și aminofilină);
• sângerare foarte abundentă (există posibilitatea unei sângerări crescute);
• hemoragii în zona retinei sau a creierului (posibilitatea de potențare a hemoragiei). Dacă apare o hemoragie în zona retinei în timpul utilizării pentoxifilinei, administrarea medicamentului trebuie întreruptă imediat;
• faza activă a infarctului miocardic;
• leziuni ulcerative în tractul gastro-intestinal;
• diateză având o formă hemoragică.

Efecte secundare Pentylline

Principalele efecte secundare:

• modificări ale rezultatelor testelor: creșterea nivelului transaminazelor;
• tulburări ale funcționării sistemului cardiovascular: tahicardie, creșterea sau scăderea tensiunii arteriale, aritmie și angină pectorală;
• probleme cu funcția sistemului sanguin și limfatic: anemie, care are o formă plastică, purpură trombocitopenică sau trombocitopenie, precum și pancitopenie, care poate duce la deces;
• tulburări ale sistemului nervos: dureri de cap, convulsii, amețeli, tremor, meningită aseptică și parestezii;
• leziuni care afectează tractul gastrointestinal: presiune în zona stomacului, greață, disfuncții gastrointestinale, diaree, balonare și vărsături;
• afecțiuni ale stratului subcutanat și epidermei: roșeață epidermică, mâncărime, TEN, urticarie și SJS;
• disfuncție vasculară: sângerări, bufeuri, edeme periferice;
• afectare imună: simptome anafilactoide sau anafilactice, anafilaxie, edem Quincke și spasm bronșic;
• probleme asociate cu funcționarea vezicii biliare și a ficatului: colestază intrahepatică;
• tulburări mintale: tulburări de somn, agitație și halucinații;
• leziuni ale organelor vizuale: conjunctivită, dezlipire de retină sau hemoragie în zona acesteia, precum și deficiențe de vedere;
• Altele: hipoglicemie, creșterea temperaturii sau hiperhidroză.

Supradozaj

Semnele precoce ale intoxicației acute cu pentoxifilină includ amețeli, greață, scăderea tensiunii arteriale și tahicardie. În plus, pot apărea agitație, areflexie, bufeuri, febră și convulsii tonico-clonice, precum și pierderea conștienței și vărsături maronii închise (semn de sângerare la nivelul tractului gastrointestinal).

Pentru a elimina intoxicația acută și a preveni dezvoltarea complicațiilor, sunt necesare monitorizare medicală intensivă (specifică și sistemică) și proceduri terapeutice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Intensitatea scăderii valorilor glicemiei observată la utilizarea agenților hipoglicemianti sau a insulinei poate fi potențată de introducerea Pentilin. Din acest motiv, starea persoanelor care utilizează medicamente pentru tratamentul diabetului zaharat trebuie monitorizată îndeaproape.

Testele post-marketing au arătat o creștere a proprietăților anticoagulante la persoanele care utilizează medicamentul în combinație cu antivitamine K. La prescrierea pentoxifilinei sau la modificarea dozei acesteia, efectele anticoagulante la acești pacienți trebuie monitorizate.

Medicamentul este capabil să potențeze activitatea antihipertensivă a medicamentelor antihipertensive și a altor substanțe care pot scădea tensiunea arterială.

Utilizarea concomitentă a medicamentelor cu teofilină determină o creștere a nivelului acesteia din urmă în sânge la unele persoane. Aceasta poate duce la o creștere a incidenței și potențarea efectelor negative ale teofilinei.

Administrarea împreună cu ketorolac poate prelungi indicii PT și poate crește probabilitatea de sângerare. De asemenea, se observă o probabilitate crescută de sângerare atunci când se utilizează medicamentul împreună cu meloxicam. Din acest motiv, aceste medicamente nu trebuie combinate.

Conditii de depozitare

Pentilin trebuie depozitat într-un loc inaccesibil copiilor mici. Temperatura – nu mai mult de 25°C.

Termen de valabilitate

Pentilin poate fi utilizat în termen de 5 ani de la data fabricării substanței medicinale.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Trental, Pentoxifarm și Flexital cu nicotinat de xantinol, precum și Agapurin, Trentan, Latren și Vazonit cu pentoxifilină.

Recenzii

Pentilin primește recenzii diferite, dar în mare parte acestea sunt pozitive. Medicamentul este adesea utilizat în tratamentul bolilor în care se observă tulburări de flux sanguin. Medicamentul are o activitate terapeutică ridicată și are un preț destul de scăzut.

Medicii avertizează asupra probabilității ridicate de apariție a simptomelor negative, motiv pentru care medicamentul poate fi utilizat numai cu prescripție medicală a medicului curant.