Pentaseced

Pentased este un medicament cu efecte antipiretice și analgezice. Efectul său terapeutic este asigurat de activitatea componentelor active.

Paracetamolul este un analgezic non-narcotic cu activitate antipiretică și analgezică. [ 1 ]

Componenta propifenazonă are, de asemenea, un efect analgezic și antipiretic intens. [ 2 ]

Codeina are și proprietăți analgezice.

Fenobarbitalul prezintă efecte hipnotice, sedative și relaxante musculare slabe.

Cafeina are activitate analeptică.

Indicaţii Pentaseced

Se utilizează pentru dureri moderate și ușoare de diverse origini: dureri de dinți, dureri musculare, dureri de cap, dureri menstruale sau articulare, precum și nevralgii. Poate fi prescris în caz de stări febrile asociate cu gripa sau răceala.

Formularul de eliberare

Medicamentul este produs sub formă de comprimate - 10 bucăți într-un blister. Cutia conține 1 astfel de ambalaj.

Farmacodinamica

Efectul paracetamolului este asigurat prin suprimarea legării PG și a altor mediatori inflamatori și ai durerii (în principal în SNC). Substanța slăbește, de asemenea, excitabilitatea centrului termoreglator al hipotalamusului.

Efectele propifenazonei sunt asociate și cu blocarea legării PG (în principal în SNC). Administrată în doze mari, componenta demonstrează o activitate antiinflamatorie și, în același timp, o activitate spasmolitică moderată.

Codeina stimulează terminațiile opioide din diferite părți ale sistemului nervos central, precum și din țesuturile periferice, ceea ce duce la stimularea sistemului antinociceptiv și la o scădere a senzației emoționale de durere. În același timp, elementul are un efect antitusiv central, inhibând activitatea excitatorie a centrului tusei.

Fenobarbitalul suprimă activitatea sistemului nervos central și reduce răspunsul emoțional la stimulii dureroși.

Cofeina ajută la stimularea centrilor psihomotori ai creierului, potențează efectele analgezicelor, elimină senzația de oboseală împreună cu somnolența și, de asemenea, crește performanța intelectuală și fizică.

Farmacocinetica

Paracetamolul este absorbit cu viteză mare în sistemul digestiv și sintetizat cu proteine intraplasmatice. Timpul de înjumătățire este de 1-4 ore. Procesele metabolice intrahepatice contribuie la formarea sulfatului și glucuronidei de paracetamol. Excreția se realizează prin rinichi, în principal sub formă de elemente de conjugare; până la 5% din componentă este excretată neschimbată.

Cafeina este bine absorbită în intestin. Procesele metabolice au loc în ficat. Excreția are loc prin urină (10% neschimbată).

Fenobarbitalul este absorbit complet, dar cu o rată scăzută. Procesele metabolice au loc în interiorul ficatului; componenta induce enzime microsomale intrahepatice. Timpul de înjumătățire este de 3-4 zile. Excreția are loc prin rinichi sub formă de elemente metabolice inactive (25-50% din substanță este excretată neschimbată). Fenobarbitalul traversează placenta fără complicații.

Lipofilicitatea codeinei îi permite să depășească BHE cu viteză mare și să se acumuleze în țesuturile adipose, precum și, într-o măsură mai mică, în țesuturile cu un indice de perfuzie ridicat (rinichi cu plămâni, splină și ficat). Hidroliza codeinei se realizează cu participarea esterazelor tisulare (categoria metil este separată) cu conjugare intrahepatică ulterioară cu acid glucuronic. Elementele metabolice ale codeinei au propriul efect analgezic. Codeina este excretată într-o măsură mai mare prin urină; volume semnificativ mai mici de componente metabolice sintetizate cu acid glucuronic sunt excretate prin bilă. La persoanele cu insuficiență renală, este posibilă acumularea de elemente metabolice active, datorită căreia efectul terapeutic al medicamentului este prelungit.

Propifenazona se absoarbe rapid și complet după administrare orală. Procesele metabolice au loc în principal în ficat; se formează N-desmetilpropifenazonă. Propifenazona se excretă în urină, în principal sub formă de conjugat cu acid glucuronic. Substanța traversează placenta și se excretă în laptele matern. În caz de disfuncție renală/hepatică, procesele metabolice și excreția propifenazonei pot fi suprimate.

Dozare și administrare

Un adult trebuie să ia 1-2 comprimate de 1-3 ori pe zi cu apă plată. Se recomandă administrarea după mese.

Adolescenții cu vârsta de 12 ani și peste trebuie să ia 0,5-1 comprimat de 1-2 ori pe zi.

Copiii pot lua maximum 3 comprimate pe zi, iar adulții – 6 comprimate (în 3-4 doze).

Durata ciclului de tratament este determinată de tolerabilitatea și eficacitatea tratamentului. Adesea, durează maximum 5 zile (în caz de durere) sau 3 zile (în caz de febră).

• Aplicație pentru copii

Medicamentul nu este prescris persoanelor sub 12 ani.

Utilizați Pentaseced în timpul sarcinii

Pentased nu se utilizează în timpul alăptării sau al sarcinii.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu componentele medicamentului, precum și cu pirazolonă sau compuși înrudiți (include aminofenazonă și fenazonă cu metamizol și propifenazonă), fenilbutazonă, aspirină și analgezice opioide;
• insuficiență hepatică/renală severă;
• Deficit de G6PD;
• leucopenie sau granulocitopenie, precum și anemie și agranulocitoză;
• patologii respiratorii caracterizate prin obstrucție și dispnee (aceasta include afecțiuni care duc la depresie respiratorie și astm);
• creșterea presiunii intracraniene;
• glaucom;
• o scădere puternică a tensiunii arteriale sau o creștere a acesteia;
• infarct miocardic în faza activă;
• intoxicație alcoolică sau alcoolism;
• pancreatită;
• excitabilitate crescută și tulburări de somn;
• porfirie activă;
• hiperbilirubinemie congenitală;
• dependența de droguri sau medicamente (prezența acesteia în anamneză);
• diabet zaharat;
• epilepsie;
• patologii ale sângelui;
• miastenie;
• hipertrofia prostatei;
• leziuni organice ale sistemului cardiovascular (tulburări de conducere cardiacă, insuficiență cardiacă decompensată, ateroscleroză severă, tendință de a dezvolta spasme vasculare și boli coronariene);
• tireotoxicoză;
• tulburări depresive, în care există o tendință spre comportament suicidar sau depresie;
• bătrânețe;
• intervalul de timp după intervenția chirurgicală în zona căilor biliare;
• traumatism cranio-cerebral;
• administrare împreună cu IMAO, precum și utilizare timp de 14 zile de la momentul încetării utilizării acestora;
• numire la persoanele care utilizează beta-blocante sau triciclice.

Efecte secundare Pentaseced

Dacă apar simptome negative, trebuie să întrerupeți administrarea medicamentului și să consultați imediat un medic. Utilizarea dozelor terapeutice nu duce de obicei la complicații. Efectele secundare sunt adesea asociate cu prezența paracetamolului în medicament.

Când este administrat în doze standard, dar împreună cu substanțe care conțin cafeină, este posibilă potențarea simptomelor negative asociate cu cafeina. Printre acestea se numără excitabilitate puternică, dureri de cap, tulburări gastrointestinale, amețeli, anxietate, creșterea ritmului cardiac, neliniște, insomnie și iritabilitate. Alte manifestări:

• tulburări digestive: durere și greutate în regiunea epigastrică, greață, constipație și vărsături. Utilizarea pe termen lung a medicamentului în doze mari poate provoca un efect hepatotoxic. Se dezvoltă, de asemenea, hepatonecroză (în funcție de mărimea porției), xerostomie, dispepsie, pancreatită acută la persoanele cu antecedente de colecistectomie, ulcere pe mucoasa bucală și arsuri la stomac;
• probleme cu sistemul hepatobiliar: icter, disfuncție hepatică, inclusiv insuficiență hepatică (hepatotoxicitatea este adesea asociată cu intoxicația cu paracetamol) și creșterea activității enzimelor intrahepatice;
• leziuni asociate cu sistemul nervos: agitație de natură paradoxală, precum și tremor, amețeli, anxietate și somnolență, precum și euforie, confuzie, anxietate și frică. De asemenea, se observă o slăbire a concentrării și a ratei de dezvoltare a reflexelor motorii-mentale, dureri de cap, tulburări de somn, iritabilitate, disforie, precum și dezorientare și agitație de natură psihomotorie. Apar parestezii, halucinații, oboseală severă, ataxie, insomnie, depresie, nistagmus, tulburări cognitive și tulburări de coordonare motorie, precum și hiperkinezie (în pediatrie). Se pot observa sedare și dezvoltarea dependenței (în cazul utilizării prelungite a unor doze mari);
• tulburări ale sistemului cardiovascular: tahicardie, aritmie, palpitații, dureri cardiace, bradicardie și modificări ale tensiunii arteriale (de exemplu, o scădere puternică);
• tulburări care afectează structura sângelui și limfa: leucopenie sau granulocitopenie, anemie (hemolitică și pernicioasă), leucocitoză, agranulocitoză sau limfocitoză, sângerări sau vânătăi, precum și sulf- și methemoglobinemie (dispnee, cianoză și durere în regiunea inimii). Administrarea prelungită a unor doze mari duce la apariția neutro-, trombocito- sau pancitopeniei, agranulocitozei sau anemiei de natură aplastică;
• probleme urinare: disfuncție renală, retenție urinară, papilită necrotică, colică renală și nefrită tubulointerstițială. Utilizarea pe termen lung a unor doze mari poate duce la efecte nefrotoxice;
• tulburări imunitare: MEE (aceasta include și SJS), anafilaxie, edem Quincke, simptome de intoleranță, inclusiv mâncărime epidermică și erupții cutanate pe mucoase și piele (adesea urticarie sau erupții eritematoase sau generalizate) și TEN;
• leziuni ale epidermei și stratului subcutanat: purpură, fotosensibilitate, dermatită de origine exfoliativă sau alergică și hemoragii;
• simptome respiratorii: spasm bronșic la persoanele cu intoleranță la AINS;
• Altele: mioză, impotență, hipoglicemie (poate ajunge la comă hipoglicemică), deficit de folat și hiperhidroză. Administrarea pe termen lung crește probabilitatea apariției tulburărilor de osteogeneză. În cazul întreruperii bruște a administrării medicamentului, se poate observa sindrom de sevraj, din cauza căruia se observă o creștere a temperaturii, precum și nervozitate, dificultăți de respirație, apariția coșmarurilor și o creștere a dimensiunii ganglionilor limfatici.

Supradozaj

În caz de intoxicație cu Pentased, pot apărea simptome diferite, specifice fiecăruia dintre ingredientele sale active. De obicei, intoxicația este asociată cu paracetamol.

La persoanele cu factori de risc (post alimentar, utilizarea prelungită a fenitoinei, sunătoarei, carbamazepinei, primidonei, precum și a fenobarbitalului cu rifampicină sau a altor substanțe care induc enzimele hepatice, cașexie, abuz de alcool, deficit de glutation, SIDA și fibroză chistică), se pot dezvolta leziuni hepatice la administrarea a 5+ g de paracetamol.

Supradozajul provoacă gastralgie, vărsături, hiperhidroză, greață, dureri abdominale, paloare a epidermei, anorexie și hepatonecroză, precum și aritmie, supresia centrului respirator, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale, dezorientare și o creștere a valorilor PTI sau a activității transaminazelor intrahepatice.

Trebuie luat în considerare faptul că administrarea a mai mult de 6000 mg de paracetamol poate provoca leziuni hepatice severe, care se manifestă după 12-48 de ore de la momentul dezvoltării afecțiunii.

Pot apărea acidoză metabolică sau tulburări ale metabolismului glucozei. Intoxicația severă poate agrava insuficiența hepatică, provocând encefalopatie toxică însoțită de afectarea stării de conștiență. Uneori, aceasta duce la deces.

ARF, în care se observă faza activă a necrozei tubulare, poate apărea și la persoane fără afectare renală severă. Poate apărea și aritmie cardiacă. Ficatul este afectat atunci când se administrează 10+ g de medicament (adult) sau 0,15 g/kg (copil).

Dozele mari de cafeină pot provoca vărsături, dureri în regiunea epigastrică, diureză crescută, extrasistole, creșterea frecvenței respiratorii, aritmie cardiacă sau tahicardie. De asemenea, acestea afectează funcția sistemului nervos central (iritabilitate, pierderea conștienței, convulsii, anxietate, insomnie, tremor și excitație nervoasă).

Intoxicația cu propifenazonă duce la afectarea sistemului nervos central (stare comatoasă și convulsii).

Intoxicația cu fenobarbital provoacă nistagmus, cefalee, greață, slăbiciune și ataxie, tahicardie, depresie respiratorie (poate ajunge la încetare completă), scăderea tensiunii arteriale (până la colaps) și suprimarea funcției cardiovasculare (aritmie cardiacă). Dozele mari duc la o încetinire a ritmului pulsului, suprimarea sistemului nervos central (până la o stare comatoasă), o scădere a temperaturii corpului și o slăbire a diurezei.

Intoxicația severă provoacă progresia insuficienței hepatice cu dezvoltarea hemoragiilor, comă, encefalopatie și hipoglicemie, cu posibil deces ulterior. În insuficiența renală acută cu fază activă de necroză tubulară, se observă hematurie, durere ascuțită în regiunea lombară și proteinurie. O astfel de tulburare poate apărea și la persoane fără forme severe de afectare hepatică. Există date despre dezvoltarea pancreatitei și a aritmiei cardiace.

Intoxicația cu codeină are ca rezultat depresie respiratorie acută, cu respirație lentă, cianoză și somnolență; ocazional poate apărea edem pulmonar. În plus, pot apărea apnee, convulsii și dispnee, scăderea tensiunii arteriale și retenție urinară.

În caz de intoxicație cu paracetamol, este necesară asistență medicală imediată, așa că victima trebuie dusă rapid la spital. Singurele simptome pot fi vărsături însoțite de greață sau acestea pot să nu reflecte intensitatea intoxicației sau gravitatea afectării organelor interne. Se poate lua în considerare opțiunea administrării de cărbune activ (dacă au trecut mai puțin de 60 de minute de la supradozajul cu paracetamol). Nivelurile plasmatice de paracetamol trebuie măsurate după 4+ ore de la momentul utilizării (valorile anterioare vor fi nesigure).

Antidoturile pentru paracetamol sunt metionina și acetilcisteina. Terapia cu N-acetilcisteină poate fi efectuată în decurs de 24 de ore de la momentul administrării paracetamolului, dar efectul său protector maxim se dezvoltă în cazul administrării acestuia în decurs de 8 ore. După această perioadă, efectul antidotului este redus brusc. Dacă este necesar, N-acetilcisteina se administrează intravenos, în conformitate cu doza selectată. În absența vărsăturilor, metionina poate fi administrată oral (ca alternativă dacă este imposibil să ajungeți la spital). În plus, se iau măsuri generale de susținere.

Terapia în caz de intoxicație cu codeină: acțiuni simptomatice, inclusiv proceduri de susținere a centrului respirator: monitorizarea parametrilor de bază ai organismului (respirație cu puls, tensiune arterială și temperatură). Dacă apare depresia respiratorie sau se dezvoltă o stare comatoasă, trebuie utilizată naloxonă. Starea victimei trebuie monitorizată timp de cel puțin 4 ore după ingerare sau 8 ore atunci când se administrează măsuri de susținere.

Interacțiuni cu alte medicamente

Administrarea împreună cu medicamente care suprimă acțiunea sistemului nervos central (hipnotice sau sedative, băuturi alcoolice, relaxante musculare și tranchilizante) poate potența reciproc efectele secundare (supresia funcției centrului respirator și a sistemului nervos central, precum și scăderea valorilor tensiunii arteriale).

Utilizarea în combinație cu substanțe care induc procese de oxidare microsomală (carbamazepină cu salicilamidă, barbiturice, nicotină și fenitoină cu rifampicină), triciclice și băuturi alcoolice crește semnificativ probabilitatea activității hepatotoxice.

Combinația cu medicamente care conțin paracetamol poate duce la intoxicație cu acest element. Combinația de paracetamol și substanțe hepatotoxice (fenitoină, izoniazidă, carbamazepină cu rifampicină și băuturi alcoolice) crește efectul toxic al acestora asupra ficatului.

Paracetamolul reduce efectul medicamentos al diureticelor. În cazul utilizării domperidonei, rata de absorbție a paracetamolului poate crește.

Administrarea împreună cu anticoagulante orale (warfarină sau acenocumarol) sau AINS poate determina apariția unor reacții adverse la nivelul tractului gastrointestinal.

Activitatea anticoagulantă a warfarinei și a altor cumarine este potențată de utilizarea zilnică prelungită a paracetamolului. Aceasta crește, de asemenea, probabilitatea de sângerare. Nu se dezvoltă efecte semnificative în cazul utilizării periodice a medicamentului.

Utilizarea cafeinei împreună cu diverse substanțe duce la următoarele afecțiuni:

• procarbazina, IMAO, selegilina și furazolidona contribuie la dezvoltarea unor aritmii cardiace periculoase sau la o creștere puternică a tensiunii arteriale;
• pirimidina, barbituricele și anticonvulsivantele (derivații de hidantoină, în special fenitoina) duc la potențarea proceselor metabolice ale cafeinei și la o creștere a clearance-ului acesteia;
• ciprofloxacina, ketoconazolul, enoxacina cu disulfiram, precum și acidul pipemidic și norfloxacina determină o încetinire a excreției de cafeină și o creștere a valorilor acesteia din sânge;
• fluvoxamina crește nivelurile plasmatice de cafeină;
• mexiletina reduce excreția de cafeină cu 50%;
• nicotina crește rata de excreție a cafeinei;
• metoxsalenul reduce volumul de cafeină excretată, ceea ce poate duce la o potențare a efectului său și la apariția activității toxice;
• administrarea împreună cu clozapină crește nivelurile sanguine ale acestui element;
• combinația cu β-blocante provoacă suprimarea reciprocă a efectului medicamentului;
• combinația cu substanțe calcice reduce rata de absorbție a ambilor agenți.

Medicamentele și băuturile care conțin cafeină, atunci când sunt combinate cu Pentased, pot provoca o stimulare excesivă a sistemului nervos central.

Cafeina potențează efectul (creșterea biodisponibilității) medicamentelor analgezice antipiretice și, de asemenea, sporește activitatea psihostimulantelor, derivaților de xantină, IMAO (procarbazină cu furazolidonă și selegilină) și agoniștilor α- și β-adrenergici.

Cafeina slăbește efectul hipnoticelor, anxioliticelor și sedativelor; este un antagonist al anestezicelor și al altor medicamente care deprimă acțiunea sistemului nervos central și, în plus, este un antagonist competitiv al substanțelor ATP și adenozină.

Combinația de cafeină și ergotamină sporește absorbția acesteia din urmă din tractul gastrointestinal; administrarea împreună cu elemente tireotropice crește activitatea tiroidei. Cafeina reduce nivelurile de litiu din sânge. Efectul cafeinei este potențat prin asocierea cu izoniazidă sau contracepție hormonală.

Codeina poate inhiba efectul domperidonei cu metoclopramidă asupra motilității gastrointestinale. În plus, potențează activitatea substanțelor care suprimă funcția sistemului nervos central (inclusiv somnifere, triciclice, băuturi alcoolice, sedative, anestezice și tranchilizante de tip fenotiazină), dar astfel de interacțiuni nu au un efect clinic atunci când se utilizează dozele recomandate.

Fenobarbitalul provoacă inducerea enzimelor intrahepatice, datorită cărora poate crește rata de metabolizare a unor medicamente, a căror metabolizare se realizează cu ajutorul acestor enzime (acestea includ medicamente antimicrobiene, hormonale, antiaritmice, antivirale și hipotensive, precum și anticonvulsivante, SG, citostatice, antimicotice, imunosupresoare, medicamente antidiabetice pentru administrare orală și anticoagulante indirecte). Fenobarbitalul potențează, de asemenea, activitatea anestezicelor locale, a băuturilor alcoolice, a substanțelor care suprimă acțiunea sistemului nervos central (neuroleptice, anestezice și tranchilizante) și a analgezicelor.

Combinația de fenobarbital și alte substanțe cu efect sedativ determină potențarea activității sedativ-hipnotice, în contextul căreia se poate dezvolta depresie respiratorie. Medicamentele cu proprietăți acide (amoniac și vitamina C) potențează efectul barbituricelor. Se poate aștepta un efect asupra valorilor concentrațiilor sanguine ale fenitoinei, clonazepamului și carbamazepinei. Inhibitorii de monoaminoxidază (IMAO) prelungesc efectul terapeutic al fenobarbitalului. Rifampicina poate slăbi proprietățile fenobarbitalului. Utilizarea împreună cu aur crește probabilitatea apariției leziunilor renale.

Administrarea pe termen lung împreună cu AINS poate provoca apariția sângerărilor și a ulcerelor gastrice.

Combinarea fenobarbitalului cu zidovudina duce la potențarea reciprocă a activității lor toxice. Fenobarbitalul este, de asemenea, capabil să crească rata de metabolizare a contraceptivelor orale, ceea ce face ca acestea să își piardă efectul terapeutic.

Utilizarea pe termen lung a anticonvulsivantelor poate reduce activitatea paracetamolului.

Administrarea repetată de paracetamol potențează proprietățile anticoagulantelor (derivați de dicumarină).

Utilizarea fenobarbitalului împreună cu medicamente antiaritmice determină o potențare a efectului antihipertensiv (sotalol) și o creștere a ratei proceselor metabolice (mexiletină).

Propifenazona potențează proprietățile agenților hipoglicemianti, anticoagulantelor și sulfonamidelor administrate pe cale orală, precum și efectul ulcerogen al corticosteroizilor.

O scădere a eficacității Pentased se observă atunci când este administrat simultan cu anticolinergice, elemente alcaline, colestiramină și antidepresive.

Paracetamolul crește rata de excreție a cloramfenicolului; absorbția paracetamolului este accelerată prin utilizarea metoclopramidei.

Cafeina crește rata de absorbție a ergotaminei.

Conditii de depozitare

Pentased trebuie depozitat într-un loc ferit de accesul copiilor. Temperatura – nu mai mare de 25°C.

Termen de valabilitate

Pentased poate fi utilizat în termen de 2 ani de la data vânzării substanței terapeutice.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Analgin, Piralgin, Tempalgin și Tetralgin cu Analdim, Reopyrin și Andipal, precum și Pyatirchatka, Andifen, Kofalgin și Benalgin. De asemenea, pe listă se află Tempanginol, Benamil, Tempaldol și Pentalgin cu Tempimet, precum și Revalgin, Tempanal și Sedalgin plus cu Sedal.

Recenzii

Pentased primește recenzii bune în ceea ce privește eficacitatea sa terapeutică. Medicamentul ajută la diverse dureri, precum și la răceli. Dezavantajele includ gustul neplăcut al tabletei și dimensiunea prea mare, ceea ce creează unele inconveniente în utilizarea medicamentului.