Neuralgin

Neuralgin este un medicament din subcategoria anticonvulsivantelor.

Indicaţii Neuralgina

Se utilizează la adulți pentru ameliorarea durerilor de intensitate mare (și neuropatice).

În plus, este utilizat în combinație cu alte anticonvulsivante pentru a elimina crizele epileptice parțiale (însoțite de un stadiu secundar de generalizare sau nu) - la adulți și adolescenți de la 12 ani. Împreună cu aceasta, este prescris pentru crize parțiale - la copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formularul de eliberare

Componenta este eliberată în capsule, 100 de bucăți într-o sticlă sau 10 bucăți într-o placă celulară; există 3 astfel de plăci într-un pachet.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmacodinamica

Principiul exact de acțiune al gabapentinei nu a fost încă posibil să se determine. Elementul este înrudit cu neurotransmițătorul GABA prin structura sa, dar prin tipul său de influență diferă de alte componente active care interacționează cu sinapsele GABA (printre care se numără barbituricele cu valproați, benzodiazepinele și substanțele care încetinesc activitatea transaminazei GABA și încetinesc procesele de absorbție GABA, precum și promedicamentele GABA și agoniștii GABA).

Testele in vitro cu gabapentină radiomarcată au descris o nouă regiune de legare a peptidelor în creierul șobolanului, inclusiv hipocampul și neocortexul, care ar putea fi legată de efectele analgezice și anticonvulsivante ale gabapentinei și derivaților săi structurali. Locul sintezei gabapentinei a fost identificat ca fiind subunitatea α2-δ a canalelor de Ca sensibile la voltaj.

Gabapentina, care se află la niveluri clinice, nu este sintetizată cu alți neurotransmițători comuni sau terminale cerebrale terapeutice, inclusiv GABA-A și GABA-B, precum și cu terminațiile glutamatului, benzodiazepinei, glicinei sau N-metil-d-aspartatului.

Gabapentina nu interacționează cu canalele de Na in vitro, ceea ce o diferențiază de carbamazepină și fenitoină. Substanța slăbește parțial răspunsul la activitatea agonistă a glutamatului NMDA în testele individuale in vitro, dar numai la valori peste 100 μM, care nu pot fi obținute in vivo.

Medicamentul reduce ușor volumele de neurotransmițători monoaminici eliberați in vitro. Utilizarea sa la șobolani determină o creștere a ratei de rotație a GABA în anumite zone ale creierului (un efect similar cu cel al valproatului de sodiu, deși în zone diferite ale creierului). Rămâne de stabilit ce semnificație are această activitate a gabapentinei pentru activitatea anticonvulsivantă.

La animale, substanța pătrunde în creier fără complicații, prevenind convulsiile cauzate de șocuri electrice maxime sau convulsivante chimice (inclusiv elemente care încetinesc legarea GABA), precum și modelele genetice de convulsii.

[ 7 ]

Farmacocinetica

După administrarea orală, gabapentina se absoarbe rapid în tractul gastrointestinal, indiferent de aportul alimentar; în general, nu se observă nicio interacțiune cu alimentele. Valorile plasmatice Cmax sunt înregistrate după 2-3 ore. Mărimea porției și parametrii plasmatici ai medicamentului sunt liniar dependenți. Administrarea repetată a medicamentului nu modifică caracteristicile farmacocinetice. Valorile absolute ale biodisponibilității sunt de aproximativ 59%, rămânând neschimbate în cazul utilizării continue.

Gabapentina nu se sintetizează cu proteine intraplasmatice din sânge. Substanța trece prin bariera hepatoencefalică; la epileptici, valorile sale în lichidul cefalorahidian sunt de aproximativ 20% din nivelul parametrilor plasmatici de echilibru corespunzători ai medicamentului.

Medicamentul este practic inactiv proceselor metabolice din corpul uman, nu duce la încetinirea sau inducția enzimelor hepatice. Medicamentul previne metabolismul celor mai frecvent utilizate anticonvulsivante.

Excreția în stare neschimbată are loc numai prin rinichi. Timpul de înjumătățire nu este legat de mărimea porției, fiind în medie egal cu 5-7 ore la persoanele cu activitate secretorie renală sănătoasă. Substanța poate fi eliminată din plasma sanguină prin hemodializă.

Dozare și administrare

Capsula poate fi administrată fără a se consulta mesele. Pentru a reduce probabilitatea apariției simptomelor negative, se recomandă administrarea primei porții înainte de culcare.

În caz de durere de origine neuropatică, se administrează 0,3 g de medicament o dată în prima zi, 0,3 g de două ori în a doua zi și 0,3 g de trei ori în a treia zi. Dacă este necesar, doza zilnică se crește treptat până la obținerea unui efect analgezic (maximum – 1,8 g, care se împarte în 3 doze). În stadiile severe ale bolii, se utilizează doze mai mari – 1,8-3,6 g pe zi.

În caz de epilepsie, se efectuează o terapie complexă. Persoanele cu vârsta peste 12 ani trebuie să ia mai întâi 0,3 g de medicament de 3 ori pe zi. Porțiile cele mai eficiente sunt considerate a fi cuprinse între 0,9-1,8 g pe zi (acestea trebuie împărțite în 3 utilizări). Substanța trebuie utilizată la intervale de maximum 12 ore.

Copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani trebuie să utilizeze 25-35 mg/kg pe zi (doza este împărțită în 3 doze).

Utilizați Neuralgina în timpul sarcinii

Prescrierea medicamentului la femeile însărcinate este permisă numai în situațiile în care beneficiul administrării sale pentru femeie este considerat mai probabil decât riscul de a dezvolta efecte negative asupra fătului.

Ingredientul activ (gabapentin) se excretă în laptele matern, motiv pentru care alăptarea nu este posibilă în timpul utilizării sale.

Contraindicații

Contraindicat pentru utilizare în cazuri de intoleranță severă asociată cu substanțe medicamentoase.

[ 8 ]

Efecte secundare Neuralgina

Efectele secundare includ:

• boli infecțioase: virusuri, infecții ale tractului urinar, pneumonie și otită medie;
• leziuni care afectează sistemul sanguin: leucopenie sau trombocitopenie;
• tulburări imunitare: alergii;
• tulburări metabolice: modificări ale nivelului de zahăr din sânge, anorexie, creșterea poftei de mâncare și creștere sau pierdere în greutate;
• tulburări mintale: depresie, halucinații, senzații de anxietate sau agitație, tulburări de gândire și labilitate emoțională;
• leziuni care afectează funcționarea sistemului nervos: ataxie, amnezie, somnolență, dizartrie și convulsii, precum și hiperkinezie, cefalee, insomnie, amețeli și tremor. În plus, tulburări de coordonare, nistagmus, hipokinezie cu parestezie și hipoestezie, precum și potențarea/scăderea/dispariția reflexelor și alte tulburări motorii (distonie, atetoză sau diskinezie);
• probleme cu funcția vizuală: diplopie sau ambliopie, precum și scăderea acuității vizuale;
• tulburări de auz: vertij sau tinitus;
• tulburări cardiovasculare: palpitații, vasodilatație și creșterea tensiunii arteriale;
• tulburări respiratorii: faringită, rinoree, tuse, dispnee și bronșită;
• tulburări digestive: diaree, vărsături, constipație, gingivită, dureri abdominale, afecțiuni dentare, uscăciunea gurii și flatulență, precum și hepatită, icter, pancreatită și creșterea valorilor testelor funcției hepatice;
• leziuni epidermice: mâncărime, acnee, SJS, edem Quincke, vânătăi și erupții cutanate, precum și edem facial, eritem multiform și alopecie;
• leziuni ale sistemului musculo-scheletic: artralgie, dureri de spate, spasme musculare și mialgie;
• afecțiuni urogenitale: incontinență urinară, insuficiență renală, ginecomastie și impotență;
• alte simptome: oboseală severă, astenie, umflare (uneori periferică), tulburări de mers și, în același timp, durere, febră, frig și senzație de rău, durere în piept și sindrom de sevraj (include greață, hiperhidroză, insomnie și senzație de anxietate).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Supradozaj

Semne de intoxicație: senzație de somnolență, scaune frecvente și moi, vedere dublă, letargie și vorbire neclară.

În astfel de cazuri, victimei i se prescriu sorbenți. Medicamentul poate fi excretat prin intermediul sesiunilor de hemodializă.

[ 13 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul poate fi combinat cu alte anticonvulsivante (carbamazepină, fenobarbital, precum și acid valproic și fenitoină), contraceptive orale (care conțin etinilestradiol sau noretindronă) și agenți care blochează secreția tubulară și reduc excreția renală de gabapentină.

Antiacidele care conțin Al3+ și Mg2+ reduc biodisponibilitatea medicamentului cu aproximativ 20%, motiv pentru care se recomandă administrarea acestuia la 2 ore după administrarea antiacidelor.

Când este utilizat în combinație cu medicamente mielotoxice, apare potențarea hematotoxicității (dezvoltarea leucopeniei).

Când se utilizează capsule de morfină cu o doză cu eliberare controlată de 60 mg pe parcursul a 2 ore împreună cu gabapentină într-o porție de 0,6 g, valorile medii ale ASC ale acesteia din urmă au crescut cu 44% comparativ cu valorile ASC ale gabapentinei utilizate fără morfină. Din acest motiv, este necesară monitorizarea atentă a stării pacienților, observând un astfel de simptom al depresiei SNC, cum ar fi senzația de somnolență. În cazul unei astfel de încălcări, este necesară reducerea corespunzătoare a dozei de morfină sau gabapentină.

[ 14 ], [ 15 ]

Conditii de depozitare

Neuralgin trebuie păstrat la temperaturi cuprinse între 15-30°C.

[ 16 ]

Termen de valabilitate

Neuralgin poate fi utilizat timp de 5 ani de la data eliberării substanței terapeutice.

[ 17 ], [ 18 ]

Aplicație pentru copii

Neuralgin este utilizat în tratamentul adjuvant al convulsiilor parțiale cu generalizare secundară (sau nu) la copiii cu vârsta peste 6 ani.

Medicamentul poate fi prescris în monoterapie pentru afecțiunile menționate mai sus la copiii cu vârsta peste 12 ani.

[ 19 ]

Analogi

Analogi ai medicamentului sunt medicamentele Gabagamma, Gabantin cu Gabastadină, Nupintin cu Gabalept, Tebantin cu Gatonină, precum și Gabamax și Meditan cu Gabapentină. Pe lângă acestea, Gabata, Convalis cu Grimodin și Epigan cu Neuropentină.