Neurispin

Neurispin este un antipsihotic al cărui ingredient activ este risperidona.

Indicaţii Neurispina

Se utilizează în diferite tipuri de schizofrenie (inclusiv psihoza cu debut recent, care este de natură acută, stadiu acut sau cronic al schizofreniei) și alte afecțiuni psihotice însoțite de simptome intense productive (inclusiv halucinații, iluzii, sentimente de suspiciune sau agresivitate și tulburări de gândire) sau negative (inclusiv alienare socială și emoțională, diminuarea afectului și sărăcirea vorbirii).

Reduce manifestările afective (sentimentele de anxietate sau frică și depresie) la persoanele cu schizofrenie și tulburări schizoafective.

Utilizat în tratamentul de întreținere pe termen lung pentru prevenirea recăderilor în stadiul cronic al schizofreniei (stări psihotice acute).

Este prescris pentru forme comportamentale de tulburări la persoanele cu demență și semne de agresivitate (utilizarea violenței fizice și izbucniri de furie puternică), tulburări comportamentale (agitație și sentimente de anxietate) sau în cazuri de predominanță a manifestărilor psihotice.

Tulburări de comportament în situații în care comportamentul antisocial sau agresiv sunt principalele simptome ale patologiei.

Eliminarea reacțiilor maniacale în tulburarea bipolară.

[ 1 ], [ 2 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul se eliberează sub formă de comprimate (volum 0,5, 1, 2 și 4 mg), câte 10 bucăți într-o farfurie, câte 2 farfurii într-o cutie. Poate fi eliberat și în recipiente de plastic - 100 de comprimate de 1, 2 sau 4 mg.

Farmacodinamica

Medicamentul aparține grupului de antipsihotice, este un derivat al benzisoxazolului, un antagonist monoaminergic selectiv. Are o afinitate pronunțată pentru terminațiile 5-HT2 ale serotoninei și terminațiile D2 ale dopaminei. În plus, este sintetizat cu receptorii α1-adrenergici și, cu o afinitate puțin mai mică, cu receptorii α2-adrenergici și terminațiile H1 ale histaminei. Nu are afinitate pentru receptorii colinergici.

Fiind un antagonist D2 foarte puternic, risperidona are un efect deprimant mai slab asupra activității motorii și, de asemenea, induce procese de catalepsie semnificativ mai slab (în comparație cu neurolepticele standard). Antagonismul central echilibrat exercitat de risperidonă asupra serotoninei prin intermediul dopaminei reduce intensitatea manifestărilor negative extrapiramidale și extinde efectul medicamentos al medicamentului asupra semnelor negative și afective ale schizofreniei.

[ 3 ]

Farmacocinetica

Absorbția risperidonei este completă, indiferent de aportul alimentar. Valorile plasmatice Cmax sunt observate după 1-2 ore. Sinteza cu proteine intraplasmatice (albumină, precum și glicoproteină acidă α1) este de 88%.

Se distribuează rapid și pătrunde în țesuturile sistemului nervos central; indicele volumului de distribuție este de 1-2 ml/kg. Procesele metabolice intrahepatice care implică izoenzima P450IID6 duc la formarea elementului activ 9-hidroxirisperidonă, care este sintetizată cu proteine în proporție de 77%. Parțial, procesele metabolice se dezvoltă prin N-dealchilare. Valorile de echilibru pentru componenta activă se înregistrează după 24 de ore, iar pentru 9-hidroxirisperidonă - după 4-5 zile.

Timpul de înjumătățire plasmatică al risperidonei este de 3 ore, iar al componentei 9-hidroxirisperidonă este de 24 de ore. După 7 zile de utilizare, 70% din medicament este excretat în urină, iar alte 14% prin tractul gastrointestinal. 35-45% este excretat sub formă de ingrediente active.

La persoanele în vârstă sau la persoanele cu insuficiență renală, după o singură utilizare a medicamentului, se observă creșterea nivelului plasmatic și excreția lentă a risperidonei.

[ 4 ], [ 5 ]

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat oral, indiferent de aportul alimentar, de 1-2 ori pe zi.

Tratamentul schizofreniei: în prima zi – 2 mg, în a doua zi – 4 mg. Ulterior, doza se menține la 4 mg sau, dacă este necesar, se ajustează individual pentru fiecare pacient. Adesea, se prescriu 4-6 mg de medicament pe zi. Trebuie ținut cont de faptul că atunci când se utilizează medicamentul într-o doză zilnică care depășește 10 mg, nu există o creștere a eficacității terapeutice, dar crește probabilitatea apariției simptomelor extrapiramidale.

Pentru persoanele cu insuficiență renală sau hepatică, precum și pentru vârstnici, terapia începe cu o doză de 0,5 mg de 2 ori pe zi, apoi crește treptat la 1-2 mg de 2 ori pe zi.

Tulburări de comportament la persoanele cu demență: doza inițială este de 0,25 mg, administrată de două ori pe zi; dacă este necesar, doza poate fi crescută cu +0,25 mg de două ori pe zi, dar acest lucru este permis cel puțin o dată la două zile. Doza uzuală este de 0,5 mg de două ori pe zi, dar unii pacienți pot necesita 1 mg din substanță de două ori pe zi.

Asociat cu manii BAR: doza inițială este de 2 mg pe zi într-o singură utilizare; dacă este necesar, doza se crește cu +2 mg pe zi, dar acest lucru se face cel puțin o dată la două zile. Practic, se prescrie o doză de 2-6 mg pe zi.

Tulburări de comportament la persoanele cu dizabilități intelectuale sau cu reacții distructive dominante: persoanele cu greutatea mai mare de 50 kg trebuie să utilizeze 0,5 mg pe zi o dată, apoi să crească doza cu +0,5 mg pe zi (o dată la două zile), dacă este necesar. Persoanelor cu greutatea mai mică de 50 kg li se prescrie inițial o singură utilizare de 0,25 mg pe zi; doza poate fi crescută o dată la două zile cu +0,25 mg pe zi. Doza optimă este de 0,5 mg de medicament pe zi.

După obținerea rezultatului optim, utilizarea medicamentului poate fi redusă la o doză pe zi. Doza zilnică maximă este de 16 mg.

[ 9 ]

Utilizați Neurispina în timpul sarcinii

Neurispin este prescris în timpul sarcinii numai în situațiile în care beneficiile tratamentului sunt mai probabile decât riscurile de complicații pentru făt.

Contraindicații

Contraindicat pentru utilizare în caz de intoleranță personală, precum și în timpul alăptării.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Efecte secundare Neurispina

Efectele secundare includ:

• afectarea funcției sistemului nervos central împreună cu organele senzoriale: apar adesea agitație, dureri de cap, insomnie și anxietate. Uneori pot apărea amețeli, oboseală sau somnolență, tulburări de acuitate vizuală și de concentrare. Ocazional apar simptome extrapiramidale (rigiditate, acatizie, tremor cu bradikinezie, hipersalivație și distonie acută), în stadiu avansat pot apărea tulburări de termoreglare, convulsii, SNM și diskinezie;
• tulburări digestive: dispepsie, vărsături, dureri abdominale, greață, constipație și creșterea nivelului enzimelor hepatice;
• probleme cu funcționarea sistemului cardiovascular și a sistemului sanguin: ocazional se observă tahicardie reflexă, hipervolemie, colaps ortostatic, o scădere a nivelului de trombocite sau neutrofile și accident vascular cerebral (la persoanele în vârstă cu factori predispozanți);
• tulburări care afectează sistemul endocrin: ginecomastie, amenoree cu galactoree, creștere în greutate și tulburări ale ciclului menstrual. Ocazional, diabetul se agravează sau se dezvoltă hiperglicemie;
• leziuni ale sistemului reproducător: ocazional apar probleme cu ejacularea, erecția și orgasmul, precum și priapism;
• simptome alergice: ocazional se observă edem Quincke, nas curgător și erupții cutanate pe epidermă;
• Altele: uneori apare incontinență urinară.

Supradozaj

Semnele de intoxicație includ: dezvoltarea unui efect sedativ puternic, senzație de somnolență, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie și manifestări extrapiramidale. Ocazional se observă valori crescute ale intervalului QT pe ECG.

Tratamentul implică asigurarea unui flux de aer nestingherit prin tractul respirator pentru a menține un aport adecvat de oxigen și o ventilație. De asemenea, se efectuează lavaj gastric și administrarea unui laxativ cu cărbune activ, iar valorile ECG sunt monitorizate pentru a detecta posibile aritmii cardiace. De asemenea, se iau măsuri simptomatice pentru a susține funcționarea organelor vitale.

Dacă apare colaps vascular și scad valorile tensiunii arteriale, se administrează perfuzie sau simpatomimetice. Dacă apar semne extrapiramidale, se prescriu agenți anticolinergici.

Neurispin nu are antrax. Monitorizarea regulată a stării victimei este necesară până când toate semnele de otrăvire dispar.

[ 10 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea combinată a risperidonei și a agenților antagoniști ai terminațiilor dopaminergice duce la apariția diskineziei cu debut tardiv (mișcări ritmice involuntare - în principal ale feței sau limbii), motiv pentru care este necesară anularea administrării oricăror antipsihotice.

Risperidona poate prezenta efecte antagoniste asupra levodopei.

Triciclicele cu fenotiazine, fluoxetină și β-blocante pot crește concentrațiile sanguine de risperidonă fără a afecta nivelul fracției antipsihotice active.

Combinația cu carbamazepină, precum și cu alți agenți care induc enzimele hepatice, duce la o scădere a activității fracției antipsihotice a medicamentului în sânge. După întreruperea administrării acestor substanțe, este necesară revizuirea dozei de Neurispin.

Dacă este necesar un efect sedativ suplimentar, derivații de benzodiazepine sunt prescriși împreună cu medicamentul.

[ 11 ], [ 12 ]

Conditii de depozitare

Neurispin trebuie păstrat într-un loc întunecat și uscat, ferit de copiii mici. Indicatorii de temperatură sunt între 15-30°C.

Termen de valabilitate

Neurispin poate fi utilizat în termen de 24 de luni de la data fabricației produsului farmaceutic.

Aplicație pentru copii

Nu există suficiente informații privind eficacitatea și siguranța medicamentului în pediatrie. Nu se prescrie persoanelor sub 15 ani.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Rileptid, Risset cu Rispaksol, precum și Rispolept cu Risperonă și Eridon cu Rispertril.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]