Neuromax

Neuromax este un medicament care conține un complex de vitamine – tiamină cu piridoxină sau cianocobalamină.

Indicaţii Neuromax

Se utilizează pentru patologii neurologice de diverse origini: nevralgie cu neurită (de exemplu, forma retrobulbară a bolii), radiculopatie, diverse polineuropatii (de exemplu, varietăți alcoolice sau diabetice) și leziuni care afectează nervii faciali.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formularul de eliberare

Elementul farmaceutic este eliberat în lichid injectabil - în fiole de 2 ml, 5 sau 10 fiole în interiorul unei plăci celulare. Într-un pachet - 2 plăci a câte 5 fiole sau 1 placă a câte 10 fiole.

Farmacodinamica

Vitaminele B, care au efect neurotrop, au un efect pozitiv asupra leziunilor degenerative sau inflamatorii ale sistemului motor și ale nervilor. Sunt utilizate pentru a elimina lipsa elementelor și, în porții mari, au proprietăți analgezice, îmbunătățesc procesele circulatorii sanguine și stabilizează funcția sistemului nervos împreună cu activitatea hematopoietică.

Tiamina este o componentă extrem de importantă pentru organism. Aceasta suferă fosforilare, formând elemente bioactive tiamină difosfat (cocarboxilază) și tiamină trifosfat (TTP).

Tiamina difosfat, fiind o coenzimă, participă la metabolismul carbohidraților, care sunt elemente importante ale metabolismului țesuturilor nervoase și afectează conducerea impulsurilor neuronale în sinapse. Deficitul de tiamină în țesuturi provoacă acumularea de elemente metabolice (în principal acid piruvic și acid 2-hidroxipropanoic), ceea ce duce la dezvoltarea diferitelor patologii și tulburări în funcționarea sistemului nervos.

Piridoxina fosforilată (PALP) este o coenzimă a unor enzime care interacționează în metabolismul sistemic non-oxidativ al aminoacizilor. Prin decarboxilare, acestea ajută la formarea aminelor cu activitate fiziologică (de exemplu, histamina cu tiramina, adrenalina și dopamina cu serotonina). În timpul transaminării sale, se dezvoltă procese metabolice catabolice și anabolice (de exemplu, AST cu ALT și acid γ-aminobutiric). În plus, elementul participă la descompunerea și legarea aminoacizilor. Piridoxina influențează 4 procese metabolice diferite ale triptofanului. În timpul legării hemoglobinei, piridoxina catalizează formarea acidului α-amino-β-cetoadinic.

Cianocobalamina este necesară pentru dezvoltarea proceselor metabolice celulare. Aceasta afectează hematopoieza (factor antianemic exogen) și, în plus, participă la formarea colinei, metioninei cu acizi nucleici și creatininei și are, de asemenea, un efect analgezic.

[ 5 ]

Farmacocinetica

Când este administrată parenteral, tiamina se distribuie în organism. Aproximativ 1 mg din substanță este descompusă zilnic. Componentele metabolice sunt excretate în urină. Procesele de defosforilare au loc în rinichi. Timpul de înjumătățire biologic al tiaminei este de 0,35 ore. Acumularea elementului nu se dezvoltă din cauza dizolvării limitate a grăsimilor.

Piridoxina suferă fosforilare și oxidare în PALP. În plasma sanguină, această componentă și piridoxalul sunt sintetizate cu albumina. Forma translocatoare este piridoxalul. Pentru a depăși pereții celulari, PALP sintetizată cu albumina suferă hidroliză cu participarea fosfatazei alcaline, care o transformă în piridoxal.

Cianocobalamina, în timpul administrării parenterale, formează combinații de transport ale proteinelor, care sunt absorbite rapid de măduva osoasă împreună cu ficatul și alte organe de tip proliferativ. Elementul pătrunde în bilă și participă la circulația intrahepatică prin intestin. Cianocobalamina este capabilă să depășească placenta.

[ 6 ]

Dozare și administrare

Substanța se administrează parenteral.

Înainte de a utiliza un medicament care conține lidocaină, este necesar să se efectueze un test cutanat pentru a determina posibila prezență a intoleranței personale la medicament - aceasta este indicată de roșeață și umflare în zona injectării.

În episoadele acute ale bolii, terapia începe cu utilizarea a 2 ml de substanță (intramuscular) o dată pe zi până la dispariția manifestărilor acute. Ulterior, medicamentul se administrează în doză de 2 ml per injecție, de 2-3 ori pe săptămână. Ciclul terapeutic trebuie să fie de cel puțin 1 lună.

Injecția se efectuează în zona cadranului superior extern al mușchiului fesier.

Pentru a continua tratamentul, precum și pentru a preveni recidiva sau ca tratament de întreținere, Neuromax trebuie administrat oral - sub formă de comprimate.

[ 8 ]

Utilizați Neuromax în timpul sarcinii

În timpul alăptării și sarcinii, necesarul zilnic de piridoxină este de maximum 25 mg. Fiecare fiolă de medicament conține 0,1 g de piridoxină, motiv pentru care este interzisă prescrierea acestuia în aceste perioade.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• sensibilitate severă la componentele medicamentului;
• formă acută de tulburare de conducere cardiacă;
• Insuficiența cardiacă în stadiul de decompensare, care are o expresie acută.

Tiamina nu trebuie prescrisă dacă sunteți alergic la aceasta.

Piridoxina nu se utilizează în stadiile acute ale ulcerelor care afectează tractul gastrointestinal (deoarece elementul poate crește valorile pH-ului gastric).

Cianocobalamina nu este prescrisă persoanelor cu eritrocitoză, eritremie sau tromboembolism.

Contraindicații asociate cu lidocaina:

• sensibilitate severă la lidocaină sau alte substanțe amidice care au efect anestezic local;
• antecedente de crize epileptice cauzate de lidocaină;
• stadiul sever al bradicardiei;
• tensiune arterială sever scăzută;
• șoc cardiogen;
• având un stadiu sever de intensitate a ICC (2-3 grade);
• SSSU;
• Sindromul WPW;
• Sindromul MAC;
• Bloc atrioventricular de gradul II sau III;
• hipovolemie;
• miastenie sau porfirie;
• stadii severe de disfuncție renală sau hepatică.

Efecte secundare Neuromax

În cazul utilizării zilnice prelungite (peste 0,5-1 an) în doze de 50 mg de piridoxină, pot apărea polineuropatie senzorială, senzație de rău, dureri de cap, excitație nervoasă și amețeli.

Alte efecte secundare includ:

• tulburări digestive: tulburări gastrointestinale, inclusiv dureri abdominale, vărsături, creșterea pH-ului gastric, greață și diaree;
• manifestări imune: semne de intoleranță (tulburări respiratorii, erupții cutanate, edem Quincke și anafilaxie) sau hiperhidroză;
• leziuni epidermice: acnee, mâncărime, dermatită exfoliativă de natură generalizată și urticarie;
• tulburări ale sistemului cardiovascular: aritmie, bloc cardiac transvers, tahicardie, stop cardiac, bradicardie, dilatarea vaselor periferice, inhibarea conducerii cardiace, colaps, durere cardiacă și creșterea sau scăderea tensiunii arteriale;
• tulburări ale sistemului nervos: excitație a SNC (ca urmare a administrării de doze mari), dureri de cap, senzație de confuzie sau anxietate, precum și somnolență, tulburări de somn, pierderea conștienței sau amețeli și stare comatoasă. La persoanele cu intoleranță severă, se observă tremor cu parestezii, senzație de euforie, trismus cu convulsii și anxietate motorie;
• leziuni ale organelor vizuale: orbire vindecabilă, conjunctivită, nistagmus și, în plus, diplopie, fotofobie și apariția de „muște” în ochi;
• tulburări ale organelor auditive: tinitus, deficiențe de auz și hiperacuzie;
• probleme cu sistemul respirator: nas curgător, dispnee, precum și stop respirator sau suprimare respiratorie;
• alte tulburări: senzație de amorțeală la nivelul extremităților, frig sau căldură, slăbiciune severă, bloc motor, umflare, tulburări senzoriale și hipertermie malignă;
• leziuni sistemice: simptome la locul injectării.

Dacă viteza de injectare parenterală este prea mare, pot apărea semne sistemice sub formă de convulsii.

[ 7 ]

Supradozaj

Tiamina are o gamă largă de activitate medicinală. Atunci când este utilizată în doze mari (peste 10 g), are proprietăți asemănătoare curarei, inhibând conductivitatea impulsurilor neuronale.

Piridoxina are un efect toxic extrem de slab. Cu toate acestea, atunci când se utilizează doze mari din această componentă (mai mult de 1 g pe zi) timp de mai multe luni, se poate dezvolta neurotoxicitate.

Ataxia cu neuropatii, precum și convulsii cerebrale cu modificări ale valorilor EEG, tulburări senzoriale și, în plus (uneori) dermatită seboreică și anemia hipocromă apar la utilizarea a mai mult de 2000 mg pe zi.

Când se utilizează cianocobalamina parenteral (rareori, oral) în doze mari, se observă semne de alergie, leziuni epidermice de natură eczematoasă și acnee de natură benignă.

Utilizarea pe termen lung a unor doze mari de Neuromax poate perturba activitatea enzimelor hepatice, ducând la hipercoagulare sau dureri cardiace.

Pentru a elimina aceste tulburări, se efectuează măsuri simptomatice.

În caz de supradozaj cu lidocaină, pot apărea următoarele simptome: scăderea tensiunii arteriale, agitație psihomotorie, tulburări de vedere, amețeli, precum și o senzație de slăbiciune generală, colaps, stare comatoasă și convulsii tonico-clonice; pot apărea, de asemenea, bloc auriculoventricular, depresie a sistemului nervos central și stop respirator. Primele semne de intoxicație la o persoană sănătoasă se dezvoltă atunci când nivelurile sanguine de lidocaină sunt mai mari de 0,006 mg/kg, iar convulsiile apar la valori de 0,01 mg/kg.

Pentru a elimina aceste manifestări, este necesară anularea administrării medicamentelor, efectuarea oxigenoterapiei și, de asemenea, prescrierea utilizării de anticonvulsivante, vasoconstrictoare (mesaton sau norepinefrină) și, în plus, anticolinergice în caz de bradicardie (atropină în doză de 0,5-1 mg). Se pot efectua intubații, ventilații artificiale și proceduri de resuscitare. Ședințele de dializă vor fi ineficiente.

[ 9 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Proprietățile tiaminei sunt inactivate sub influența 5-fluorouracilului, deoarece acesta din urmă încetinește competitiv procesul de fosforilare a vitaminei în elementul pirofosfat de tiamină.

Diureticele de ansă (de exemplu, furosemidul), care încetinesc reabsorbția tubulară, pot crește excreția de tiamină în timpul tratamentului pe termen lung, ceea ce duce la o scădere a nivelului acesteia.

Este interzisă combinarea medicamentului cu levodopa, deoarece piridoxina poate slăbi activitatea antiparkinsoniană a acesteia.

Asocierea cu substanțe cu efect antagonist față de piridoxină (inclusiv penicilamina cu izoniazidă, cicloserină sau hidralazină) și contraceptive orale poate crește nevoia de piridoxină.

Consumul de băuturi care conțin sulfiți (cum ar fi vinul) crește degradarea tiaminei.

Lidocaina potențează efectul inhibitor al substanțelor anestezice (hexobarbital, precum și tiopental sodic administrat intravenos) asupra centrului respirator, precum și efectul sedativelor și hipnoticelor; de asemenea, reduce activitatea cardiotonică a digitoxinei. Combinația cu sedative sau hipnotice poate potența efectul inhibitor asupra sistemului nervos central.

Alcoolul etilic potențează efectul inhibitor al lidocainei asupra activității respiratorii.

Blocantele adrenergice (inclusiv nadolol și propranolol) inhibă procesele metabolice intrahepatice ale lidocainei, îi potențează efectul (inclusiv toxic) și cresc probabilitatea scăderii tensiunii arteriale și a apariției bradicardiei.

Medicamentele asemănătoare curarei pot crește relaxarea musculară (este posibilă chiar și paralizia mușchilor respiratori).

Mexiletina împreună cu norepinefrina potențează proprietățile toxice ale lidocainei (reduc rata de eliminare a acesteia).

Glucagonul împreună cu isadrina crește valorile clearance-ului lidocainei.

Midazolam împreună cu cimetidina cresc valorile plasmatice ale lidocainei. Prima metodă crește moderat valorile lidocainei din sânge, iar a doua înlocuiește substanța din sinteza proteinelor și inhibă inactivarea acesteia în ficat, ceea ce crește probabilitatea potetării efectelor secundare ale lidocainei.

Barbituricele (inclusiv fenitoina și fenobarbitalul) și anticonvulsivantele, atunci când sunt administrate în combinație cu lidocaină, pot crește rata metabolismului hepatic al acesteia din urmă, pot reduce valorile sale sanguine și pot potența efectul cardiodepresiv.

Medicamentele antiaritmice (inclusiv verapamil cu ajmalină, amiodaronă cu disopiramidă și chinidină) și anticonvulsivantele (derivați de hidantoină) potențează activitatea cardiodepresivă. În combinație cu amiodaronă, pot apărea convulsii.

Novocainamida cu novocaină, atunci când este administrată împreună cu lidocaină, poate provoca halucinații și excitarea activității sistemului nervos central.

Aminazina, nortriptilina, IMAO, imipramina cu amitriptilină și bupivacaină în combinație cu lidocaină duc la o probabilitate crescută de scădere a tensiunii arteriale și prelungesc efectul anestezic local al acesteia din urmă.

Analgezicele opioide (de exemplu, morfina), administrate împreună cu lidocaină, potențează efectul lor analgezic, dar cresc și supresia proceselor respiratorii.

Prenilamina crește probabilitatea apariției tahicardiei ventriculare.

Propafenona poate prelungi efectele și poate crește intensitatea simptomelor adverse asociate cu sistemul nervos central.

În combinație cu rifampicină, nivelurile sanguine de lidocaină pot scădea.

În combinație cu polimixină de tip B, activitatea respiratorie trebuie monitorizată.

Administrarea concomitentă de procainamidă poate provoca halucinații.

Utilizarea lidocainei și a SG provoacă o slăbire a efectului cardiotonic al acestuia din urmă.

În combinație cu glicozide digitalice și pe fondul intoxicației, lidocaina poate potența severitatea blocului auriculoventricular.

Vasoconstrictoarele (inclusiv metoxamina cu epinefrină și fenilefrină), administrate împreună cu lidocaină, inhibă absorbția acesteia din urmă și îi prelungesc efectul.

Guanetidina și trimetafanul împreună cu guanadrelul și mecamilamina, utilizate în anestezia epidurală sau spinală, cresc probabilitatea apariției bradicardiei și a unei scăderi puternice a tensiunii arteriale.

β-blocantele combinate cu lidocaină inhibă metabolismul intrahepatic al acestuia, potențează efectul (și toxic) și cresc probabilitatea scăderii valorilor tensiunii arteriale și a apariției bradicardiei. În cazul unor astfel de combinații, doza de lidocaină trebuie redusă.

Diureticele de ansă sau tiazidice, precum și acetazolamida, atunci când sunt combinate cu lidocaină, provoacă hipokaliemie, din cauza căreia efectul acesteia din urmă este slăbit.

Anticoagulantele (inclusiv dalteparina cu heparină, ardeparina cu warfarină și enoxaparina cu danaparoid) combinate cu lidocaină cresc riscul de sângerare.

Când lidocaina este combinată cu medicamente care blochează transmiterea neuromusculară, efectul acestora din urmă este amplificat deoarece reduc conductivitatea impulsurilor neuronale.

[ 10 ], [ 11 ]

Conditii de depozitare

Neuromax trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor. Marcajele de temperatură – în intervalul 2-8°C.

Termen de valabilitate

Neuromax poate fi utilizat timp de 24 de luni de la data lansării produsului farmaceutic.

Aplicație pentru copii

Neuromax nu se utilizează în pediatrie.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Milgamma, Neurobeks cu Neovitam, Neurobion și Neurorubin cu Neuromultivit și Nerviplex.

[ 15 ]