Nebitrend

Nebitrend este un agent selectiv care blochează activitatea receptorilor β-adrenergici.

Indicaţii Nebitrenda

Se utilizează pentru tratarea hipertensiunii arteriale primare și, de asemenea, ca agent suplimentar împreună cu medicamentele standard pentru ICC la vârstnici (peste 70 de ani).

Formularul de eliberare

Eliberarea se face sub formă de comprimate, ambalate în 7 bucăți în interiorul unui blister (într-un pachet sunt 4 astfel de plăci). De asemenea, un blister poate conține 10 comprimate - într-o cutie sunt 3 astfel de plăci.

Farmacodinamica

Nebivololul este o substanță racemată ce include 2 enantiomeri: nebivolol de tip SRRR (D-nebivolol) și nebivolol de tip RSSS (L-nebivolol). Acesta combină următoarele proprietăți terapeutice: enantiomerul D are o blocadă competitivă selectivă a activității receptorilor β1-adrenergici, iar enantiomerul L are un efect vasodilatator ușor, asigurat prin interacțiunea metabolică cu substanța L-arginină/NO.

După o singură utilizare repetată a medicamentului, ritmul cardiac scade în timpul exercițiilor fizice și în repaus (la persoanele cu tensiune arterială normală și la persoanele cu valori crescute).

Efectul hipotensiv al medicamentului continuă să se mențină în timpul terapiei pe termen lung. Dozele medicamentoase nu determină dezvoltarea antagonismului α-adrenergic. În cazul terapiei pe termen scurt și lung la persoanele cu tensiune arterială crescută, rezistența vasculară sistemică este slăbită. Deși valorile ritmului cardiac sunt reduse, slăbirea debitului cardiac în repaus sau sub sarcină este limitată datorită creșterii volumului-bătaie.

Semnificația clinică a diferențelor hemodinamice în comparație cu alte medicamente blocante β-adrenergice nu a fost încă studiată în mod adecvat. La persoanele cu tensiune arterială crescută, medicamentul amplifică răspunsul vascular la acetilcolină, care apare prin intermediul monoxidului de azot. La persoanele cu disfuncție endotelială, acest răspuns este slăbit.

Când Nebitrend este utilizat ca substanță suplimentară în tratamentul standard al insuficienței cardiace congestive (ICC), cu sau fără o fracție de ejecție ventriculară stângă slăbită, timpul până la spitalizare sau deces din cauza bolilor cardiovasculare este semnificativ prelungit.

S-a observat o reducere a incidenței morții subite la persoanele care au luat medicamentul.

Farmacocinetica

Administrarea orală face ca enantiomerii de nebivolol să absoarbă rapid. Ingestia de alimente nu afectează absorbția, ceea ce permite utilizarea medicamentului fără a se lua în considerare aportul alimentar.

Procesele metabolice ale medicamentului au loc în ficat; în acest caz, se formează hidrometaboliți cu activitate medicinală. Valorile biodisponibilității nebivololului administrat oral sunt în medie de 12% la persoanele cu o rată metabolică ridicată și aproape de valoarea completă la persoanele cu o rată metabolică scăzută. Având în vedere diferența de viteză a acestor procese, doza de medicament trebuie selectată ținând cont de caracteristicile individuale ale pacientului (persoanelor cu o rată metabolică scăzută li se vor prescrie doze mai mici).

La persoanele cu o rată metabolică ridicată, timpul de înjumătățire al enantiomerilor este în medie de 10 ore, în timp ce la persoanele cu o rată metabolică lentă, această cifră este mai mare (de 3-5 ori). Valorile plasmatice, cuprinse între 1-30 mg de substanță, sunt proporționale cu doza administrată.

După 7 zile de la administrarea medicamentului, substanța este excretată (prin urină - 38% și prin fecale - 48%). În stare neschimbată, nebivololul este excretat prin urină doar în proporție de mai puțin de 0,5% din porție.

La majoritatea pacienților (cu o rată metabolică ridicată), valorile plasmatice de echilibru ale substanței active se observă după 24 de ore, iar valorile hidrometaboliților după câteva zile.

Enantiomerii sunt sintetizați cu proteine (în principal cu albumină). În acest caz, SRRR-nebivololul este sintetizat în proporție de 98,1%, iar RSSS-nebivololul în proporție de 97,9%.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat pe cale orală, cu un comprimat spălat cu apă plată. Administrarea medicamentului nu este legată de aportul alimentar.

Hipertensiune arterială primară.

Este necesar să luați 1 comprimat de medicament (5 mg de substanță) pe zi. Se recomandă administrarea la aceeași oră din zi.

Efectul antihipertensiv optim se dezvoltă după 1-2 săptămâni de tratament, dar în unele cazuri rezultatul trebuie așteptat în decurs de 1 lună.

Medicamentul poate fi utilizat în monoterapie, precum și în combinație cu alte medicamente antihipertensive. Trebuie luat în considerare faptul că efectul hipotensiv suplimentar a fost observat numai atunci când medicamentul a fost combinat cu hidroclorotiazidă (doză de 12,5-25 mg).

Pacienți cu ICC.

Terapia pentru ICC trebuie inițiată cu o creștere lentă a dozei până la obținerea dozei optime de întreținere pentru pacient. Acest tratament este destinat persoanelor cu ICC fără episoade de decompensare acută în ultimele 1,5 luni. Medicul curant trebuie să aibă experiență în terapia ICC.

Persoanele care utilizează alte medicamente pentru îmbunătățirea funcționării sistemului cardiovascular (dioxină cu diuretice, inhibitori ai ECA, precum și antagoniști ai receptorilor de angiotensină II) trebuie să ajusteze doza acestui medicament în ultimele 14 zile înainte de a începe să utilizeze Nebitrend.

Titrarea inițială a dozei se efectuează conform schemei de mai jos, respectând intervale de 1-2 săptămâni și ținând cont și de toleranța pacientului la această doză: cu o doză de 1,25 mg de medicament o dată pe zi, este permisă creșterea acesteia la 5 mg de medicament pe zi. Apoi, doza este crescută la 10 mg cu o singură doză pe zi. Ultima doză indicată este doza maximă admisă pe zi.

În stadiul inițial al terapiei, precum și la fiecare creștere a dozei, pacientul trebuie să fie sub supravegherea unui medic cu experiență timp de cel puțin 2 ore - pentru a confirma că starea sa clinică rămâne stabilă (acest lucru este deosebit de important pentru valorile tensiunii arteriale și ale ritmului cardiac, tulburările de conducere miocardică și, în același timp, cu potențarea semnelor de insuficiență cardiacă).

Dacă este necesar, doza deja administrată poate fi redusă treptat sau se poate reveni la doza inițială.

Dacă semnele de insuficiență cardiacă sau hipersensibilitate la medicament cresc în timpul creșterii treptate a dozei, doza de nebivolol trebuie mai întâi redusă sau, dacă este necesar, administrarea acesteia trebuie oprită imediat (dacă apar semne de insuficiență cardiacă, însoțite de edem pulmonar acut, scăderea bruscă a tensiunii arteriale, apar bradicardie simptomatică, șoc cardiogen sau bloc atrioventricular). Adesea, medicamentul trebuie utilizat pentru o perioadă lungă de timp pentru tratamentul insuficienței cardiace congestive.

Terapia cu acest medicament nu trebuie întreruptă brusc, deoarece poate duce la potențarea semnelor de insuficiență cardiacă. Dacă este necesar, este necesară întreruperea utilizării medicamentului, reducând treptat doza - reducând-o la jumătate în fiecare săptămână.

Persoanele cu insuficiență renală.

Este necesar să se ia 2,5 mg din substanță pe zi. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la 5 mg.

Persoane în vârstă (> 65 ani).

La început, trebuie să utilizați 2,5 mg de medicament pe zi, apoi, dacă este necesar, creșteți doza la 5 mg. De asemenea, datorită faptului că pentru persoanele cu vârsta peste 75 de ani, experiența utilizării medicamentului este insuficientă, terapia la această grupă de vârstă trebuie efectuată cu mare precauție și numai sub supraveghere medicală.

[ 2 ]

Utilizați Nebitrenda în timpul sarcinii

Efectul terapeutic al nebivololului poate provoca un impact negativ asupra evoluției sarcinii, precum și asupra fătului și nou-născutului. Din acest motiv, în această perioadă se utilizează numai în cazurile în care beneficiul pentru femeie este mai probabil decât apariția complicațiilor la făt.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței la elementul activ al medicamentului sau la alte componente;
• insuficiență hepatică sau disfuncție hepatică;
• feocromocitom netratat;
• insuficiență cardiacă acută, precum și șoc cardiogen sau episoade cu dezvoltare de decompensare, în care este necesară administrarea de elemente active care au un efect izotrop pozitiv;
• SSSU (aceasta include și blocul sinoauricular) și bloc atrioventricular de gradul 2-3 (stimulatorul cardiac este absent);
• antecedente de bronhospasme sau astm bronșic;
• acidoză de natură metabolică;
• bradicardie (înainte de începerea terapiei, valorile frecvenței cardiace sunt <60 bătăi/minut);
• tensiune arterială scăzută (nivelul tensiunii arteriale sistolice este <90 mm Hg), precum și tulburări severe ale proceselor de flux sanguin periferic.

Efecte secundare Nebitrenda

Reacțiile adverse care apar la persoanele cu hipertensiune arterială primară includ:

• tulburări mintale: uneori apare depresia sau apar coșmaruri;
• tulburări ale funcției sistemului nervos: apar adesea parestezii, amețeli și dureri de cap. Leșinul apare sporadic;
• probleme cu organele vizuale: uneori se observă tulburări de vedere;
• leziuni care afectează sistemul respirator: apare adesea dispnee. Uneori apar spasme bronșice;
• tulburări digestive: apar adesea greață, constipație sau diaree. Uneori, pot apărea vărsături, dispepsie sau balonare;
• simptome la nivelul epidermei și țesuturilor subcutanate: uneori apar erupții eritematoase sau mâncărime. Ocazional, psoriazisul se agravează;
• tulburări de funcționare a sistemului cardiovascular: uneori se dezvoltă insuficiență cardiacă, bradicardie, scăderea tensiunii arteriale, inhibarea conducerii AV sau bloc AV, precum și claudicație intermitentă;
• manifestări sistemice: se observă adesea umflături și oboseală crescută;
• tulburări imune: posibila dezvoltare a intoleranței sau a edemului Quincke;
• disfuncție a organelor de reproducere și a glandelor mamare: uneori apare impotența.

Există, de asemenea, date despre dezvoltarea tulburărilor provocate de beta-blocante individuale: psihoză cu halucinații, cianoză la nivelul extremităților, senzație de confuzie, boala Raynaud, leziuni toxice ale mucoasei oculare (similare cu efectele practololului) și uscăciune oculară a mucoasei.

Tulburări care apar la persoanele cu ICC.

Cele mai frecvente reacții adverse observate la Nebitrend includ amețeli sau bradicardie.

De asemenea, se menționează următoarele simptome negative (care pot fi asociate cu utilizarea medicamentelor), considerate a fi cele mai frecvente în timpul terapiei în cazul ICC:

• potențarea semnelor de insuficiență cardiacă;
• colaps ortostatic;
• Bloc atrioventricular de gradul I;
• umflarea picioarelor;
• reacție alergică la un medicament.

[ 1 ]

Supradozaj

În caz de intoxicație cu beta-blocante, apar bronhospasm, bradicardie, insuficiență cardiacă acută și scăderea tensiunii arteriale.

Pentru a trata afecțiunea, trebuie mai întâi să clătiți stomacul, apoi să prescrieți victimei laxative cu cărbune activ. În plus, este necesară monitorizarea nivelului de zahăr din sânge. Dacă este necesar, se efectuează o terapie intensivă în spital: dacă apare o vagotonie crescută sau bradicardie, se administrează atropină, iar în caz de șoc sau tensiune arterială scăzută, se utilizează catecolamine cu înlocuitori de plasmă.

Dezvoltarea efectului β-blocant poate fi oprită prin administrarea de clorhidrat de izoprenalină la o rată mică (începând cu o doză de 5 mcg/minut) sau dobutamină (începând cu o doză de 2,5 mcg/minut) până la obținerea rezultatului dorit.

Dacă nu se observă niciun rezultat după utilizarea măsurilor de mai sus, se utilizează glucagon în doză de 50-100 mcg/kg. După aceea, dacă este necesar, injecția se repetă timp de 60 de minute și se administrează o perfuzie cu substanța în doză de 70 mcg/kg/oră.

În situații extreme, se efectuează ventilație pulmonară artificială și se conectează un stimulator cardiac.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este interzisă combinarea Nebitrend cu sultopridă și floctafenină.

În plus, sunt interzise combinațiile medicamentului cu medicamente antiaritmice de primă linie (inclusiv chinidină, lidocaină și propafenonă cu flecainidă, precum și hidrochinidină, cibenzolină și mexiletină cu disopiramidă), medicamente care blochează canalele de Ca (inclusiv verapamil cu diltiazem) și medicamente antihipertensive cu efect central (inclusiv clonidină, rilmenidină, moxonidină cu metildopa și guanfacină).

Utilizarea concomitentă a medicamentului cu furosemid, hidroclorotiazidă sau băuturi alcoolice nu afectează caracteristicile sale farmacocinetice.

[ 3 ], [ 4 ]

Conditii de depozitare

Nebitrend trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Temperatura camerei este standard.

Termen de valabilitate

Nebitrend poate fi utilizat în termen de 36 de luni de la data fabricației medicamentului.

Aplicație pentru copii

Nu au fost efectuate teste privind utilizarea Nebitrend în pediatrie, motiv pentru care nu este prescris acestei grupe de vârstă.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Nebival, Nebitenz, Nebilet cu Nebivolol Orion, Nebicard cu Nebivolol Sandoz, precum și Nebilong și Nebivolol-Teva.