Natulan

Natulan este un medicament antineoplazic din grupa metilhidrazinei.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indicaţii Nathulana

Se utilizează în tratamentul limfogranulomatozei, limfosarcomului, reticulosarcomului și, de asemenea, al limfoblastomului macrofolicular.

[ 7 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat în capsule, 50 de bucăți într-un flacon de sticlă. Există un astfel de flacon într-o cutie.

Farmacodinamica

Modelul exact al acțiunii medicinale a procarbazinei nu a fost încă studiat. Medicamentul încetinește legarea proteinelor, precum și sinteza ADN-ului și ARN-ului, distrugând procesele de transmetilare - mișcarea radicalilor propulsori care sunt transferați de la metionină la regiunea ARNt. În absența unui ARNt funcțional normal, procesele de legare a proteinelor și ADN-ului la ARN sunt perturbate.

Un element important al proceselor de acțiune medicinală este formarea substanței H2O2, care are loc ca urmare a autooxidării. Această componentă interacționează cu categoriile sulfhidrilice ale proteinelor care trăiesc în țesuturi. Acest lucru contribuie la compactarea spiralizării moleculelor de ADN și, pe lângă aceasta, la complicarea proceselor de transcripție.

Farmacocinetica

Elementul procarbazină este absorbit complet și rapid în tractul gastrointestinal. Administrat oral, medicamentul trece prin BBB, atingând rapid valori de echilibru între nivelurile de lichid și plasmă. Valorile maxime după administrare orală sunt observate în decurs de 60 de minute.

Metabolismul substanței procarbazină are loc în rinichi și ficat; procesul constă în 4 etape: oxidare, apoi izomerizare și hidroliză, după care are loc din nou oxidarea, rezultând formarea unui produs metabolic - acid N-izopropil tereftalic.

Timpul de înjumătățire al componentei este de aproximativ 10 minute. Aproximativ 70% din substanță este excretată în urină în decurs de 24 de ore.

[ 8 ]

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează oral, după mese.

Terapia începe cu o doză mică, care este apoi crescută treptat până la valoarea maximă de 0,25-0,3 g/zi:

• Ziua 1 – luați 50 mg;
• A doua zi – se utilizează 0,1 g;
• Ziua 3 – luați 0,15 mg;
• A 4-a zi – se utilizează 0,2 g;
• Ziua 5 - utilizați 0,25 g;
• În a 6-a zi și în zilele următoare – se iau 0,25-0,3 g.

Continuarea terapiei.

Terapia cu o doză de 0,25-0,3 g/zi trebuie continuată până la obținerea unei remisiuni complete a bolii. Apoi, este necesar tratament de întreținere cu o doză zilnică de 50-150 mg de medicament.

Terapia nu trebuie întreruptă până când nu se atinge doza totală de cel puțin 6 g, deoarece este dificil să se evalueze rezultatele remisiunii înainte de această limită. Dacă în stadiul inițial al tratamentului numărul de leucocite scade la 3000 de unități, iar numărul de trombocite la 80000, utilizarea medicamentului trebuie oprită temporar. Dozele de întreținere pot fi reluate atunci când numărul elementelor menționate mai sus crește din nou. Din acest motiv, este extrem de important să se efectueze examinări regulate pentru a determina starea sângelui.

Tratament complex.

Pentru schemele citostatice, se administrează 0,1 g/m2 de medicament pe zi, ^{timp de} 10-14 zile. Adulții administrează 2-4 mg/kg/zi o singură dată sau doza se împarte în mai multe prize separate și se administrează în primele 7 zile. După aceea, este necesar să se treacă la o doză calculată conform schemei de 4-6 mg/kg/zi și să se efectueze tratamentul până la apariția simptomelor de saturație (apariția trombocitopeniei și leucopeniei). Apoi, medicamentul se administrează într-o doză de întreținere, calculată conform schemei de 1-2 mg/kg/zi.

[ 10 ], [ 11 ]

Utilizați Nathulana în timpul sarcinii

Prescrierea Natulan femeilor însărcinate este contraindicată. Femeile aflate la vârsta reproductivă trebuie să utilizeze metode contraceptive eficiente în timpul utilizării acestui medicament.

Pacienții tratați cu acest medicament trebuie să se abțină de la alăptare.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența unei sensibilități ridicate la medicament și la componentele acestuia;
• leucopenie sau trombocitopenie severă;
• probleme severe cu funcția hepatică sau renală.

Efecte secundare Nathulana

În primele zile de terapie, s-au observat adesea greață și pierderea poftei de mâncare, dar aceste simptome au dispărut întotdeauna după un timp.

Utilizarea medicamentului provoacă, de asemenea, dezvoltarea următoarelor efecte secundare:

• tulburări ale funcțiilor sângelui și limfei: suprimarea funcției măduvei osoase, trombocitopenie, pancitopenie sau leucopenie, eozinofilie și anemie (uneori forma sa hemolitică);
• probleme cu tractul gastrointestinal: vărsături, constipație, dureri abdominale, greață, diaree, stomatită și anorexie;
• disfuncție a sistemului nervos: neuropatie, cefalee, parestezii și convulsii;
• tulburări mintale: depresie, psihoză, somnolență sau confuzie și halucinații;
• afecțiuni ale sistemului hepatobiliar: hepatită, patologii hepatice și icter;
• leziuni care afectează sistemul respirator: pneumonie interstițială;
• tulburări vasculare: apariția sângerărilor;
• leziuni ale țesuturilor subcutanate și ale epidermei: alopecie, erupții cutanate, urticarie, TEN și sindromul Stevens-Johnson;
• tulburări imunitare: semne de alergie, inclusiv edemul Quincke și anafilaxia;
• tulburări metabolice: dezvoltarea anorexiei;
• probleme care afectează funcția reproductivă: azoospermie prelungită;
• neoplazie: neoplazie non-limfoidă de origine secundară, inclusiv cancer bronhogenic și leucemie mielocitară acută. Se dezvoltă și mielodisplazie;
• deficiență de vedere: probleme de vedere;
• leziuni care afectează țesuturile, mușchii și scheletul: necroză osoasă sau ligamentară și mialgie;
• afecțiuni infecțioase: sepsis sau infecții intercurente;
• Tulburări generale: astenie sau febră.

[ 9 ]

Supradozaj

Semnele de intoxicație includ: diaree, amețeli, tahicardie, greață, convulsii, tremor și vărsături, precum și halucinații, creșterea tensiunii arteriale și depresie.

Pentru a elimina tulburările, este necesară inducerea vărsăturilor sau spălarea gastrică, iar apoi efectuarea procedurilor de rehidratare intravenoasă. Starea sângelui și funcția hepatică trebuie monitorizate timp de 14 zile după stabilizarea stării pacientului. În plus, se efectuează profilaxie antimicrobiană.

Interacțiuni cu alte medicamente

În timpul terapiei, este necesar să se evite consumul de băuturi alcoolice (din cauza posibilității de a dezvolta simptome asemănătoare disulfiramului).

Procarbazina este un IMAO slab, așa că, pe durata utilizării sale, trebuie să excludeți din dietă alimentele care conțin o cantitate mare de tiramină (brânza este una dintre ele) și, în plus, nu puteți lua anumite medicamente împreună cu aceasta. Trebuie să refuzați combinația de Natulan cu decongestionante și simpatomimetice.

Deoarece efectul medicinal al Natulan poate crește, este necesar să se administreze următoarele medicamente cu prudență și în doze mici: inhibitori cu acțiune centrală (de exemplu, barbiturice și anestezice, precum și opiacee), medicamente cu proprietăți anticolinergice (inclusiv triciclice), fenotiazine și medicamente antihipertensive.

[ 12 ], [ 13 ]

Conditii de depozitare

Natulan trebuie păstrat într-un loc uscat, ferit de copiii mici. Indicatorii de temperatură – nu mai mari de 25°C.

[ 14 ]

Termen de valabilitate

Natulan poate fi utilizat timp de 3 ani de la data eliberării medicamentului.

Aplicație pentru copii

Pentru copiii de orice vârstă, medicamentul se administrează într-o doză de 0,1 g/ ^m2 (în 2-3 doze).

[ 15 ]

Analogi

Un analog al agentului terapeutic este Procarbazina.