Nausilium

Nausilium este un medicament utilizat pentru eliminarea disfuncțiilor gastrointestinale. Este un stimulent al peristaltismului intestinal.

Indicaţii Nausilium

Se utilizează pentru eliminarea vărsăturilor și a grețurilor care apar pentru o perioadă mai mică de 48 de ore.

[ 1 ], [ 2 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este disponibil sub formă de comprimate, câte 10 bucăți per blister. Pachetul conține 1 sau 3 astfel de pachete.

Farmacodinamica

Domperidona este un antagonist al dopaminei cu acțiune antiemetică. Acest element pătrunde slab în BHE, iar la utilizarea sa se observă rareori simptome extrapiramidale (în special la adulți), deși stimulează secreția de prolactină din glanda pituitară. Efectul antiemetic al medicamentului se dezvoltă probabil datorită unei combinații între acțiunea periferică și antagonismul terminațiilor dopaminergice din regiunea declanșatoare a chemoreceptorilor, situată în afara BHE, în partea posterioară (zona postrema).

Testele pe animale, coroborate cu valorile scăzute ale LS observate în creier, indică faptul că domperidona are în principal doar efecte periferice asupra terminațiilor dopaminergice.

Studiile efectuate pe oameni au arătat că, după administrarea orală, domperidona crește nivelul presiunii din esofagul inferior, îmbunătățește motilitatea antroduodenală și promovează golirea gastrică.

Elementul nu afectează funcția secretorie a stomacului.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmacocinetica

Domperidona se absoarbe rapid după administrare orală (pe stomacul gol). Concentrațiile plasmatice maxime se observă după 0,5-1 oră. Valorile scăzute ale biodisponibilității medicamentului (aproximativ 15%) se datorează proceselor metabolice extinse în timpul primei treceri prin ficat și peretele intestinal. La o persoană sănătoasă, biodisponibilitatea medicamentului crește atunci când este administrat după mese, dar persoanele cu probleme cu tractul gastrointestinal ar trebui să ia Nausilium cu 15-30 de minute înainte de mese.

Scăderea pH-ului gastric duce la o absorbție scăzută a domperidonei. Valorile biodisponibilității după administrarea orală a medicamentului sunt reduse dacă se administrează în prealabil bicarbonat de sodiu sau cimetidină. Dacă comprimatul este administrat oral după mese, absorbția maximă este ușor încetinită, iar valoarea ASC este ușor crescută.

După administrare orală, domperidona nu se acumulează și nu provoacă procese metabolice proprii. Valorile maxime din plasma sanguină după 1,5 ore (21 ng/ml) după 14 zile de utilizare într-o doză de 30 mg/zi au fost aproape identice cu cele obținute după utilizarea primei doze (18 ng/ml). Medicamentul este sintetizat cu proteinele plasmatice sanguine în proporție de 91-93%.

Studiile pe animale privind procesele de distribuție a medicamentelor utilizând o substanță radiomarcată au arătat că aceasta este bine distribuită în țesuturi, deși are o concentrație scăzută în creier. În plus, la animale, cantități mici de medicament trec prin placentă.

Metabolismul hepatic al domperidonei este rapid și extins. Se realizează prin procese de hidroxilare, precum și prin N-dealchilare. Testele metabolice in vitro utilizând un inhibitor de diagnostic au arătat că elementul CYP3A4 este principala formă a hemoproteinei P450 implicată în N-dealchilare, iar componentele CYP3A4, precum și CYP1A2 și CYP2E1, participă la hidroxilarea aromatică a substanței active a medicamentului.

Excreția prin fecale și urină reprezintă 66%, respectiv 31% din doza administrată oral. Doar o mică parte din substanță este excretată ca element nemodificat - aproximativ 1% prin urină și 10% prin fecale. Timpul de înjumătățire plasmatică al medicamentului atunci când este administrat într-o singură doză este de aproximativ 7-9 ore (persoană sănătoasă). La persoanele cu insuficiență renală severă, această perioadă este mai lungă.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat înainte de mese, deoarece atunci când este administrat după mese, există o ușoară întârziere în absorbția sa. Durata terapiei cu Nausilium poate fi de maximum 7 zile.

Pentru ameliorarea simptomelor de vărsături însoțite de greață, adolescenții de la 16 ani și adulții trebuie să ia 1 comprimat (volum 10 mg) de LS de trei ori pe zi. Doza zilnică maximă este de exact 3 comprimate - 30 mg.

Fără consultarea unui medic, medicamentul poate fi luat doar timp de 48 de ore.

Utilizați Nausilium în timpul sarcinii

Există date limitate post-marketing privind utilizarea Nausilium la femeile gravide. Din acest motiv, medicamentul este aprobat pentru utilizare numai atunci când medicul consideră că beneficiul pentru mamă depășește riscul de complicații pentru făt.

Testele au arătat că medicamentul poate trece în laptele matern. Cantitatea substanței care poate trece în corpul unui sugar alăptat prin laptele matern este nesemnificativă. Doza maximă posibilă pentru un sugar alăptat este de aproximativ 0,1% din doza administrată de mamă, ajustată în funcție de greutate.

Nu există date privind dacă domperidona este dăunătoare copilului, motiv pentru care se recomandă întreruperea alăptării în timpul administrării medicamentului.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența intoleranței la medicament sau la componentele sale auxiliare;
• prolactinom;
• prezența disfuncției renale sau hepatice;
• persoanele care prezintă prelungirea intervalului QT, care este un factor major în afecțiunile sau bolile cardiace;
• prezența insuficienței hepatice.

Este interzisă utilizarea medicamentului în cazurile în care stimularea motilității gastrice poate fi periculoasă - de exemplu, în prezența sângerărilor în tractul gastrointestinal, a perforației sau a obstrucției mecanice.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Efecte secundare Nausilium

Utilizarea medicamentului poate provoca următoarele reacții adverse:

• tulburări imunitare: semnele de alergie apar sporadic, inclusiv anafilaxie și hipersensibilitate;
• tulburări ale sistemului endocrin: ocazional se observă o creștere a nivelului de prolactină;
• tulburări mintale: senzații ocazionale de excitație, nervozitate, anxietate sau iritabilitate, precum și o stare de depresie și o slăbire sau dispariție completă a libidoului;
• probleme cu funcția sistemului nervos: senzații ocazionale de sete, letargie sau somnolență, amețeli, migrenă, insomnie, acatazie, dureri de cap și simptome extrapiramidale;
• simptome din sistemul cardiovascular: dezvoltarea izolată a edemului, aritmiei ventriculare severe, palpitații, prelungirea intervalului QT, modificări ale ritmului contracțiilor cardiace și ale frecvenței cardiace, precum și o creștere a tensiunii arteriale și a tensiunii arteriale sistolice;
• Tulburări gastrointestinale: ocazional se observă tulburări gastrointestinale, inclusiv regurgitare, dureri abdominale, senzație de arsură, greață, constipație și modificări ale apetitului. Ocazional, apar spasme pe termen scurt la nivelul intestinelor sau stomacului, diaree, uscăciunea gurii și eructații;
• deficiență de vedere: posibilă dezvoltare a unei crize oculogire;
• leziuni ale straturilor subcutanate și ale epidermei: erupții cutanate sau mâncărime apar sporadic. Pot apărea edeme Quincke sau urticarie;
• probleme care afectează funcția reproductivă și glandele mamare: ocazional se observă ginecomastie, galactoree, sensibilitate crescută a glandelor mamare, durere și umflare în zona lor sau secreții din acestea, precum și bufeuri, tulburări de lactație, amenoree și un ciclu menstrual instabil;
• afectarea funcției sistemului musculo-scheletic și a țesuturilor conjunctive: ocazional există dureri la nivelul picioarelor;
• tulburări urinare: se observă sporadic urinare dureroasă și frecventă sau urinare întârziată, precum și disurie;
• tulburări sistemice: ocazional se dezvoltă astenie;
• altele: dezvoltarea stomatitei, frisoanelor, conjunctivitei, hiperhidrozei și, în plus, crampe la nivelul mușchilor gambei;
• modificări ale rezultatelor testelor de laborator: valorile colesterolului, AST sau ALT cresc ocazional. Ocazional, nivelul prolactinăi din sânge crește și se observă abateri de la valorile normale ale testelor funcționale hepatice.

Deoarece glanda pituitară este situată în afara BHE, domperidona poate provoca o creștere a nivelului de prolactină. Rareori, o astfel de hiperprolactinemie poate provoca efecte secundare neuroendocrine (amenoree, galactoree sau ginecomastie).

În stadiul testelor post-comercializare, nu s-au constatat diferențe între profilurile de siguranță ale utilizării medicamentului la adolescenți și adulți (cu excepția tulburărilor extrapiramidale și a altor semne, agitație și convulsii asociate cu funcția SNC, observate în principal la adolescenți).

Supradozaj

Semnele de otrăvire includ agitație, convulsii, senzație de dezorientare sau somnolență, alterarea stării de conștiență și tulburări extrapiramidale.

Domperidona nu are antidot, așa că în caz de intoxicație severă, trebuie efectuată spălare gastrică (în decurs de 60 de minute de la administrarea medicamentului) și pacientului trebuie administrat cărbune activ. În plus, va fi necesară monitorizarea constantă a victimei și măsuri de susținere. Medicamentele anticolinergice și medicamentele care ajută la boala Parkinson sunt eficiente în controlul simptomelor extrapiramidale.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Este interzisă combinarea Nausilium cu eritromicină, ketoconazol și alte medicamente puternice care încetinesc activitatea elementului CYP3A4, precum și medicamente care prelungesc intervalul QT (inclusiv posaconazol, itraconazol cu fluconazol, precum și ritonavir, telaprevir, telitromicină, saquinavir cu claritromicină, voriconazol și amiodaronă).

Medicamentele anticolinergice pot neutraliza efectul antidispeptic al domperidonei.

Dacă este necesară utilizarea concomitentă cu agenți antisecretori sau antiacide, se recomandă administrarea acestora după mese, nu înainte (utilizarea concomitentă cu domperidonă este interzisă, deoarece aceste medicamente reduc biodisponibilitatea acesteia atunci când sunt administrate pe cale orală).

Domperidona poate fi administrată în combinație cu următoarele medicamente:

• neuroleptice, deoarece le potențează proprietățile;
• agoniști dopaminergici (cum ar fi bromocriptina și L-dopa), deoarece inhibă efectele lor periferice negative (cum ar fi tulburările digestive și vărsăturile însoțite de greață), fără a neutraliza efectul lor principal.

[ 15 ], [ 16 ]

Conditii de depozitare

Nausilium trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor mici, la temperaturi care nu depășesc 30°C.

[ 17 ]

Termen de valabilitate

Nausilium poate fi utilizat timp de 3 ani de la data eliberării medicamentului.

Aplicație pentru copii

Medicamentul este interzis pentru utilizare la copiii sub 16 ani.

Domperidona pentru copii este prescrisă numai în dozele minime eficiente.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamente precum Metoclopramida, Cerucal și Itomed cu Motilium, Motilak și Passazhiks.

Recenzii

Nausilium este considerat un antiemetic foarte bun. Majoritatea recenziilor despre acesta menționează eficacitatea sa ridicată în oprirea grețurilor și vărsăturilor care nu pot fi oprite cu alte medicamente.