Melperon hexal

Melperone hexal este un antipsihotic, aparține grupului derivaților de butirofenonă.

Ingredientul activ al medicamentului este melperona (sub formă de clorhidrat), care face parte din categoria butirofenonelor. Această componentă are un efect neuroleptic caracteristic butirofenonelor, care variază de la slab la moderat. Conform testelor pe animale, butirofenonele blochează acțiunea terminațiilor dopaminei, slăbind astfel intensitatea influenței neurotransmițătorului dopaminergic.

[ 1 ]

Indicaţii Melperonă hexal

Se utilizează pentru următoarele afecțiuni:

• insomnie, confuzie, psihoză și agitație de natură psihomotorie (în special la persoanele cu tulburări mintale și la vârstnici);
• demență (asociată cu leziuni organice ale sistemului nervos central);
• hipofrenie;
• nevroze (dacă este imposibil să se utilizeze tranchilizante din cauza hipersensibilității sau a riscului de dependență);
• alcoolism.

Formularul de eliberare

Elementul medicinal este eliberat în comprimate - 20 de bucăți într-un blister, 2 pachete într-un pachet.

Farmacodinamica

Testele in vitro au arătat că melperona are o rată de sinteză cu D2-terminale mai mică decât haloperidolul (de aproape 200 de ori). Pe lângă activitatea dopaminergică, medicamentul prezintă un puternic efect antiserotoninergic.

Efectele antihistaminice și anticolinergice centrale și periferice ale medicamentului sunt dificil de evaluat.

Efectul antipsihotic se dezvoltă numai odată cu administrarea unor doze mari de medicament.

Pe lângă efectele descrise mai sus, care sunt de obicei observate la neurolepticele cu activitate slabă, melperona este capabilă să exercite un efect relaxant muscular și un efect antiaritmic.

Medicamentul diferă de alte neuroleptice prin faptul că, atunci când este administrat în doze terapeutice, nu are un efect negativ asupra pragului convulsivant al creierului. Testele corespunzătoare au arătat că o ușoară creștere a acestui prag poate fi observată atunci când se utilizează medicamentul în doze medicinale medii.

Efectul melperonei asupra activității motorii extrapiramidale este destul de slab.

Farmacocinetica

Administrată oral, melperona este complet și rapid absorbită în sânge și apoi participă la procese metabolice intensive în timpul primului pasaj intrahepatic. Valorile plasmatice Cmax sunt înregistrate după 60-90 de minute de la administrarea orală.

Creșterea dozei duce la o creștere neliniară a nivelurilor plasmatice Cmax, care apare din cauza particularităților metabolismului intrahepatic.

Nivelul de sinteză cu proteine intraplasmatice este de 50% (din care 18% este cu albumină serică).

Ingerarea nu modifică intensitatea absorbției medicamentului sau nivelurile sale sanguine.

Medicamentul este metabolizat intrahepatic aproape complet și cu viteză mare. În testele pe animale, o serie de componente metabolice au fost găsite în urină.

5-10% din ingredientul activ este excretat neschimbat prin rinichi. Timpul de înjumătățire al unei doze unice este de aproximativ 4-6 ore. După administrări repetate, această cifră crește la aproximativ 6-8 ore.

Dozare și administrare

Doza de Melperon Hexal trebuie selectată ținând cont de greutatea și vârsta persoanei, precum și de toleranța sa personală, precum și de intensitatea și tipul bolii. În acest caz, este foarte important ca medicul să se ghideze după posibilitatea de a reduce la maximum doza și durata tratamentului.

Doza zilnică trebuie împărțită în mai multe doze. O singură doză trebuie administrată cu alimente (în special dacă este necesar un efect sedativ), înainte de culcare. Este interzisă utilizarea cu ceai, cafea sau lapte.

Pentru a obține un efect sedativ ușor și un efect anxiolitic sporit, care îmbunătățește starea de spirit, se utilizează adesea o doză zilnică de 20-75 mg. Pentru a obține un efect sedativ mai puternic, se poate utiliza doza maximă (seara).

Persoanele cu confuzie și agitație trebuie să ia inițial 0,05-0,1 g de medicament pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 0,2 g pe parcursul a mai multor zile. În unele cazuri cu tulburări severe, în care se observă agresivitate, halucinații și iluzii, se poate administra doza maximă de 0,4 g.

Adesea nu există restricții privind durata de utilizare a medicamentului. Efectul antipsihotic necesar se poate să nu se dezvolte timp de 2-3 săptămâni de tratament. Apoi, ținând cont de reacția personală a pacientului, doza poate fi redusă.

Utilizarea combinată cu substanțe pe bază de litiu necesită o reducere a dozei ambelor medicamente.

Utilizați Melperonă hexal în timpul sarcinii

Melperon Hexal nu trebuie utilizat în timpul sarcinii deoarece există prea puține informații disponibile privind siguranța sa pentru nou-născuți.

Din cauza lipsei de informații privind volumul componentei active excretate în laptele matern, dacă este necesară utilizarea medicamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la melperonă, alte butirfenone sau alte componente ale medicamentului;
• intoxicație acută sau comă cauzată de administrarea de opiacee, alcool, somnifere și alte medicamente psihotrope care slăbesc sistemul nervos central (inclusiv antidepresive și neuroleptice, precum și săruri de litiu);
• insuficiență hepatică severă.

Efecte secundare Melperonă hexal

Dozele terapeutice de medicamente adesea nu au niciun efect (sau au un efect slab) asupra proceselor de circulație sanguină, respirație, urinare, digestie a alimentelor și funcției hepatice.

În stadiul inițial al terapiei, se poate dezvolta oboseală sau (ocazional) disreglare ortostatică/scădere a tensiunii arteriale sau o creștere reflexă a ritmului cardiac. Persoanele cu cardiopatie ar trebui să își monitorizeze periodic valorile ECG, deoarece uneori dezvoltă aritmie.

Utilizarea unor doze mari de Melperon Hexal, ținând cont de reacția individuală a organismului, poate duce la o tulburare a mișcărilor involuntare (apariția tulburărilor extrapiramidale). Printre semne se numără diskinezia precoce (spasm al mușchilor faringieni, cu o formă spastică de mușcătură a limbii, torticolis, criză oculogiră, spasm care afectează mușchii maxilarului și rigiditate a mușchilor gâtului) și manifestări de paralizie tremurătoare (rigiditate sau tremor) și acatizie (apariția hiperkineziei).

Dezvoltarea diskineziei în stadiul incipient și a semnelor de paralizie tremurătoare este controlată prin reducerea dozei de medicament sau prin introducerea de medicamente antiparkinsoniene anticolinergice. Anularea neurolepticului elimină complet aceste semne. Dar acatizia este mai dificil de vindecat. În primul rând, puteți încerca să reduceți doza de medicament și, dacă nu există niciun rezultat, puteți prescrie tratament cu introducerea de bipiriden, sedative sau hipnotice sau substanțe care blochează acțiunea receptorilor β-adrenergici.

Uneori se observă o legătură temporară între apariția unui tip precoce de diskinezie și utilizarea melperonei. Dar în toate aceste cazuri, împreună cu acest medicament sau înainte de administrarea acestuia, s-au utilizat și alte medicamente care pot provoca un astfel de simptom secundar. Terapia pentru aceasta nu a fost încă dezvoltată.

Rareori, apare colestază intrahepatică sau icter, iar acțiunea enzimelor intrahepatice este crescută temporar.

În timpul administrării butirofenonelor, s-au observat ocazional semne epidermice de alergie (exantem).

Uneori, utilizarea melperonei duce la apariția unor tulburări asociate cu sistemul sanguin - pancitopenie, leucopenie sau trombocitopenie. Agranulocitoza se observă sporadic.

Rareori, în special în cazul administrării de neuroleptice cu activitate intensă în doze mari, se pot dezvolta reacții adverse neurologice potențial letale (cu temperaturi peste 40°C, suprimarea stării de conștiență până la comă, rigiditate, precum și decompensare de natură vegetativă cu creșterea tensiunii arteriale și tahicardie), necesitând întreruperea imediată a administrării medicamentului. Ca și în cazul intoxicației, astfel de reacții adverse necesită asistență medicală de urgență.

Ocazional se observă galactoree, pierdere în greutate, dismenoree și disfuncție sexuală.

De asemenea, este posibil să apară tulburări de termoreglare sau de acomodare, dureri de cap, tulburări olfactive (datorate congestiei nazale), xerostomie, constipație, vărsături cu greață și, în plus, pierderea poftei de mâncare, tulburări urinare și o creștere a nivelului presiunii intraoculare.

Ca și în cazul altor medicamente psihotrope sedative, utilizarea medicamentului crește riscul de a dezvolta tromboză venoasă în zonele pelvine și ale picioarelor - acest factor trebuie luat în considerare în cazurile de repaus la pat, imobilitate prelungită sau predispoziție la această tulburare.

[ 2 ], [ 3 ]

Supradozaj

Datorită gamei largi de doze terapeutice de melperonă, intoxicația este detectată numai în cazurile de supradozaj semnificativ. Nu toate manifestările enumerate mai jos au fost observate în cazurile de intoxicație, dar niciuna dintre ele nu poate fi exclusă.

Semne de otrăvire:

• somnolență, care poate evolua spre comă, iar uneori există și confuzie delirantă și agitație;
• simptome anticolinergice (glaucom, retenție urinară, vedere încețoșată sau tulburări de motilitate intestinală);
• tulburări cardiovasculare (bradicardie sau tahicardie, insuficiență a fluxului sanguin, scăderea tensiunii arteriale, tahiaritmie ventriculară sau insuficiență cardiacă);
• hipo- sau hipertermie;
• stadii severe ale tulburărilor extrapiramidale (spasme optice, manifestări distonice sau diskinetice acute, spasme care afectează laringele sau faringele, precum și leziuni ale nervului glosofaringian);
• leziuni izolate asociate cu activitatea respiratorie (aspirație, cianoză, pneumonie, stop respirator sau supresie respiratorie).

Se efectuează acțiuni simptomatice standard, care sunt adesea utilizate în cazurile de intoxicație; dar în acest caz există unele particularități, deoarece medicamentul se absoarbe rapid. Lavajul gastric poate fi efectuat numai dacă intoxicația este detectată din timp. Dializa cu diureză forțată va fi ineficientă.

În cazurile de tulburări extrapiramidale severe, se utilizează medicamente antiparkinsoniene (de exemplu, o injecție intravenoasă de biperiden).

Pentru a preveni spasmul mușchilor faringieni, se efectuează intubație sau se administrează un relaxant muscular cu acțiune scurtă.

În cazul scăderii tensiunii arteriale, pentru a preveni creșterea paradoxală a acesteia, este necesară utilizarea de medicamente similare norepinefrinei (sau noradrenalinei), dar este interzisă utilizarea de substanțe similare epinefrinei (sau adrenalinei). Este interzisă utilizarea agoniștilor receptorilor β-adrenergici, deoarece aceștia duc la vasodilatație.

Simptomele colinolitice sunt eliminate cu salicilat de fizostigmină (administrarea a 1-2 mg cu posibilitatea repetării utilizării). Schema de dozare standard nu poate fi utilizată, deoarece poate provoca reacții adverse severe.

[ 4 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Administrarea medicamentului cu băuturi alcoolice poate amplifica efectele alcoolului.

Administrarea în combinație cu medicamente care suprimă sistemul nervos central (analgezice, hipnotice, antihistaminice sau alte psihotrope) poate duce la creșterea efectelor sedative sau la deprimare respiratorie.

Utilizarea împreună cu triciclice poate provoca o creștere reciprocă a activității.

Efectul medicamentelor antihipertensive poate fi amplificat atunci când sunt asociate cu Melperon hexal.

Combinația cu antagoniști ai dopaminei (de exemplu, levodopa) determină o scădere a activității terapeutice a agonistului dopaminergic.

Utilizarea neurolepticelor concomitent cu alți antagoniști ai dopaminei (de exemplu, metoclopramidă) poate provoca o potențare a intensității semnelor extrapiramidale motorii.

Utilizarea combinată a melperonei și a medicamentelor cu efect anticolinergic (de exemplu, cu atropină) determină o potențare a acestui efect. Simptomele includ disopie, xerostomie, creșterea PIO sau a frecvenței cardiace, tulburări urinare, constipație, hipersalivație, pierdere parțială a memoriei, probleme de vorbire și hipohidroză. Intensitatea efectului medicamentului poate fi slăbită din cauza scăderii absorbției sale în tractul gastrointestinal.

Butirofenonele pot forma combinații slab solubile cu ceaiul, cafeaua sau laptele, ceea ce îngreunează absorbția medicamentului.

Deși utilizarea Melperone Hexal determină doar o creștere destul de slabă și pe termen scurt a nivelului de prolactină, efectul inhibitorilor de prolactină (de exemplu, gonadorelină) poate fi redus. O astfel de interacțiune nu a fost încă observată, dar dezvoltarea ei nu poate fi complet exclusă.

Deși nu a fost înregistrată anterior dezvoltarea interacțiunilor medicamentoase cu medicamentele enumerate mai jos, acestea nu pot fi excluse complet deoarece melperona are activitate α-adrenergică.

Stimulente de tip amfetaminic: se observă o slăbire a efectului antipsihotic al melperonei și a activității stimulante a amfetaminei.

Epinefrina (sau adrenalina) duce la tahicardie sau la o scădere paradoxală a tensiunii arteriale.

Combinația cu fenilefrina determină o scădere a efectului acestui medicament.

Utilizarea dopaminei provoacă vasodilatație a vaselor periferice (de exemplu, arterele renale). Introducerea unor doze mari de dopamină provoacă vasoconstricție sub acțiunea melperonei. Utilizarea melperonei poate avea un efect antagonist asupra vasodilatației vaselor periferice (de exemplu, arterele renale) sau, în cazul unei doze mari de dopamină, vasoconstricție.

[ 5 ]

Conditii de depozitare

Melperon hexal trebuie păstrat într-un loc inaccesibil copiilor mici. Temperatura nu trebuie depășită la 25°C.

Termen de valabilitate

Melperone hexal poate fi utilizat timp de 3 ani de la data vânzării medicamentului.

Aplicație pentru copii

Medicamentul nu trebuie prescris persoanelor sub 12 ani.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Halomond, Halopril cu Haloperdol și Senorm.