Lecadol plus C

Lekadol plus C aparține categoriei de medicamente cu efecte analgezice și antipiretice.

Indicaţii Lecadol plus C

Se utilizează pentru a elimina simptomele gripei sau răcelii - dureri de cap, dureri în gât, febră și dureri articulare și musculare.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul se eliberează sub formă de granule pentru producerea de lichid oral; 5 g de substanță se află în interiorul plicului. Pachetul conține 10 sau 20 de astfel de plicuri.

Farmacodinamica

Lekadol Plus C este un produs complex care conține vitamina C și paracetamol.

Paracetamolul este un antipiretic și analgezic eficient. Inhibă legarea PG în sistemul nervos central, ajută la ameliorarea durerii și la reducerea temperaturii ridicate. Comparativ cu AINS, nu are un efect negativ asupra tractului gastrointestinal, ceea ce îi permite să fie utilizat pentru bolile gastrice și ulcerele din tractul gastrointestinal, care sunt prezente în anamneză.

Medicamentul trebuie prescris persoanelor care nu pot utiliza aspirină. Activitatea antiinflamatoare a paracetamolului este destul de slabă și nu are semnificație clinică.

Acidul ascorbic este un element esențial necesar pentru funcționarea stabilă a multor sisteme ale organismului. Este cofactor pentru un număr mare de procese enzimatice, previne distrugerea celulară sub influența proceselor de oxidare (proprietăți antioxidante), crește gradul de absorbție intestinală a fierului, participă la formarea colagenului (țesut conjunctiv necesar cartilajului, oaselor și epidermei) și, în același timp, menține integritatea endoteliului vascular.

Nevoia crescută de acid ascorbic în cazuri de inflamație, febră sau sarcină este cauzată de principalul efect antioxidant al substanței – scăderea numărului de radicali liberi. Testele preclinice au arătat că această vitamină demonstrează activitate imunomodulatoare în raport cu imunitatea nespecifică și umorală în timpul inflamației.

Farmacocinetica

Paracetamolul este absorbit aproape complet și rapid în tractul gastrointestinal, atingând valorile Cmax în plasmă după 0,5-1 oră de la administrare. Biodisponibilitatea substanței este de 88±15%. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 2±0,4 ore.

Valorile medicinale intraplasmatice ale paracetamolului sunt de 10-20 μg/ml; concentrația toxică a substanței este mai mare de 300 μg/ml. Sinteza intraplasmatică cu proteine este de 10-30%.

Paracetamolul este capabil să penetreze BBB și placenta și este excretat în laptele matern. Partea principală a elementului suferă procese metabolice, în timpul cărora se formează acid glucuronic cu conjugați (60%), precum și sulfat (30%) și cisteină (3%).

Peste 85% din componentă este excretată în urină sub formă de produși metabolici pe o perioadă de 24 de ore și doar 1% este excretată neschimbată. O cantitate mică din element este excretată în bilă.

După administrarea orală a acidului ascorbic, acesta este absorbit cu viteză mare din partea superioară a intestinului subțire. Valorile Cmax ale substanței în serul sanguin se observă după 2-3 ore de la momentul consumului. Nivelul seric stabil al medicamentului este de 10 mg/l.

Componenta pătrunde în placentă și este excretată în laptele matern. Procesele metabolice duc la formarea acizilor oxalic și dehidroascorbic, precum și, parțial, a acidului 2-sulfat-ascorbic.

Timpul de înjumătățire al elementului este de aproximativ 10 ore. Eliminarea tuturor produșilor metabolici ai vitaminei are loc prin rinichi.

Ambele componente nu afectează gradul de absorbție reciproc.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat oral, câte 1 plic de granule de 4-6 ori pe zi. Se pot lua maximum 6 plicuri pe zi. Intervalul dintre doze trebuie să fie de cel puțin 4 ore.

Durata terapiei este selectată individual, ținând cont de evoluția bolii și de toleranța personală la medicament (dar nu trebuie să dureze mai mult de 5 zile).

Este necesar să turnați granulele din plic într-un pahar sau o cană, apoi turnați peste ele apă fierbinte (dar nu trebuie să clocotească) sau ceai (0,2 l) și amestecați până când substanța se dizolvă complet. Lichidul trebuie băut cald, așa că medicamentul trebuie preparat imediat înainte de administrare.

Consumul de alimente poate reduce absorbția Lekadol.

Persoanele cu insuficiență renală sau hepatică, precum și persoanele cu boala Gilbert, trebuie să ia doze mici de medicament (sau la intervale lungi de timp).

Deoarece hemodializa reduce nivelurile sanguine de paracetamol, pacientul trebuie să primească o doză suplimentară din această substanță după procedurile de dializă.

Utilizați Lecadol plus C în timpul sarcinii

Este interzisă utilizarea Lekadol Plus C în primul trimestru de sarcină. În trimestrele al doilea și al treilea, utilizarea este permisă numai cu permisiunea medicului. Femeile însărcinate trebuie să utilizeze medicamentul pentru o perioadă minimă de timp, în doze prescrise personal, în situațiile în care beneficiul probabil este mai mare decât riscul apariției semnelor negative la făt.

Paracetamolul poate fi excretat în laptele matern, motiv pentru care alăptarea trebuie întreruptă în timpul administrării medicamentului.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu paracetamol, vitamina C sau alte componente ale medicamentului;
• insuficiență hepatică severă (>9 puncte conform clasificării Child-Pugh);
• insuficiență renală severă;
• persoanele cu deficit al enzimei G6PD, pentru care utilizarea vitaminei C în doze mari poate duce la dezvoltarea hemolizei (uneori hemoliza poate apărea și în cazul administrării de paracetamol);
• icter;
• fenilcetonurie (deoarece medicamentul conține aspartam, care este sursa componentei fenilalanină);
• hiperoxalaturie;
• prezența calculilor de oxalat în rinichi;
• urolitiază, în cazurile în care doza zilnică de vitamina C este mai mare de 1 g.

Efecte secundare Lecadol plus C

Efectele secundare includ:

• tulburări ale sângelui: ocazional apare anemia hemolitică. Ocazional pot apărea leucopenie, pancito- sau trombocitopenie, precum și agranulocitoză. Hemoliza poate apărea la persoanele cu deficit de componentă G6PD, precum și progresia scorbutului atunci când se administrează doze mari de vitamina C;
• tulburări imunitare: ocazional, se observă semne de alergie (erupție cutanată, atac de astm, mâncărime, urticarie sau eritem), caz în care este necesară întreruperea administrării medicamentului și efectuarea unor proceduri care vizează eliminarea manifestărilor anafilactice. Dispneea, greața, edemul Quincke, hiperhidroza, scăderea tensiunii arteriale și spasmul bronșic la persoanele predispuse (astm asociat cu analgezice) apar sporadic;
• tulburări ale sistemului hepatobiliar: ocazional apare icter sau crește activitatea transaminazelor hepatice. Intoxicația hepatică se observă sporadic (din cauza utilizării unor doze prea mari sau a utilizării prelungite a medicamentelor);
• probleme cu urinarea: atunci când se administrează doze foarte mari de vitamina C, se poate dezvolta hiperoxalurie sau pietre la rinichi. Ocazional se observă o formă toxică de nefropatie de natură analgezică (datorată utilizării unor doze mari de medicamente). La utilizarea unor doze de vitamina C care depășesc 0,6 g, este posibilă o creștere moderată a diurezei;
• tulburări metabolice: se poate dezvolta o tulburare a EBV sau suprimarea activității cobalaminei;
• tulburări ale sistemului nervos: pot apărea insomnie sau dureri de cap;
• leziuni care afectează sistemul vascular: se poate observa înroșirea pielii de pe față;
• disfuncție digestivă: pot apărea vărsături, diaree, arsuri la stomac și greață, precum și dureri în regiunea epigastrică.

Supradozaj

Intoxicația medicamentoasă apare cel mai adesea la copii, vârstnici, persoane cu boli hepatice, precum și în cazuri de nutriție deficitară, alcoolism cronic și utilizarea combinată a medicamentelor care induc enzimele hepatice.

Activitatea toxică a paracetamolului se poate dezvolta atât în cazul unei singure supradoze, cât și în cazul utilizării unor doze repetate (6-10 g pe zi, pe o perioadă de 1-2 zile).

Intoxicația cu paracetamol duce la formarea unei cantități mari de produs metabolic toxic N-acetil-para-benzochinonimină, sintetizată cu subgrupuri sulfhidril ale celulelor hepatice, ceea ce duce la deteriorarea acestora. Apariția encefalopatiei cu acidoză de natură metabolică poate provoca o stare comatoasă și deces.

În cazul administrării de doze mari de medicament, în primele 12-24 de ore pot apărea senzații de somnolență, vărsături, hiperhidroză și greață. După 12-48 de ore de la momentul intoxicației, activitatea transaminazelor hepatice (ALT împreună cu AST), bilirubinei și lactat dehidrogenazei crește; în plus, crește indicele PTT.

După 2 zile de la momentul intoxicației, pot apărea dureri în zona abdominală, acesta fiind primul semn al afectării hepatice.

Simptome precum icter, pierderea poftei de mâncare și sângerări gastrointestinale pot apărea după o perioadă de 3 zile. Necroza hepatică, a cărei severitate depinde de doza medicamentului, este o reacție toxică severă cauzată de intoxicația cu paracetamol.

Semnele clinice de hepatotoxicitate devin cele mai pronunțate după 4-6 zile. Chiar dacă nu se dezvoltă hepatotoxicitate severă, intoxicația cu paracetamol poate provoca insuficiență renală acută, însoțită de necroză tubulară acută.

Intoxicația cu paracetamol provoacă pancreatită și tulburări miocardice.

Cantități mari de acid ascorbic duc la formarea de pietre la rinichi, diaree și inflamația mucoasei gastrice.

La persoanele cu deficit al componentei G6PD, dozele mari de vitamina C duc la dezvoltarea hemolizei.

Victima trebuie spitalizată imediat. În caz de consum recent de droguri, trebuie provocate vărsăturile, trebuie efectuată spălarea gastrică (în primele 6 ore) și pacientului trebuie administrat cărbune activ. Se iau măsuri simptomatice.

Metionina cu N-acetilcisteină este utilizată ca antidot pentru intoxicația cu paracetamol. Acetilcisteina se administrează intravenos. Inițial (în primele 8 ore), se administrează intravenos 0,15 g/kg de substanță (20% lichid în 0,2 l de soluție de glucoză 5%). Durata perfuziei este de 15 minute.

Procedurile intravenoase trebuie continuate - se administrează 50 mg/kg acetilcisteină la intervale de 4 ore (în 0,5 l de glucoză 5%), iar ulterior 0,1 g/kg, la intervale de 16 ore. După 12 ore, se poate începe administrarea orală de acetilcisteină. Utilizarea continuă a acetilcisteinei oferă o protecție de 48 de ore.

O cantitate semnificativă de paracetamol sub formă de sulfat cu glucuronidă este excretată din plasma sanguină prin hemodializă.

[ 2 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinația medicamentului cu medicamente care induc enzimele microsomale hepatice (inclusiv fenitoină cu rifampicină și fenobarbital cu carbamazepină) crește probabilitatea apariției leziunilor hepatice din cauza creșterii numărului de produse metabolice ale paracetamolului formate în interiorul ficatului.

Riscul de hepatotoxicitate crește odată cu administrarea combinată de paracetamol și izoniazidă. În astfel de cazuri, este necesară limitarea utilizării medicamentului.

Utilizarea concomitentă a Lekadol Plus C și a anticoagulantelor poate spori proprietățile acestora. La persoanele care utilizează medicamentul (peste 2 g de paracetamol zilnic) împreună cu anticoagulante (warfarină cu alte cumarine), pe o perioadă lungă de timp (mai mult de 7 zile), este necesară monitorizarea valorilor PT.

Paracetamolul poate prelungi timpul de înjumătățire al cloramfenicolului, crescând astfel toxicitatea acestuia din urmă.

Combinația medicamentului cu zidovudină provoacă granulocitopenie, motiv pentru care acestea pot fi luate împreună numai cu permisiunea medicului curant.

Utilizarea combinată a medicamentelor cu colestiramină slăbește absorbția paracetamolului (pacientul trebuie să ia medicamentul cu 1 oră înainte sau 3 ore după administrarea de colestiramină).

Domperidona împreună cu metoclopramida crește absorbția paracetamolului.

Absorbția paracetamolului în tractul gastrointestinal este încetinită atunci când medicamentul este combinat cu substanțe anticolinergice (de exemplu, propantelină) sau cărbune activ.

Probenecidul reduce rata metabolismului hepatic al paracetamolului, ceea ce reduce clearance-ul acestuia. Asocierea medicamentului cu probenecid necesită o reducere a dozei.

Combinația dintre medicament și ciprofloxacină determină o întârziere a activității paracetamolului.

Administrarea împreună cu granisetron sau tropisetron blochează complet efectul analgezic al Lekadol.

Combinația pe termen lung a medicamentului cu aspirină sau alte antipiretice și analgezice este interzisă, deoarece aceasta crește probabilitatea apariției nefropatiei și necrozei medulare renale.

Combinația medicamentului cu agenți nefrotoxici crește probabilitatea necrozei tubulare acute.

Salicilamida prelungește timpul de înjumătățire al paracetamolului.

La persoanele cu alcoolism și la persoanele care consumă alcool etilic în cantități mari, atunci când este combinat cu drogul, crește probabilitatea apariției leziunilor hepatice și a sângerărilor în interiorul stomacului.

Utilizarea cu substanțe care conțin Fe duce la faptul că, sub influența acidului ascorbic, absorbția fierului crește și toxicitatea acestuia în raport cu țesuturile crește.

Introducerea unor doze mari de vitamina C reduce absorbția warfarinei în tractul gastrointestinal și, de asemenea, reduce reabsorbția glomerulară a medicamentelor alcaline de natură specifică (tricicle sau amfetamină).

Utilizarea combinată a unor doze mari de acid ascorbic cu estrogeni (etinilestradiol) poate determina o creștere a nivelului plasmatic al acestora din urmă.

Vitamina C este capabilă să reducă nivelurile plasmatice de propranolol deoarece afectează absorbția acestuia și procesele metabolice intrahepatice de prim pasaj.

Asocierea cu AINS duce la potențarea efectului său principal și a efectelor secundare.

Conditii de depozitare

Lekadol plus C trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Temperatura - în limita a 25°C.

Termen de valabilitate

Lekadol plus C poate fi utilizat timp de 3 ani de la data eliberării substanței farmaceutice.

Aplicație pentru copii

Medicamentul este interzis pentru utilizare în pediatrie (sub 12 ani).

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Caffetin, Paracetamol, Panadol cu Cefekon D, precum și Efferalgan, Antigrippin și Teraflu.

[ 3 ]