Herpeval

Gerpeval este un medicament antiviral. Ingredientul său activ este valaciclovirul (substanța este un ester L-valinic al aciclovirului, care este un analog al nucleozidei purinelor (guanină)).

În interiorul ficatului, componenta activă a medicamentului, cu participarea elementului hidrolază valaciclovir, este transformată în două substanțe – valină și aciclovir. Selectivitatea terapeutică a aciclovirului poate fi explicată în principal prin faptul că acesta este activat de o enzimă specifică a virusului. [ 1 ]

Indicaţii Herpeval

Se utilizează în tratamentul următoarelor boli:

• herpesul zoster;
• leziuni ale membranelor mucoase și epidermei asociate cu virusul herpes simplex (aceasta include și forma genitală de herpes de tip primar și recurent);
• febra buzelor.

Se utilizează pentru terapia preventivă a infecțiilor recurente ale epidermei și mucoaselor cauzate de herpesul comun (și forma sa genitală). Poate fi prescris pentru a reduce probabilitatea transmiterii herpesului genital unui partener sănătos în timpul contactului sexual.

Prescris pentru prevenirea infecției cu CMV și a dezvoltării patologiilor după transplantul de organe.

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat în comprimate - 10 bucăți într-un pachet de celule; într-o cutie - 1, 2 sau 4 astfel de pachete.

Farmacodinamica

Aciclovirul încetinește în mod specific acțiunea virală a herpesului in vitro (în ceea ce privește herpesul comun tip 1 și 2, CMV, herpes zoster, EBV și virusul herpes tip 5). Forma sa activă este aciclovir 3-fosfat, format în timpul proceselor de fosforilare cu ajutorul kinazelor celulare (timidin kinaza virusului). Acest element încetinește competitiv ADN polimeraza virusului și este integrat în ADN-ul său.

Rezistența este asociată cu un deficit de timidin kinază virală, care permite virusului să se răspândească excesiv în organism. Uneori, sensibilitatea scăzută la aciclovir este asociată cu apariția unor tulpini virale în care integritatea ADN polimerazei sau a structurii TK virale este afectată. [ 2 ]

La persoanele cu imunitate sănătoasă, un virus cu sensibilitate slăbită la aciclovir este observat sporadic și uneori se dezvoltă doar la persoanele cu tulburări imunitare severe. [ 3 ]

Farmacocinetica

Valaciclovirul are o absorbție bună, fiind transformat aproape complet în valină cu aciclovir la viteză mare. Indicele de biodisponibilitate al aciclovirului în cazul administrării a 1 g de valaciclovir este de 54% (fără a se referi la aportul alimentar). Valorile Cmax ale aciclovirului sunt de 10-37 μmol la administrarea unei singure porții de 0,25-2 g (după 1-2 ore de la momentul administrării medicamentului). Nivelul plasmatic al valaciclovirului este de 4% din valorile aciclovirului și se înregistrează după 30-100 de minute (în medie); după 3 ore scade până la o valoare sub limita detectabilă.

Sinteza proteinelor de valaciclovir este extrem de scăzută – 15%.

Timpul de înjumătățire plasmatică al aciclovirului este de aproximativ 3 ore; la persoanele cu insuficiență renală terminală, este de aproximativ 14 ore. Valaciclovirul se excretă în urină, în principal sub formă de aciclovir (peste 80% din doză) și unitatea sa metabolică 9-carboximetoximetilguanină.

Dozare și administrare

Pentru herpes zoster: luați 2 comprimate (1 g) de medicament, de 3 ori pe zi, în prima săptămână.

Terapia infecțiilor asociate cu virusul herpes simplex.

Pentru persoanele cu imunitate sănătoasă – 1 comprimat (0,5 g), de 2 ori pe zi.

În caz de recidivă, terapia durează 3-5 zile. În cazul tratamentului primar, care poate fi mai complicat, durata este de 10 zile. Terapia pentru recidivele virusului herpes simplex trebuie începută cât mai curând posibil - momentul optim pentru administrarea medicamentului este în timpul stadiului prodromal sau imediat după apariția primelor semne. Medicamentul poate preveni apariția leziunilor în timpul unei recidive dacă terapia este începută imediat după apariția primelor manifestări ale bolii.

Alternativ, pentru tratamentul febrei labiale, doza este de 4 comprimate (2 g), de 2 ori pe zi. A doua porție trebuie administrată la aproximativ 12 ore (cel puțin 6 ore) de la momentul administrării primei doze. În dozele indicate, durata tratamentului trebuie să fie de maximum 1 zi, deoarece s-a constatat că utilizarea mai lungă nu crește eficacitatea medicamentului. Tratamentul trebuie început imediat după apariția semnelor precoce de febră labială (mâncărime, furnicături sau arsuri la nivelul buzelor).

Supresia recurenței infecțiilor asociate cu virusul herpes simplex:

• persoanele cu imunitate sănătoasă primesc 1 comprimat de medicament (0,5 g), o dată pe zi;
• În caz de imunodeficiență, este necesar să se ia 1 comprimat (0,5 g) de 2 ori pe zi.

Reducerea probabilității de transmitere a herpesului genital.

Pentru o imunitate sănătoasă la persoanele cu nouă sau mai puține exacerbări ale bolii pe an, Gerpeval este prescris într-o doză de 0,5 g o dată pe zi.

Prevenirea dezvoltării CMV și a patologiilor după transplantul de organe.

Medicamentul se utilizează în doză de 4 comprimate (2 g), de 4 ori pe zi, cât mai curând posibil după transplant. În caz de insuficiență renală, dozele sunt reduse. Terapia durează de obicei 3 luni, dar poate fi prelungită la persoanele cu risc crescut.

• Aplicație pentru copii

Prescris copiilor cu vârsta de 12 ani și peste pentru a preveni dezvoltarea CMV sau a patologiilor după transplant.

Utilizați Herpeval în timpul sarcinii

Utilizarea Gerpeval în timpul sarcinii este permisă numai în cazurile în care posibilul beneficiu al acestuia este mai probabil decât riscurile de complicații pentru făt.

În timpul alăptării, medicamentul este prescris cu precauție, numai dacă este absolut necesar. În același timp, valaciclovirul poate fi utilizat în terapia nou-născuților.

Contraindicații

Contraindicat pentru utilizare în cazuri de intoleranță severă la aciclovir și la alte componente ale medicamentului.

Efecte secundare Herpeval

Principalele efecte secundare:

• tulburări ale sistemului nervos și psihic: amețeli, halucinații, cefalee, agitație, confuzie, scăderea capacităților intelectuale și ataxie, precum și convulsii, tremor, dizartrie, encefalopatie, simptome psihotice și stare comatoasă;
• probleme cu tractul gastrointestinal: diaree, greață, disconfort abdominal și vărsături;
• tulburări asociate cu sistemul hepatobiliar: creștere temporară a testelor funcției hepatice (uneori descrisă ca hepatită);
• semne în sistemul limfatic și sanguin: trombocitopenie sau leucopenie (aceasta din urmă se observă în principal la persoanele cu imunodeficiență);
• afectare imună: anafilaxia apare ocazional;
• afecțiuni ale sistemului respirator și ale organelor sternale: dispnee;
• simptome care afectează stratul subcutanat și epiderma: erupție cutanată, care include semne de fotosensibilitate, edem Quincke, urticarie și mâncărime;
• Tulburări renale și ale sistemului urinar: insuficiență renală acută, disfuncție renală, durere lombară și hematurie (adesea asociate cu alte disfuncții renale). Durerea de rinichi poate fi asociată cu insuficiența renală;
• Altele: există raportări de insuficiență renală, anemie hemolitică de tip microangiopatic și trombocitopenie (uneori în combinație) la persoanele cu imunodeficiență severă, în special la persoanele cu HIV în stadiu avansat, care au utilizat valaciclovir în doze mari (8 g pe zi) pentru o perioadă lungă de timp. Simptome similare au fost observate și la persoanele cu patologii similare care nu au utilizat valaciclovir.

Supradozaj

Semne de intoxicație: vărsături, insuficiență renală acută, greață, manifestări neurologice inclusiv halucinații, confuzie, pierderea conștienței, agitație și comă.

Se efectuează măsuri simptomatice și hemodializă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Valaciclovirul se excretă în urină prin secreție tubulară activă, iar alte medicamente care concurează pentru această cale de excreție pot crește concentrațiile plasmatice ale unuia sau ambelor medicamente și ale metaboliților acestora.

Administrarea în combinație cu micofenolat de mofetil (un imunosupresor utilizat în transplantul de organe) crește concentrațiile plasmatice de aciclovir și componenta metabolică inactivă a micofenolatului de mofetil.

Este necesar să se combine cu atenție doze mari de Gerpeval (4+ g) cu alte medicamente care modifică funcția renală (de exemplu, tacrolimus sau ciclosporină).

Conditii de depozitare

Gerpeval nu trebuie lăsat la îndemâna copiilor mici. Temperatura indicată nu trebuie să depășească 30°C.

Termen de valabilitate

Herpeval poate fi utilizat timp de 24 de luni de la data fabricării substanței terapeutice.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Vairowa, Vacirex, Valcicon cu Valavir, Valmik și Valmax cu Valacitek. În plus, lista include Valogard, Valtrovir cu Herpacivir, Valcik și Virdel.