Finoptin

Finoptin ajută la blocarea activității canalelor de Ca. Ingredientul său activ este verapamilul, care blochează fluxul de ioni de calciu care penetrează pereții cardiomiocitelor, precum și celulele din interiorul mușchilor vasculari netezi.

Administrarea de verapamil reduce nevoia de oxigen a mușchiului cardiac prin influențarea directă a proceselor metabolice din celulele miocardice și, prin urmare, reducerea postsarcinii.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indicaţii Finoptina

Se utilizează pentru tratarea bolilor coronariene și, în plus, pentru următoarele tipuri de angină pectorală:

• angină instabilă - fază progresivă sau fază de repaus;
• angină pectorală (stabilă);
• angina vasospastică (aceasta include angina spontană);
• angina pectorală care se dezvoltă după un atac de cord (fără simptome de insuficiență cardiacă), ceea ce necesită administrarea de substanțe care blochează receptorii β-adrenergici.

De asemenea, poate fi prescris pentru aritmii de diferite forme (de exemplu, fibrilație atrială însoțită de accelerarea conducerii AV (cu excepția sindromului WPW)) sau tahicardie supraventriculară paroxistică.

Finoptin este, de asemenea, utilizat pentru a reduce tensiunea arterială crescută.

[ 4 ], [ 5 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de tablete - 30 sau 100 de bucăți într-un flacon; cutia conține 1 astfel de flacon.

[ 6 ]

Farmacodinamica

Verapamilul potențează fluxul sanguin către regiunea miocardică (afectând direct mușchii netezi ai vaselor, reducându-le tonusul și eliminând spasmul care afectează vasele coronariene) și, pe lângă aceasta, către zonele poststenotice.

Efectul hipotensiv al medicamentului se dezvoltă odată cu slăbirea rezistenței sistemice a vaselor periferice; cu toate acestea, frecvența cardiacă nu crește.

Medicamentul are un efect antiaritmic intens (și în cazul aritmiei supraventriculare). Verapamilul inhibă mișcarea impulsului cardiac în interiorul nodului AV și, de asemenea, ținând cont de tipul de aritmie, ajută la restabilirea ritmului sinusurilor și la stabilizarea numărului de contracții ventriculare.

Verapamilul nu are aproape niciun efect asupra tensiunii arteriale și a pulsului normale (dacă pulsul este normal, atunci ritmul cardiac se poate modifica doar ușor).

Farmacocinetica

Administrare orală: aproximativ 90% din medicament este absorbit în intestinul subțire. Biodisponibilitatea este de 22% (datorită proceselor metabolice pronunțate în timpul primului pasaj intrahepatic). În cazul utilizării repetate, indicele de biodisponibilitate crește aproape de două ori.

Valorile serice Cmax ale verapamilului sunt înregistrate după 1-2 ore de la administrarea orală. Timpul de înjumătățire este de 3-7 ore. Aproximativ 90% din porția consumată este sintetizată cu proteine din zer.

Procesele metabolice ale verapamilului se realizează în interiorul ficatului, cu formarea unui număr de derivați; cu toate acestea, numai norverapamilul are efect medicinal.

Verapamilul și derivații săi sunt excretați prin rinichi. Cantitatea de substanță excretată nemodificată este de maximum 3-4%. Aproximativ 16% din doză este excretată prin intestine.

Aproximativ 50% din medicamentul administrat este excretat în 24 de ore; aproximativ 70% este excretat în 5 zile.

La persoanele cu insuficiență hepatică, timpul de înjumătățire al substanței active a medicamentului este prelungit.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat pe cale orală, cu un comprimat înghițit cu apă plată. Medicamentul nu trebuie înghițit cu suc de grepfrut. Se recomandă administrarea verapamilului în timpul mesei sau imediat după terminarea mesei. Medicamentul nu trebuie utilizat în poziție orizontală.

Persoanele care au suferit un infarct miocardic pot lua medicamentul la cel puțin 7 zile după sfârșitul fazei acute.

La persoanele care au utilizat verapamil pentru o perioadă lungă de timp, medicamentul trebuie întrerupt treptat.

Dozele de verapamil sunt selectate individual, ținând cont de situația clinică existentă, de caracteristicile personale ale pacientului și de tratamentul suplimentar.

Dozele de medicamente pentru un adult.

Pentru persoanele cu greutatea peste 50 kg, în caz de aritmie și boală coronariană, se administrează adesea 0,12-0,48 g de verapamil pe zi. Doza zilnică este împărțită în 3-4 prize la intervale egale de timp. La începutul tratamentului, trebuie utilizate doze minime, iar doza trebuie crescută sub supraveghere medicală. Se poate utiliza un maxim de 0,48 g de medicament pe zi.

Persoanele cu o greutate mai mică de 50 kg, în caz de creștere a tensiunii arteriale, primesc de obicei 0,12-0,36 g de medicament pe zi. Porția specificată este împărțită în 3 doze. Terapia începe cu doze mici; o creștere este permisă numai în cazul unei bune tolerări a medicamentului și a unui control insuficient al tensiunii arteriale.

Scheme de dozare a medicamentelor în pediatrie.

Medicamentul poate fi prescris copiilor numai în caz de tulburări de ritm cardiac; este mai bine să nu fie utilizat pentru alte tulburări.

Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 4 și 6 ani, se utilizează 0,08-0,12 g de verapamil pe zi (doza este împărțită în 2-3 doze). Pentru copiii din grupa preșcolară senior, tratamentul se efectuează numai sub supravegherea unui medic.

Vârsta 6-14 ani – în cazul oricărui tip de aritmie, se utilizează 0,08-0,36 g de medicament pe zi. Doza se împarte în 2-4 utilizări. Inițial, se utilizează porții minime, iar modificarea dozei este permisă doar în cazul unei intensități scăzute a efectului medicamentului și a unei bune tolerabilități.

Pentru persoanele cu vârsta peste 14 ani și greutatea mai mare de 50 kg, Finotipina se utilizează în dozele prescrise pentru adulți.

Alte categorii de pacienți.

Persoanele vârstnice trebuie să înceapă tratamentul cu doze minime de medicament (pacienții din acest grup pot prezenta o sensibilitate crescută la medicament). Modificările dozei se efectuează numai sub supraveghere medicală atentă și cu monitorizarea tensiunii arteriale și a ECG-ului.

Persoanele cu probleme în funcționarea structurii hepatobiliare trebuie să modifice doza medicamentului, ținând cont de intensitatea disfuncției hepatice (la acești pacienți, procesele metabolice ale verapamilului încetinesc, iar indicele intraplasmatic al componentei nemodificate crește). Mărimea porției inițiale pe zi este de maximum 0,08 g. Modificările dozei trebuie făcute cu extremă precauție.

[ 12 ], [ 13 ]

Utilizați Finoptina în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea Finoptin în primul și al doilea trimestru de sarcină. În al treilea trimestru, se utilizează numai sub indicații stricte și sub supraveghere medicală atentă. Elementul activ al medicamentului poate depăși BHE.

Verapamilul poate fi secretat în cantități mici în laptele matern. Nu s-au observat efecte negative asupra nou-născuților în studiile clinice limitate, dar având în vedere numărul mic de teste efectuate, dacă este necesară utilizarea medicamentului, se recomandă întreruperea alăptării pe durata tratamentului.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• disfuncție ventriculară stângă severă (presiune de ocluzie a arterei pulmonare >20 mmHg sau fracție de ejecție a ventriculului stâng <20-30%);
• o scădere intensă a valorilor tensiunii arteriale (nivelul tensiunii sistolice este <90 mm Hg) sau prezența șocului cardiogen;
• având un blocaj de 2-3 grade (nu există un stimulator cardiac funcțional);
• SSSU (dacă pacientul nu are un stimulator cardiac funcțional);
• fibrilație atrială însoțită de o tulburare a proceselor de conducere (de exemplu, sindromul WPW sau sindromul LGL);
• intoleranță severă la clorhidratul de verapamil;
• tahicardie ventriculară cu complex larg;
• administrare în combinație cu β-blocante pentru injecție intravenoasă;
• infarct miocardic în faza activă;
• Bloc SA;
• bradicardie (cu valori ale frecvenței cardiace <50 bătăi pe minut);
• Insuficiență cardiacă în formă necompensată.

Efecte secundare Finoptina

Reacțiile adverse legate de tratament au fost investigate în timpul testelor post-marketing și clinice. Printre afecțiunile identificate se numără:

• tulburări de funcționare a sistemului cardiovascular: bloc AV (1-3 grade), bloc care afectează nodul sinusal, palpitații, bradicardie sinusală, creșterea frecvenței cardiace, edem periferic, scăderea tensiunii arteriale și bufeuri. Există informații despre apariția insuficienței cardiace și potențarea intensității manifestărilor insuficienței cardiace existente;
• probleme cu tractul gastrointestinal: obstrucție intestinală, greață, durere și disconfort în zona epigastrică și abdominală, tulburări intestinale, hiperplazie care afectează gingiile și vărsături;
• Leziuni ale SNC: dureri de cap, oboseală crescută, simptome extrapiramidale, amețeli, tremor și parestezii;
• tulburări ale organelor senzoriale: tinitus;
• simptome legate de funcția reproductivă: galactoree, ginecomastie sau disfuncție erectilă;
• leziuni ale structurii musculo-scheletice: mialgie sau artralgie, precum și miastenie;
• rezultate ale testelor de laborator: hiperprolactinemie și creșterea nivelurilor enzimelor intrahepatice;
• Manifestări alergice: urticarie, eritem multiform, SJS, alopecie, erupții maculopapulare, edem Quincke, purpură, eritromelalgie și prurit epidermic.

În testele post-marketing, s-a observat în cazuri izolate dezvoltarea tetraparezei asociate cu utilizarea combinată de Finoptin și colchicină. Un astfel de efect ar putea fi cauzat de trecerea colchicinei prin BHE din cauza supresiei activității glicoproteinei P și a CYP3A4 sub influența verapamilului.

[ 10 ], [ 11 ]

Supradozaj

Intoxicația cu verapamil poate duce la scăderi semnificative ale tensiunii arteriale, disfuncții renale, probleme de ritm cardiac și perturbări ale nivelurilor de EBV și pH.

În funcție de doza de Finotipină și de vârsta pacientului, pot apărea următoarele simptome: scăderea tensiunii arteriale și aritmie (și ritmuri de natură borderline, cu disociere AV și, în plus, bloc AV semnificativ), ducând la șoc urmat de stop cardiac și deces. De asemenea, pot apărea acidoză metabolică, hipoxie, hiperglicemie sau hipokaliemie, convulsii și probleme cu capacitatea de filtrare a rinichilor. Intoxicația severă provoacă amețeli și pierderea conștienței, ducând la comă și, în plus, șoc cardiogen, însoțit de edem pulmonar.

Supradozajul trebuie tratat în spital. Imediat după administrarea unei doze mari de medicament, se efectuează lavaj gastric și utilizarea de sorbenți pentru a reduce absorbția verapamilului.

Terapia include eliminarea semnelor de otrăvire și menținerea unei activități stabile a sistemelor cardiovasculare și respiratorii.

În caz de intoxicație severă, se efectuează măsuri de resuscitare, inclusiv respirație artificială, defibrilare, stimulare cardiacă și masaj indirect al zonei inimii.

Efectuarea hemodializei în caz de intoxicație cu verapamil nu va avea efect. Cu toate acestea, procedurile de plasmafereză și hemofiltrare pot ajuta.

Verapamilul are un antidot – elementul Ca. În caz de supradozaj, se utilizează administrarea intravenoasă de gluconat de Ca 10% (10-20 ml). Dacă este necesar, injecția intravenoasă poate fi repetată (se poate efectua o procedură intravenoasă suplimentară și prin perfuzie – o doză de aproximativ 5 mmol pe oră).

În caz de bloc AV, bradicardie sinusală sau stop cardiac, se utilizează izoprenalină, atropină și orciprenalină sau se efectuează pacing cardiac.

O scădere a tensiunii arteriale (asociată cu vasodilatație crescută și dezvoltarea șocului cardiogen) necesită utilizarea dopaminei (în doză de maximum 25 mcg/kg pe minut), norepinefrinei sau dobutaminei (în doză de maximum 15 mcg/kg pe minut).

Vasodilatația crescută (faze incipiente) necesită injecții intravenoase cu soluție Ringer sau lichid fiziologic.

Este necesară monitorizarea valorilor plasmatice ale Ca (în caz de intoxicație cu verapamil, valoarea optimă este în limita superioară sau puțin peste aceasta).

[ 14 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea împreună cu medicamente antiaritmice și beta-blocante provoacă o potențare reciprocă a activității cardiovasculare și o probabilitate crescută de bloc AV, aritmie, insuficiență cardiacă și scădere a tensiunii arteriale. Este necesară combinarea acestor medicamente cu mare atenție și modificarea dozelor după cum este necesar.

Când verapamilul este administrat împreună cu chinidină, clearance-ul acesteia din urmă scade. Utilizarea combinată a acestor medicamente poate duce la scăderea tensiunii arteriale și la edem pulmonar (în principal la persoanele cu cardiomiopatie hipertrofică, care este de natură obstructivă).

Finoptinul determină o scădere cu 10% a clearance-ului flecainidinei, dar acest lucru nu are niciun efect clinic semnificativ.

La persoanele cu angină pectorală, medicamentul crește valorile Cmax și ASC ale metoprololului (cu 41% și respectiv 32,5%), precum și ale propranololului (cu 94% și respectiv 65%).

Utilizarea în combinație cu diuretice, vasodilatatoare și medicamente antihipertensive determină o creștere a activității antihipertensive.

Verapamilul crește Cmax a prazosinului cu 40% și, în plus, ASC și Cmax ale terazosinului (cu 24%, respectiv 25%). Administrarea combinată a acestor medicamente sporește efectul antihipertensiv.

Agenții antiretrovirali, atunci când sunt combinați cu medicamentul, cresc indicele de verapamil din ser. Este necesar să se utilizeze astfel de combinații cu mare atenție, ajustând doza de Finoptin.

Medicamentul crește nivelul ASC al carbamazepinei și, odată cu aceasta, crește efectul său neurotoxic, crescând probabilitatea de a dezvolta diplopie, amețeli, dureri de cap și ataxie.

Asocierea cu litiu duce la potențarea proprietăților sale neurotoxice.

Rifampicina reduce valorile serice Cmax ale verapamilului și, în același timp, slăbește activitatea sa antihipertensivă.

Claritromicina împreună cu eritromicina, precum și telitromicina, cresc nivelurile serice ale medicamentului.

Medicamentul crește rata de expunere la colchicină.

Substanțele care blochează impulsurile neuromusculare sunt capabile să potențeze activitatea terapeutică a verapamilului.

Introducerea sulfinpirazonei determină o slăbire a efectului antihipertensiv al medicamentului.

Combinarea medicamentului cu aspirină crește riscul de sângerare.

LS crește nivelurile plasmatice de etanol.

Medicamentul crește nivelurile serice de statine (inclusiv simvastatină în combinație cu lovastatină și atorvastatină), ceea ce poate necesita o modificare a dozei acestora. În același timp, la administrarea combinată a acestor medicamente, nivelul ASC al verapamilului crește (la administrare cu atorvastatină - cu 42,8% și de 2,6 ori în cazul combinării cu simvastatină). Procesele metabolice ale verapamilului nu se modifică la administrarea concomitentă cu fluvastatină, lovastatină, pravastatină și rosuvastatină.

Medicamentul crește valorile digitoxinei cu digoxină și, pe lângă aceasta, substanțele hipoglicemiante individuale (gliburidă), imipramina cu midazolam, teofilina și buspirona cu almotriptan în serul sanguin.

Combinația cu cimetidină determină o creștere a nivelului ASC al medicamentului.

Administrarea medicamentului împreună cu doxorubicină determină o creștere a valorilor serice ale acestuia la persoanele cu carcinom pulmonar cu celule mici. La persoanele cu tumori avansate, nu se observă modificări semnificative ale farmacocineticii doxorubicinei atunci când este administrată împreună cu Finoptin.

Medicamentul crește nivelurile intraserice ale Cmax și ASC ale ciclosporinei cu 45%.

Administrarea concomitentă cu tacrolimus sau sirolimus poate crește nivelurile intraplasmatice ale acestora.

Când se administrează medicamentul cu suc de grapefruit, nivelurile serice de verapamil cresc.

Substanțele din sunătoare reduc valorile medicamentului din ser.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Conditii de depozitare

Finoptin trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor mici, la temperaturi normale.

Termen de valabilitate

Finoptin poate fi utilizat timp de 5 ani de la data vânzării medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Enap, Vazar, Ketanserin, Lipril cu Kapilar, Sulfur și Anaprilin, precum și Atacand și Tivortin cu Gepar Compositum, Lodoz, Aprovel și Ionic cu Glyoxal compositum. În plus, lista include Cordipin, Adalat, Bidop cu Amlotop, Teveten și Amprilan.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]