Firmagon

Firmagonul este o substanță din categoria antagoniștilor hormonali și un medicament utilizat în oncologie.

Când se utilizează medicamentul în conformitate cu toate instrucțiunile, există o scădere rapidă a nivelurilor de luteotropină și folitropină, ceea ce reduce în cele din urmă nivelul de testosteron. Valorile intraplasmatice ale dihidrotestosteronului scad, de asemenea.

Acest medicament demonstrează eficacitate în suprimarea secreției de testosteron sub nivelurile de castrare medicală (0,5 mg/ml) și menținerea acestor niveluri. O doză lunară standard (administrată o singură dată) determină o suprimare susținută a secreției de testosteron timp de cel puțin 12 luni la 97% dintre bărbații tratați.

Indicaţii Firmagona

Se utilizează la bărbați în cazurile de carcinom prostatic hormono-dependent, care este răspândit.

Formularul de eliberare

Medicamentul se eliberează sub formă de liofilizat injectabil, în flacoane cu o capacitate de 0,08 sau 0,12 g. În plus, cutia conține o seringă umplută cu solvent (lichid injectabil), cu un volum de 3 sau 4,2 ml, ace, adaptoare pentru flacoane și tije de piston.

Farmacodinamica

Carcinomul care afectează prostata este sensibil la androgeni și, prin urmare, răspunde la terapia care elimină sursa acestor hormoni.

Medicamentul acționează ca un antagonist selectiv al gonadorelinei. Este sintetizat reversibil și competitiv cu terminațiile gonadorelinei pituitare, reducând rapid volumele de luteotropine, gonadotropine și folitropine eliberate, ceea ce induce eliberarea de testosteron de către testicule.

Blocanții gonadorelinei diferă de antagoniștii săi prin faptul că nu duc la dezvoltarea unei eliberări de luteotropină urmată de o eliberare de testosteron și stimularea creșterii tumorale. Toate acestea pot provoca o exacerbare a simptomelor bolii după începerea tratamentului.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmacocinetica

Aspiraţie.

În cazul administrării subcutanate a 0,24 g de degarelix cu valori de 40 mg/ml la pacienții cu carcinom de prostată, nivelul ASC în perioada 0-28 este de 635 (în intervalul 602-668) ng/ml; valorile Cmax sunt de 66 (în intervalul 61-71) ng/ml și se înregistrează după 40 (în intervalul 37-42) de ore. Valorile medii sunt de 11-12 ng/ml la introducerea primei porții, precum și de 11-16 ng/ml la utilizarea dozelor de întreținere (80 mg) cu valori de 20 mg/ml.

Cmax plasmatică a degarelixului scade în 2 etape, cu un timp de înjumătățire plasmatică mediu de aproximativ 29 de zile pentru doza de întreținere. Timpul de înjumătățire plasmatică prelungit în cazul injectării subcutanate se datorează ratei extrem de scăzute de eliberare a degarelixului din depozitele formate la locurile de injectare.

Farmacocinetica medicamentului este determinată de concentrația sa în fluidul injectabil. Deoarece biodisponibilitatea și valorile Cmax scad odată cu creșterea concentrației, este interzisă utilizarea oricăror alte concentrații ale medicamentului care nu sunt prescrise.

Procese de distribuție.

Volumul de distribuție la voluntarii vârstnici a fost de aproximativ 1 l/kg. Sinteza proteinelor intraplasmatice a fost de aproximativ 90%.

Procese de schimb.

Degarelixul este supus unei degradări standard a peptidelor în timpul trecerii sale prin sistemul hepatobiliar; cea mai mare parte a substanței este secretată în materiile fecale sub formă de fragmente de peptide.

Când este administrat subcutanat, nu se observă elemente metabolice cu activitate medicinală în plasma sanguină. Testele in vitro au arătat că degarelix nu acționează ca substrat pentru structura hemoproteinei CYP450 la om.

Excreţie.

La bărbații fără probleme renale, aproximativ 20-30% din degarelix (prima injecție intravenoasă) este excretat prin acest sistem. Se presupune că restul de 70-80% este excretat prin sistemul hepatobiliar.

Rata de eliminare a medicamentului după administrarea unei doze unice (0,864-49,4 mcg/kg) de soluție la pacienții vârstnici este de 35-50 ml/oră/kg.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dozare și administrare

Medicația se începe prin administrarea pacientului a dozei inițiale. Apoi se utilizează o dată pe lună. Inițial, medicamentul se administrează în doze de 0,24 g - prin 2 injecții subcutanate, fiecare a câte 0,12 g.

În timpul tratamentului de întreținere, doza lunară este de 0,08 g. Prima injecție de întreținere trebuie administrată la 1 lună după injecția inițială.

Injecțiile trebuie efectuate exclusiv prin metoda subcutanată, în zona abdominală. Zonele de injectare trebuie schimbate periodic. Zona pentru procedură trebuie aleasă ținând cont de faptul că nu trebuie să fie comprimată de îmbrăcăminte (nu puteți injecta medicamentul în zona în care purtați o curea, pe talie) și nu trebuie să fie situată în apropierea coastelor.

Efectul Firmagon este verificat prin monitorizarea nivelurilor hormonale din sânge.

Deoarece acest medicament nu induce o creștere a nivelului de testosteron, nu este necesară prescrierea de agenți antiandrogeni pentru a proteja împotriva creșterii brusce de testosteron la începutul tratamentului.

Este interzisă utilizarea soluției intravenos.

În stadiile severe de insuficiență hepatică/renală, medicamentul se utilizează cu extremă precauție.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Utilizați Firmagona în timpul sarcinii

Firmagon nu este destinat utilizării la femei.

Contraindicații

Contraindicat pentru utilizare de către persoanele cu intoleranță severă la componentele medicamentului.

Se recomandă prudență la administrarea la persoanele cu disfuncție renală severă.

[ 11 ], [ 12 ]

Efecte secundare Firmagona

Principalele efecte secundare ale agentului terapeutic sunt:

• neutropenie febrilă sau anemie;
• semne de alergie și intoleranță sub formă de anafilaxie;
• hiperglicemie, pierdere sau creștere în greutate, creșterea nivelului de colesterol, scăderea poftei de mâncare, diabet zaharat și modificări ale nivelului de Ca din sânge;
• dureri de cap, scăderea libidoului, insomnie, amețeli și depresie;
• dispnee;
• deteriorarea acuității vizuale;
• tahicardie sau aritmie;
• creșterea tensiunii arteriale și bufeuri;
• diaree, xerostomie, vărsături, constipație și greață;
• valori crescute ale transaminazelor intrahepatice;
• urticarie, hiperhidroză, alopecie, transpirații nocturne, eritem și mâncărime;
• mialgie, umflare sau disconfort care afectează articulațiile;
• nicturie, polakiurie, incontinență urinară sau nevoie urgentă de a urina și insuficiență renală;
• atrofie testiculară, impotență și ginecomastie;
• manifestări în zona injectării, oboseală severă, afecțiuni asemănătoare gripei, febră sau frisoane.

Dacă observați reacții adverse necaracteristice în timpul utilizării medicamentului, trebuie să consultați medicul cu privire la o posibilă modificare a schemei de tratament.

[ 13 ]

Supradozaj

Până în prezent nu au fost raportate cazuri de intoxicație cu Firmagon.

În caz de intoxicație, este necesară monitorizarea stării victimei, efectuând măsuri simptomatice sau de susținere, dacă este necesar.

Conditii de depozitare

Firmagon trebuie păstrat la temperaturi care nu depășesc 25°C.

[ 18 ], [ 19 ]

Termen de valabilitate

Firmagon este aprobat pentru utilizare pe o perioadă de 36 de luni de la data fabricației produsului terapeutic.

[ 20 ]

Aplicație pentru copii

Medicamentul nu este utilizat în pediatrie.

[ 21 ], [ 22 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Zoladex, precum și Ichsbira și Zytiga.

[ 23 ]