Fazlodex

Faslodex este un agent antitumoral eficient care are o proprietate antiestrogenică, adică are un efect opus receptorului de estrogen.

Medicamentul este utilizat în mod activ pentru tratarea bolilor oncologice, în special a neoplasmelor maligne ale glandei mamare.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaţii Fazlodex

Faslodex este prescris pentru forme metastatice și cu progresie rapidă de cancer mamar, pentru boli oncologice care au o percepție pozitivă asupra estrogenilor (cancer mamar dependent de estrogen la pacienți).

Cel mai adesea se utilizează în perioada climacterică, când patologia se dezvoltă simultan cu sau după terminarea tratamentului cu medicamente antiestrogenice.

Faslodex nu este indicat la tineri: este utilizat de obicei pentru tratarea adulților și a femeilor în vârstă.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul Faslodex este destinat administrării intramusculare.

Este produs și eliberat într-o seringă specială de unică folosință, fabricată din material de sticlă, cu un sistem convenabil de utilizare. Seringa conține 5 ml de medicament, ambalat într-un ambalaj transparent pentru celule, în cantitate de 1 bucată, iar în kit este inclus un ac steril într-un ambalaj protejat. Medicamentul este eliberat într-o cutie de carton.

Ingredientul activ al medicamentului este fulvestrantul, în cantitate de 0,25 g. Substanțele suplimentare sunt etanol 96% - 0,5 g, alcool benzilic - 0,5 g, benzoat de benzil - 0,75 g / ml, ulei de ricin, adus la 5 ml.

Preparatul este un lichid transparent, posibil ușor gălbui, ușor vâscos (datorită uleiului de ricin).

[ 6 ], [ 7 ]

Farmacodinamica

Farmacodinamica Faslodexului este determinată de acțiunea componentei active a medicamentului - o substanță care are proprietăți antagoniste cu receptorul estrogen. În ceea ce privește puterea de interacțiune cu receptorii, are un efect similar estradiolului. Substanța activă oprește efectul trofic al estrogenilor, fără a demonstra o activitate independentă, asemănătoare estrogenului.

Principiul acțiunii medicamentului se bazează pe suprimarea activității active și regresia receptorilor de estrogen.

În plus, componenta activă a Faslodex reduce în mod sigur expresia receptorilor de progesteron. În timpul administrării medicamentului, nu există stimulare a endometrului în perioada postmenopauză.

Efectul medicamentului asupra țesutului endometrial în timpul tratamentului pe termen lung nu a fost evaluat, precum și posibilele modificări ale structurii țesuturilor.

Nu au fost efectuate studii privind efectele terapiei pe termen lung cu acest medicament asupra țesutului osos.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmacocinetica

Când se administrează intramuscular, medicamentul este absorbit treptat. Cantitatea maximă a componentei active este detectată abia după o săptămână. Utilizarea Faslodex într-o doză de 0,5 g asigură un echilibru optim în primele 4 săptămâni de utilizare. Echilibrul prevede fluctuațiile nivelului substanței active din plasmă într-un interval destul de restrâns: valorile maxime și minime pot diferi de aproximativ 3 ori.

Când se administrează intramuscular, raportul poate fi proporțional cu doza administrată de medicament (în intervalul 0,05-0,5 g).

Substanța activă se distribuie destul de rapid în organism, în principal în afara vaselor. Se leagă de proteinele plasmatice în proporție de 99%. Principalele componente ale legării constau în fracții de lipoproteine cu densitate mică, medie și mare.

Proprietățile metabolice ale substanței active a medicamentului constau într-o combinație a unui număr mare de căi posibile de transformare biologică, identice cu schemele metabolice ale hormonilor steroizi endogeni. Metaboliții determinați pot fi oarecum mai pasivi decât substanța activă.

Componenta activă a medicamentului este excretată în mare parte prin fecale, aproximativ 1% putând fi excretată prin rinichi. Eliminarea substanței implică un grad ridicat de extracție în ficat. Timpul de înjumătățire este determinat a fi de 50 de zile.

Farmacocinetica Faslodex nu se modifică în funcție de categoria de vârstă, greutate sau rasă a pacientului.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dozare și administrare

Faslodex este destinat administrării intramusculare. Mod de administrare: injecție lentă (peste 2 minute). Dacă sunt necesare 2 doze, medicamentul se administrează mai întâi într-unul, apoi în celălalt mușchi fesier.

Adulților și pacienților vârstnici li se administrează medicamentul în doză de 0,25-0,5 g o dată la 30 de zile. Inițial, Faslodex se poate administra în doză de 0,5 g de două ori pe lună, cu un interval de 14-15 zile.

Medicamentul nu este utilizat la copii și adolescenți.

În cazul afecțiunilor hepatice și ale sistemului urinar, nu este necesară modificarea dozei medicamentului.

Atenționare: Acul furnizat cu antiestrogen nu necesită sterilizare suplimentară. Nu atingeți acul pe întreaga perioadă de administrare a medicamentului.

Schema de aplicare:

• scoatem seringa transparentă din celula de ambalare și o inspectăm pentru a depista crăpături și ciobituri;
• imprimăm protecția exterioară a acului;
• Rupeți separatorul capacului alb din plastic al canulei seringii și scoateți capacul împreună cu dopul de cauciuc;
• Folosind metoda de rotație, atașați acul la canula seringii;
• scoateți apărătoarea acului, faceți acest lucru cu atenție, încercând să nu prindeți capătul acului;
• prin apăsare ușoară, eliberați excesul de bulele din cavitatea seringii;
• facem o injecție în cadranul superior extern al fesei, administrăm medicamentul lent (până la 2 minute);
• Scoateți acul și apăsați maneta specială, mutând-o în poziția extremă înainte pentru a închide capătul acului. Dacă această manipulare eșuează, atunci introduceți pur și simplu acul în recipientul pentru ac pentru a preveni posibilul contact al reziduurilor de medicament cu pielea.

Procedura trebuie efectuată cu cea mai mare atenție, injecția trebuie efectuată cu mănuși. Niciun străin nu trebuie să aibă voie să efectueze procedura: administrarea medicamentului trebuie supravegheată de un medic specialist competent.

[ 13 ], [ 14 ]

Utilizați Fazlodex în timpul sarcinii

Medicamentul este interzis pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării.

Contraindicații

Contraindicațiile pentru utilizarea Faslodex sunt:

• reacții alergice la substanța activă sau la orice substanță suplimentară a medicamentului;
• formă severă de tulburare funcțională a ficatului;
• perioada de sarcină și alăptare;
• copii sub 18 ani.

Se recomandă prudență la prescrierea medicamentului pacienților cu afecțiuni ale sistemului urinar.

Efecte secundare Fazlodex

Medicamentul Faslodex poate provoca unele reacții adverse, pe care le enumerăm în ordinea descrescătoare a frecvenței:

• atacuri de greață;
• diaree, pierdere în greutate, pierderea poftei de mâncare, vărsături;
• atacuri periodice de „căldură”, cazuri de tromboembolism;
• erupții cutanate;
• semne ale unei reacții inflamatorii la locul injectării;
• cistită, uretrita;
• candidoză, secreții vaginale;
• activitate crescută a ALT, AST, fosfatazei alcaline;
• niveluri ridicate de bilirubină;
• dureri de cap, umflături.

După oprirea administrării medicamentului, efectele secundare dispar de obicei.

Supradozaj

Nu au fost raportate cazuri de supradozaj cu Faslodex.

În experimentele pe animale în care s-au administrat doze mari de Faslodex, s-au observat doar semne directe și indirecte de suprimare a capacității funcționale a estrogenilor.

Tratamentul pentru supradozaj se efectuează în funcție de simptomele identificate.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Pe baza rezultatelor interacțiunii experimentale dintre Faslodex și Midazolam, nu există nicio suprimare a activității citocromului P450 3A4. Informațiile obținute ne permit să concluzionăm că substanța activă a medicamentului nu afectează citocromul P450 1A2, 2D6, 2C9 și 2C19. Nu a fost observat efect asupra altor citocromi.

În timpul experienței experimentale privind acțiunea combinată a Faslodexului cu medicamente precum Rifampicina și Ketoconazolul, nu s-au observat modificări evidente ale clearance-ului substanței active din Faslodex. Din aceasta se poate concluziona că utilizarea Faslodexului concomitent cu medicamente care induc sau inhibă citocromul P450 3A4 nu necesită o revizuire a dozei medicamentului.

[ 18 ], [ 19 ]

Conditii de depozitare

Faslodex poate fi păstrat doar în locuri absolut inaccesibile copiilor. Temperatura optimă pentru conservarea medicamentului este cuprinsă între +2 și +8°C. Medicamentul nu trebuie congelat sau încălzit.

[ 20 ], [ 21 ]

Termen de valabilitate

Termenul de valabilitate al medicamentului, în condiții adecvate de depozitare, este de până la 4 ani. Nu utilizați acest medicament dacă termenul de valabilitate a expirat sau dacă ambalajul blister sau seringa de sticlă în sine sunt deteriorate.

[ 22 ]