Enap

Enap este un medicament antihipertensiv care conține elementul enalapril, care suprimă activitatea ACE, rezultând o scădere a producției de angiotensină-2.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaţii Enapa

Se utilizează în următoarele condiții:

• hipertensiune arterială primară;
• terapie complexă pentru ICC;
• prevenirea dezvoltării insuficienței cardiace severe la persoanele diagnosticate cu disfuncție ventriculară stângă fără simptome (curs de tratament complex);
• pentru a reduce incidența infarctului miocardic;
• pentru a reduce frecvența spitalizărilor la persoanele cu angină instabilă.

[ 3 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este produs sub formă de comprimate cu diferite volume de substanță activă - 2,5, 5, precum și 10 și 20 mg. În interiorul blisterului există 10 astfel de comprimate. Cutia conține 2, 3 sau 6 pachete.

Farmacodinamica

Componentul enalapril este un derivat al aminoacizilor (cum ar fi L-prolina și L-alanina). După administrarea orală a medicamentului, componentul este hidrolizat, transformându-se în enalaprilat, ceea ce încetinește acțiunea ACE. Activitatea componentei duce la o scădere a producției de angiotensină-2 din angiotensină-1. Din cauza scăderii valorilor sale plasmatice, există o creștere a activității reninei plasmatice și o scădere a producției de aldosteron.

Deoarece ACE este similar cu kininaza-2, enalaprilul este capabil să blocheze procesele de distrugere a bradicininei (o peptidă cu proprietăți vasopresoare). Nu s-a stabilit încă definitiv ce rezultat terapeutic duce la acest efect al enalaprilului.

Efectul hipotensiv al componentei se bazează pe suprimarea activității SRAA, care este extrem de importantă în reglarea valorilor tensiunii arteriale. Cu toate acestea, la persoanele cu tensiune arterială crescută și niveluri scăzute de renină, se înregistrează și efectul hipotensiv al enalaprilului.

Utilizarea medicamentului reduce nivelul tensiunii arteriale, indiferent de poziția corpului pacientului. Nu se observă o creștere semnificativă a ritmului cardiac.

Colapul ortostatic simptomatic apare doar ocazional. În unele cazuri, sunt necesare câteva săptămâni de tratament pentru a obține o reducere semnificativă a tensiunii arteriale. Întreruperea bruscă a tratamentului cu Enap nu a dus la o creștere a tensiunii arteriale.

La persoanele cu hipertensiune arterială primară, în cazul scăderii tensiunii arteriale, se observă o slăbire a rezistenței vasculare periferice și o creștere a valorilor debitului cardiac. Cu toate acestea, nu se înregistrează nicio modificare notabilă a ritmului cardiac. Circulația sângelui în interiorul rinichilor crește, iar rata de filtrare glomerulară nu se modifică. Totuși, acest indicator crește la persoanele cu o rată de filtrare scăzută.

La pacienții cu nefropatie, diabetici sau non-diabetici, enalaprilul a determinat o reducere a proteinuriei sau albuminuriei și o scădere a excreției renale de IgG.

La pacienții tratați pentru ICC, în stadiul terapiei cu CG și diuretice și concomitent cu introducerea enalaprilului, există o scădere a debitului cardiac sau a tensiunii arteriale cu rezistență vasculară periferică totală, precum și a frecvenței cardiace (de obicei, la pacienții cu ICC, acest indicator este crescut).

Există o scădere a congestiei capilare din interiorul plămânilor. Utilizarea pe termen lung a medicamentului crește toleranța la activitatea fizică și reduce severitatea simptomelor de insuficiență cardiacă. La pacienții cu ICC moderată sau ușoară, medicamentul încetinește progresia bolii și reduce rata de dezvoltare a dilatării ventriculului stâng.

La pacienții cu disfuncție ventriculară stângă, LS reduce riscul dezvoltării simptomelor celor mai frecvente evenimente ischemice (reducerea numărului de cazuri de infarct miocardic împreună cu numărul de spitalizări asociate cu angina pectorală).

[ 4 ], [ 5 ]

Farmacocinetica

Un efect inhibitor pronunțat al ECA se înregistrează de obicei după 2-4 ore de la administrarea orală a medicamentului. Efectul hipotensiv se dezvoltă adesea după 60 de minute de la administrarea orală a substanței, iar valorile Cmax apar după 4-6 ore. Durata efectului este determinată de mărimea porției terapeutice. Atunci când se utilizează dozele recomandate de medic, efectul hipotensiv și hemodinamic se menține timp de cel puțin 24 de ore.

Substanța activă administrată este absorbită rapid, cu o rată de absorbție de aproximativ 60%. Concentrațiile maxime ale substanței în sânge sunt atinse la 60 de minute după administrare; aportul alimentar nu afectează rata de absorbție. Medicamentul este supus unei hidrolize active, care formează enalaprilat, ceea ce încetinește activitatea ECA. Valorile Cmax ale enalaprilatului sunt înregistrate la 3-4 ore după administrarea orală. După administrări repetate, timpul de înjumătățire plasmatică al enalaprilului este de 11 ore.

Substanța nu suferă nicio transformare semnificativă în organism, cu excepția transformării în enalaprilat.

Excreția are loc în principal prin rinichi. În urină se găsește 40% din enalaprilat, precum și 20% din enalapril în stare nemodificată.

[ 6 ]

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat oral, fără a se face referire la aportul alimentar. Este necesar să se administreze medicamentul la aceeași oră din zi, cu o cantitate mică din orice lichid.

Pentru a reduce tensiunea arterială crescută, medicamentul este prescris inițial într-o doză de 5-20 mg, o dată pe zi (o doză mai precisă este determinată de severitatea afecțiunii). În hipertensiunea arterială ușoară, trebuie administrate 5 sau 10 mg din substanță pe zi.

La persoanele cu o creștere semnificativă a activității SRAA, tensiunea arterială poate scădea brusc. În astfel de cazuri, este necesară utilizarea unor doze mici de medicamente - 5 mg pe zi. Terapia se efectuează sub supraveghere medicală.

Înainte de a utiliza Enap, este necesar să se țină cont de faptul că, în cazul unui tratament anterior cu medicamente diuretice (în doze mari), se poate dezvolta deshidratare, iar probabilitatea scăderii tensiunii arteriale poate crește deja la începutul tratamentului. În acest caz, trebuie administrat maximum 5 mg de medicament pe zi. Utilizarea medicamentelor diuretice trebuie întreruptă cu 2-34 de zile înainte de începerea utilizării medicamentului. În timpul tratamentului, este necesară monitorizarea funcției renale și determinarea nivelului de potasiu din sânge.

Doza de întreținere este de 20 mg, administrată o dată pe zi. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la 40 mg. Dozele sunt, în general, selectate individual.

În timpul tratamentului ICC sau al disfuncției ventriculare stângi, este necesară utilizarea inițială a 2,5 mg de medicament pe zi. În tratamentul ICC, uneori se prescrie utilizarea combinată cu CG, diuretice și beta-blocante.

După corectarea valorilor crescute ale tensiunii arteriale, doza poate fi crescută treptat cu 2,5-5 mg la intervale de 3-4 zile, până când se ajunge la nivelul de întreținere de 20 mg pe zi. Doza zilnică maximă admisă este de 40 mg.

Deoarece terapia poate reduce semnificativ tensiunea arterială și poate provoca insuficiență renală, funcția renală și valorile tensiunii arteriale trebuie monitorizate cu atenție pe parcursul ciclului de tratament. Dacă tensiunea arterială scade brusc după administrarea primei doze, nu este nevoie să întrerupeți administrarea medicamentului.

Persoanele cu boli de rinichi ar trebui să crească intervalele dintre dozele medicamentului sau să reducă doza acestuia.

Pacienții vârstnici trebuie să ia o doză inițială de 1,25 mg deoarece au o excreție mai lentă de enalapril.

[ 8 ]

Utilizați Enapa în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea Enap în timpul sarcinii, deoarece există posibilitatea unor efecte teratogene. Dacă se diagnostichează sarcina, este necesară oprirea imediată a utilizării medicamentului.

Când se utilizează inhibitori ai ECA la femeile însărcinate, este necesar să se efectueze periodic o ecografie pentru a evalua parametrii lichidului amniotic. În plus, se efectuează o ecografie a rinichilor și a oaselor craniene ale fătului.

Ingredientul activ Enap se găsește în laptele matern, așadar alăptarea trebuie întreruptă în timpul perioadei de tratament.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența intoleranței pacientului la componenta enalapril, precum și la alte elemente ale medicamentului;
• antecedente de edem Quincke apărut în timpul terapiei cu inhibitori ai ECA;
• Edemul Quincke de natură idiopatică sau ereditară;
• porfirie;
• utilizarea în combinație cu aliskiren la persoanele cu boli de rinichi sau diabet zaharat;
• malabsorbție de glucoză-galactoză, hipolactazie și deficit de lactază (deoarece medicamentul conține lactoză).

Medicamentul trebuie utilizat cu precauție în următoarele cazuri:

• stenoză asociată cu arterele din interiorul rinichilor;
• hiperkaliemie;
• persoanele care au suferit un transplant de rinichi;
• Sindromul lui Conn;
• valori scăzute ale BCC;
• cardiomiopatie obstructivă de tip hipertrofic;
• stenoza valvei aortice sau mitrale;
• diabet zaharat;
• cardiopatie ischemică;
• leziuni generale ale țesutului conjunctiv;
• suprimarea proceselor hematopoietice;
• patologii cerebrovasculare;
• insuficiență renală.

De asemenea, se recomandă prudență atunci când este utilizat de către persoanele care urmează un regim alimentar cu aport redus de sare, precum și de către persoanele care iau imunosupresoare sau diuretice și de către cei care urmează sesiuni de hemodializă.

Persoanele cu vârsta peste 65 de ani trebuie să consulte un medic înainte de a lua acest medicament.

[ 7 ]

Efecte secundare Enapa

Terapia poate fi însoțită de apariția următoarelor reacții adverse:

• tulburări ale hematopoiezei: trombocitopenie, neutro- sau pancitopenie, anemie și, în plus, agranulocitoză, limfadenopatie, boli autoimune, scăderea valorilor hemoglobinei și hematocritului și supresia hematopoiezei;
• tulburări metabolice: hipoglicemie;
• probleme cu funcționarea sistemului nervos: dureri de cap, parestezii, vertij, depresie, insomnie, tulburări de conștiență, senzație de excitabilitate puternică sau somnolență și tulburări de somn;
• leziuni care afectează funcția sistemului cardiovascular: scădere bruscă a tensiunii arteriale, amețeli, angină pectorală, dureri în piept, tulburări de ritm cardiac, infarct miocardic sau accident vascular cerebral, palpitații și boala Raynaud;
• semne legate de simțuri: tinitus, modificări ale gustului și vedere încețoșată;
• tulburări digestive: greață, dureri abdominale, constipație, vărsături, balonare, diaree, obstrucție intestinală, precum și dispepsie, pancreatită, xerostomie și anorexie. În plus, pot apărea stomatită, ulcer peptic, glosită, disfuncție hepatică și secreție biliară, precum și ulcere aftoase, necroză hepatică, hepatită și colestază;
• probleme respiratorii: dureri în gât, dispnee, tuse, răgușeală, spasm bronșic, rinoree, nas curgător, pneumonie eozinofilă și alveolită de origine alergică;
• leziuni epidermice: edem Quincke, mâncărime, simptome de intoleranță, erupții cutanate, hiperhidroză, urticarie, eritrodermie, precum și alopecie, eritem multiform, pemfigus, TEN și dermatită exfoliativă;
• afecțiuni ale sistemului urogenital: proteinurie, oligurie, insuficiență renală, ginecomastie, disfuncție renală și impotență;
• disfuncție musculo-scheletică: crampe musculare;
• constatări ale testelor de laborator: hiponatremie sau hiperkaliemie, creșterea creatininei serice, a nivelurilor de uree din sânge, a activității enzimelor hepatice și a nivelurilor de bilirubină din sânge;
• alte simptome: mialgie, sindrom Parhon, leucocitoză, febră, vasculită și, în plus, miozită, serozită, creșterea VSH-ului, artrită și semne de fotosensibilitate.

Supradozaj

În caz de intoxicație, după aproximativ 6 ore, se observă o scădere puternică a valorilor tensiunii arteriale. Sunt posibile colapsul și tulburarea indicilor EBV, precum și insuficiență renală, hiperventilație, convulsii, bradicardie cu bătăi puternice ale inimii, tahicardie și amețeli.

În caz de supradozaj, este necesară plasarea victimei pe orizontală, astfel încât capul să fie la nivelul corpului. În caz de intoxicație ușoară, se efectuează lavaj gastric și pacientului i se administrează cărbune activ. În cazul afecțiunilor severe, se administrează intravenos NaCl 0,9% și, în plus, se pot utiliza intravenos catecolamine sau substituenți de plasmă.

Excreția enalaprilatului se poate realiza prin hemodializă cu o rată de 62 ml/minut.

Persoanelor cu bradicardie li se administrează un stimulator cardiac. În caz de intoxicație, valorile electroliților serici și nivelurile creatininei trebuie monitorizate cu atenție.

[ 9 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

În cazul unei duble blocări a activității SRAA (la combinarea inhibitorilor ECA cu antagoniști terminali ai angiotensinei-2 sau aliskiren), probabilitatea unei scăderi a tensiunii arteriale crește. Dacă este necesară o astfel de combinație de medicamente, este necesară monitorizarea atentă a valorilor volumului extracelular (EBV), a funcției renale și a indicatorilor tensiunii arteriale.

Medicamentul nu trebuie combinat cu aliskiren la persoanele cu boli de rinichi sau diabetici.

Inhibitorii ECA reduc pierderea de potasiu sub influența diureticelor. Utilizarea enalaprilului împreună cu substituenți care conțin potasiu sau diuretice care economisesc potasiu poate duce la dezvoltarea hiperkaliemiei. În cazul acestei asocieri, este necesară monitorizarea valorilor serice ale potasiului.

În urma tratamentului anterior cu diuretice, volumul sângelui circulant poate scădea, iar riscul de scădere a tensiunii arteriale poate crește în cazul utilizării enalaprilului. Acest efect poate fi redus prin întreruperea utilizării diureticelor, creșterea volumului zilnic de sare și apă și reducerea dozei de enalapril.

Combinația de Enap cu metildopa, nitroglicerină, blocante α- și β-adrenergice, medicamente blocante ganglionare, inhibitori ai calciului sau alți nitrați poate reduce suplimentar tensiunea arterială.

Utilizarea concomitentă cu agenți pe bază de litiu duce la o creștere temporară a nivelului de litiu, precum și la intoxicație cu litiu. Administrarea de diuretice tiazidice poate crește nivelurile serice de litiu. Astfel de combinații sunt cel mai bine evitate și, dacă este necesară o astfel de combinație, este important să se monitorizeze cu atenție nivelurile serice de litiu.

Administrarea de medicamente împreună cu anumite anestezice, antipsihotice sau triciclice poate reduce și mai mult valorile tensiunii arteriale.

Utilizarea combinată cu AINS poate reduce activitatea hipotensivă a medicamentului. Este posibilă slăbirea funcției renale (în special la persoanele cu patologii renale). Un astfel de efect este tratabil.

Utilizarea combinată cu insulină și medicamente antidiabetice poate spori activitatea antidiabetică și poate crește probabilitatea hipoglicemiei.

Proprietățile hipotensive ale Enap sunt potențate de utilizarea alcoolului etilic.

Simpatomimeticele reduc activitatea hipotensivă a inhibitorilor ECA.

Enalaprilul reduce efectul medicamentelor care conțin teofilină.

Introducerea citostaticelor, imunosupresoarelor sau alopurinolului împreună cu medicamentul crește riscul de leucopenie. La persoanele cu disfuncție renală, utilizarea inhibitorilor ECA cu alopurinol crește probabilitatea de alergie.

Ciclosporina crește riscul de a dezvolta hiperkaliemie.

Biodisponibilitatea inhibitorilor ECA este redusă atunci când sunt administrați împreună cu antiacide.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Conditii de depozitare

Enap trebuie depozitat într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Marcajele de temperatură – nu mai mult de 25°C.

Termen de valabilitate

Enap poate fi utilizat în termen de 36 de luni de la data fabricației medicamentului.

Aplicație pentru copii

Medicamentul nu este utilizat la copii (sub 18 ani).

[ 13 ], [ 14 ]

Analogi

Analogi ai elementului terapeutic sunt medicamentele Renipril, Enap R, Ednit și Bagopril cu Invoril, precum și Berlipril, Enalapril cu Vazolapril etc.

[ 15 ]

Recenzii

Enap primește recenzii în mare parte pozitive din partea medicilor. Se crede că, prin utilizarea corectă a medicamentului, calitatea vieții pacientului se îmbunătățește semnificativ. Dar trebuie ținut cont de faptul că medicamentul provoacă adesea efecte secundare. Recenziile pacienților menționează adesea dezvoltarea unei tuse seacă etc. Este necesar să ne amintim că, dacă afecțiunea începe să se agraveze, trebuie să consultați imediat un medic pentru a modifica doza de medicament sau pentru a prescrie un alt medicament.