Enapril

Enaprilul prezintă activitate hipotensivă.

Indicaţii Enapril

Se utilizează pentru reducerea tensiunii arteriale crescute.

[ 1 ], [ 2 ]

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței terapeutice se realizează sub formă de tablete, în cantitate de 20 de bucăți într-o cutie.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacodinamica

Medicația antihipertensivă complexă conține 2 ingrediente active care reduc valorile tensiunii arteriale – enalapril cu hidroclorotiazidă.

Enalaprilul este un antagonist competitor extrem de specific (inhibă activitatea) componentei ECA. Efectul său previne conversia angiotensinei-1 în angiotensină-2, ceea ce contribuie la un efect vasoconstrictor semnificativ, cu o creștere ulterioară a tensiunii arteriale.

În același timp, enalaprilul reduce volumul de aldosteron produs, datorită căruia valorile sale sanguine și indicele angiotensinei-2 scad. Acest efect duce la o scădere a tensiunii arteriale, a rezistenței sistemice a vaselor periferice, a presiunii în fluxul sanguin mic și în atriul drept și, în plus, potențează volumul debitului cardiac.

Efectul enalaprilului duce la o scădere treptată a presiunii sistolice și diastolice, la o scădere a hipertrofiei ventriculare stângi și la stabilizarea fluxului sanguin coronarian.

Hidroclorotiazida este un diuretic care acționează prin scăderea reabsorbției sodiului și clorurii ionizate în tubul proximal. De asemenea, inhibă reabsorbția potasiului și bicarbonatului.

Efectul diuretic se dezvoltă odată cu alcaloza și acidoza, scăzând odată cu utilizarea prelungită a substanței.

Combinarea celor două componente menționate mai sus într-un singur medicament crește activitatea sa antihipertensivă și, în același timp, reduce umflarea țesuturilor și încărcarea miocardului.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacocinetica

Enalaprilul este bine absorbit în tractul gastrointestinal (aproximativ 60%). Acesta este supus hidrolizei intrahepatice, timp în care se secretă enalaprilat, care este un produs metabolic activ. Indicele de biodisponibilitate al medicamentului este de 40%. Nivelul plasmatic Cmax al componentei active este înregistrat după 1 oră, iar produsul său metabolic activ - după 3-4 ore.

Sinteza proteică a enalaprilatului în plasmă este mai mică de 50%. O treime din doza administrată este excretată prin intestin (27% sub formă de enalaprilat și alte 6% sub formă de enalapril) și rinichi (18% sub formă de enalaprilat și 61% sub formă de enalapril). Timpul de înjumătățire plasmatică al enalaprilatului este de 11 ore, iar valorile clearance-ului renal sunt de 150±44 ml/minut.

Absorbția rapidă a hidroclorotiazidei duce la dezvoltarea unui efect diuretic după 1-2 ore. Componenta trece prin placentă și în laptele matern. Eliminarea substanței are loc destul de rapid; aproximativ 95% se elimină prin urină.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat oral, o dată pe zi. Comprimatele se administrează la o oră din zi convenabilă pentru pacient, indiferent de aportul alimentar. Durata tratamentului cu medicamentul și mărimea porțiilor zilnice sunt selectate ținând cont de severitatea patologiei în curs de dezvoltare.

De obicei, pentru a reduce tensiunea arterială crescută, trebuie să începeți cu administrarea a 1 comprimat pe zi. Apoi, pe baza tabloului clinic, doza poate fi crescută la 2-4 comprimate. În acest caz, doza zilnică maximă este selectată individual pentru fiecare pacient, ținând cont de starea generală de sănătate, severitatea hipertensiunii arteriale și prezența bolilor concomitente. În plus, este necesară monitorizarea funcției renale și a nivelului seric de potasiu.

În cazul afecțiunilor renale, dozele sunt selectate ținând cont de valorile CC. Dacă acest indicator depășește 30 ml/minut, este necesar să se înjumătățească porția inițială (la jumătate de comprimat), apoi să se crească treptat, monitorizând activitatea rinichilor, până la obținerea rezultatului optim.

[ 21 ], [ 22 ]

Utilizați Enapril în timpul sarcinii

Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii sau alăptării.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• antecedente de angioedem;
• intoleranță severă asociată cu hidroclorotiazidă, enalapril sau alte componente ale medicamentului;
• boală hepatică severă;
• formă severă de gută;
• boli renale severe (inclusiv anurie, nefropatie diabetică și insuficiență renală acută);
• diabet zaharat cu simptome severe;
• stenoză care afectează arterele renale sau aorta;
• cardiomiopatie obstructivă de natură hipertrofică.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Efecte secundare Enapril

Utilizarea medicamentului poate provoca apariția următoarelor reacții adverse:

• amețeli sau dureri de cap;
• greață severă (care poate duce sau nu la vărsături);
• tuse seacă;
• uscăciunea mucoasei orale;
• probleme cu funcția hepatică (creșterea nivelului seric al transaminazelor), însoțite de semne de colestază secundară;
• slăbiciune musculară, hiponatremie sau hipokaliemie (în cazul utilizării pe termen lung a medicamentului);
• niveluri crescute de uree și creatinină, precum și dezvoltarea proteinuriei (în cazul patologiilor renale).

[ 20 ]

Supradozaj

De obicei, intoxicația cu medicament este însoțită de o scădere a valorilor tensiunii arteriale, manifestată prin greață, senzație de slăbiciune generală, paloare, amețeli, hiperhidroză, tulburări ale nivelului de EBV și dureri de cap.

Când apar primele simptome sigure de otrăvire, este necesar să se efectueze lavaj gastric și să se administreze pacientului adsorbenți. De asemenea, este necesară plasarea victimei pe orizontală, cu capul în jos. Ulterior, pentru a corecta indicatorii volumului sanguin, este necesar să se administreze intravenos (prin pipetă) NaCl 9% și, de asemenea, angiotensină-2 (dacă este necesar).

Este necesar să se efectueze toate măsurile monitorizând simultan valorile vitale ale stării generale a pacientului, precum și nivelurile serice de uree și potasiu cu creatinină.

În caz de hipokaliemie, se utilizează soluție de KCl și aspartat de potasiu (nu mai mult de 2 g pe zi). În caz de alcaloză hipocloremică, se utilizează NaCl. În afecțiuni extrem de severe, se efectuează hemodializă.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea combinată a medicamentelor antihipertensive, etanolului, barbituricelor, precum și a substanțelor narcotice și a derivaților de fenotiazină duce la o creștere a activității antihipertensive, motiv pentru care este necesară monitorizarea constantă a indicatorilor tensiunii arteriale și, în unele cazuri, reducerea dozei de Enapril.

Utilizarea combinată a medicamentului cu AINS sau NaCl duce la o slăbire a proprietăților sale antihipertensive.

Administrarea împreună cu corticosteroizi (GCS) provoacă un dezechilibru al parametrilor electroliți (poate duce la hipokaliemie). Asocierea cu relaxante musculare nedepolarizante le sporește efectul. Asocierea cu amine presoare reduce simptomele presoare.

Administrarea medicamentului împreună cu degetelei potențează efectul acestuia din urmă.

Din cauza impactului negativ al hidroclorotiazidei asupra proceselor de excreție a litiului, este necesară excluderea posibilității utilizării lor concomitente, deoarece, în urma acesteia, se poate dezvolta intoxicație cu litiu.

Combinația dintre medicament și agenți care economisesc potasiu (spironolactonă și amilorid cu triamteren) poate crește concentrațiile plasmatice de potasiu.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Conditii de depozitare

Enapril trebuie păstrat la temperaturi cuprinse între 15 și 25°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Termen de valabilitate

Enapril poate fi utilizat în termen de 36 de luni de la data fabricației substanței medicamentoase.

[ 38 ], [ 39 ]

Aplicație pentru copii

Utilizarea Enapril la copii este interzisă (sub 12 ani).

[ 40 ], [ 41 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Accuzide, Lopril, Hartil, Captopril și Enzix cu Ampril și Ramipril, precum și Bisoprolol, Co-Prenessa, Noliprel și Quinard cu Lisinopril etc.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Recenzii

Enapril primește destul de multe recenzii, deoarece acest medicament este vândut destul de rar în farmacii. Pe baza caracteristicilor elementelor active ale medicamentului, are o eficacitate terapeutică bună, având un efect pozitiv asupra indicatorilor tensiunii arteriale.