Clorhidrat de tetraciclină

Clorhidratul de tetraciclină este o substanță medicamentoasă antibacteriană pentru uz sistemic. Aparține subgrupului de antibiotice tetraciclinice sistemice.

Medicamentul terapeutic acționează în principal asupra organismului prin inhibarea proceselor de legare a proteinelor în ribozomii celulelor bacteriene. Efectul medicamentului acoperă o gamă largă de microbi diferiți. În același timp, medicamentul demonstrează activitate bacteriostatică (atunci când se utilizează porții standard de dozaj ale medicamentului). [ 1 ]

Indicaţii Clorhidrat de tetraciclină

Se utilizează pentru tratamentul următoarelor boli inflamatorii și infecțioase:

• pneumonie cu bronșită, endocardită subacută de natură septică și pleurezie purulentă;
• gonoree;
• dizenterie de tip amoebic sau bacterian;
• amigdalită, tuse convulsivă sau scarlatină;
• tularemie, psitacoză, bruceloză și tifos recidivant sau tifos;
• infecții în zona căilor urinare și biliare;
• meningită purulentă;
• având o formă purulentă de afectare a stratului subcutanat cu epiderma;
• holeră.

În plus, poate fi utilizat pentru a preveni dezvoltarea infecțiilor după intervenția chirurgicală.

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de tablete - 10 bucăți în interiorul unei plăci celulare. În interiorul cutiei - 1 sau 2 astfel de plăci.

Farmacodinamica

Antibioticele din subgrupul tetraciclinelor au o gamă largă de efecte terapeutice. Acestea acționează împotriva florei gram-pozitive - streptococi, clostridii, stafilococi (și cei care produc penicilinază), listeria cu pneumococi și bacili antrax.

Printre flora gram-negativă susceptibilă la influența medicamentului se numără Escherichia coli, Klebsiella, Gonococcus, Shigella cu Bordetella, Salmonella și Enterobacteria. În plus, medicamentul acționează asupra Rickettsiilor, Spirochetelor cu Leptospiroză și bacteriilor care cauzează ornitoză și trahom. [ 2 ]

Clorhidratul de tetraciclină este inactiv sau are o activitate foarte slabă împotriva Serratia, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, bacteriilor acido-rezistente, majorității tulpinilor de Bacteroides fragilis, virusurilor gripale, rujeolei și poliomielitei, precum și bacteriilor micotice.

Există date privind efectul anticholeric al medicamentelor.

Farmacocinetica

Administrat oral, medicamentul este absorbit cu viteză mare în tractul gastrointestinal (cu 75-77%). Cu toate acestea, alimentele reduc absorbția. De asemenea, medicamentul este bine sintetizat cu proteinele plasmatice.

Medicamentul se distribuie cu viteză mare în majoritatea fluidelor, inclusiv în bilă cu revărsat pleural, ascită cu lichid sinovial și secreții ale sinusurilor paranazale. Se acumulează în neoplasme, celule din splină și ficat și dinți; traversează placenta și se excretă în laptele matern. Atinge valori terapeutice după 2-3 zile.

Se excretă prin rinichi cu ajutorul CF, precum și prin fecale (prin rinichi și împreună cu bila - 60%); sinteză cu proteine din sânge - 65%; timpul de înjumătățire în stare normală este de 6-11 ore, iar la persoanele cu anurie - 57-108 ore.

În caz de tulburări de secreție renală, nivelul tetraciclinei din sânge poate crește.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează cu 1 oră înainte sau 2 ore după masă; comprimatele trebuie spălate cu apă simplă.

Mărimea porției și durata ciclului terapeutic sunt selectate de medicul curant, ținând cont de tabloul clinic al bolii. Cura trebuie continuată timp de cel puțin încă 3 zile după dispariția semnelor de patologie.

Infecțiile infecțioase asociate cu acțiunea streptococului β-hemolitic necesită tratament pentru o perioadă de cel puțin 10 zile.

Doza unică este de 0,2 g (2 comprimate) administrate la intervale de 6 ore. În caz de infecție severă, doza poate fi crescută la 0,5 g administrată la intervale de 6 ore. Se poate utiliza un maxim de 2000 mg de medicament pe zi.

• Aplicație pentru copii

Clorhidratul de tetraciclină poate fi prescris în pediatrie numai persoanelor cu vârsta peste 12 ani.

Utilizați Clorhidrat de tetraciclină în timpul sarcinii

Medicamentul nu este prescris în timpul sarcinii; poate fi utilizat numai dacă există indicații vitale stabilite de medicul curant.

Dacă este nevoie să se administreze medicamente în timpul alăptării, alăptarea se întrerupe pe durata tratamentului.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță personală severă la componentele medicamentului;
• SKV;
• afecțiuni ale rinichilor/ficatului, însoțite de insuficiență funcțională severă;
• utilizarea în combinație cu retinol sau retinoizi.

Efecte secundare Clorhidrat de tetraciclină

Medicamentul este de obicei tolerat fără complicații (atunci când este administrat în dozele recomandate). Principalele efecte secundare sunt:

• pericardită;
• greață, constipație, anorexie, xerostomie, disconfort sau durere în zona abdominală, arsuri la stomac, vărsături, glosită sau stomatită;
• ulcere în tractul gastrointestinal, disfagie, esofagită, proctită, gastrită, disbacterioză intestinală, efect hepatotoxic, colită pseudomembranoasă și enterocolită stafilococică;
• voce răgușită și durere în gât;
• instabilitate a mersului, fotofobie, dureri de cap și amețeli; utilizarea prelungită provoacă o creștere a presiunii intracraniene (vărsături, modificări ale vederii, dureri de cap și umflarea nervului optic), deficiențe de auz și pierderea tranzitorie a vederii;
• trombocitopenie sau neutropenie, eozinofilie, anemie hemolitică, agranulocitoză și boala Moszkowitz;
• nefrită, insuficiență renală acută, azotemie, vaginită și hipercreatininemie;
• Edem Quincke, TEN, erupție maculopapulară, simptome anafilactoide, hiperemie epidermică, fotosensibilitate, urticarie și anafilaxie;
• spasm bronșic.

Supradozaj

Semnele de otrăvire includ vărsături însoțite de greață. Utilizarea unor doze extrem de mari de medicament provoacă hematurie și cristalurie. Severitatea efectelor secundare menționate mai sus (de exemplu, manifestări de intoleranță) poate fi potențată.

Clorhidratul de tetraciclină nu are antidot. Se manifestă acțiuni simptomatice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Sărurile de Fe, substanțele administrate oral de Zn, Ca, Mg, Al, bismutul (inclusiv subsalicilatul de bismut) și alte medicamente care conțin cationii menționați mai sus (inclusiv antiacide, laxative care conțin magneziu și sucralfat), bicarbonatul de Na, colestipolul cu colestiramină și caolin-pectină formează chelați (inactivi) atunci când sunt combinate cu tetraciclină. De asemenea, combinația cu aceste medicamente reduce absorbția tetraciclinei.

Prin urmare, este necesar să se refuze utilizarea medicamentului împreună cu preparatele descrise, didanozină (compoziția conține componente suplimentare care conțin Mg și Ca) și quinapril (compoziția conține carbonat de Mg). Dacă o astfel de combinație este necesară, tetraciclina trebuie utilizată la cel mai lung interval de timp posibil (cu 2 ore înainte sau 4-6 ore după administrarea medicamentelor specificate).

Ranelatul de stronțiu poate scădea concentrațiile serice de tetraciclină, așadar această combinație trebuie evitată. Administrarea de ranelat de stronțiu trebuie întreruptă în timpul tratamentului cu clorhidrat de tetraciclină.

Când se administrează împreună cu tetraciclină, pot crește concentrațiile serice de litiu și digoxină.

Când se utilizează împreună cu metisergidă și ergotamină, crește riscul de ergotism.

Fiind un antibiotic bacteriostatic, medicamentul poate interfera cu efectul bactericid al altor antibiotice (cefalosporine, peniciline și antibiotice β-lactamice). Din acest motiv, o astfel de combinație nu este utilizată.

Utilizarea combinată a medicamentului cu eritromicină sau oleandomicină provoacă un efect sinergic.

Anticoagulante indirecte, inclusiv fenindionă cu warfarină și agenți antitrombotici.

Tetraciclina poate potența activitatea acestor medicamente, încetinind procesele lor metabolice intrahepatice și reducând indicele de protrombină plasmatică - este necesară monitorizarea atentă a valorilor PT și, dacă este necesar, reducerea dozei de anticoagulante.

Utilizarea împreună cu atovaquonă determină o scădere a valorilor plasmatice ale acesteia.

Administrarea concomitentă de metoxifluran poate provoca efecte nefrotoxice (de exemplu, creșterea creatininei serice și a azotului ureic din sânge) și insuficiență renală acută (uneori letală).

Când se administrează împreună cu metotrexat, activitatea toxică a acestuia poate crește; prin urmare, această combinație trebuie utilizată cu precauție. Dacă o astfel de combinație este necesară, nivelul de toxicitate trebuie monitorizat constant.

Retinoizii (izotretionina, acitretină și tretinoină (terapia acneei)) administrați împreună cu retinolul pot provoca o creștere benignă a PIC, motiv pentru care nu trebuie utilizați împreună cu tetraciclina. Pentru a preveni dezvoltarea acestei tulburări în timpul terapiei acneice cu retinoizi, trebuie respectat un interval de timp după utilizarea tetraciclinei.

Administrarea medicamentului în timpul utilizării contraceptivelor hormonale determină o slăbire a efectului acestora (concepție neplanificată) și o creștere a numărului de sângerări intermenstruale. Din acest motiv, în timpul utilizării medicamentului și timp de încă 7 zile de la sfârșitul ciclului de tratament, trebuie utilizată o metodă contraceptivă non-hormonală.

Utilizarea concomitentă cu diuretice trebuie făcută cu precauție, deoarece deshidratarea crește riscul de nefrotoxicitate.

În combinație cu agenți hipoglicemianți (insulină și derivați de sulfoniluree, inclusiv gliclazidă cu glibenclamidă), activitatea lor antidiabetică este potențată.

Chimotripsina crește durata circulației și nivelurile sanguine de tetraciclină.

Medicamentul trebuie utilizat cu precauție în combinație cu medicamente hepatotoxice.

Medicamentele antibacteriene, inclusiv tetraciclina, pot slăbi efectul medicinal al BCG și al vaccinului antitifoid administrat oral. Din acest motiv, vaccinarea nu poate fi efectuată în perioada de utilizare a antibioticelor.

Dacă medicamentul este administrat cu alimente, produse lactate și lapte, absorbția tetraciclinei este perturbată.

Conditii de depozitare

Clorhidratul de tetraciclină trebuie păstrat la o temperatură care să nu depășească 25°C.

Termen de valabilitate

Clorhidratul de tetraciclină poate fi utilizat în perioada de 36 de luni de la data fabricației substanței medicinale.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Tetraciclina cu Polcortolonă TS și Oletetrin cu unguent de tetraciclină.