Aminazină

Aminazina are efect antiemetic și sedativ. De asemenea, este un neuroleptic.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indicaţii Aminazină

Se utilizează pentru a scăpa de următoarele afecțiuni:

• comportament paranoic, fie acut, fie cronic;
• halucinoză;
• schizofrenie, pe fondul căreia există o excitație de natură psihomotorie;
• agitație cu simptome maniacale;
• epilepsie, care este însoțită de tulburări psihotice severe;
• sindromul durerii;
• formă agitată de depresie;
• psihoză indusă de supradozajul de alcool;
• creșterea tonusului muscular;
• epistatus;
• insomnie constantă;
• dermatoze care sunt de natură pruriginoasă (această listă include neurodermatita sau eczema);
• întărirea anesteziei.

Ca substanță capabilă să amelioreze vărsăturile, este prescrisă persoanelor cu boala Meniere, precum și femeilor însărcinate și persoanelor care urmează radioterapie.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Formularul de eliberare

Substanța se eliberează sub formă de drajeuri cu tablete și sub formă de lichid injectabil.

[ 9 ]

Farmacodinamica

Un antipsihotic din categoria fenotiazinelor, reprezentativ pentru prima generație de neuroleptice. Efectul său neuroleptic este asociat cu blocarea terminațiilor dopaminei în interiorul structurilor cerebrale individuale. Datorită blocării acestor terminații, glanda pituitară începe să producă prolactină mai activ. În același timp, medicamentul blochează receptorii α-adrenergici, ceea ce duce la dezvoltarea unui efect sedativ.

Efectul antiemetic central este asigurat prin blocarea terminațiilor D2 într-o anumită regiune cerebeloasă, iar cel periferic este asigurat prin blocarea nervului vag intestinal. Printre altele, efectul antiemetic al medicamentului este asociat cu efectele sale antihistaminice, sedative și anticolinergice.

Efectul antipsihotic oferă ameliorarea halucinațiilor delirante, reduce tensiunea și anxietatea, precum și senzația de neliniște și frică. În același timp, oprește agitația de origine psihomotorie. Efectul sedativ apare rapid, motiv pentru care medicamentul este utilizat în formele acute de psihoză. Aminazina nu este utilizată pentru tratamentul depresiei.

Printre alte proprietăți ale medicamentului se numără cele hipotermice, antișoc, antisughiț și antiaritmic. De asemenea, are un efect extrapiramidal moderat.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmacocinetica

Se absoarbe rapid, dar nu complet, după administrare orală. Atinge nivelul Cmax după 3-4 ore. Are primul pasaj hepatic, din cauza căruia valorile sale în sânge, atunci când este administrat oral, sunt mai mici decât valorile medicamentului atunci când este administrat parenteral.

Procesele metabolice au loc în interiorul ficatului, ceea ce permite formarea produșilor de descompunere activi și inactivi. Sinteza cu proteine intraplasmatice este de 95-98%. Substanța pătrunde în BHE. Valorile sale în creier sunt întotdeauna mai mari decât în sânge. Eficacitatea medicamentului nu depinde de nivelul intraplasmatic al elementului activ cu produșii săi metabolici.

Timpul de înjumătățire este de peste 30 de ore. Produșii metabolici sunt excretați prin bilă și urină.

[ 12 ], [ 13 ]

Dozare și administrare

Metoda de administrare (orală sau parenterală) este determinată de tabloul clinic.

Injecții intravenoase pentru adulți – 1-2 ml (25-50 mg). Dacă este necesar, procedura se repetă la intervale de 3-12 ore.

Pentru injecțiile intramusculare, medicamentul (2 ml) trebuie diluat în NaCl 0,9%. Pentru injecțiile intravenoase, 20 ml de medicament trebuie diluați într-o soluție similară. Doza maximă admisă pentru adulți este de 0,15 g (intramuscular) și 0,1 g (intravenos).

Dacă există un sentiment de anxietate înainte de operație, pacientului trebuie să i se administreze 0,5-1 ml de medicament intramuscular (cu 120 de minute înainte de procedură).

Doza unică pentru copii (intravenoasă sau intramusculară) este de 250-500 mcg/kg.

Doza inițială a medicamentului (administrată oral) pentru un adult este de 25-100 mg (doză unică sau de 4 ori pe zi). Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 0,7-1 g/zi. Doar o singură doză poate fi crescută la 1,2-1,5 g/zi. Se pot administra maximum 300 mg de medicament odată și nu mai mult de 1500 mg pe zi.

În timpul unui tratament lung, este necesară monitorizarea compoziției sângelui pacientului și a nivelurilor PTI.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Utilizați Aminazină în timpul sarcinii

Aminazina nu trebuie prescrisă femeilor însărcinate.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței la componentele medicamentului;
• insuficiență care afectează rinichii sau ficatul și are un grad sever de intensitate;
• accident vascular cerebral;
• comă;
• leziuni cerebrale (stadiul acut);
• grad pronunțat de suprimare a funcției hematopoietice;
• hipotiroidism;
• insuficiență cardiacă decompensată (la persoanele cu defecte cardiace);
• tromboembolism;
• bronșiectazie (în stadii severe);
• glaucom cu unghi închis;
• colelitiază sau urolitiază;
• ulcere prezente în interiorul tractului gastrointestinal (în stadiul de exacerbare a acestora);
• alăptarea;
• sugari cu vârsta de până la 1 an.

[ 14 ], [ 15 ]

Efecte secundare Aminazină

Utilizarea medicamentului poate provoca următoarele reacții adverse:

• senzație de neliniște și agitație, tulburări extrapiramidale, probleme de termoreglare, parkinsonism. Ocazional apar convulsii;
• scăderea tensiunii arteriale (după injectarea intravenoasă) sau tahicardie;
• simptome dispeptice (după administrare orală);
• agranulocitoză sau leucopenie;
• probleme cu urinarea;
• dezvoltarea ginecomastiei sau impotenței, nereguli menstruale și creștere în greutate;
• mâncărime însoțită de erupție cutanată, eritem cu dermatită și pigmentare a pielii.

Utilizarea pe termen lung a medicamentului poate duce la depunerea substanței în interiorul cristalinului odată cu corneea, ceea ce face ca aceasta să îmbătrânească mai repede. După o injecție intramusculară pot apărea infiltrate, iar injecțiile intravenoase pot duce la flebită.

[ 16 ], [ 17 ]

Supradozaj

Intoxicația cu aminazină duce la o scădere persistentă a tensiunii arteriale, dezvoltarea sindromului neuroleptic, hepatitei toxice și hipotermiei.

Tulburările pot fi eliminate prin prescrierea unor măsuri simptomatice.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Lichidul injectabil nu trebuie amestecat cu alte substanțe în aceeași seringă.

Administrarea orală combinată de medicamente cu medicamente care suprimă sistemul nervos central (alcool etilic, anticonvulsivante cu analgezice narcotice și, în plus, barbiturice și alte somnifere) poate potența efectul lor supresor și, în același timp, poate duce la suprimarea procesului respirator.

Medicamentul reduce efectele amfetaminelor și clonidinei cu ajutorul efedrinei și guanetidinei.

Este interzisă utilizarea sa pe termen lung împreună cu analgezice.

Aminazina inhibă efectul levodopei, iar manifestările extrapiramidale pot, de asemenea, să crească.

Combinația cu inhibitori de colinesterază provoacă slăbiciune musculară severă; cu amitriptilină – crește probabilitatea apariției diskineziei în tractul gastrointestinal; cu substanța diazoxid – duce la hiperglicemie severă; cu medicamentul zopiclonă – există o creștere a efectului sedativ.

Combinația cu antiacide interferează cu absorbția medicamentului din tractul gastrointestinal și reduce nivelul acestuia în sânge; cu medicamentul cimetidină - indicatorul din sânge scade și el.

Utilizarea combinată cu morfină are ca rezultat mioclonii. Utilizarea cu carbonat de litiu potențează proprietățile neurotoxice și are ca rezultat simptome extrapiramidale severe.

Utilizarea împreună cu trazodonă reduce valorile tensiunii arteriale; cu substanța propranolol - se observă o creștere reciprocă a indicatorilor medicamentului. Combinația cu trifluoperazină provoacă hiperpirexie severă; cu medicamentul fenitoină - modifică valorile acesteia în sânge.

Combinația cu fluoxetină crește probabilitatea dezvoltării simptomelor extrapiramidale, iar combinația cu sulfadoxină sau clorochină crește maxim riscul dezvoltării proprietăților toxice ale Aminazinei.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Conditii de depozitare

Se recomandă păstrarea Aminazinei la temperaturi care nu depășesc 25°C.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Termen de valabilitate

Aminazina poate fi prescrisă în termen de 24 de luni de la data eliberării agentului terapeutic.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Perfenazină cu Levomepromazină și, în plus, Tioproperazină cu Flufenazină și Trifluoperazină.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Recenzii

Aminazina primește recenzii destul de mixte. Majoritatea oamenilor cred că medicamentul are un sedativ puternic, dar un efect antipsihotic slab. Și acest lucru este adevărat - reprezentanții aceleiași categorii de fenotiazine, Flufenazina cu Trifluoperazina, au proprietăți neuroleptice care sunt de 20 de ori mai eficiente decât Aminazina, dar efectul lor sedativ este semnificativ mai mic.

Din acest motiv, medicamentul este recomandat pentru utilizare în asistența medicală de urgență - pentru a elimina agitația emoțională sau psihomotorie acută.

Unele recenzii indică faptul că medicamentul a fost utilizat în cure lungi (comprimate) în timpul sevrajului de la consumul excesiv de alcool, pe fondul căruia s-au observat semne productive slabe (cum ar fi halucinații cu delir).