Axetin

Axetina este un medicament antimicrobian sistemic. Conține substanța cefuroximă, care aparține categoriei cefalosporinelor.

Indicaţii Aksetina

Se utilizează pentru terapia infecțiilor cu diverse localizări și cauzate de activitatea microbilor sensibili la cefuroximă. Printre bolile pentru care se utilizează medicamentul:

• bronșită, cronică sau acută, pneumonie de origine bacteriană, abces pulmonar, bronșiectazie infectată, precum și leziuni în zona sternului care sunt de natură postoperatorie;
• faringită în faza cronică sau acută, precum și sinuzită, amigdalită sau otită;
• cistită sau pielonefrită care apare în formă cronică sau acută și, odată cu aceasta, bacteriurie care se dezvoltă asimptomatic;
• infecții ale rănilor sau celulită;
• osteomielită și formă septică de artrită;
• având geneză infecțioasă a inflamației în zona pelviană;
• gonoree acută (medicamentul este utilizat ca agent de linia a doua în caz de hipersensibilitate la peniciline);
• septicemie, meningită sau peritonită.

Axetina este utilizată pentru a preveni apariția complicațiilor de origine infecțioasă în timpul procedurilor chirurgicale (de exemplu, la nivelul sternului sau peritoneului), precum și în timpul operațiilor ortopedice sau ginecologice.

Medicamentul poate fi prescris în combinație cu alte medicamente (de exemplu, cu aminoglicozide sau metronidazol).

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de liofilizat pentru fabricarea fluidului parenteral, în flacoane cu un volum de 750 sau 1500 mg. Există 10 sau 100 de astfel de flacoane într-un ambalaj separat.

Farmacodinamica

Axetina este un agent antimicrobian cu proprietăți bactericide puternice. Sensibilitatea la cefuroximă este demonstrată de un număr mare de bacterii patogene, inclusiv forme producătoare de β-lactamază. Rezistența la β-lactamază permite medicamentului să acționeze eficient în infecțiile asociate cu tulpini rezistente la amoxicilină sau ampicilină. Efectul cefuroximei se datorează efectului pe care îl are asupra proceselor de legare a componentelor care formează baza pereților celulari bacterieni.

Testele in vitro au arătat că medicamentul este eficient împotriva Proteus rettgeri, Escherichia coli, Providencia, Proteus mirabilis și bacilului gripal (inclusiv tulpini rezistente la ampicilină). De asemenea, pe listă se află Haemophilus parainfluenzae (inclusiv tulpini rezistente la ampicilină), Moraxella catarrhalis, Klebsiella, gonococi (inclusiv tulpini care produc penicilinază), Salmonella și Meningococi. În plus, acționează asupra pneumococilor, Staphylococcus aureus, streptococilor piogeni și altor streptococi β-lactamici, stafilococilor epidermici (inclusiv tulpini care produc penicilinază și nu sunt rezistente la meticilină), Streptococcus mitis (categoria viridans) și Streptococcus agalactiae. Acționează asupra Peptococilor, bacilului tusei convulsive, speciilor de Peptostreptococcus, Fusobacterium, Bacteroides, majorității tulpinilor de Clostridia și Propionibacterium.

Testele au arătat, de asemenea, că tulpinile de Borrelia burgdorferi prezintă sensibilitate la cefuroximă.

Testele de laborator și clinice au demonstrat rezistență la cefuroximă la Campylobacter, Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Pseudomonas și Acinetobacter calcoaceticus. În plus, rezistența este demonstrată de Staphylococcus epidermidis și Staphylococcus aureus rezistenți la meticilină, Enterobacter cu bacteria Morgan, Citrobacter, Proteus, Serratia, Legionella cu Bacteroides fragilis și Enterococcus faecalis.

În timpul testelor s-a stabilit că asocierea de cefuroximă și aminoglicozide produce un efect aditiv.

Farmacocinetica

Nivelul seric Cmax al elementului activ se dezvoltă după 30-45 de minute de la momentul injectării intramusculare. În medie, timpul de înjumătățire plasmatică al cefuroximei după injectarea parenterală este de 70 de minute (metoda de administrare nu este importantă). În combinație cu probenecid, timpul de înjumătățire plasmatică al elementului activ al medicamentului este prelungit (din cauza căruia nivelurile serice de cefuroximă cresc).

Aproximativ 50% din cefuroxima serică este sintetizată cu proteine.

În decurs de 24 de ore de la administrare, medicamentul este excretat din plasmă aproape complet (până la 90% din porția utilizată) și nemodificat. Cea mai mare parte a dozei administrate este excretată în primele 6 ore.

Cefuroxima nu este metabolizată în organism și excreția sa are loc prin filtrare glomerulară și secreție tubulară.

O scădere semnificativă a valorilor axetinei în plasmă se observă în cazul procedurilor de dializă. Substanța atinge valori ridicate (mai mari decât nivelul inhibitor minim aplicabil) în interiorul sinovialei cu țesutul osos și lichidul intraocular. Dacă pacientul prezintă leziuni ale meningelui (de exemplu, în meningită), medicamentul se găsește în lichidul cefalorahidian.

Dozare și administrare

Liofilizatul este destinat producerii de fluid parenteral. Substanța preparată se administrează numai intravenos sau intramuscular. Înainte de începerea ciclului de tratament, este necesar să se efectueze un test de toleranță la medicament.

Pentru a prepara o soluție pentru injecții intramusculare, adăugați apă pentru injecție (3 ml) într-un flacon de 750 mg și agitați pentru a obține o suspensie uniformă.

Pentru a prepara un lichid pentru injecție intravenoasă în bolus, se utilizează 6 ml de apă pentru injecție la 750 mg de medicament, după care se agită flaconul (pentru 1500 mg de Axetină, sunt necesari cel puțin 15 ml de apă pentru injecție).

Pentru perfuzii (care ar trebui să dureze maximum o jumătate de oră), 1500 mg de liofilizat se diluează în 50-100 ml de apă pentru injecții. Substanța finită se administrează intravenos. Alternativ, medicamentul poate fi administrat printr-un tub pipetă pentru terapia perfuzabilă generală.

Este necesar să se țină cont de faptul că, în cazul depozitării substanței medicinale preparate, aceasta poate modifica saturația culorii.

Doza de Axetin și modul de utilizare a acestuia sunt selectate de către medic, ținând cont de tipul de patologie și de starea clinică generală a pacientului.

Pentru adulți, se administrează adesea 0,75 g de medicament de 3 ori pe zi (administrare intramusculară sau intravenoasă). Dacă infecția duce la o stare gravă a pacientului, cantitatea de substanță administrată este crescută la 1500 mg, cu utilizare de 3 ori pe zi (porții mari de medicament trebuie administrate intravenos). Dacă este necesar, se poate crește frecvența procedurii (intervale de 6 ore între injecții), ceea ce va crește doza zilnică totală la 3000-6000 mg de substanță.

Uneori este permisă utilizarea cefuroximei într-o doză de 0,75-1,5 g de 2 ori pe zi, urmată de o trecere la administrarea internă a medicamentului.

Mărimile porțiilor de dozare ale medicamentelor pentru copii.

Pentru copii, se utilizează adesea 30-100 mg/kg din substanță pe zi, iar doza este împărțită în 3-4 administrări. În medie, copiii trebuie să utilizeze 60 mg/kg pe zi (această doză este eficientă pentru majoritatea infecțiilor).

Pentru nou-născuți, medicamentul este prescris în porții utilizate pentru copiii mai mari, dar acestea trebuie împărțite în 2-3 administrări. La sugarii din primele săptămâni de viață, timpul de înjumătățire al cefuroximei este mai lung decât la copiii mai mari, motiv pentru care frecvența utilizării medicamentului poate fi mai mică.

Dozele de medicamente în diferite cazuri.

Pentru tratarea gonoreei, se administrează o singură doză de 1500 mg de medicament sau se utilizează injecții cu câte 0,75 g de medicament în fiecare fesă o dată.

Pentru meningită, medicamentul este utilizat în monoterapie - într-o doză de 3000 mg, de 3 ori pe zi (trebuie respectat un interval de 8 ore între injecții; doza zilnică totală este de 9000 mg).

Copiii cu meningită trebuie să ia 150-250 mg/kg de medicament pe zi (injecții intravenoase, împărțite în 3-4 doze).

Pentru tratamentul meningitei la sugari în primele săptămâni de viață, se utilizează adesea 0,1 g/kg de medicament pe zi (administrare intravenoasă cu doza împărțită în 2-3 administrări).

În timpul tratamentului secvențial al pneumoniei, se administrează adesea 1500 mg de medicament de 2-3 ori pe zi (intramuscular sau intravenos; doza zilnică totală este de 3-4,5 g) timp de 48-72 de ore. Apoi se trece la administrarea orală a medicamentului - de 2 ori pe zi, 0,5 g de substanță (pe o perioadă de 7-10 zile).

În tratamentul secvențial al recidivei bronșitei cronice, se administrează adesea 2-3 injecții a câte 0,75 g de substanță (intramuscular sau intravenos; doza zilnică totală este de 1,5-2,25 g de medicament) în decurs de 48-72 de ore. Pacientul este apoi transferat la uz intern al medicamentului - de 2 ori pe zi, în cantitate de 0,5 g (acest ciclu durează 7-10 zile).

În cazul terapiei secvențiale, este necesar să se țină cont de faptul că perioada de tranziție de la administrarea parenterală la cea orală, precum și durata ciclului general de tratament, se calculează ținând cont de severitatea infecției și de răspunsul clinic al pacientului.

Utilizarea medicamentelor în scop preventiv.

Pentru a preveni complicațiile infecțioase după intervenții chirurgicale pelvine, ortopedice sau abdominale, se administrează adesea 1500 mg de substanță odată cu inducerea anesteziei. Dacă este necesar, se poate administra o injecție repetată de 0,75 g de substanță după 8 și 16 ore.

Pentru a preveni infecțiile după intervenții chirurgicale la nivelul plămânilor, inimii cu vase și esofagului, se administrează, în general, 1500 mg de cefuroximă odată cu inducerea anesteziei. După utilizarea dozei inițiale, se administrează 0,75 g de medicament de 3 ori pe zi, timp de 24-48 de ore.

În cazul protezării totale a articulației, se amestecă 1500 mg de liofilizat de cefuroximă cu o substanță ciment-polimer de metacrilat de metil (1 plic) până la adăugarea monomerului lichid.

Schema de dozare pentru diferite grupuri de pacienți.

Persoanele cu filtrare renală afectată necesită o modificare a dozei medicamentului (deoarece cefuroxima se excretă în principal prin urină).

Persoanele cu un nivel de CC între 10-20 ml/minut nu trebuie să administreze mai mult de 0,75 g din substanță de 2 ori pe zi.

Pacienții ale căror valori ale filtrării renale nu depășesc 10 ml/minut trebuie să utilizeze maximum 0,75 g de medicament o dată pe zi. Persoanele care efectuează dializă trebuie să utilizeze medicamentul la sfârșitul ședinței; în plus, este permisă adăugarea suplimentară de cefuroximă în lichidul peritoneal de dializă (de obicei, este necesar aproximativ 0,25 g pentru fiecare 2 l).

Persoanele care primesc hemodializă arterială pe termen lung sau hemofiltrare de mare viteză (terapie intensivă spitalicească) au voie să utilizeze 0,75 g de Axetin de două ori pe zi.

Dacă nivelul CC depășește 20 ml/minut, nu este necesară modificarea dozei medicamentului, deși este necesară monitorizarea suplimentară a stării generale a pacientului (deoarece în această afecțiune crește riscul apariției simptomelor negative).

Utilizați Aksetina în timpul sarcinii

Este necesar să se prescrie medicamentul cu mare atenție în primul trimestru (utilizarea medicamentelor este permisă numai în prezența unor indicații stricte și în situațiile în care medicamentele mai sigure vor fi ineficiente).

Medicamentul se găsește în laptele matern, așadar alăptarea este interzisă în timpul utilizării acestuia. Întreruperea temporară a alăptării este posibilă, urmată de reluarea acesteia sub supravegherea unui medic.

Contraindicații

Contraindicat pentru utilizare la persoanele cu hipersensibilitate la cefuroximă și, în plus, dacă există antecedente de intoleranță în cazul administrării de cefalosporine.

Efecte secundare Aksetina

Când se utilizează Axetin, simptomele negative apar adesea rareori și sunt ușoare. Acestea pot fi asociate cu patologia de bază și se pot modifica în funcție de indicațiile existente pentru utilizare.

Reacțiile adverse care pot apărea după administrarea cefuroximei includ:

• leziuni de natură infecțioasă sau invazivă: suprainfecție (adesea datorată utilizării pe termen lung a medicamentelor);
• tulburări ale sistemului sanguin: test Coombs pozitiv, scăderea nivelului de hemoglobină serică, leucopenie sau neutropenie, anemie hemolitică și eozinofilie. Cefalosporinele, inclusiv cefuroxima, pot fi absorbite prin pereții globulelor roșii, după care interacționează cu anticorpii și dau un test Coombs pozitiv, ceea ce poate cauza probleme cu determinarea grupei sanguine, precum și dezvoltarea unei forme hemolitice de anemie (unică);
• tulburări imunitare: urticarie, prurit generalizat, erupții cutanate, hipertermie medicamentoasă, nefrită tubulointerstițială, precum și anafilaxie, edem Quincke și vasculită. Înainte de începerea tratamentului, este necesar să se efectueze un test de sensibilitate;
• probleme cu funcția gastrointestinală: colită pseudomembranoasă, vărsături, tulburări digestive, hiperbilirubinemie tranzitorie și modificări ale rezultatelor testelor hepatice (în principal dacă pacientul are boli hepatice);
• deteriorarea stratului subcutanat cu epiderma: TEN, sindromul Stevens-Johnson și eritem polimorf;
• disfuncție a sistemului urogenital: dezvoltarea hipercreatininemiei și creșterea nivelului seric de azot ureic.

În plus, în cazul utilizării parenterale a medicamentului, pot apărea tromboflebită sau durere în zona injectării. Astfel de reacții depind de doză (dacă se utilizează doze mari, crește riscul de durere în zona injectării).

[ 1 ]

Supradozaj

Intoxicația cu medicamente din grupul cefalosporinelor poate provoca manifestări asociate cu iritații cerebrale (de exemplu, apariția convulsiilor). În plus, intoxicația crește riscul și severitatea efectelor secundare caracteristice substanței cefuroximă.

Dacă pacientul a dezvoltat un supradozaj, este necesară oprirea imediată a administrării medicamentului (la o rată de perfuzare mică) și prescrierea unor proceduri simptomatice. Dacă intoxicația este severă, se poate prescrie o ședință de dializă pentru a reduce nivelurile serice de cefuroximă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul este capabil să slăbească efectul medicinal al contracepției orale - deoarece modifică microflora intestinală și perturbă absorbția estrogenului în tractul gastrointestinal. Este necesară utilizarea unor medicamente contraceptive suplimentare care au un principiu diferit de efect terapeutic, în timpul administrării concomitente de Axetin.

Când se utilizează cefuroximă, trebuie utilizate doar metode cu hexoz-kinază sau glucoz-oxidază pentru măsurarea nivelului de zahăr din ser. Nu s-a raportat niciun efect al medicamentului asupra datelor de testare a glucozuriei prin metode enzimatice.

Medicamentul poate modifica rezultatele testelor efectuate folosind metode bazate pe procese de reducere a cuprului (inclusiv testele Benedict și Fehling, precum și Clintest), dar nu s-a observat apariția unor răspunsuri fals pozitive în astfel de proceduri (un efect similar este caracteristic și altor cefalosporine).

Axetina nu interferează cu testele de creatinină care utilizează picrat alcalin.

Medicamentul nu trebuie amestecat cu agenți aminoglicozidici în același sistem de injectare sau seringă.

Soluția de bicarbonat de sodiu poate schimba culoarea cefuroximei, deci nu se recomandă utilizarea acesteia la injecțiile cu medicamentul. Cu toate acestea, dacă pacientul trebuie să administreze bicarbonat de sodiu prin perfuzie, este permisă utilizarea cefuroximei printr-un tub cu pipetă.

1500 mg de medicament, diluate în apă pentru injecții (15 ml), pot fi combinate cu metronidazol (raport 0,5 g/0,1 l). Aceste lichide rămân active timp de 24 de ore în condiții standard de temperatură ambiantă.

1500 mg de cefuroximă și 1000 mg de azlocilină, dizolvate în 15 ml de apă pentru injecție (sau 5000 mg de azlocilină în 50 ml de apă pentru injecție), rămân active timp de 6 ore (la temperatura camerei) și 24 de ore (dacă temperatura de depozitare este de 4 ^° C).

Cefuroxima (doză de 5 mg/ml) în xilitol injectabil 5-10% poate fi păstrată la temperatura camerei timp de maximum 24 de ore.

Medicamentul poate fi amestecat cu soluții de lidocaină (concentrația trebuie să fie de maximum 1%).

Medicamentul poate fi amestecat cu majoritatea fluidelor perfuzabile. De exemplu, medicamentul rămâne activ în următoarele 24 de ore (la temperatura camerei) după diluare în următoarele soluții:

• 0,9% NaCl;
• glucoză injectabilă 5%;
• 0,18% NaCl cu 4% glucoză injectabilă;
• Glucoză 5% cu NaCl 0,9%, 0,45% sau 0,225%;
• Glucoză injectabilă 10%;
• Lactatul Ringer sau Ringer;
• Hartman.

Stabilitatea medicamentului (după amestecarea cu NaCl 0,9% și glucoză 5%) nu se modifică atunci când este combinat cu fosfat de hidrocortizon sodic.

De asemenea, se observă compatibilitatea (stabilitate de până la 24 de ore în condiții ambientale) cu fluide perfuzabile care conțin heparină (în doză de 10-50 U/ml), în NaCl 0,9% pentru perfuzii împreună cu CaK (porție 10-40 mEq/l) în NaCl 0,9% perfuzie.

[ 2 ], [ 3 ]

Conditii de depozitare

Aksetin trebuie păstrat într-un loc închis copiilor mici. Lichidul medicamentos finit nu trebuie păstrat, dar dacă administrarea imediată nu este posibilă, acesta poate fi păstrat la o temperatură de 2-8 ^° C timp de maximum 24 de ore.

Termen de valabilitate

Axetina poate fi utilizată în termen de 2 ani de la data fabricației produsului farmaceutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Zinnat, Proxim, Cetyl cu Zinacef, Cefumax, Cefutil cu Aksef și Cefuroxime cu Baktilem.