Axef

Aksef este un medicament antiparazitar și antimicrobian.

Indicaţii Axepha

Se utilizează pentru prevenirea sau tratarea leziunilor infecțioase cauzate de bacterii sensibile la cefuroximă. Printre astfel de boli se numără:

• leziuni care afectează atât tractul respirator inferior, cât și cel superior: pneumonie de origine bacteriană, bronșită sau traheită de natură cronică sau acută, bronșiectazie infectată, precum și prevenirea și eliminarea leziunilor apărute ca urmare a intervențiilor chirurgicale în zona sternului;
• infecții în sistemul ORL: sinuzită cu amigdalită și, în plus, otită medie de origine bacteriană și faringită;
• patologii care afectează sistemul urogenital: cistită, gonoree, inflamație a organelor pelvine și, de asemenea, pielonefrită (și cronică);
• boli care se dezvoltă în zona țesuturilor moi și a epidermei: furunculoză, infecții ale rănilor, erizipel, impetigo și dermatită de origine bacteriană;
• leziuni în zona oaselor și articulațiilor: osteomielită sau artrită septică;
• Medicamentul poate fi utilizat în dezvoltarea stadiilor severe ale infecțiilor nosocomiale, inclusiv peritonită, septicemie, bacteriurie cu meningită și bacteriemie;
• prevenirea dezvoltării infecțiilor după intervenții chirurgicale.

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat în comprimate cu un volum de 0,25 sau 0,5 g, în cantitate de 10 bucăți într-un blister; 1 sau 2 pachete într-un ambalaj.

În plus, este produs sub formă de liofilizat pentru injecție lichidă, în flacoane de 0,75 g; cutia conține 1 astfel de flacon.

Farmacodinamica

Ingredientul activ al medicamentului este cefuroxima, care are efect bactericid asupra unei game destul de largi de bacterii. Cefuroxima este un antibiotic β-lactamică și aparține categoriei cefalosporinelor.

Medicamentul aparține grupei de cefalosporine din a doua generație și poate fi utilizat pentru administrare orală și injecții parenterale. Cefuroxima are rezistență la influența β-lactamazelor, ceea ce îi permite să fie utilizată cu succes pentru terapia infecțiilor cauzate de activitatea bacteriilor producătoare de β-lactamaze. Toate cefalosporinele au un principiu similar de acțiune antimicrobiană. Medicamentul blochează activitatea proteinelor care leagă penicilinele (acestea au activitate enzimatică și sunt necesare pentru legarea anumitor biopolimeri).

În același timp, medicamentul încetinește legarea peptidului glican (un element polimeric care stă la baza pereților celulari ai microbilor). Aksef nu are un efect toxic asupra macroorganismelor, deoarece peptidul glican cu proteine care leagă penicilina nu este conținut în interiorul peretelui celular al mamiferelor.

Medicamentul demonstrează activitate bactericidă împotriva unei game largi de bacterii anaerobe și aerobe, inclusiv tulpini rezistente la amoxicilină și ampicilină.

Aerobe Gram-pozitive:

Stafilococi (tulpini producătoare de penicilinază), pneumococi, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosa, Streptococcus mitis și bacteriile Bordet-Gengou.

Aerobe Gram-negative:

Proteus (excluzând Proteus comun), Providencia, Escherichia coli, Klebsiella, Meningococcus, bacilul Pfeiffer, Salmonella, Moraxella catarrhalis și Gonococcus (inclusiv tulpinile producătoare de penicilinază).

Anaerobi Gram-negativi și Gram-pozitivi:

Clostridia, Fusobacterium, Peptococcus niger, Bacteroides (excluzând Bacteroides fragilis), specii de Peptostreptococcus și Propionibacterium.

În plus, cefuroxima are efect bactericid împotriva tulpinilor de Borrelia burgdorferi.

Nu manifestă activitate față de:

Campylobacter, enterococi cu pseudomonas, serratia, legionella și citrobacter cu enterobacter. În plus, lista include Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, bacteria Morgan și Clostridium difficile.

De asemenea, medicamentul nu afectează tulpinile rezistente la meticilină de Staphylococcus epidermidis și Staphylococcus aureus.

Farmacocinetica

Medicamentul administrat oral este bine absorbit în intestin, în cazul administrării sub formă de cefuroximă axetil, acesta trece printr-un proces de hidroliză în interiorul peretelui intestinal și intră în fluxul sanguin sub formă de cefuroximă.

Gradul de absorbție al medicamentului va fi mai mare dacă este administrat imediat după masă. Valorile plasmatice ale Cmax sunt observate după 2-3 ore de la administrarea orală a comprimatului. Timpul de înjumătățire plasmatică al cefuroximei este de 60-90 de minute.

În cazul injectării intravenoase, valorile Cmax plasmatice sunt observate după 30-45 de minute. Timpul de înjumătățire plasmatică al substanței în acest caz este de 60-70 de minute. Ratele de sinteză a proteinelor medicamentului în plasmă sunt de 50%.

În primele 6 ore, cea mai mare parte a medicamentului este excretată; după 24 de ore de la administrare, maximum 10% din porțiunea utilizată a medicamentului rămâne în sânge.

Medicamentul nu este supus proceselor metabolice din organism, fiind excretat prin rinichi în stare neschimbată.

La concentrații mari ale medicamentului, elementul său activ se găsește în lichidul intraocular, precum și în sinovială. La persoanele cu meningită, Aksef trece prin BBB.

Hemodializa reduce semnificativ nivelurile de cefuroximă.

Dozare și administrare

Regimul de dozare și durata ciclului de tratament trebuie selectate ținând cont de natura individuală a patologiei și de caracteristicile organismului pacientului. Adesea, cursul terapeutic durează cel puțin o săptămână. Comprimatele trebuie administrate după mese, deoarece acest lucru sporește absorbția intestinală a medicamentului.

Scheme de utilizare a medicamentului sub formă de tablete.

În caz de afectare a tractului urinar, luați 125 mg de substanță de 2 ori pe zi.

Pentru tratamentul infecțiilor respiratorii necomplicate, se administrează 0,25 g de medicament de 2 ori pe zi.

Pentru a elimina infecțiile severe ale tractului respirator, luați 0,5 g de substanță de 2 ori pe zi.

În cazul tratamentului pielonefritei (cronice sau acute), se utilizează 0,25 g de medicament de 2 ori pe zi.

Pentru utilizare terapeutică în gonoreea necomplicată, este necesară o singură aplicare a 1000 mg de substanță.

Pentru adolescenții cu vârsta peste 12 ani și adulții cu borrelioză transmisă de căpușe, se utilizează adesea 0,5 g de medicament de 2 ori pe zi. Această boală necesită un ciclu de tratament de 20 de zile.

Copiii cu vârsta peste 3 ani trebuie să utilizeze 125 mg de medicament de 2 ori pe zi, iar în stadiile severe ale patologiilor, doza se dublează. Copiilor li se permite un maxim de 0,5 g de medicament pe zi.

Uneori este necesar să se înceapă tratamentul cu Aksef sub formă de lichid injectabil, apoi să se continue prin administrarea de comprimate. Această schemă este prescrisă în cazurile enumerate mai jos.

În caz de pneumonie, adulților li se administrează medicamentul intramuscular sau intravenos, în doză de 1,5 mg, de 2-3 ori pe zi, timp de 2-3 zile. Apoi, medicamentul este prescris pentru administrare orală - 0,5 g de 2 ori pe zi, timp de 8-10 zile.

În caz de recidivă a bronșitei (care este cronică), un adult necesită administrare parenterală a 0,75 g din substanță de 2-3 ori pe zi, timp de 2-3 zile. La sfârșitul acestei perioade, medicamentul se administrează oral - de 2 ori pe zi, în doze de 0,5 g, timp de 5-7 zile.

Scheme de utilizare a liofilizatului injectabil.

Lichidul injectabil poate fi utilizat numai prin administrare intramusculară sau intravenoasă.

Pentru injecții intramusculare, adăugați un solvent (3 ml) în flaconul cu pulbere, apoi agitați ușor pentru a obține o suspensie. În acest caz, solventul este apa utilizată pentru injecții.

Pentru a prepara un lichid pentru injecții intravenoase, 0,75 g de substanță trebuie diluați în 6 ml de solvent (pentru 1500 mg de substanță, sunt necesari 15 ml dintr-un astfel de solvent). Pentru perfuzii cu 1500 mg de cefuroximă, sunt necesari 50-100 ml de solvent lichid. În acest caz, apa utilizată pentru injecții este utilizată ca solvent.

Medicamentul trebuie administrat prin perfuzie pe o perioadă de cel puțin o jumătate de oră. Lichidul injectabil se administrează direct în venă sau printr-un tub cu pipetă.

Pentru adulți, doza medicamentului este de 0,75-1,5 g, administrată de 2-3 ori pe zi (administrată intramuscular sau intravenos), ținând cont de severitatea bolii.

Odată cu dezvoltarea stabilă a dinamicii pozitive a simptomelor patologice, are loc o tranziție la tratamentul cu Aksef în comprimate.

Pentru tratarea gonoreei, este necesară o singură injecție de 1500 mg de substanță sau o injecție de 2 ori a câte 0,75 g de medicament (în fiecare fesă).

În caz de meningită, medicamentul trebuie utilizat în monoterapie, administrat intravenos la intervale de 8 ore în doze de 3000 mg. Pentru copiii cu meningită, doza trebuie să fie de 0,15-0,25 g/kg pe zi; se împarte în mai multe injecții separate, după care se administrează intravenos. Pentru nou-născuți, doza zilnică este de 0,1 g/kg.

În caz de infecții, copiilor li se administrează 30-100 mg/kg de medicament pe zi, împărțind această doză în 3-4 administrări.

Nou-născuții necesită adesea 30-100 mg/kg de substanță pe zi, împărțind această doză în 2-3 părți. Când se utilizează cefuroximă la nou-născuți, trebuie reținut că timpul de înjumătățire plasmatică al acesteia este de câteva ori mai lung decât cel al unui adult.

Pentru a preveni infecția după intervenții chirurgicale, se administrează adesea intravenos 1500 mg de medicament (în stadiul de inducție a anesteziei). Astfel de măsuri preventive se iau în cazul operațiilor la nivelul sternului sau peritoneului, precum și în cazul procedurilor pelvine și, în același timp, abdominale sau ortopedice.

Pentru manipulări chirurgicale ortopedice sau pelvine, medicamentul se utilizează în doză de 0,75 g - la 8 și 16 ore după terminarea procedurii.

Pentru operațiile la nivelul peritoneului sau sternului, medicamentul trebuie administrat în doze de 0,75 g, de 3 ori pe zi, într-un ciclu de 1-2 zile.

Persoanele cu insuficiență renală și cele care efectuează hemodializă necesită ajustări ale dozei.

Utilizați Axepha în timpul sarcinii

Medicamentul nu are efect mutagen, teratogen sau embriotoxic, dar în timpul sarcinii este permisă utilizarea sa numai în situațiile în care se consideră că beneficiul pentru femeie va fi mai mare decât riscul de a dezvolta consecințe negative pentru făt.

Cefuroxima poate trece în laptele matern, motiv pentru care, dacă este nevoie de utilizarea sa în timpul alăptării, alăptarea se întrerupe temporar.

Contraindicații

Este contraindicată utilizarea medicamentului în caz de intoleranță la componentele medicamentului sau la cefalosporine.

Se recomandă prudență la utilizarea la persoanele cu antecedente de hipersensibilitate severă la antibioticele β-lactamice. De asemenea, medicamentul trebuie utilizat cu extremă precauție la pacienții cu disfuncție renală.

Efecte secundare Axepha

Medicamentul este adesea tolerat fără complicații, dar în cazul utilizării prelungite sau al intoleranței pacientului, pot apărea urticarie, erupții cutanate și mâncărime. Anafilaxia, febra și nefrita tubulointerstițială au fost înregistrate doar ocazional. Simptomele negative sunt adesea ușoare și dispar după întreruperea administrării medicamentului.

Administrarea unică a medicamentului a dus la dezvoltarea eritemului multiform, a sindromului Stevens-Johnson sau a TEN.

Tulburări care afectează tractul gastrointestinal – vărsături, colită pseudomembranoasă, greață și diaree.

Tulburări ale sistemului hematopoietic – neutropenie, leucopenie sau trombocitopenie, precum și eozinofilie și scăderea nivelului de hemoglobină.

Deși Aksef nu are un efect toxic direct asupra ficatului, unii pacienți prezintă hiperbilirubinemie sau activitate crescută a enzimelor hepatice.

Persoanele care iau cefuroximă pot prezenta modificări ale datelor de laborator, cum ar fi un test Coombs fals pozitiv sau o creștere a azotului ureic și a creatininei din sânge.

Injecțiile cu medicament pot provoca reacții adverse locale. În cazul unei injecții intramusculare, apare durere în zona administrării medicamentului. În cazul unei injecții intravenoase, se dezvoltă tromboflebită.

[ 1 ]

Supradozaj

Când este otrăvit cu Aksef, pacientul dezvoltă tremor, o senzație de supraexcitație și convulsii. Aceste manifestări apar deoarece cefuroxima are un efect iritant asupra creierului.

Medicamentul nu are antidot. În caz de intoxicație, se iau măsuri simptomatice. Pentru a reduce concentrațiile plasmatice de cefuroximă, se pot efectua dializă peritoneală și hemodializă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea combinată cu antiacide reduce absorbția cefuroximei (dacă medicamentul este utilizat sub formă de tablete).

Utilizarea combinată cu probenecid duce la o creștere a concentrațiilor sanguine de cefuroximă, precum și la o încetinire a excreției renale a acesteia.

Medicamentul poate fi combinat cu soluții de azlocilină sau metronidazol, precum și cu lichid injectabil de xilitol și soluție de lidocaină 1%. În plus, proprietățile medicamentului nu se modifică timp de 24 de ore atunci când este combinat cu următoarele substanțe:

• lactat de sodiu 6M;
• lichid izotonic NaCl;
• 5% glucoză;
• 0,18% NaCl împreună cu 4% glucoză;
• Glucoză 5% cu NaCl 0,9%, 0,45% și 0,25%;
• 10% glucoză;
• Lactatul Ringer sau Ringer;
• Hartman.

Medicamentul nu trebuie amestecat în aceeași seringă cu aminoglicozide.

Aksef nu trebuie amestecat cu soluție injectabilă de bicarbonat de sodiu, deoarece o astfel de amestecare provoacă o modificare puternică a nuanței soluției de cefuroximă.

[ 2 ], [ 3 ]

Conditii de depozitare

Aksef trebuie păstrat într-un loc întunecat și uscat, la temperaturi cuprinse între 15-25 ^° C.

Termen de valabilitate

Aksef poate fi utilizat în termen de 24 de luni de la data fabricării agentului terapeutic. Termenul de valabilitate al lichidului injectabil finit este de maximum 24 de ore.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Zinnat, Proxim cu Zinacef, Cetyl cu Cefutil și Axetin, precum și Cefuroxime, Baktil și Cefumax.