Zomacton

Zomacton este un hormon al sistemului hipotalamo-hipofizar.

Indicaţii Zomactonă

Se utilizează în următoarele condiții:

• copii care au retard de creștere asociat cu secreție insuficientă de STH;
• copii cu retard de creștere cauzat de sindromul Turner, confirmat printr-o procedură de testare cromozomială.

Formularul de eliberare

Medicamentul se eliberează sub formă de liofilizat injectabil, împreună cu un solvent, în flacoane cu o capacitate de 4 și 10 mg.

[ 1 ]

Farmacodinamica

Somatotropina este componenta activă a medicamentului, care este un polipeptid similar cu STH-ul hipofizar uman în ceea ce privește structura, secvența de aminoacizi și farmacocinetica sa.

Zomacton provoacă o creștere sistemică proporțională a oaselor scheletice la un copil cu deficit de STH hipofizar, afectând plăcile de creștere ale epifizei oaselor lungi, precum și metabolismul osos. La persoanele cu deficit de STH, precum și cu osteoporoză, terapia de substituție hormonală (THS) ajută la stabilizarea densității osoase și a structurii minerale. Medicamentul activează procesele de legare a colagenului la sulfatul de condroitină și crește excreția de hidroxiprolină. Odată cu aceasta, se observă și o creștere a valorilor medii ale ALP serice.

Ca reacție la utilizarea STH, odată cu creșterea sistemică, se observă o creștere proporțională a dimensiunii mușchilor scheletici, precum și o creștere a dimensiunii și numărului de celule musculare. În plus, medicamentul duce la o creștere a dimensiunii altor țesuturi (epidermă cu țesut conjunctiv, timus, ficat cu proliferare celulară crescută și, de asemenea, o creștere nesemnificativă a dimensiunii glandelor suprarenale, glandelor sexuale și glandei tiroide). Terapia de substituție hormonală (THS) cu utilizarea STH nu a dus la accelerarea pubertății și la un proces de creștere disproporționat.

Medicamentul promovează stimularea mișcării aminoacizilor în celule, precum și legarea proteinelor. De asemenea, reduce nivelul colesterolului prin afectarea profilului lipidic și lipoproteic. Ajută la reținerea potasiului împreună cu sodiul și fosforul. Excreția renală crescută de calciu este compensată de absorbția intestinală crescută a acestui element. Acumularea acestor săruri arată că există un necesar crescut pentru ele în timpul creșterii țesuturilor.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmacocinetica

Gradul de absorbție al componentei STH prin injectare subcutanată este de 80%. Valorile Cmax plasmatice se înregistrează după 3-6 ore și sunt de 13-35 ng/ml. Procesele metabolice se dezvoltă în interiorul ficatului.

Timpul de înjumătățire este de 3-4 ore. Excreția medicamentului se realizează prin intestine.

[ 5 ]

Dozare și administrare

Terapia cu Zomacton trebuie efectuată sub supravegherea unui profesionist calificat din domeniul sănătății, cu experiență în tratarea persoanelor cu deficit de hormon de creștere.

Schema de administrare și dozele medicamentului sunt selectate individual pentru fiecare pacient.

Adesea, o astfel de terapie durează câțiva ani și este determinată de rezultatul medicamentos maxim posibil.

Pentru a preveni apariția lipoatrofiei în zona injectării, locurile de injectare trebuie schimbate periodic.

Este necesar să se înceapă terapia ținând cont de dozele standard recomandate.

Deficiență a elementului secretat STH.

^{Se utilizează o doză de 0,17-0,23 mg/kg (echivalentul a 4,9-6,9 mg/m2} suprafață corporală) pe săptămână, împărțită în 6-7 administrări subcutanate (doza zilnică este astfel de 0,02-0,03 mg/kg (0,7-1 mg/m2 ^suprafață corporală)). Este interzisă utilizarea unei doze totale care depășește 0,27 mg/kg (8 mg/m2 ⁾ pe săptămână, ceea ce corespunde unei doze zilnice de 0,04 mg/kg.

Sindromul Turner.

Pe parcursul unei săptămâni, este necesară administrarea a 0,33 mg/kg de substanță (aproximativ 9,86 mg/m2 ^suprafață corporală), care se administrează în 6-7 injecții subcutanate (doza zilnică în acest caz este egală cu 0,05 mg/kg (aproximativ 1,40-1,63 mg/m2 ⁾ ).

[ 6 ]

Utilizați Zomactonă în timpul sarcinii

Zomacton nu trebuie prescris femeilor însărcinate sau femeilor aflate la vârsta fertilă care nu utilizează contraceptive.

Nu au fost efectuate studii clinice cu medicamente care conțin GH la mamele care alăptează, așadar nu există informații despre dacă GH se excretă în laptele matern.

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat în caz de intoleranță severă la STH sau la alte componente ale acestuia. De asemenea, nu este prescris copiilor care au avut deja închiderea epifizelor osoase.

Medicamentul nu trebuie utilizat dacă pacientul prezintă simptome de dezvoltare tumorală activă. Tratamentul antitumoral trebuie finalizat înainte de începerea terapiei cu STH; în plus, nu trebuie să existe semne de creștere tumorală în interiorul craniului. Dacă se observă simptome de creștere tumorală, terapia trebuie oprită.

Este interzisă utilizarea medicamentului la persoanele aflate în stare critică, precum și la cei care au complicații asociate cu chirurgia cardiacă deschisă, chirurgia abdominală și leziunile multiple, precum și în insuficiența respiratorie acută și alte afecțiuni similare.

Terapia cu STH trebuie întreruptă la copiii cu boală renală cronică în caz de transplant renal.

Efecte secundare Zomactonă

În cazul injectării subcutanate a substanței STH, se poate dezvolta atrofie sau proliferare a stratului de grăsime subcutanat și, în plus, se pot observa vânătăi și hemoragii punctuale în zona injectării. Uneori, oamenii prezintă eritem cu mâncărime sau durere la locul injectării.

Alte efecte secundare includ:

• tulburări ale sistemului limfatic și sanguin: uneori apare anemia;
• tulburări ale sistemului cardiovascular: uneori crește nivelul tensiunii arteriale (adulți) sau se dezvoltă tahicardie. O creștere izolată a valorilor tensiunii arteriale se observă și la copii;
• afectarea aparatului vestibular cu organe auditive: uneori apar amețeli;
• probleme cu sistemul endocrin: se observă adesea hipotiroidism;
• manifestări asociate cu organele vizuale: uneori apare diplopie sau umflarea discului în zona nervului optic;
• Tulburări gastrointestinale: uneori pot apărea greață, dureri abdominale, vărsături sau balonare. Ocazional, apare diaree;
• tulburări sistemice și semne în zona injectării: cel mai adesea la adulți apare edemul periferic sau simplu edemul (cu o frecvență mai mică apar și la copii) la locul injectării, precum și astenie. Uneori se observă atrofie în zona injectării, senzație de slăbiciune, hemoragie în zona administrării medicamentului, precum și hipertrofie;
• afectare imună: adesea există producție de anticorpi;
• modificări ale rezultatelor testelor: bolile asociate cu funcția renală sunt observate sporadic;
• tulburări nutriționale și metabolice: cel mai adesea, la adulți se dezvoltă hiperglicemie ușoară. Mai rar se observă tulburare de toleranță la glucoză (copii). Uneori se înregistrează hiperfosfatemie sau hipoglicemie. Diabetul zaharat de tip 2 apare sporadic;
• leziuni ale țesuturilor conjunctive și, în același timp, ale țesuturilor musculo-scheletice: mialgia sau artralgia sunt adesea observate la adulți. Mai rar, aceste tulburări apar la copii. Adesea, adulții pot prezenta rigiditate a mișcării membrelor (uneori acest lucru se întâmplă și la copii). Uneori apar dureri osoase, atrofie musculară și sindrom de tunel carpian;
• tumori de natură variată: uneori apar tumori de natură malignă sau rară. Leucemia se dezvoltă ocazional la copii;
• probleme cu funcția sistemului nervos: parestezii sau durerile de cap apar adesea la adulți. Insomnia sau hipertensiunea arterială sunt, de asemenea, frecvente. Uneori apare nistagmusul sau senzația de somnolență. Individual, valorile presiunii intracraniene cresc, apare neuropatia și, de asemenea (la copii) parestezii sau insomnia;
• tulburări mintale: uneori se observă tulburări de personalitate;
• leziuni ale sistemului urinar și ale rinichilor: uneori apar hematurie, incontinență urinară, urină anormală, poliurie și tulburări de frecvență urinară;
• Semne ale glandelor mamare și ale organelor genitale: la adulți, uneori apare ginecomastia sau secreții genitale. Rareori, ginecomastia a fost observată la copii;
• tulburări ale stratului subcutanat și ale epidermei: uneori apar hipertrofie sau atrofie a pielii, lipodistrofie, urticarie, precum și hirsutism sau dermatită exfoliativă.

Există date privind dezvoltarea pancreatitei în timpul utilizării STH post-înregistrare (nu există date privind frecvența unor astfel de cazuri).

Copiii care iau STH au dezvoltat uneori alunecarea epifizei capitale femurale și boala Perthes. Prima afecțiune se dezvoltă în principal în cazul afecțiunilor asociate cu sistemul endocrin, iar a doua - în cazul staturii mici. Dar nu există informații despre dacă aceste boli se dezvoltă mai des odată cu utilizarea STH. Cu astfel de diagnostice, apar senzații dureroase și inconfortabile în zona șoldului sau a genunchiului.

Alte semne negative sunt considerate caracteristice pentru STH - printre acestea se numără hiperglicemia cauzată de scăderea sensibilității la insulină, scăderea nivelului de tiroxină liberă și, de asemenea, creșterea valorilor ICP, care este benignă.

De asemenea, poate exista riscul dezvoltării simptomelor de intoleranță.

Supradozaj

Deși nu există informații privind intoxicația cu Zomacton, intoxicația acută poate duce la o formă inițială de hipoglicemie, urmată de hiperglicemie.

Nu există date privind efectele intoxicației prelungite. Există însă o sugestie că aceasta poate provoca simptome similare cu cele observate în cazurile de producție excesivă de STH la om (de exemplu, dezvoltarea acromegaliei).

Interacțiuni cu alte medicamente

Tratamentul cu GCS poate încetini stimularea creșterii oferită de medicament. Persoanele cu deficit preexistent de ACTH trebuie să selecteze cu mare atenție doza de înlocuire de GCS pentru a evita efectele supresive asupra activității STH.

Dozele mari de estrogeni împreună cu androgeni sau anabolizanți pot duce la o maturare osoasă accelerată, ceea ce are ca rezultat o creștere scăzută a lungimii corpului.

Deoarece STH poate provoca rezistență la insulină la pacienți, există posibilitatea ca diabeticii să fie nevoiți să își ajusteze terapia.

Informațiile provenite din studiile de interacțiune medicamentoasă la adulți cu deficit de hormon de creștere arată că utilizarea somatotropinei poate crește semnificativ clearance-ul componentelor care suferă procese metabolice în cadrul sistemului hemoproteic P450 3A4 (inclusiv corticosteroizi, ciclosporină cu hormoni sexuali și anticonvulsivante), determinând scăderea nivelurilor plasmatice ale acestora. Nu există date privind impactul acestui fapt asupra tabloului clinic.

[ 7 ]

Conditii de depozitare

Zomacton trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor. Valorile temperaturii sunt cuprinse între 2-8°C.

[ 8 ], [ 9 ]

Termen de valabilitate

Zomacton poate fi utilizat timp de 3 ani de la data fabricației medicamentului terapeutic. Lichidul diluat trebuie păstrat la frigider (temperatura este de 2-8 °C), plasând flaconul vertical, timp de până la 28 de zile.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Biorostan, Somatin, Jintropin și Groutropin cu Biosome și Rastan, și în plus Genotropin, Humatrop și Nutropin cu Norditropin.

[ 10 ]