Zometa

Zometa încetinește procesele de resorbție osoasă și corectează procesele metabolice din țesutul osos.

Indicaţii Zometa

Se utilizează în cazul unor astfel de încălcări:

• leziuni secundare ale țesutului osos (metastaze) în tumori cu caracter larg răspândit (carcinom de prostată sau de sân);
• mielom multiplu;
• hipercalcemie de origine tumorală sau hiperparatiroidism;
• prevenirea apariției fracturilor patologice;
• prevenirea compresiei măduvei spinării;
• în proceduri chirurgicale care implică oase;
• Prevenirea osteoporozei în timpul terapiei pentru carcinomul mamar cu inhibitori de aromatază.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Substanța se eliberează sub formă de lichid perfuzabil, în flacoane cu o capacitate de 4 mg/0,1 l, precum și sub formă de concentrat în flacoane cu o capacitate de 4 mg/5 ml.

Farmacodinamica

Acidul zoledronic este un bifosfonat cu eficacitate terapeutică ridicată. Inhibă resorbția osoasă prin afectarea osteoclastelor care distrug țesutul osos.

Efectul selectiv asupra țesuturilor osoase este asociat cu o afinitate semnificativă pentru acestea. Osteoclastele absorb bifosfonații exclusiv în zonele de modificare osoasă, iar apoi efectul asupra țesuturilor osoase încetinește, iar procesul de distrugere a acestora se oprește. Însă detaliile individuale ale principiului efectului medicamentului nu au fost încă stabilite definitiv.

Medicamentul are un puternic efect antiresorbtiv. Utilizarea la femeile cu osteoporoză asociată cu postmenopauza a dus la o scădere semnificativă a probabilității fracturilor vertebrale și a recurenței acestora. În timpul terapiei la persoanele cu boala Paget, se observă un răspuns terapeutic sigur și pe termen lung, stabilizarea indicatorilor fosfatazei alcaline și a valorilor metabolismului osos. La persoanele cu astfel de patologii, medicamentul nu afectează starea osului sănătos, ajută la conservarea arhitecturii acestuia și nu distruge mineralizarea.

Totodată, medicamentul, prin inhibarea proliferării celulare, provoacă un efect antitumoral în cazul mielomului sau tumorii mamare. Are activitate antimetastatică, datorită căreia poate fi utilizat atât pentru metastazele osoase, cât și pentru prevenirea acestora. Încetinirea resorbției osoase reduce semnificativ durerea.

În cazul carcinomului cu metastaze care afectează oasele, medicamentul previne apariția fracturilor, precum și compresia măduvei spinării, reduce hipercalcemia asociată tumorii și excreția urinară de Ca. Necesitatea radioterapiei este adesea redusă.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmacocinetica

Bifosfonații au o absorbție slabă în tractul gastrointestinal, motiv pentru care este mai recomandabil să se utilizeze un lichid medicinal pentru injecții intravenoase. Perfuzia crește indicatorii din ser și ating un maxim până la sfârșitul acestuia. După 4 ore, se observă o scădere a valorilor cu 10%, apoi cu încă 1% după următoarele 24 de ore. Sinteza proteinelor intraplasmatice este de 50%.

Medicamentul este excretat prin rinichi în mai multe faze; timpul de înjumătățire final este de 146 de ore. În cazul injecțiilor repetate (după un interval de 28 de zile), medicamentul nu se acumulează. În prima zi, aproximativ 40±16% din doză este înregistrată în urină. Restul se depune în țesutul osos, după care este eliberat în sistemul circulator într-un ritm scăzut. Substanța nu participă la procesele metabolice, eliminându-se prin rinichi nemodificată (mai puțin de 3% este excretat prin fecale).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dozare și administrare

Concentratul medicinal (4 mg/5 ml) se dizolvă în soluție de dextroză sau NaCl (0,1 l). Substanța finită trebuie utilizată imediat. Procedura de perfuzare durează 15 minute. Lichidul finit poate fi păstrat timp de 24 de ore la o temperatură de 2-8°C. Este interzisă amestecarea medicamentului cu alți agenți, iar administrarea acestuia trebuie efectuată printr-un sistem de perfuzie separat.

În cazul metastazelor osoase în tumori cu caracter extins și mieloame, se utilizează 4 mg de medicament o dată pe parcursul a 3-4 săptămâni.

Pentru a preveni osteoporoza cu fracturi patologice datorate carcinomului mamar în timpul terapiei cu inhibitori de aromatază în perioada postmenopauzei, trebuie utilizate 4 mg de medicament o dată la șase luni.

Este important să se țină cont de faptul că, în timpul terapiei, valorile ureei, creatininei și mineralelor din sânge trebuie monitorizate periodic. Valorile creatininei sunt verificate înainte de fiecare injecție.

[ 11 ]

Utilizați Zometa în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea femeilor însărcinate sau care alăptează.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• sensibilitate severă la bifosfonați, precum și la acid zoledronic;
• insuficiență renală severă (valori CC ≤30 ml/minut).

Se recomandă prudență la utilizarea la persoanele cu insuficiență renală, insuficiență hepatică și astm bronșic de tip aspirină.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Efecte secundare Zometa

Adesea, atunci când se utilizează medicamentul, se observă următoarele efecte secundare:

• sindrom asemănător gripei și febră, precum și dureri de cap;
• anemie;
• conjunctivită;
• pierderea poftei de mâncare, vărsături însoțite de greață;
• durere în zona articulațiilor și oaselor;
• disfuncție renală;
• hipocalcemie sau hipofosfatemie, precum și o creștere a valorilor ureei și creatininei.

Ocazional apar următoarele simptome:

• senzații de confuzie sau anxietate, amețeli, tulburări de somn și tremor;
• pancitopenie sau leucopenie;
• uveită sau vedere încețoșată;
• stomatită, constipație, durere în zona abdominală, diaree și uscăciune care afectează mucoasa bucală;
• tuse sau dispnee;
• erupții cutanate și mâncărime;
• crampe care afectează mușchii;
• scăderea sau creșterea tensiunii arteriale, precum și bradicardie;
• proteinurie sau hematurie și, în plus, insuficiență renală acută;
• umflare, astenie și creștere în greutate;
• hipokaliemie sau β-magneziemie, precum și hipernatremie.

În cazuri izolate s-au înregistrat urticarie, anafilaxie, spasm bronșic, somnolență și fibrilație atrială.

Supradozaj

În intoxicația acută cu Zometa, funcția renală este perturbată (poate apărea chiar și insuficiență renală acută) și, în plus, structura electroliților din sânge se modifică (calciu cu fosfați și magneziu).

În cazul dezvoltării hipocalcemiei semnificative clinic, este necesară efectuarea de perfuzii cu introducerea de gluconat de calciu.

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinația medicamentului cu aminoglicozide crește probabilitatea hipocalcemiei.

Este interzisă combinarea medicamentului cu agenți care au efect nefrotoxic.

Combinația de medicamente cu talidomidă crește probabilitatea dezvoltării disfuncției renale și a insuficienței renale acute la persoanele cu mielom multiplu.

Zometa nu este compatibil chimic cu soluția Ringer.

[ 12 ], [ 13 ]

Conditii de depozitare

Zometa trebuie păstrat la temperaturi care nu depășesc 30°C.

Termen de valabilitate

Zometa poate fi utilizat în termen de 3 ani de la data fabricației medicamentului.

[ 14 ]

Aplicație pentru copii

Zometa nu trebuie utilizat la copii.

Analogi

Analogii substanței sunt medicamentele Rezoscan, Zoledrex, Blastera și Zoledronic-Rus 4, precum și Zolerix, Aclasta, Veroclast cu acid zoledronic, Resorba cu Rezoklastin FS și Zoledronat-Teva.

[ 15 ]

Recenzii

Zometa este adesea comentată pentru simptomele negative pe care le provoacă. Bifosfonații administrați intravenos au fost asociați cu dureri musculare, febră, simptome asemănătoare gripei și stare generală de rău încă de la prima injecție, dar acestea nu au apărut la injecțiile ulterioare.

Recenziile menționează, de asemenea, o singură dezvoltare a osteonecrozei maxilarului în cazul extracțiilor dentare recente la persoane care au primit doze mari de bifosfonați prin perfuzie.