Zomax

Zomax este o macrolidă azalidă cu spectru larg de activitate antimicrobiană.

Indicaţii Zomaxa

Se utilizează în procesele inflamatorii și infecțioase cauzate de influența agenților patogeni sensibili la azitromicină:

• boli care afectează plămânii cu bronhii și organele ORL;
• patologii care afectează țesuturile subcutanate și epiderma;
• boli asociate cu sistemul urogenital și care nu prezintă complicații;
• ca element complex în distrugerea bacteriei Helicobacter.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formularul de eliberare

Substanța se eliberează în tablete de 0,5 g, câte 2-3 bucăți într-un pachet și, în plus - în capsule de 0,25 g, câte 6 bucăți în plăci celulare. Cutia conține 1 placă.

[ 4 ]

Farmacodinamica

Dozele minime de azitromicină au activitate bacteriostatică, iar dozele mai mari duc la dezvoltarea unui efect bactericid. Medicamentul inhibă ireversibil legarea proteinelor din interiorul ribozomilor bacteriilor, ceea ce distruge legarea proteinelor funcționale, inhibând reproducerea și creșterea acestora.

Zomax demonstrează efectul microbilor relativ gram-negativi și gram-pozitivi: pneumococi, bacili gripali, Staphylococcus aureus cu streptococi piogeni, bacili Ducrey, bacterioizi cu streptococi agalactiae, H.parainfluenzae, Escherichia coli și Moraxella catarrhalis, precum și bacili paracoci și pertussis, spirochete Borrelia burgdorferi, precum și chlamydia și gonococi.

Medicamentul acționează, de asemenea, asupra Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae și Legionella pneumoniae. Efectul bactericid se dezvoltă în raport cu agenții patogeni Ureaplasma cu toxoplasmoză și Helicobacter.

În același timp, azitromicina prezintă activitate antiinflamatorie - suprimă formarea citokinelor proinflamatorii, ca urmare a reducerii stresului oxidativ și a producției de leucotriene PG și tromboxan.

Proprietățile antiinflamatorii ale medicamentului sunt comparabile cu efectul exercitat de AINS.

Medicamentul pătrunde rapid în leucocite, după care este eliberat cu viteză mică în zona infecțioasă, ceea ce creează premisele pentru o influență locală asupra zonei inflamator-infecțioase.

Azitromicina poate stimula activitatea imună și, de asemenea, poate activa apoptoza neutrofilelor după procesul de igienizare a zonei afectate, încetinind astfel deteriorarea locală și reducând riscul unei posibile implicări a celulelor gazdă în activitatea imună.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmacocinetica

Medicamentul își menține activitatea în mediul acid al stomacului, datorită căruia se dezvoltă efectul său terapeutic.

Când este administrat oral, nivelurile sanguine ale medicamentului sunt înregistrate după 2-3 ore. Acumularea intracelulară a unor niveluri ridicate de azitromicină în țesuturile afectate are loc cu participarea macrofagelor cu leucocite, care transportă medicamentul în zona afectată, eliberându-l acolo. În acest caz, se formează niveluri ridicate în interiorul țesuturilor, depășind semnificativ nivelurile serice ale medicamentului.

Timpul de înjumătățire plasmatică este de 54 de ore. Nivelul Cmax este determinat după 2,5-2,96 ore de la administrarea a 0,5 g de azitromicină (substanța din plasma sanguină este de 0,4 mg/l).

Valorile biodisponibilității sunt de 37%. Procesele metabolice se dezvoltă în interiorul organelor hepatobiliare. Medicamentul este excretat în proporție de 50% prin bilă (substanță nemodificată), iar alte 6% se elimină prin urină.

Dozare și administrare

Zomax se administrează oral. Se prescrie în cure scurte de 3-5 zile, cu o singură utilizare pe zi. Utilizarea medicamentului este interzisă în combinație cu alimente, deoarece aceasta perturbă absorbția acestuia în tractul gastro-intestinal. Trebuie administrat cu 1 oră înainte de masă sau la 2 ore după masă.

Pentru copiii cu greutatea peste 45 kg, precum și pentru adulți, medicamentul se utilizează conform următoarelor scheme:

• boli care afectează organele ORL și plămânii cu bronhii, precum și infecțiile epidermice: o singură administrare pe zi a 0,5 g de substanță. Ciclul durează 3 zile;
• formă cronică de eritem migrator: în prima zi – 1000 mg azitromicină, în perioada zilelor 2-5 – 0,5 g;
• leziuni ale sistemului urogenital (fără complicații): luați 1000 mg de medicament o dată pe zi;
• distrugerea Helicobacter: 1000 mg de medicament pe parcursul unui ciclu de 3 zile, în combinație cu substanțe combinate;
• alte inflamații și infecții: utilizați 0,5 g de medicament o dată pe zi. Ciclul este de 3 zile.

Dacă se omite o doză de medicament, tratamentul trebuie reluat în următoarele 24 de ore. Dozele ulterioare se administrează la intervale de 24 de ore.

În caz de insuficiență renală cronică (valorile SCF sunt între 10-80 ml/minut), nu este necesară modificarea dozei.

Dacă valorile SCF sunt sub 10 ml/minut, medicamentul trebuie utilizat cu extremă precauție.

[ 11 ], [ 12 ]

Utilizați Zomaxa în timpul sarcinii

Azitromicina se utilizează la femeile însărcinate sau care alăptează numai dacă există o probabilitate mare de a ajuta mama.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• numirea persoanelor cu intoleranță la azitromicină, macrolide sau componente ale medicamentului;
• utilizarea la pacienți cu o greutate mai mică de 45 kg.

[ 7 ], [ 8 ]

Efecte secundare Zomaxa

Se crede că azitromicina este una dintre cele mai sigure substanțe antibacteriene, deoarece utilizarea sa duce doar ocazional la apariția unor reacții adverse la medicamente care pun viața în pericol.

Pot fi observate leziuni epidermice sub formă de dermatită. Rareori, s-au înregistrat simptome de edem Quincke, urticarie, fotofobie, precum și sindrom TEN și Stevens-Johnson.

Ocazional, apar tulburări asociate cu funcționarea sistemului nervos: senzație de anxietate, somnolență sau nervozitate, amețeli sau dureri de cap, tulburări de gust sau de miros, semne de convulsii, parestezii și tulburări de somn.

Macrolidele pot cauza ocazional pierderea auzului sau tinitus, în special în cazul utilizării prelungite a unor doze mari din acest medicament. Aceste simptome pot fi inversate după întreruperea tratamentului cu azitromicină.

Macrolidele pot prelungi intervalul QT, ceea ce crește probabilitatea apariției tulburărilor de ritm cardiac, a tahicardiei ventriculare și a scăderii tensiunii arteriale.

Utilizarea azitromicinei provoacă dispepsie mult mai rar decât utilizarea altor medicamente antibacteriene. Rareori, apar tulburări intestinale, flatulență intestinală, glosită, hepatită și colestază intrahepatică. Ocazional, au apărut pancreatită, candidoză orală, colită pseudomembranoasă și pierderea poftei de mâncare.

Simptomele pot apărea sub formă de astenie, vaginită, nefrită tubulointerstițială, precum și artralgie și candidoză.

Ocazional se înregistrează modificări ale rezultatelor testelor: o singură scădere a valorilor leucocitelor și trombocitelor cu neutrofile. Mai des apar simptome de scădere a nivelului de bicarbonat și limfocite din sânge, o creștere a nivelului de uree din sânge, eozinofile, bilirubină, AST cu ALT și creatinină. Ocazional se dezvoltă hiperglicemie.

[ 9 ], [ 10 ]

Supradozaj

Administrarea unor doze mari de Zomax poate provoca greață însoțită de vărsături, tulburări intestinale și pierderea auzului, care este vindecabilă.

Când apar astfel de tulburări, se efectuează mai întâi lavajul gastric, apoi se iau măsuri simptomatice.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Este necesară asocierea medicamentului cu mare atenție cu ketoconazol, haloperidol și chinidină, precum și cu litiu, haloperidol și terfenadină, deoarece aceste substanțe prelungesc valorile QT, ceea ce potențează simptomele repolarizării miocardice.

Antiacidele nu afectează parametrii de absorbție ai Zomax.

Combinația de cetirizină cu medicamentul potențează ușor repolarizarea care are loc în miocard.

Medicamentul nu afectează substanțele inactivate de sistemul hemoproteic.

Utilizarea împreună cu alcaloizi din ergot duce la apariția simptomelor de ergotism.

Efectul terapeutic al digoxinei poate fi amplificat atunci când este utilizată în combinație cu azitromicină, deoarece aceasta din urmă crește nivelul Cmax al digoxinei.

Activitatea anticoagulantelor cumarinice pentru administrare orală este potențată atunci când sunt utilizate împreună cu medicamentul.

Zidovudina, în asociere cu medicamentul, poate crește nivelurile produsului metabolic activ din celulele mononucleare, deși acest lucru nu are consecințe clinice.

Ratele maxime de absorbție ale ciclosporinei sunt crescute atunci când este administrată împreună cu azitromicină, ceea ce poate altera proprietățile medicinale ale primei. Prin urmare, doza acestei substanțe trebuie ajustată.

Fluconazolul reduce valorile Cmax ale azitromicinei cu 18%, dar acest lucru nu afectează tabloul clinic.

Nelfinavir crește semnificativ nivelurile plasmatice de azitromicină, ceea ce amplifică efectele adverse ale acesteia din urmă.

Combinația de Zomax cu rifabutină duce rareori la neutropenie, aspect care trebuie luat în considerare la monitorizarea pacientului.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Conditii de depozitare

Zomax trebuie păstrat la temperaturi cuprinse între 15-25°C.

[ 23 ]

Termen de valabilitate

Zomax poate fi utilizat timp de 36 de luni de la data lansării produsului farmaceutic.

[ 24 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Azitromicină, Azitrus, Azitral și Sumamed cu Zitrox și Azaks, precum și Zitrolid, Azitrox, AzitroSandoz, Hemomicină cu Azitsin și Zetamax cu Zi-factor.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]