Zolopent

Zolopentul este un medicament care încetinește activitatea pompei de protoni.

Indicaţii Zolopenta

Se utilizează pentru tratarea următoarelor afecțiuni:

• esofagită de reflux moderată sau severă;
• distrugerea microbului H.pylori la persoanele cu ulcere peptice cauzate de activitatea acestui microb (în combinație cu alte antibiotice);
• ulcere care afectează tractul gastro-intestinal;
• gastrinom și alte afecțiuni patologice de natură hipersecretorie.

Formularul de eliberare

Agentul terapeutic se eliberează sub formă de comprimate a câte 40 mg. Aceste comprimate sunt ambalate în blistere a câte 14 sau 10 bucăți. În interiorul ambalajului se află 1 blister cu 14 comprimate sau 3 ambalaje cu 10 comprimate.

Farmacodinamica

Pantoprazolul blochează procesele secretoare din stomac. Substanța suprimă activitatea demonstrată de H ⁺ /K ⁺ -ATPaza din glandulocitele parietale gastrice, rezultând blocarea etapei finale a secreției de acid clorhidric. Acest efect permite reducerea ratelor secreției bazale fără a se ține cont de etiologia iritației apărute.

Medicamentul are proprietăți antibacteriene demonstrate împotriva Helicobacter pylori și ajută alte medicamente să aibă un efect anti-Helicobacter. Efectul medicinal după administrarea unei singure doze se dezvoltă destul de rapid, durând următoarele 24 de ore.

Farmacocinetica

Absorbţie.

Pantoprazolul se absoarbe cu o rată mare. Valorile Cmax din plasma sanguină sunt deja observate după o singură utilizare a unei doze de 20 mg. După 2-2,5 ore (în medie) de la utilizare, se înregistrează valoarea Cmax serică, care este de aproximativ 1-1,5 μg/ml. Aceste valori rămân stabile chiar și după utilizări repetate ale medicamentului.

Parametrii terapeutici ai medicamentului nu se modifică în cazul utilizării unice sau repetate. În intervalul de dozaj de 10-80 mg, caracteristicile farmacocinetice ale pantoprazolului în plasmă rămân liniare atât la administrare orală, cât și la injectare intravenoasă.

Biodisponibilitatea Zolopantului a fost determinată la aproximativ 77%. Administrarea acestuia cu alimente nu afectează ASC sau Cmax serice și, prin urmare, nu afectează valorile biodisponibilității. Utilizarea concomitentă cu alimente doar prelungește variabilitatea perioadei de latență.

Procese de distribuție.

Sinteza plasmatică a medicamentului cu proteine este de aproximativ 98%. Volumul de distribuție este de aproximativ 0,15 l/kg.

Procese de schimb.

Medicamentul este metabolizat aproape complet de ficat. Metabolismul se realizează în mare parte prin demetilare prin intermediul CYP2C19, apoi prin procese de conjugare a sulfului. Alte căi metabolice includ oxidarea care implică elementul CYP3A4.

Excreţie.

Timpul de înjumătățire terminal este de aproximativ 60 de minute, iar rata de clearance este de 0,1 l/h/kg. Au existat cazuri de excreție întârziată a medicamentului. Sinteza specifică a pantoprazolului cu pompa de protoni a glandulocitelor parietale nu permite ca timpul de înjumătățire să corespundă unui efect medicamentos mai lung (supresia secreției acide).

Majoritatea produșilor metabolici ai pantoprazolului sunt excretați în urină (aproximativ 80%), restul fiind excretați în materiile fecale. Principalul produs metabolic atât în ser, cât și în urină este desmetilpantoprazolul, care suferă o conjugare cu sulfat.

Timpul de înjumătățire plasmatică al principalului produs metabolic (aproximativ 90 de minute) este doar puțin mai lung decât cel al pantoprazolului.

Dozare și administrare

Terapia pentru esofagita de reflux de intensitate severă sau moderată implică administrarea a 40 mg de medicament o dată pe zi. Uneori, doza poate fi dublată.

Persoanele cu leziuni ulcerative care apar în interiorul tractului gastrointestinal și un rezultat pozitiv al testului pentru Helicobacter pylori trebuie să distrugă bacteria folosind un tratament complex, ale cărui scheme depind de sensibilitatea microbilor care cauzează boala.

Monoterapia pentru leziunile ulcerative din tractul gastrointestinal implică administrarea a 1 comprimat de 40 mg o dată pe zi. Durata unui astfel de tratament este determinată de necesitatea medicamentului.

Comprimatul trebuie administrat cu 60 de minute înainte de micul dejun, înghițindu-l întreg, fără a fi zdrobit sau mestecat, cu apă plată.

Utilizați Zolopenta în timpul sarcinii

Zolopantul este interzis pentru utilizare în timpul alăptării sau sarcinii.

Dacă este nevoie să luați medicamentul în timpul alăptării, trebuie să întrerupeți alăptarea pentru această perioadă.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la componentele medicamentului;
• ciroză hepatică sau hepatită;
• persoanele cu disfuncție hepatică moderată sau severă;
• combinație cu atazanavir.

Efecte secundare Zolopenta

Administrarea de Zolopant poate provoca o varietate de simptome negative:

• leucopenie sau trombocitopenie;
• diaree, durere care afectează regiunea epigastrică, balonare și constipație;
• vărsături cu greață severă;
• edem de natură periferică;
• creșterea enzimelor hepatice sau a trigliceridelor, precum și creșterea temperaturii și nefrită tubulointerstițială;
• manifestări anafilactice, inclusiv anafilaxie;
• semne de alergie (erupție cutanată pe epidermă și mâncărime);
• mialgie sau artralgie;
• amețeli, dureri de cap, tulburări de vedere.

[ 1 ]

Supradozaj

Semne de intoxicație: ataxie, hipoactivitate și tremor.

Dacă se suspectează supradozajul, trebuie luate măsuri simptomatice. Dializa nu este necesară.

Interacțiuni cu alte medicamente

Zolopantul ajută la reducerea gradului de absorbție a medicamentelor a căror biodisponibilitate este determinată de pH-ul gastric (de exemplu, ketoconazolul).

Pantoprazolul este metabolizat în ficat, cu participarea sistemului enzimatic hemoproteic P450. Nu se poate exclude faptul că medicamentul va interacționa cu alte medicamente ale căror procese metabolice au loc, de asemenea, cu participarea acestui sistem.

În timpul efectuării testelor speciale, nu s-au constatat interacțiuni semnificative clinic cu majoritatea acestor medicamente (această listă include fenitoina, metoprololul, diclofenacul, precum și carbamazepina cu alcool etilic și cafeină, precum și naproxenul cu diazepam și glibenclamida cu fenprocumonă, teofilină și nifedipină; în plus, aceasta include piroxicamul, warfarina și contraceptivele orale).

Nu s-au observat interacțiuni atunci când medicamentul a fost utilizat împreună cu antiacide.

Testele efectuate asupra efectelor care apar la combinarea medicamentului cu anumite antibiotice (inclusiv metronidazol cu claritromicină și amoxicilină) nu au evidențiat nicio legătură semnificativă clinic între aceste medicamente.

S-a constatat că utilizarea a 0,3 g atazanavir/0,1 g ritonavir împreună cu omeprazol (doză unică de 40 mg pe zi) sau a 0,4 g atazanavir împreună cu lansoprazol (doză unică de 60 mg) duce la o scădere semnificativă a biodisponibilității atazanavirului la voluntari. Gradul de absorbție al atazanavirului este determinat de valorile pH-ului. Din acest motiv, medicamentele care inhibă activitatea pompei de protoni, inclusiv pantoprazolul, sunt interzise la combinarea cu atazanavir.

[ 2 ]

Conditii de depozitare

Zolopantul trebuie păstrat într-un loc întunecat, ferit de copii. Temperatura maximă - 25°C.

Termen de valabilitate

Zolopantul poate fi utilizat în termen de 3 ani de la data fabricației medicamentului.

Aplicație pentru copii

În pediatrie, medicamentul nu este utilizat pentru copiii sub 12 ani.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Controloc, Panocid, Pantasan cu Ulsepan, precum și Nolpaza, Proxium, Zovanta, Pangastro cu Pulcet și Pantokar.

Recenzii

Zolopantul este bine primit de persoanele cu ulcere stomacale - medicamentul ameliorează simptomele neplăcute ale acestei boli, cum ar fi senzația de arsură și gustul amar în gură. Medicamentul este eficient și pentru reflux gastroesofagian (BRGE). În plus, se observă că rareori duce la apariția oricăror simptome negative.