Zolmigren

Zolmigren este un medicament utilizat pentru tratarea migrenelor. Este un agonist selectiv al unor terminații specifice ale serotoninei 5HT1 și conține componenta zolmitriptan.

Indicaţii Zolmigrén

Se utilizează pentru ameliorarea unui atac de migrenă (cu sau fără aură).

Formularul de eliberare

Substanța se eliberează sub formă de comprimate, ambalate în blistere de 2 sau 10 bucăți. Cutia conține câte o bandă de ambalare.

Farmacodinamica

Zolmitriptanul este un agonist selectiv al unor terminații specifice serotoninei 5-HT1B/1D de tip recombinant din vasele umane. Medicamentul prezintă o afinitate moderată pentru terminațiile menționate mai sus, fără o afinitate semnificativă sau activitate terapeutică față de terminațiile 5-HT2, 5-HT3 și 5-HT4 ale serotoninei, terminațiile α1, α2, β1 adrenergice, precum și terminațiile H1 și H2 ale histaminei, terminațiile M-colină și terminațiile D1 și D2 ale dopaminei.

Medicamentul are efect vasoconstrictor asupra vaselor craniene și, în același timp, blochează procesele de eliberare a neuropeptidelor (inclusiv peptida intestinală vasoactivă, care este principalul modulator efector al excitației reflexe; provoacă procesul de vasodilatație, care este principalul în patogeneza migrenei). De asemenea, oprește procesul de apariție a atacului de migrenă, fără a avea un efect analgezic direct.

În combinație cu ameliorarea atacurilor de migrenă emergente, medicamentul reduce severitatea grețurilor cu vărsături (în special atunci când se dezvoltă atacuri pe partea stângă), precum și a fono- și fotofobiei. Pe lângă efectul periferic, acesta afectează centrii trunchiului cerebral asociați cu atacurile de migrenă, ceea ce explică rezultatul repetat în timpul tratamentului unei serii constând din mai multe atacuri separate la rând la același pacient.

Zolmigren demonstrează o eficiență ridicată în combinație cu alte medicamente pentru tratamentul migrenei (o serie de atacuri de migrenă severe, succesive, care durează 2-5 zile). De asemenea, ameliorează migrenele care apar în timpul menstruației. Dozele mari de medicament au un efect sedativ și duc la apariția unei senzații de somnolență.

Efectul medicinal se dezvoltă după 15-20 de minute, atingând maximul după 60 de minute de utilizare. Efectul terapeutic maxim se observă la utilizarea medicamentului în timpul dezvoltării unui atac de migrenă.

[ 1 ]

Farmacocinetica

Administrat oral, medicamentul este bine absorbit, penetrând tractul gastrointestinal. Gradul de absorbție nu este legat de aportul alimentar. Biodisponibilitatea absolută medie este de aproximativ 40%. Sinteza cu proteinele din sânge în plasmă este de 25%. Este nevoie de 60 de minute pentru a atinge nivelul Cmax al medicamentului; indicatorii terapeutici ai medicamentului în plasmă se mențin pentru următoarele 4-6 ore. După utilizări repetate, componenta terapeutică nu se acumulează.

Medicamentul suferă o biotransformare hepatică intensivă, în timpul căreia se formează un derivat N-desmetil, care are un efect terapeutic mai puternic (de 2-6 ori) decât elementul original și unele produse metabolice inactive.

Excreția majorității medicamentului are loc prin rinichi - sub formă de produși metabolici, iar aproximativ 30% este excretată neschimbată prin intestine.

Au fost identificați trei produși metabolici principali ai zolmitriptanului: heteroauxina (considerată principalul constituent din urină și plasmă), analogi N-desmetilați și N-oxidați. Substanța N-desmetilată este activă, iar ceilalți doi produși de degradare sunt inactivi.

Timpul mediu de înjumătățire plasmatică al zolmitriptanului este de 2,5-3 ore.

La femei, valorile Cmax și biodisponibilitatea sunt mai mari decât la bărbați (în timp ce valorile clearance-ului sunt mai mici).

La pacienții cu insuficiență renală moderată și severă, ratele de clearance renală ale elementului activ și ale produșilor săi metabolici sunt de 7-8 ori mai mici decât la voluntari. Timpul de înjumătățire plasmatică crește cu 60 de minute (maxim 3-3,5 ore), în timp ce biodisponibilitatea zolmitriptanului cu produsul său metabolic activ crește cu doar 16%, precum și cu 35%.

La persoanele cu disfuncție hepatică, metabolismul componentei active a medicamentului scade în funcție de severitatea bolii.

Dozare și administrare

Medicamentul este interzis pentru utilizare profilactică împotriva atacurilor de migrenă. Trebuie administrat cât mai curând posibil după debutul unui atac de durere.

Trebuie să luați un comprimat de LS (conține 2,5 mg de substanță). Dacă nu există niciun efect în urma utilizării sau apare o recidivă, este permisă administrarea a încă un comprimat. Dozele repetate trebuie administrate la cel puțin 2 ore după administrarea primei porții.

Dacă doza de 2,5 mg a avut un efect slab, este permisă creșterea acesteia la 5 mg (doza unică maximă admisă). Se permite un maxim de 10 mg de medicament pe zi.

Persoanele cu disfuncție hepatică severă pot lua maximum 5 mg de medicament pe zi.

[ 3 ]

Utilizați Zolmigrén în timpul sarcinii

Siguranța medicamentului în timpul sarcinii nu a fost determinată. Testele pe animale nu au stabilit un efect teratogen direct al medicamentului, dar datele individuale din testele de embriotoxicitate arată că viabilitatea embrionară este redusă. Femeile însărcinate pot lua Zolmigren numai în situațiile în care probabilitatea de a ajuta femeia este mai mare decât riscul de complicații la făt.

Testele arată, de asemenea, că medicamentul se excretă în laptele animalelor care alăptează. Nu există informații privind trecerea substanței în laptele matern uman. Din acest motiv, femeile care alăptează trebuie să utilizeze medicamentul cu mare atenție. Efectul medicamentului asupra sugarului trebuie redus la minimum, așadar hrănirea trebuie efectuată la cel puțin 24 de ore după utilizarea Zolmigren.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența unei sensibilități puternice la elementele medicinale;
• tensiune arterială crescută de severitate moderată sau severă, precum și o creștere necontrolată, de intensitate mică a tensiunii arteriale;
• cardiopatie ischemică sau manifestări similare, care includ antecedente de infarct miocardic;
• angina spontană;
• antecedente de tulburări cerebrovasculare sau AIT;
• nivelul CC atingând valori sub pragul de 15 ml pe minut;
• administrare combinată cu ergotamină sau substanțe derivați ai acesteia (inclusiv metisergide), precum și cu naratriptan sau sumatriptan, precum și cu alți agoniști ai terminațiilor 5HT1B/1D;
• boli care afectează funcția vaselor periferice;
• utilizarea la persoanele în vârstă (peste 65 de ani).

Efecte secundare Zolmigrén

Simptomele adverse la administrarea de Zolmigren sunt adesea ușoare și de obicei temporare. Acestea apar în primele 4 ore după administrarea medicamentului, dar nu se agravează odată cu utilizarea repetată; dispar de la sine, fără utilizarea unor măsuri terapeutice suplimentare. Printre alte efecte secundare:

• afectarea sistemului imunitar: simptome de intoleranță, inclusiv edem Quincke, urticarie și reacții anafilactice;
• Tulburări cardiace: tahicardie, palpitații, angină pectorală sau infarct miocardic, precum și spasm coronarian;
• probleme cu funcționarea vaselor de sânge: o ușoară creștere a valorilor tensiunii arteriale, precum și o creștere tranzitorie a nivelului tensiunii arteriale;
• disfuncții ale sistemului nervos: amețeli, parestezii, senzație puternică de căldură, tulburări vizibile de sensibilitate sau senzație semnificativă de somnolență, hiperestezie și dureri de cap;
• manifestări care afectează tractul gastrointestinal: greață, disfagie, dureri abdominale, uscăciunea gurii, vărsături, precum și ischemie sau infarct (de exemplu, formă intestinală sau infarct al splinei), manifestate sub formă de diaree cu sânge sau durere în peritoneu;
• tulburări ale funcției urinare sau renale: creșterea frecvenței urinării, poliurie, precum și nevoia imperioasă de a urina;
• leziuni ale structurii musculo-scheletice și ale țesuturilor conjunctive: durere sau senzație de slăbiciune în mușchi;
• tulburări sistemice: senzație de constricție, greutate sau presiune severă sau durere la nivelul gâtului sau gâtului, precum și în interiorul sternului sau al membrelor, sau astenie.

Unele simptome pot fi o consecință a migrenei în sine.

[ 2 ]

Supradozaj

Voluntarii care au luat o singură doză de zolmitriptan (0,05 g) au prezentat un efect sedativ.

Timpul de înjumătățire al elementului este de 2,5-3 ore, motiv pentru care în caz de supradozaj starea victimei trebuie monitorizată cel puțin următoarele 15 ore sau până la dispariția simptomelor. Medicamentul nu are antidot.

În intoxicațiile severe, trebuie luate măsuri de terapie intensivă, inclusiv asigurarea liberei circulații a aerului prin tractul respirator, ventilație adecvată cu oxigenare și, în combinație cu acestea, monitorizarea și susținerea sistemului cardiovascular.

Nu există date despre modul în care dializa peritoneală și hemodializa afectează valorile componentelor serice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este permisă combinarea componentei medicinale cu paracetamol sau rifampicină, cafeină, precum și cu metoclopramidă, propranolol, fluoxetină și pizotifen.

Deoarece, teoretic, probabilitatea unui spasm coronarian la pacient poate crește, medicamentul trebuie utilizat la cel puțin 24 de ore după administrarea de medicamente care conțin ergotamină. De asemenea, dimpotrivă, medicamentele care conțin ergotamină se utilizează la cel puțin 6 ore după administrarea de Zolmigren.

După utilizarea moclobemidei (un medicament specific MAO-A intramuscular), s-a observat o ușoară creștere a ASC (cu 26%) pentru zolmitriptan, precum și o creștere de 3 ori a aceluiași indicator pentru produsul metabolic activ. În acest sens, persoanele care utilizează medicamente MAO-A intramuscular trebuie să ia maximum 5 mg de zolmitriptan pe zi. Este interzisă utilizarea simultană a medicamentelor cu administrarea de moclobemidă într-o doză mai mare de 0,15 g de 2 ori pe zi.

Când se utilizează cimetidină (un inhibitor sistemic al P450), timpul de înjumătățire plasmatică al zolmitriptanului crește cu 44%, iar ASC cu 48%. În plus, cimetidina dublează timpul de înjumătățire plasmatică și ASC ale produsului metabolic activ, componenta N-dimetilată (183C91). Persoanele care utilizează cimetidină trebuie să ia maximum 5 mg de Zolmigren pe zi.

Având în vedere parametrii generali de interacțiune, este foarte posibil să existe o legătură cu anumite medicamente care încetinesc activitatea componentei CYP 1A2. Din acest motiv, atunci când se combină astfel de compuși (fluvoxamină și chinolone (acest grup include ciprofloxacina)), dozele trebuie, de asemenea, reduse.

Când triptanii sunt utilizați în combinație cu ISRS sau IRSN, s-a raportat intoxicație cu serotonină (simptomele includ instabilitate autonomă, modificări ale stării mentale și anomalii neuromusculare).

Ca și alți agoniști 5HT1B/1D, medicamentul poate încetini rata de absorbție a altor medicamente terapeutice.

Este necesar să se evite utilizarea concomitentă a medicamentului cu alți agoniști ai elementului 5-HT1B/1D timp de cel puțin 24 de ore după administrare și invers.

[ 4 ], [ 5 ]

Conditii de depozitare

Zolmigren trebuie păstrat într-un loc închis copiilor. Temperatura maximă admisă este de 25°C.

Termen de valabilitate

Zolmigren poate fi utilizat în termen de 3 ani de la data fabricației medicamentului.

Aplicație pentru copii

Medicamentul nu este prescris în pediatrie.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Rapimig, Antimigren, Relpax cu Migrepam și Imigran, iar pe lângă acestea, Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren cu Sumamigren și Frovamigran cu Migranol. Lista include și Rizatriptan-Farmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan și Antimigren-Zdorovye.

Recenzii

Zolmigren primește multe recenzii bune. Majoritatea pacienților care au luat medicamentul pentru a elimina atacurile de migrenă remarcă eficacitatea sa ridicată. Pentru mulți, acest remediu s-a dovedit a fi singurul care aduce rezultate.