Zoldria

Acidul zoledronic este o soluție de acid zoledronic monohidrat combinată cu elemente suplimentare.

Indicaţii Zoldria

Se utilizează pentru hipercalcemie care se dezvoltă pe fondul unui neoplasm de natură malignă.

De asemenea, este prescris pentru a preveni dezvoltarea semnelor negative în zona țesutului osos la persoanele cu tumori maligne sau leziuni care afectează oasele (compresie vertebrală, fracturi patologice, precum și complicații după proceduri de radioterapie sau intervenții chirurgicale).

Formularul de eliberare

Substanța se eliberează sub formă de pulbere pentru lichid perfuzabil, în flacoane de 4 mg. Cutia conține câte 1 flacon.

Farmacodinamica

Acidul zoledronic este un bifosfonat care prezintă efecte inhibitorii puternice asupra resorbției osoase osteoclastice.

Efectul selectiv al bifosfonaților asupra țesutului osos este asociat cu afinitatea lor puternică pentru țesutul osos mineralizat. Utilizarea medicamentului duce la dezvoltarea unui efect activ asupra structurii acestora și îmbunătățește mineralizarea lor.

Pe lângă încetinirea proceselor de resorbție, acidul zoledronic are un efect antitumoral direct asupra celulelor mielomului cultivate, precum și asupra carcinomului mamar. Acest efect se dezvoltă datorită încetinirii proceselor de proliferare celulară și de inducție a apoptozei - medicamentul are un efect antimetastatic.

Farmacocinetica

Datele privind parametrii farmacocinetici ai medicamentului în metastazele osoase au fost obținute după administrarea de perfuzii cu durata de 5 și 15 minute (unice sau repetate) cu o doză de 2, 4, precum și 8 și 16 mg de substanță la 64 de pacienți. Trebuie luat în considerare faptul că farmacocinetica medicamentului nu depinde de mărimea dozei sale.

De la începutul procedurii de perfuzie, se observă o creștere rapidă a valorilor plasmatice ale medicamentului. Valoarea maximă se observă la sfârșitul procedurii, după care se înregistrează o scădere rapidă a concentrației până la 10% din Cmax după 4 ore și, de asemenea, <1% din Cmax după 24 de ore, urmată de o perioadă prelungită de valori scăzute, care nu depășesc 0,1% din Cmax, până la a doua perfuzie, efectuată în ziua 28.

Medicamentul administrat intravenos este excretat prin rinichi în 3 faze: mai întâi, are loc o excreție rapidă în 2 etape din circulația sistemică, cu un timp de înjumătățire plasmatică α de 0,24 ore și un timp de înjumătățire plasmatică β de 1,87 ore, urmată de o fază prelungită, cu un timp de înjumătățire plasmatică γ terminal de 146 ore. Nu s-a înregistrat nicio acumulare a medicamentului în plasma sanguină în cazul perfuziilor repetate la intervale de 28 de zile.

Acidul zoledronic nu participă la procesele metabolice și se excretă neschimbat prin rinichi. În primele 24 de ore, 39±16% din medicament se găsește în urină. Restul substanței este sintetizat în țesutul osos, după care este eliberat din acesta, cu excreție renală ulterioară.

Rata totală de clearance este de 5,04±2,5 l/h, indiferent de doza de Zoldria, precum și de vârsta, sexul, rasa și greutatea pacientului. Prelungirea timpului de perfuzie de la 5 la 15 minute reduce nivelul substanței active la sfârșitul procedurii cu 30%, dar nu afectează valorile ASC plasmatice.

Dozare și administrare

Utilizare în osteoporoza care se dezvoltă în postmenopauză, osteoporoza masculină, precum și pentru tratamentul și prevenirea osteoporozei cauzate de GCS și prevenirea fracturilor recurente în zona șoldului: se administrează intravenos 1 perfuzie cu 5 mg de substanță.

În boala Paget, se prescrie o singură perfuzie intravenoasă de 5 mg de medicament. Durata perfuziei este de cel puțin 15 minute. Persoanele cu această boală trebuie să asigure un aport adecvat de calciu și calciferol în porții zilnice timp de 10 zile după utilizarea Zoldria.

Utilizați Zoldria în timpul sarcinii

Deoarece nu există experiență privind utilizarea Zoldria la femeile gravide, nu trebuie utilizat în această perioadă.

De asemenea, nu există date despre excreția medicamentului în laptele matern, motiv pentru care este interzisă prescrierea acestuia femeilor care alăptează.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la elementul activ al medicamentului și la orice componente suplimentare conținute în compoziția sa sau la alți bifosfonați;
• formă severă de insuficiență renală;
• hipocalcemie.

Efecte secundare Zoldria

Utilizarea medicamentului poate provoca următoarele reacții adverse:

• tulburări care afectează sistemul hematopoietic: leucopenie sau trombocitopenie, precum și anemie. Pancitopenia apare rar;
• tulburări digestive: vărsături, anorexie, uscăciunea gurii, greață, constipație, stomatită, diaree sau dureri abdominale;
• probleme cu funcționarea sistemelor nervoase centrale și periferice: tulburări de gust, anxietate, dureri de cap, tremor, hiperestezie sau hipoestezie, precum și tulburări de somn și amețeli. Ocazional, se dezvoltă o senzație de confuzie;
• simptome care apar din sistemul musculo-scheletic: mialgie, durere în zona osoasă și artralgie. Uneori apar crampe musculare;
• tulburări respiratorii: uneori apare tuse sau dispnee;
• probleme cu sistemul cardiovascular: uneori nivelul tensiunii arteriale scade sau crește. Ocazional, apare bradicardia;
• tulburări care afectează funcția urinară: uneori apar hematurie, insuficiență renală acută sau proteinurie;
• leziuni ale straturilor subcutanate și ale epidermei: erupții cutanate (inclusiv maculare sau eritematoase), mâncărime și hiperhidroză;
• manifestări din partea organelor vizuale: slăbirea acuității vizuale sau conjunctivită. Ocazional, se dezvoltă episclerită sau uveită;
• semne de alergie: simptome de hipersensibilitate. Ocazional se dezvoltă edemul Quincke;
• manifestări locale: iritație, durere și umflare la locul aplicării medicamentului;
• date ale testelor de laborator: creșterea nivelului de uree și creatinină din sânge, dezvoltarea hipocalcemiei, hipofosfatemiei sau hipomagneziemiei. Rareori, apar hipernatremie sau β-kaliemie;
• altele: apariția frisoanelor, senzație de rău sau oboseală severă, febră, înroșirea feței și, pe lângă acestea, dezvoltarea unei afecțiuni asemănătoare gripei, astenie, durere în stern și edem periferic, precum și creștere în greutate.

[ 1 ]

Supradozaj

În cazurile de intoxicație care provoacă hipocalcemie clinic vizibilă, starea pacientului poate fi compensată prin administrare orală suplimentară de calciu sau prin perfuzie cu gluconat de calciu.

Interacțiuni cu alte medicamente

Se recomandă prudență sporită la combinarea bifosfonaților cu aminoglicozide, deoarece acestea pot duce la efecte aditive, rezultând menținerea scăzută a nivelurilor serice de calciu mai mult timp decât este necesar.

De asemenea, medicamentul trebuie combinat cu precauție cu diuretice de ansă, deoarece efectul lor aditiv poate provoca hipocalcemie.

Cu precauții, Zoldria este administrată în asociere cu alte medicamente potențial nefrotoxice. De asemenea, este necesar să se ia în considerare posibilitatea apariției hipomagneziemiei în timpul tratamentului.

S-a raportat osteonecroză maxilarului în combinație cu medicamente cu activitate antiangiogenică.

[ 2 ]

Conditii de depozitare

Zoldria trebuie păstrată într-un loc închis copiilor mici. Temperatura nu trebuie să depășească 25°C.

Medicamentul dizolvat în 5 ml de apă pentru injecție este apoi diluat cu soluție salină sterilă sau cu soluție de glucoză 5% - această substanță are un termen de valabilitate de 24 de ore (când este păstrată la o temperatură de 2-8° C).

Termen de valabilitate

Zoldria poate fi utilizată în termen de 36 de ore de la data eliberării medicamentului terapeutic.

Aplicație pentru copii

Medicamentul nu poate fi utilizat în pediatrie.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Aclasta, Zometa, Deztron cu acid zoledronic-Vista, precum și Metakos și acid zoledronic-Farmex.