Zolafren

Zolafrenul este un psiholeptic din categoria medicamentelor antipsihotice.

Indicaţii Zolafrena

Se utilizează pentru tratamentul schizofreniei la persoanele care au demonstrat anterior un răspuns medicamentos în faza activă a tratamentului.

Se utilizează pentru tratarea diferitelor exacerbări, precum și în terapia de întreținere pe termen lung pentru prevenirea recăderilor la persoanele cu schizofrenie și alte tulburări psihotice care prezintă simptome productive intense (apariția automatismelor și halucinațiilor) sau negative (slăbirea emoționalității, deteriorarea activității sociale, sărăcia vorbirii) și, în plus, cu tulburări concomitente de natură afectivă.

De asemenea, este prescris pentru tulburarea bipolară – pentru tratamentul atacurilor mixte sau maniacale (acute) (pot fi însoțite/nu sunt însoțite de simptome psihotice și schimbări rapide de stadiu).

[ 1 ], [ 2 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de comprimate, ambalate în blister cu câte 30 de bucăți. Fiecare pachet conține câte 1 comprimat.

Farmacodinamica

Olanzapina este un antipsihotic (neuroleptic) atipic, antagonist selectiv al elementelor monoaminergice și are afinitate pentru următoarele terminații: serotonină (5HT2a/2c, precum și 5HT3 și 5HT6), dopamină (D1 și D2, precum și D3, D4 și D5), muscarină colinergică (M1-5), histamină (H1) și α1-adrenergic. Olanzapina acționează selectiv asupra sistemului mezolimbic, fără a avea un efect notabil asupra sistemului extrapiramidal.

Modelul exact de dezvoltare a efectului terapeutic al olanzapinei, precum și al altor medicamente utilizate în schizofrenie, rămâne necunoscut. S-a concluzionat că efectul medicamentului în schizofrenie este asigurat de o combinație între un antagonist al dopaminei și serotonină din categoria 5HT2.

Olanzapina demonstrează o legătură mai puternică cu terminațiile 5HT2 (comparativ cu sinteza cu terminații D2). Medicamentul se leagă de această ultimă terminație mai puternic decât neurolepticele simple. Acest profil terapeutic explică efectul pozitiv al medicamentului asupra simptomelor patologice și are, de asemenea, un efect singular asupra apariției tulburărilor extrapiramidale și a diskineziei de tip tardiv asociate cu terapia în care se utilizează olanzapina.

Efectele antagoniste asupra altor terminații decât dopamina și 5HT2 explică alte efecte individuale ale medicamentului și impactul negativ al olanzapinei. Efectele antagoniste asupra terminațiilor muscarinice M1-5 pot explica proprietățile sale anticolinergice. Antagonismul substanței asupra terminațiilor histaminice H1 poate provoca o senzație de somnolență, iar antagonismul asupra terminațiilor α1-adrenergice explică dezvoltarea colapsului ortostatic.

Farmacocinetica

Olanzapina administrată oral este bine absorbită din tractul gastrointestinal, atingând concentrațiile sanguine maxime după 5-8 ore. Ingestia de alimente nu afectează absorbția.

Medicamentul este metabolizat în ficat – prin sinteză cu oxidare (40% din porție). Principalul produs de descompunere este elementul 10-N-glucuronidă, care nu are capacitatea de a trece prin BHE. În cea mai mare parte, efectul terapeutic al Zolafren depinde de activitatea olanzapinei, care nu a suferit biotransformare.

Timpul de înjumătățire plasmatică este de 21-54 de ore (valoarea medie este de 30 de ore), iar rata clearance-ului plasmatic este de 12-47 l/oră (valoarea medie este de 25 l/oră).

Olanzapina se excretă în mare parte sub formă de produși de descompunere - aproximativ 57% în urină și alte 30% în fecale.

Indicatorii medicamentului din plasma sanguină au o dependență liniară de mărimea dozei utilizate. Cu o singură utilizare a medicamentului pe zi timp de 7 zile, se creează un indicator stabil în plasma sanguină, corespunzător valorii duble după o singură doză.

Parametrii plasmatici, timpul de înjumătățire plasmatică și rata de clearance a substanței pot varia în funcție de vârsta și sexul pacienților, precum și de fumat. Valorile plasmatice ale clearance-ului medicamentului sunt mai mici la femei, vârstnici și nefumători. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că toți acești factori nu au o importanță deosebită în tratament.

[ 3 ], [ 4 ]

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează o dată pe zi, indiferent de aportul alimentar. Inițial, doza zilnică a medicamentului trebuie să fie de 10 mg, iar ulterior poate fluctua între 5-20 mg. Doza optimă pentru pacient este selectată ținând cont de starea acestuia, iar creșterea acesteia cu mai mult de 10 mg/zi trebuie justificată de indicații clinice. Dacă este necesar, doza trebuie crescută sau scăzută cu 5 mg.

Este permisă utilizarea a maximum 20 mg de medicament pe zi (creșterea dozei la mai mult de 15 mg/zi este permisă după cel puțin 4 zile de tratament).

Persoanele în vârstă sau cu greutate mică sunt sfătuite să ia inițial 5 mg de medicament pe zi, dar numai dacă această doză este suficientă pentru a îmbunătăți starea. O doză similară trebuie administrată și de persoanele cu insuficiență renală sau hepatică.

[ 5 ]

Utilizați Zolafrena în timpul sarcinii

Zolafren nu trebuie utilizat în timpul sarcinii sau alăptării.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența unei sensibilități puternice la elementele medicinale;
• glaucom cu unghi închis.

Efecte secundare Zolafrena

Cel mai adesea, utilizarea medicamentelor duce la apariția următoarelor simptome: creștere în greutate, somnolență, astenie (senzație de slăbiciune), colaps ortostatic, amețeli. În plus, există o creștere a poftei de mâncare, uscăciunea gurii, constipație, retenție de lichide (apariția edemului periferic), tulburări de personalitate, anxietate și acatizie (incapacitatea de a sta întins sau așezat într-un singur loc).

Următoarele manifestări sunt întâlnite ocazional: parkinsonism, tulburări de vedere, vărsături, diskinezie (probleme cu mișcări precise; afectează în special degetele și mâinile), dureri de cap și distonie (alterarea tonusului muscular).

În stadiul inițial al terapiei, se poate observa o creștere a nivelului de prolactină în plasma sanguină, dar la majoritatea pacienților acesta revine la nivelul inițial fără întreruperea tratamentului.

În cazul unui ciclu terapeutic prelungit, se pot înregistra galactoree, dispariția menstruației sau întreruperea ciclului, precum și ginecomastie și mărirea glandelor mamare. Nu s-a evidențiat niciun efect notabil al olanzapinei asupra duratei intervalului QT pe ECG. S-a observat o creștere tranzitorie tratabilă a activității transaminazelor hepatice (ALT cu AST).

Creșteri sporadice ale nivelurilor de CPK au fost, de asemenea, raportate. Similar altor neuroleptice, s-au înregistrat modificări ale valorilor hematologice. Fotofobia severă a fost raportată rar.

Se poate dezvolta și SNM, ale cărui simptome includ tulburări vegetative (tahicardie, hiperhidroză, diaree, tulburări de ritm cardiac și modificări ale tensiunii arteriale) și tulburări motorii (convulsii și rigiditate musculară), precum și afectarea stării de conștiență, creșterea nivelului de CPK, dezvoltarea mioglobinariei (mioglobina apare în urină) sau insuficiență renală acută. În cazul SNM, nu se prescrie o terapie specifică, este necesară întreruperea imediată a utilizării antipsihoticului, precum și monitorizarea stării pacientului și efectuarea unor măsuri simptomatice intensive.

Diskineziile în stadiu avansat sunt un complex potențial incurabil de mișcări anormale ale trunchiului și membrelor care nu pot fi controlate. Riscul unor astfel de simptome este ridicat la persoanele în vârstă (în special la femei). Nu există o terapie specifică pentru diskineziile în stadiu avansat, dar există posibilitatea ca sindromul să regreseze complet sau parțial după întreruperea tratamentului cu antipsihotic.

Supradozaj

Semnele de otrăvire includ tulburări de vorbire, somnolență, deficiențe de vedere, pupile dilatate, probleme respiratorii, simptome extrapiramidale și scăderea tensiunii arteriale.

În stadiul acut al intoxicației, este necesar să se asigure trecerea liberă a tractului respirator și alimentarea cu oxigen, precum și să se monitorizeze procesele respiratorii ale pacientului. De asemenea, este necesar să se stabilească dacă are nevoie de cărbune activ și lavaj gastric.

Dacă apare colaps cu hipotensiune arterială, trebuie administrată injecție intravenoasă de lichide sau norepinefrină. După otrăvirea cu medicamentul, victima trebuie să fie sub supravegherea constantă a specialiștilor până la recuperarea completă.

[ 6 ], [ 7 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Deoarece olanzapina afectează în principal sistemul nervos central, medicamentul trebuie combinat cu precauție cu alte medicamente care au efect asupra sistemului nervos central.

Deoarece Zolafren poate duce la scăderea tensiunii arteriale, acesta poate potența efectul anumitor medicamente antihipertensive.

Medicamentul are un efect antagonist în raport cu efectul terapeutic al antagoniștilor dopaminei și levodopei.

Combinația cu fluoxetină reduce nivelul de clearance al medicamentului; carbamazepina are efectul opus - crește valorile de clearance ale Zolafren, la fel ca și rifampicina și omeprazolul.

Dozele unice de cimetidină, precum și antiacidele orale care conțin magneziu sau aluminiu, nu afectează nivelul de biodisponibilitate al medicamentului administrat oral.

Datele clinice și testele in vitro sugerează că medicamentul nu afectează procesele metabolice ale majorității medicamentelor terapeutice.

[ 8 ], [ 9 ]

Conditii de depozitare

Zolafren trebuie păstrat într-un loc uscat și întunecat, ferit de copii mici. Valorile temperaturii trebuie să fie cuprinse între 15-25°C.

[ 10 ]

Termen de valabilitate

Zolafren poate fi utilizat în termen de 36 de luni de la data fabricației medicamentului.

Aplicație pentru copii

Este interzisă prescrierea medicamentului persoanelor sub 18 ani.

[ 11 ], [ 12 ]

Analogi

Analogi ai medicamentului sunt medicamentele Adagio, Azapin cu Zyprexa, Azaleptin și Ketilept, iar pe lângă acestea Azaleptol cu Gedonin, Clozapină cu Zyprexa adera și Quetiron. De asemenea, pe listă se află Olan, Leponex, Seroquel și Nantarid, precum și Skizoril, Olanzapină, Egolanza și Parnasan.