Ziromină

Ziromin este un medicament antimicrobian sistemic din grupul lincosamidelor și macrolidelor, precum și al streptograminelor.

Indicaţii Ziromina

Se utilizează pentru patologii de origine infecțioasă, provocate de anumite bacterii sensibile la substanța azitromicină:

• în tractul respirator superior, precum și în interiorul organelor ORL: sinuzită cu amigdalită și, de asemenea, faringită cu otită medie (ambele boli sunt în formă acută);
• în tractul respirator inferior: pneumonie (formă atipică sau bacteriană) și bronșită cronică exacerbată;
• stratul subcutanat și pielea: prima etapă a borreliozei Lyme, diverse piodermatoze secundare, precum și impetigo sau erizipel. Împreună cu aceasta, poate fi prescris pentru eliminarea acneei comune într-o formă ușoară;
• BTS: patologii precum cervicita sau uretrita (cu sau fără complicații), cauzate de microbul patogen Chlamydia trachomatis.

Formularul de eliberare

Eliberare sub formă de tablete - 3 bucăți într-un blister separat. Pachetul medicamentului conține 1 blister.

Farmacodinamica

Componenta azitromicină este o azalidă, reprezentativă pentru subcategoria macrolidelor. Are o gamă largă de activitate împotriva microbilor patogeni. Substanța este sintetizată cu ribozomi (în mod specific, cu subunitatea lor 50S), ceea ce îi permite să inhibe procesul de legare a proteinelor în interiorul celulelor bacteriene, fără a afecta legarea polinucleotidelor.

Medicamentul acționează activ asupra acestor microbi patogeni atât în testele in vitro, cât și în cazul proceselor infecțioase clinice:

• formă gram-pozitivă de aerobe: pneumococi cu streptococ piogen și Staphylococcus aureus;
• aerobe gram-negative: Haemophilus influenzae și Haemophilus parainfluenzae, precum și Moraxella catarrhalis cu gonococ și Listeria monocytogenes cu bacilul tusei convulsive;
• alte bacterii: Chlamydophila pneumoniae cu Chlamydia trachomatis și Legionella pneumophila, precum și Ureaplasma urealyticum cu Mycoplasma pneumoniae, precum și agentul cauzator al borreliozei transmise de căpușe (bacteria Borrelia burgdorferi) și Mycobacterium avium.

Azitromicina are o activitate ridicată împotriva microorganismului Toxoplasma gondii.

Activitatea componentei nu este slăbită în prezența microbilor care produc β-lactamază.

Rezistența la acțiunea medicamentului se întâlnește la microbii gram-pozitivi (enterococi fecali), precum și la majoritatea tulpinilor de stafilococi (sensibili la activitatea substanței meticilină) și anaerobi precum Bacteroides fragilis.

Farmacocinetica

Componentul medicamentos trece ușor prin bariera hematoparenchimatoasă și apoi pătrunde în țesuturi. În același timp, în țesuturile sistemului urogenital (inclusiv prostata) și respirator, precum și în plămâni și țesuturi moi cu pielea, se observă niveluri crescute ale medicamentului în comparație cu plasma (de 10-50 de ori), iar în focarul infecțios această cifră este cu 24-34% mai mare decât în țesuturile din zonele sănătoase.

Substanța pătrunde în membranele celulare (prin urmare, medicamentul este foarte eficient în tratarea infecțiilor cauzate de agenți patogeni din interiorul celulelor). Se deplasează la locul infecției cu ajutorul fagocitelor, macrofagelor și leucocitelor polimorfonucleare și este apoi eliberată acolo în procesul de fagocitoză.

Componentul activ este absorbit foarte rapid din plasmă în țesuturile cu celule, trece în celulele fagocitare și apoi se deplasează în zona în care se află focarul infecțios, creând concentrații mari și stabile de medicament în interiorul țesuturilor afectate (acestea persistă timp de 5-7 zile după terminarea utilizării medicamentului).

Substanța este stabilă într-un mediu acid și este, de asemenea, lipofilă. Nivelul de biodisponibilitate al medicamentului este de 34%.

Valoarea maximă (0,4 mg/l) se formează după 2-3 ore, iar volumul de distribuție este de 31,1 l/kg. Sinteza proteinelor este invers proporțională cu valorile elementelor din sânge și atinge 7-50%. Administrarea comprimatului cu alimente crește valorile maxime cu 23%, dar nivelul ASC rămâne neschimbat.

Azitromicina se excretă în principal sub formă nemodificată - 50% prin bilă și alte 6% prin urină. În ficat, substanța este demetilată, pierzându-și activitatea.

Clearance-ul substanței în plasmă este de 630 ml/min. Medicamentul are un timp de înjumătățire plasmatică lung - în 34-68 de ore. La bărbații în vârstă (între 65-85 de ani), caracteristicile farmacocinetice rămân neschimbate. La femei, indicatorul maxim al medicamentului crește (cu 30-50%). Însă la copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 5 ani, timpul de înjumătățire plasmatică, valorile maxime și nivelul ASC al medicamentului sunt mai mici decât la adulți.

Dozare și administrare

Comprimatele medicamentului trebuie administrate înainte de masa zilnică (aproximativ 60 de minute) sau după (după 120 de minute), deoarece administrarea lor cu alimente perturbă procesul de absorbție a medicamentului. Medicamentul se administrează o dată pe zi, comprimatul trebuie înghițit fără a fi mestecat.

Doze pentru adulți, copii cu greutatea peste 45 kg și vârstnici:

• pentru tratamentul afecțiunilor ORL: 1 comprimat (0,5 g) în fiecare zi, timp de 3 zile;
• afecțiuni ale sistemului respirator: luați 1 comprimat (0,5 g) în fiecare zi, timp de 3 zile;
• leziuni ale țesuturilor moi împreună cu suprafața pielii: luați 1 comprimat (0,5 g) de medicament zilnic timp de 3 zile;
• în stadiul inițial al borreliozei transmise de căpușe: pentru adulți - în prima zi, se administrează 2 comprimate (1 g) de Ziromin, iar apoi, pe parcursul a 2-5 zile - 1 comprimat (0,5 g). Întregul tratament durează 5 zile;
• pentru eliminarea acneei comune: este necesar un total de 6 g de medicament pentru curs. Schema standard de tratament este de a lua 1 comprimat pe zi (0,5 g/zi) timp de primele 3 zile, apoi de a lua medicamentul în doză de 0,5 g/săptămână timp de următoarele 9 săptămâni;
• uretrită sau cervicită necomplicată cauzată de activitatea bacteriei Chlamydia trachomatis: este necesar să se ia 2 comprimate de medicament (1 g de substanță) o dată.

În caz de insuficiență renală.

Efectul medicamentului asupra persoanelor cu valori CC <40 ml/minut nu a fost testat, așadar această categorie de pacienți trebuie să utilizeze medicamentul cu precauție deosebită.

Pentru insuficiență hepatică.

Deoarece metabolismul componentei active a Ziromin are loc în ficat, iar excreția acesteia are loc prin bilă, este interzisă prescrierea medicamentului persoanelor care suferă de boli hepatice severe.

[ 1 ]

Utilizați Ziromina în timpul sarcinii

Substanța azitromicină este capabilă să depășească bariera placentară, deși nu se observă niciun efect negativ asupra copilului. Trebuie menționat însă că nu au fost încă efectuate teste adecvate pentru a determina efectul medicamentului asupra femeilor însărcinate, care ar fi bine controlat.

În acest sens, azitromicina poate fi prescrisă femeilor însărcinate numai în situațiile în care se poate aștepta ca beneficiul pentru mamă să depășească probabilitatea complicațiilor și, de asemenea, în absența unor medicamente alternative adecvate.

Dacă medicamentul trebuie administrat în timpul alăptării, trebuie luată decizia de a întrerupe alăptarea în această perioadă.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența hipersensibilității la substanța activă, precum și la toate celelalte componente ale medicamentului sau la alte macrolide;
• insuficiență hepatică/renală funcțională severă;
• întrucât, în teorie, medicamentul poate provoca dezvoltarea ergotismului atunci când este combinat cu derivați de ergot, o astfel de combinație de medicamente trebuie evitată;
• utilizarea la copii a căror greutate nu a atins 45 kg.

Efecte secundare Ziromina

Administrarea de comprimate poate provoca apariția anumitor reacții adverse:

• tulburări ale funcției limfatice și ale fluxului sanguin general: trombocitopenia apare ocazional. Există, de asemenea, date izolate privind perioade de neutropenie tranzitorie sau ușoară (deși în acest caz nu a fost posibilă identificarea unei relații cauzale cu utilizarea Ziromin);
• probleme mentale: ocazional pot apărea sentimente de anxietate, agresivitate crescută sau nervozitate severă și, odată cu acestea, se poate aștepta dezvoltarea hiperactivității;
• manifestări la nivelul sistemului nervos: uneori există o senzație de somnolență, precum și leșin, amețeli, tulburări ale receptorilor gustativi și olfactivi și, în același timp, apar convulsii (pot fi cauzate și de acțiunea altor macrolide) și dureri de cap. Ocazional se observă insomnie sau astenie, precum și parestezii;
• Tulburări de auz: S-a raportat că macrolidele afectează auzul în cazuri rare. Persoanele care au luat medicamentul au dezvoltat tulburări de auz, tinitus și surditate. Majoritatea acestor cazuri au apărut în studii experimentale în care azitromicina a fost utilizată în doze mari pe o perioadă lungă de timp. Din rapoartele de urmărire disponibile, majoritatea acestor tulburări au fost reversibile;
• probleme cu funcția cardiacă: ocazional există o creștere a ritmului cardiac și, pe lângă aceasta, aritmie, în legătură cu care se observă și tahicardie ventriculară (după cum s-a dovedit, aceste tulburări sunt cauzate și de alte macrolide). Fibrilația și flutterul ventricular apar sporadic și, în plus, indicele QT este prelungit și nivelul tensiunii arteriale scade;
• tulburări gastrointestinale: pacienții prezintă adesea diaree, crampe și durere (disconfort) abdominală, greață și vărsături. Uneori există balonare, scaune moi, probleme digestive și anorexie. Rareori, există o modificare a culorii limbii sau constipație. Există raportări de pancreatită, melenă, simptome dispeptice și colită sub formă pseudomembranoasă;
• manifestări la nivelul tractului biliar și al ficatului: ocazional apar hepatită și colestază intrahepatică. Se observă, de asemenea, anomalii ale testelor funcționale hepatice, hepatită necrotică și disfuncție hepatică, care în cazuri izolate duc la deces;
• Afecțiuni cutanate: ocazional, se observă simptome alergice severe, cum ar fi edemul Quincke, fotosensibilitate și urticarie. De asemenea, pot apărea leziuni cutanate severe (inclusiv eritem multiform, TEN și sindromul Stevens-Johnson). Uneori, pot apărea și erupții cutanate și mâncărime;
• deteriorarea structurii mușchilor și oaselor: uneori se dezvoltă artralgie;
• disfuncție urinară: ocazional, se poate dezvolta insuficiență renală acută, precum și nefrită tubulointerstițială;
• Leziuni ale sistemului reproducător: uneori se observă vaginită;
• Manifestări generale: ocazional, pacienții prezintă anafilaxie (aceasta include umflare, care poate duce ocazional la deces) și candidoză;

Teste de laborator și indicatori analitici: se poate observa o creștere a potasiului, fosfokinazei, bilirubinei, precum și a fosfatazei alcaline, a creatininei serice și a zahărului. Trombocitopenia, neutropenia sau leucopenia au apărut sporadic.

Supradozaj

Simptomele standard ale supradozajului includ diaree severă sau vărsături însoțite de greață severă, precum și probleme de auz tratabile.

În caz de intoxicație cu medicamentul, pacientului trebuie să i se administreze cărbune activ, apoi să se respecte metodele de tratament suportiv și simptomatic. Medicamentul nu are antidot.

Interacțiuni cu alte medicamente

Ca și alte macrolide, medicamentul Ziromin potențează semnificativ proprietățile substanțelor triazolam, warfarină și ergotamină cu fenitoină atunci când este utilizat în combinație cu acestea.

Este necesară prescrierea medicamentului cu mare prudență persoanelor care utilizează alte medicamente care au capacitatea de a prelungi indicii QT.

În timpul diferitelor teste cu utilizarea combinată de Ziromin și antiacide, s-au constatat modificări subtile ale proprietăților farmacocinetice ale azitromicinei - nivelul biodisponibilității a rămas același, dar valorile maxime din plasmă au scăzut cu 30%. Prin urmare, se recomandă administrarea medicamentului fie cu 1 oră înainte de administrarea antiacidelor, fie la 2 ore după utilizarea acestora.

Anumite medicamente înrudite din categoria macrolidelor au un efect semnificativ asupra procesului de metabolizare a componentei ciclosporinei. Deoarece nu au fost efectuate teste medicamentoase și farmacocinetice pentru astfel de interacțiuni, înainte de utilizarea acestor medicamente în combinație, este necesară evaluarea atentă a tabloului clinic existent. În cazul unei decizii privind oportunitatea unei astfel de combinații, este necesară monitorizarea foarte atentă a indicatorilor ciclosporinei și modificarea dozei acesteia în conformitate cu aceștia.

Există informații despre o creștere a incidenței sângerărilor din cauza administrării medicamentului împreună cu anticoagulante indirecte (anticoagulante cumarine orale sau warfarină). Prin urmare, în cazul unei astfel de asocieri, se recomandă insistent monitorizarea constantă a oricăror modificări ale valorilor PT.

Există dovezi că anumite medicamente din categoria macrolidelor pot avea un impact semnificativ asupra metabolismului elementului digoxină în intestin. Prin urmare, atunci când se administrează aceste medicamente în combinație, este necesar să se ia în considerare posibilitatea unei creșteri a nivelului de digoxină și să se monitorizeze indicatorii acesteia.

Se recomandă prudență la utilizarea azitromicinei împreună cu terfenadină.

Este necesar să se mențină intervale de cel puțin 2 ore între administrarea de Ziromin și cimetidină.

[ 2 ], [ 3 ]

Conditii de depozitare

Ziromin trebuie păstrat într-un loc inaccesibil copiilor și ferit de lumina soarelui. Temperatura de depozitare este de maximum 30°C.

[ 4 ]

Termen de valabilitate

Ziromin poate fi utilizat timp de 5 ani de la data fabricației medicamentului.