Ziomicină

Ziomicina este un medicament antibacterian sistemic din categoria lincosamidelor, macrolidelor și streptograminelor. Conține elementul azitromicină.

Indicaţii Ziomicină

Se utilizează în tratamentul bolilor infecțioase cauzate de bacterii sensibile la componenta azitromicină:

• Organe ORL – sinuzită sau otită medie, precum și amigdalită sau faringită de tip bacterian;
• sistemul respirator – pneumonie comunitară și, odată cu aceasta, bronșită bacteriană;
• țesuturi moi cu piele: stadiul inițial de dezvoltare a borreliozei transmise de căpușe, impetigo cu erizipel și, în plus, piodermie secundară;
• BTS: cervicită cauzată de expunerea la Chlamydia trachomatis, precum și uretrita (cu sau fără complicații).

Formularul de eliberare

Disponibil sub formă de tablete, 6 sau 21 de bucăți într-un blister. Pachetul conține 1 astfel de blister.

Farmacodinamica

Elementul azitromicină este o macrolidă din categoria azalidelor. Această moleculă se formează prin introducerea unui atom de azot în inelul lactonic al eritromicinei de tip A.

Substanța acționează prin inhibarea procesului de legare a proteinelor de către bacterii ca urmare a sintezei cu subunitatea S ribozomală 50 și, în plus, prin suprimarea translocării peptidelor.

Rezistența încrucișată completă la substanțele azitromicină cu eritromicină, precum și la alte lincosamide cu macrolide, se formează între pneumococi, enterococi fecali cu Staphylococcus aureus (acesta include, printre altele, Staphylococcus aureus cu rezistență la componenta meticilină), precum și la așa-numitul streptococ β-hemolitic, un element din categoria A.

Rezistența dobândită se poate răspândi diferit în timp și în loc pentru categoriile desemnate, ceea ce face ca datele privind rezistența locală să fie deosebit de importante în timpul tratamentului infecțiilor severe.

Gama activității medicamentoase antimicrobiene este destul de diversă.

Printre microorganismele sensibile se numără:

• aerobe gram-pozitive - Staphylococcus aureus sensibil la meticilină, pneumococi sensibili la penicilină și, odată cu aceștia, streptococi piogeni;
• aerobe gram-negative - Haemophilus parainfluenzae cu bacil gripal, precum și Moraxella catarrhalis cu Legionella pneumophila și, în plus, Pasteurella multocida;
• anaerobe – Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Prevotella și Porphyriomonas spp.;
• alte bacterii - Chlamydophila pneumoniae cu Chlamydia trachomatis și, împreună cu aceasta, Mycoplasma pneumoniae.

Printre microorganismele capabile să dobândească rezistență la medicament se numără: aerobi gram-pozitivi – pneumococi rezistenți la penicilină sau cu sensibilitate intermediară la aceasta.

Bacterii cu rezistență înnăscută:

• aerobe gram-pozitive - enterococ fecal, precum și Staphylococcus aureus sensibil la meticilină;
• anaerobe - unele microorganisme patogene din categoria Bacteroides fragilis.

Farmacocinetica

Ca urmare a administrării orale a comprimatului, biodisponibilitatea medicamentului atinge aproximativ 37%. Concentrațiile serice maxime ale medicamentului sunt atinse la 2-3 ore după administrarea acestuia.

Substanța este distribuită în tot organismul. Testele farmacocinetice au arătat că nivelul componentei în țesuturi este mult mai mare decât valorile sale plasmatice (de 50 de ori). Acest lucru demonstrează legătura sa semnificativă cu țesuturile.

Nivelul sintezei proteinelor din plasmă fluctuează ținând cont de valorile plasmatice existente și este de minimum 12% (0,5 μg/ml) și maximum 52% (0,05 μg/ml) în serul sanguin. În același timp, valoarea de echilibru a volumului de distribuție este de 31,1 l/kg.

Timpul de înjumătățire plasmatică terminal este similar cu timpul de înjumătățire al Ziomicinei din țesuturi – în 2-4 zile.

Aproximativ 12% din doza de medicament este excretată simultan cu urina sub formă nemodificată - în următoarele 3 zile. Niveluri foarte ridicate ale componentei nemodificate au fost observate în bilă, unde, pe lângă acestea, s-au găsit 10 produse de descompunere a medicamentului, formate în timpul proceselor de N-, precum și O-demetilare, scindarea conjugatului elementului cladinoză și, pe lângă aceasta, în timpul hidroxilării agliconei și, odată cu aceasta, inele de desosamină.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează o dată pe zi, indiferent de aportul alimentar. Este necesar să înghițiți comprimatele fără a le mesteca. Dacă o doză a fost omisă din anumite motive, această porție trebuie luată cât mai curând posibil, iar toate dozele ulterioare trebuie luate la intervale de 24 de ore.

Copii cu o greutate mai mare de 45 kg, precum și adulți.

În timpul tratamentului bolilor infecțioase legate de sistemul respirator, organele ORL și, pe lângă țesuturile moi cutanate (pe lângă forma migratoare de eritem cronic), doza totală de azitromicină per cură este de 1500 mg. În acest caz, doza zilnică de medicament este de 500 mg (o singură doză de 2 comprimate). Cura durează 3 zile.

Pentru a elimina eritemul migrator, sunt necesare 3 g de medicament pentru întreaga cură. Schema de dozare este următoarea: se administrează 1 g de Ziomycin în prima zi (4 comprimate per doză), apoi 500 mg (2 comprimate per doză) în perioada zilelor 2-5. Durata totală a tratamentului este de 5 zile.

Tratamentul bolilor cu transmitere sexuală: doza totală de medicament este de 1 g. Trebuie să luați 4 comprimate de medicament odată.

Pacienți vârstnici.

Deoarece persoanele în vârstă pot prezenta riscul de a dezvolta tulburări de conducere electrică cardiacă, medicamentul trebuie utilizat cu precauție, deoarece utilizarea sa crește probabilitatea de a dezvolta torsada vârfurilor sau aritmie cardiacă.

Persoanele cu probleme renale.

Azitromicina trebuie utilizată cu mare precauție la persoanele cu insuficiență renală severă (rata de filtrare glomerulară <10 ml/minut).

Persoanele cu afecțiuni hepatice.

Deoarece azitromicina este metabolizată în ficat și excretată în bilă, este interzisă utilizarea medicamentului în prezența unor tulburări severe ale funcției hepatice. Nu au fost efectuate teste privind tratamentul acestor persoane cu azitromicină.

[ 1 ]

Utilizați Ziomicină în timpul sarcinii

Testele privind efectul medicamentului asupra sistemului reproducător al animalelor au fost efectuate utilizând doze moderat toxice pentru organismul unei femei însărcinate. Aceste teste nu au arătat că azitromicina are un efect toxic asupra fătului. Deși este totuși necesar să se țină cont de faptul că nu au fost efectuate teste adecvate, bine controlate, care au implicat femei însărcinate. Prin urmare, deoarece testele privind efectul asupra activității reproductive a animalelor nu prezintă întotdeauna rezultate similare cu efectul medicamentelor asupra organismului uman, se recomandă prescrierea Ziomicinei numai în prezența unor indicații vitale grave.

Există informații despre faptul că azitromicina ajunge în laptele matern, deși nu au fost efectuate studii relevante privind acest efect. Prin urmare, medicamentul poate fi utilizat în timpul alăptării numai în situațiile în care beneficiul posibil al administrării sale pentru femeia tratată va depăși probabilitatea apariției complicațiilor la copil.

Testele de fertilitate au fost efectuate pe șobolani - frecvența concepției după utilizarea componentei active a medicamentului a scăzut. Dar nu există date care să ateste că substanța poate avea un efect similar asupra oamenilor.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță la eritromicină cu azitromicină, precum și la orice ketolide sau macrolide, precum și la alte componente ale medicamentului;
• deoarece, în teorie, atunci când se combină medicamentul cu derivați de ergot, este posibilă dezvoltarea ergotismului, este interzisă combinarea acestor medicamente;
• copii cu o greutate mai mică de 45 kg.

Efecte secundare Ziomicină

Administrarea de comprimate poate provoca apariția anumitor reacții adverse:

• patologii de natură infecțioasă sau invazivă: candidoză (inclusiv forma orală), infecții vaginale, infecții fungice sau bacteriene, pneumonie pulmonară, rinită cu faringită și, în plus, gastroenterită și colită pseudomembranoasă;
• probleme cu fluxul sanguin general și limfatic: dezvoltarea eozinofiliei, trombocitopeniei, leucopeniei și, de asemenea, neutropeniei și anemiei hemolitice;
• tulburări imune: manifestări de hipersensibilitate (inclusiv edemul Quincke și simptome anafilactice);
• tulburări metabolice: apariția asteniei sau anorexiei;
• tulburări mintale: senzație de nervozitate, agresivitate, agitație, anxietate, neliniște, apariția halucinațiilor sau insomniei și, odată cu aceasta, dezvoltarea delirului;
• reacții ale sistemului nervos: amețeli sau dureri de cap, convulsii, parestezii și senzație de somnolență. În plus, se dezvoltă sincopă, parosmie, disgeuzie cu ageuzie și anosmie cu hipoestezie și miastenie gravis. Se observă, de asemenea, o creștere a activității psihomotorii;
• manifestări la nivelul organelor vizuale: scăderea vederii sau tulburarea acesteia;
• tulburări ale organelor auditive: pierderea sau tulburarea auzului (manifestările includ tinitus sau dezvoltarea surdității);
• tulburări de funcționare a inimii: palpitații și modificări ale ritmului cardiac, tahicardie piruetă, precum și aritmie (această listă include și tahicardia ventriculară) și o creștere a intervalului QT pe ECG;
• tulburări vasculare: apariția bufeurilor sau o scădere semnificativă a tensiunii arteriale;
• manifestări din partea sistemului respirator: probleme cu funcția respiratorie, dispnee și, de asemenea, sângerări nazale;
• disfuncție gastrointestinală: disconfort, vărsături, dureri abdominale, diaree și greață. Uneori, există și scaune frecvente și moi, dispepsie și balonare, constipație sau gastrită, pancreatită, anorexie și disfagie. Pot apărea eructații, salivația poate crește, se pot dezvolta uscăciune a mucoasei bucale sau ulcerații la nivelul gurii și, în plus, se poate schimba culoarea limbii;
• tulburări ale sistemului hepatobiliar: se dezvoltă insuficiență hepatică (uneori ducând la deces), tulburări funcționale hepatice, hepatită (printre altele, forme necrotice și fulminante ale patologiei) și colestază intrahepatică;
• leziuni cutanate și subcutanate: mâncărime, uscăciune, erupții cutanate, fotosensibilitate, transpirație crescută, dezvoltarea dermatitei, urticariei, TEN, eritem multiform și sindrom Stevens-Johnson;
• disfuncție musculară și osoasă: apariția mialgiei, durerii de gât sau de spate, precum și a osteoartritei și artralgiei;
• reacții la nivelul sistemului urinar: dureri renale, insuficiență renală acută, precum și disurie și nefrită tubulointerstițială;
• probleme cu funcționarea glandelor mamare împreună cu organele de reproducere: sângerări uterine, vaginită și, în plus, leziuni testiculare;
• tulburări sistemice: senzație de stare generală de rău sau oboseală crescută, durere în stern, hipertermie sau astenie, precum și umflare (tip periferic, precum și pe față);
• rezultate ale diagnosticului de laborator: scăderea numărului de leucocite și a nivelului de bicarbonat din sânge. În plus, o creștere a numărului de eozinofile, neutrofile și monocite, precum și a nivelurilor de ALT și AST. De asemenea, pot crește nivelurile de creatinină, uree sau bilirubină din sânge, valorile zahărului, fosfatazei alcaline, clorurii, bicarbonatului și clorurii. De asemenea, sunt posibile o scădere a nivelului de hematocrit, o modificare a valorilor potasiului din sânge și o abatere a nivelului de sodiu;
• intoxicație și leziuni: dezvoltarea complicațiilor după procedură.

Supradozaj

Printre manifestările otrăvirii: reacții care apar în cazul administrării de doze mari de medicamente, similare efectelor secundare care apar în cazul administrării de doze standard - greață, pierderea auzului tratabilă, vărsături și diaree.

Pentru a elimina aceste simptome, este necesar să se ia cărbune activ și apoi să se efectueze procedurile necesare pentru a menține starea stabilă a victimei și a trata tulburările.

Interacțiuni cu alte medicamente

Se recomandă prudență la utilizarea azitromicinei la persoanele care iau medicamente care pot prelungi intervalul QT.

Medicamente antiacide.

În timpul studiului parametrilor farmacocinetici ai substanței active Ziomicină în combinație cu antiacide, nu s-au constatat modificări ale valorilor biodisponibilității sale în general, dar testele au arătat o scădere a nivelului maxim al medicamentului în plasmă (cu aproximativ 25%). Este necesară utilizarea azitromicinei cu cel puțin 1 oră înainte de administrarea antiacidelor sau după ce au trecut cel puțin 2 ore de la utilizarea acestora.

Digoxină.

Există dovezi că asocierea macrolidelor (inclusiv azitromicină) cu substraturi ale componentei glicoproteinei P (inclusiv digoxină) determină o creștere a valorilor serice ale substratului glicoproteinei P. Prin urmare, în cazul unei astfel de asocieri, este întotdeauna necesar să se țină cont de posibilitatea unei creșteri a nivelului seric de digoxină.

Zidovudină.

Azitromicina, administrată o dată în doze de 1000 și 1200 mg sau în mod repetat în doze de 600 mg, nu a afectat parametrii plasmatici ai zidovudinei sau excreția acestui element în urină (sau a produșilor săi de degradare de tip glucuronic). Cu toate acestea, utilizarea azitromicinei a crescut valorile zidovudinei fosforilate (aceasta este un produs de degradare activ din punct de vedere medicinal) în celulele mononucleare din fluxul sanguin periferic. Semnificația acestor informații pentru tratament nu este stabilită, dar aceste informații pot fi utile pentru cei tratați.

Azitromicina interacționează slab cu sistemul hemoproteinei P450. Se crede că această componentă nu are aceeași interacțiune farmacocinetică cu elemente similare, așa cum se observă în eritromicină și alte macrolide. Substanța azitromicină nu induce/inactivează hemoproteina P450 prin intermediul compușilor metaboliți ai hemoproteinelor.

Au fost efectuate teste pentru interacțiunile medicamentoase cu substanțe individuale care sunt metabolizate semnificativ prin intermediul hemoproteinei P450:

• ciclosporină - unele substanțe înrudite cu macrolidele pot afecta metabolismul acestei componente. Deoarece nu există informații privind probabilitatea interacțiunii în cazul unei combinații de azitromicină și ciclosporină, este necesară evaluarea atentă a tabloului medicamentului înainte de a prescrie tratamentul combinat. Dacă se decide că o astfel de terapie va fi adecvată, este necesară monitorizarea atentă a indicatorilor de ciclosporină în timpul implementării acesteia și modificarea dozelor în conformitate cu aceștia;
• fluconazol - o combinație a unei doze unice de componentă azitromicină (1200 mg) cu o doză unică de fluconazol în cantitate de 800 mg nu a modificat caracteristicile farmacocinetice ale acestuia din urmă. Timpul de înjumătățire plasmatică și ASC ale azitromicinei nu s-au modificat atunci când a fost combinată cu fluconazol, deși s-a observat o scădere nesemnificativă a nivelului maxim de azitromicină (cu 18%) pentru tabloul terapeutic;
• nelfinavir - administrarea de azitromicină (într-o doză de 1200 mg) cu o doză de echilibru de nelfinavir (de 3 ori pe zi, 750 mg de medicament) crește valorile azitromicinei. Cu toate acestea, nu s-au observat reacții adverse semnificative clinic, deci nu este necesară modificarea dozei.

[ 2 ], [ 3 ]

Conditii de depozitare

Ziomicina trebuie păstrată la o temperatură de maximum 25°C, a nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Instrucțiuni Speciale

Recenzii

Ziomicina este considerată un medicament foarte eficient care ajută în tratamentul bolilor de origine infecțioasă - de exemplu, funcționează foarte bine în eliminarea patologiilor din organele ORL.

Însă, în același timp, recenziile indică și prezența unor dezavantaje, inclusiv prezența multor efecte secundare și, în plus, costul ridicat. De asemenea, atunci când se administrează medicamentul, este necesar să se țină cont de faptul că este un antibiotic, deci trebuie luat cu precauție.

Termen de valabilitate

Ziomicina poate fi utilizată timp de 3 ani de la data fabricației medicamentului.