Zerodol

Zerodolul este un AINS cu proprietăți antireumatice.

Indicaţii Zerodol

Este indicat pentru eliminarea simptomelor dureroase și a proceselor inflamatorii care se dezvoltă în artrita reumatoidă, osteoartrita și boala Bechterew. În plus, este utilizat și pentru patologiile musculo-scheletice însoțite de durere (de exemplu, în reumatism extraarticular sau periartrită scapulohumerală).

Ca analgezic, medicamentul este utilizat pentru a elimina simptomele durerii (durere de dinți, durere în regiunea lombară, precum și durere în dismenoreea primară).

[ 1 ], [ 2 ]

Formularul de eliberare

Disponibil sub formă de tablete, 10 bucăți per blister. Un pachet conține 1 sau 3 blistere.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmacodinamica

Medicamentul este un AINS antireumatic, un derivat al acidului α-toluic, similar ca compoziție cu diclofenacul. Substanța aceclofenacul are proprietăți antiinflamatorii, analgezice și antipiretice.

Componenta încetinește activitatea COX și inhibă, de asemenea, sinteza PG, influențând astfel patogeneza procesului inflamator, precum și dezvoltarea durerii și a febrei.

În tratamentul patologiilor reumatice, proprietățile analgezice și antiinflamatorii ale componentei active ajută la ameliorarea durerii și la reducerea umflăturilor și rigidității articulare care apar dimineața. Acest lucru contribuie la îmbunătățirea stării funcționale a pacientului.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmacocinetica

Aceclofenacul se absoarbe rapid după administrarea orală, iar indicele de biodisponibilitate este de aproape 100%. Concentrația plasmatică maximă apare la 1,25-3 ore după administrarea medicamentului. Intervalul de timp necesar pentru atingerea vârfului este prelungit dacă medicamentul este administrat împreună cu alimente, dar acest fapt nu afectează gradul de absorbție.

Sinteza aceclofenacului cu proteine este >99,7. Medicamentul pătrunde în sinovială, iar concentrația sa în aceasta atinge 60% din indicatorul plasmatic. Volumul de distribuție este de aproximativ 30 de litri.

Timpul de înjumătățire plasmatică este de 4-4,3 ore, iar rata de clearance este estimată la 5 l/oră. Aproximativ 2/3 din doză este excretată în urină sub formă de metaboliți hidroxi conjugați. Doar 1% dintr-o singură doză de medicament este excretată neschimbată.

Componenta activă este metabolizată în ficat, rezultând transformarea sa în 4-hidroxiaceclofenac, precum și în alte produse de degradare, inclusiv diclofenac.

Cel mai probabil, metabolismul substanței are loc cu participarea elementului CYP2C9, care afectează principalul produs de descompunere 4-OH-aceclofenac, ale cărui proprietăți clinice sunt destul de nesemnificative. Diclofenacul, împreună cu 4-OH-diclofenacul, se observă printre numeroșii produși de descompunere.

[ 7 ]

Dozare și administrare

Doza standard a medicamentului este de 100 mg de două ori pe zi - 1 comprimat dimineața și seara.

Pentru persoanele cu probleme hepatice, doza trebuie redusă la 100 mg o dată pe zi.

Comprimatele trebuie înghițite întregi, fără a fi mestecate, cu apă. Doza zilnică recomandată nu depinde de aportul alimentar. Durata tratamentului este prescrisă de medic pentru fiecare persoană în parte.

[ 8 ]

Utilizați Zerodol în timpul sarcinii

Medicamentul este interzis pentru prescrierea femeilor însărcinate. Alăptarea trebuie, de asemenea, întreruptă în timpul tratamentului cu Zerodol.

Contraindicații

Printre contraindicațiile medicamentului:

• antecedente de sângerări gastrointestinale sau perforație a ulcerului (care sunt asociate cu administrarea de AINS);
• sângerări sau ulcerații concomitente, prezente la pacient sau în trecut (2+ episoade separate dovedite cu prezența acestor tulburări);
• probleme cu coagularea sângelui sau sângerări active;
• insuficiență cardiacă, renală sau hepatică severă;
• pacientul are intoleranță la aceclofenac sau la un alt element auxiliar al medicamentului și, în plus, hipersensibilitate la AINS (care provoacă rinită acută, atacuri de astm, precum și urticarie sau edem Quincke) sau aspirină;
• insuficiență cardiacă congestivă (NYHA II-IV);
• Cardiopatie ischio-miocardică la persoanele cu angină pectorală sau antecedente de infarct miocardic;
• patologii cerebrovasculare la persoanele după un accident vascular cerebral sau la cele care au suferit episoade de microaccidente vasculare cerebrale;
• patologii asociate cu arterele periferice;
• vârsta sub 18 ani.

Efecte secundare Zerodol

Administrarea pastilelor poate provoca următoarele reacții adverse:

• Organe ale sistemului nervos intern: tulburări de vedere, dureri de cap, dezvoltarea paresteziilor, neurită în zona nervului optic și, în plus, cazuri de meningită aseptică (adesea se dezvoltă la persoanele cu tulburări autoimune - patologie mixtă a țesutului conjunctiv sau boala Libman-Sachs). De asemenea, manifestările posibile includ rigiditatea mușchilor gâtului, vărsături, febră, greață și dezorientare. Pot apărea tinitus, halucinații, confuzie, depresie, vertij, somnolență, oboseală severă, stare generală de rău și amețeli. Simptomele includ, de asemenea, tremor cu disgeuzie;
• rinichi: dezvoltarea nefrotoxicității (nefrită tubulointerstițială), insuficiență renală și, în plus, sindrom nefrotic;
• ficat: dezvoltarea icterului sau hepatitei, disfuncție hepatică;
• organele sistemelor limfatic și hematopoietic: suprimarea activității măduvei osoase, dezvoltarea anemiei (precum și a formelor sale hemolitice sau aplastice), trombocitopenie, granulocitopenie și neutropenie, precum și agranulocitoză;
• organe ale sistemului imunitar: sensibilitate crescută (simptomele includ reacții alergice nespecifice, anafilaxie, șoc, răspuns reactiv al organelor respiratorii (astm)) și, în plus, agravarea astmului, dispnee, spasme bronșice și edem Quincke;
• procese metabolice: dezvoltarea hiperkaliemiei;
• stări mentale: vise ciudate, depresie, dezvoltarea insomniei;
• organe vizuale: tulburări vizuale;
• organele auzului: apariția țiuiturilor în urechi, dezvoltarea vertijului;
• Sistem cardiovascular: dezvoltarea tahicardiei, vasculitei, insuficienței cardiace, precum și creșterea tensiunii arteriale, hiperemiei, edemelor, bufeurilor. Anumite AINS (și în cazul utilizării prelungite a dozelor mari) pot crește probabilitatea complicațiilor tromboembolice (de exemplu, infarct miocardic sau accident vascular cerebral). Majoritatea acestor reacții sunt reversibile și ușoare;
• sistemul respirator: apariția respirației stridore;
• Sistem digestiv: dureri abdominale, simptome dispeptice, diaree, greață, gastrită, balonare, precum și vărsături (uneori cu sânge) și constipație. Se pot dezvolta stomatită (inclusiv forma ulcerativă), formă nespecifică de colită ulcerativă, enterită regională, ulcer gastric, pancreatită cu gastrită, precum și ulcere la nivelul tractului gastrointestinal. În plus, este posibilă exacerbarea colitei și perforarea sau sângerarea la nivelul tractului gastrointestinal;
• piele: apariția exantemului sau a erupției cutanate, precum și mâncărime, umflarea feței, dezvoltarea urticariei sau dermatitei. În plus, pot apărea erupții cutanate hemoragice și purpură, dermatită foliacee sau buloasă, fotosensibilitate, eritem multiform, sindromul Lyell și sindromul Stevens-Johnson;
• sistemul urinar și rinichii: insuficiență renală sau dezvoltarea sindromului nefrotic;
• manifestări locale și tulburări generale: crampe în mușchii gambei, precum și oboseală crescută;
• rezultate ale testelor de laborator: niveluri crescute ale enzimelor hepatice și fosfatazei alcaline, precum și ale ureei și creatininei din sânge și creștere în greutate.

Supradozaj

Principalele simptome ale supradozajului sunt vărsături, dureri de cap, greață, diaree, iritații, dureri epigastrice și sângerări gastrointestinale. În plus, pot apărea dezorientare, senzație de somnolență sau excitație, tinitus și amețeli. Se poate dezvolta o stare comatoasă, tensiunea arterială poate scădea și procesul respirator poate fi perturbat. Pot apărea pierderea conștienței, convulsii sau simptome accentuate ale altor efecte negative. În intoxicația severă, funcția hepatică poate fi afectată sau se poate dezvolta insuficiență renală acută.

Pentru a elimina manifestările, este necesar un tratament care vizează ameliorarea simptomelor, precum și o terapie de susținere conform indicațiilor.

În decurs de o oră după administrarea unei doze mari de medicament, puteți bea cărbune activ. Alternativ, puteți efectua lavaj gastric în aceeași perioadă de timp.

Metodele medicamentoase specifice, cum ar fi hemoperfuzia sau dializa, nu sunt suficient de eficiente în excreția AINS, deoarece aceste medicamente au o rată ridicată de sinteză proteică și procese metabolice extinse.

Tratamentul necesită diureză adecvată, precum și monitorizarea atentă a funcției hepatice și renale.

Pacientul trebuie să rămână sub supraveghere medicală timp de cel puțin 4 ore după administrarea unei supradoze de medicament. În caz de convulsii prelungite și frecvente, pacientului trebuie să i se administreze diazepam.

Alte măsuri de tratament depind de starea clinică a pacientului.

[ 9 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Interacțiunea componentei active a Zerodolului cu alte medicamente este similară în proprietățile sale cu acțiunea altor AINS.

Aceclofenacul este capabil să crească nivelurile plasmatice de digoxină în asociere cu litiu și metotrexat și, în plus, poate spori activitatea anticoagulantelor și, invers, o poate reduce în cazul diureticelor. De asemenea, crește nefrotoxicitatea ciclosporinei și suprimă atacurile de cord atunci când este combinat cu chinolone.

În cazul utilizării combinate cu medicamente cu potasiu, este necesar să se adauge la acestea diuretice slabe și, de asemenea, să se monitorizeze periodic nivelurile plasmatice de potasiu.

Combinația substanței active cu medicamente hipoglicemiante poate provoca dezvoltarea hiper- sau hipoglicemiei.

Utilizarea simultană a aceclofenacului și a altor AINS, precum și a corticosteroizilor, poate crește incidența efectelor negative.

Metotrexatul și AINS trebuie prescrise cu precauție, deoarece acestea din urmă cresc concentrațiile plasmatice de metotrexat, sporind astfel toxicitatea acestuia. Este necesar ca aceste medicamente să fie administrate la un interval de 2-4 ore între doze.

[ 10 ], [ 11 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie ținut departe de copiii mici, în condiții standard. Temperatura – maxim 25ºС.

[ 12 ], [ 13 ]

Termen de valabilitate

Zerodolul poate fi utilizat timp de 2 ani de la data eliberării medicamentului.