Zestra

Zestra este un medicament antihistaminic sistemic al cărui ingredient activ este cetiriza.

Indicaţii Zestra

Este indicat pentru tratamentul rinitei, precum și al conjunctivitei alergice (regulate sau sezoniere), precum și al urticariei recurente (stadiul cronic).

Formularul de eliberare

Disponibil sub formă de tablete, 10 bucăți per blister. Un pachet conține 1 blister.

Farmacodinamica

Zestra este un medicament combinat, proprietățile sale fiind determinate de acțiunea componentelor incluse în compoziția sa.

Clorhidratul de cetirizină este un antihistaminic de a doua generație, un blocant selectiv al receptorilor (H1); are un efect prelungit. De asemenea, are proprietăți anticolinergice slabe, nu interacționează cu receptorii dopaminergici și serotoninergici, precum și cu receptorii H2 și α-adrenergici.

Sinteza pronunțată cu proteine plasmatice, precum și polaritatea cetirizinei, sunt motivul pentru care aceasta trece slab prin BBB și nu are aproape niciun efect supresor asupra sistemului nervos central - acesta este ceea ce distinge acest medicament de antihistaminicele de prima generație. Astfel de proprietăți sunt în principal rezultatul lipofilicității sale.

Componenta activă acționează asupra stadiului incipient de dezvoltare a manifestărilor alergice, dependent de histamină, și, în plus, inhibă procesele de eliberare a histaminei din leucocitele bazofile cu celule adipoase și reduce frecvența mișcării celulelor inflamatorii care participă la răspunsurile alergice (încetinește mișcarea eozinofilelor și inhibă procesele de eliberare a conductorilor inflamatori din mastocite). De asemenea, slăbește efectul conductorilor răspunsului alergic (histamina și PG D2) și, în același timp, inhibă mișcarea eozinofilelor la persoanele cu reacții atopice. În plus, reduce bronhoconstricția indusă de histamină (în prezența astmului bronșic) și provoacă un efect selectiv pe termen lung asupra receptorilor (H1).

Efectul medicinal începe la 2 ore după consum și durează 24 de ore.

Clorhidratul de pseudoefedrină este un β-agonist cu proprietăți vasoconstrictoare. Reduce umflarea mucoasei tractului respirator superior (în special a sinusurilor paranazale și a nazofaringelui) în timpul terapiei simptomatice a patologiilor infecțio-inflamatorii și alergice din această zonă.

[ 1 ]

Farmacocinetica

Ingredientul activ este absorbit rapid din tractul gastrointestinal. Concentrația serică maximă la starea de echilibru este de 300 ng/ml (observată la 0,5-1 oră după ingestie). Administrat pe stomacul gol, aproximativ 70% din substanță este absorbită. Ingerarea nu afectează volumul absorbției, dar încetinește rata acestui proces. Efectul medicamentos maxim începe după 4-8 ore și durează aproximativ 24 de ore. Aproximativ 93% din ingredientul activ este sintetizat cu proteine plasmatice.

Volumul de distribuție este de 0,56-0,8 l/kg (adulți) și 0,7 l/kg (copii). Substanța este metabolizată parțial. Prin administrarea zilnică a 10 mg de medicament timp de 10 zile, nu s-a detectat acumularea de cetirizină.

Aproximativ 60% din doză este excretată prin urină în următoarele 24 de ore, iar apoi aproximativ 10% din substanță este excretată în același mod în următoarele 4 zile. La copii, doar 40% din medicament este excretat în 24 de ore. Pe parcursul a 5 zile, aproximativ 10% din doză (inclusiv ca produs de descompunere) este excretată prin fecale.

Timpul de înjumătățire al ingredientului activ este de 7,4 ore. În cazul insuficienței renale la pacient, eliminarea va fi mai lentă. În cazul disfuncției renale ușoare, această perioadă crește uneori la 19-21 de ore.

Coeficientul de purificare a substanței în rinichi este de 70 ml/minut (cu funcție renală sănătoasă), dar dacă există deficiențe ușoare ale funcției, această cifră este de 7 ml/minut; cu deficiență moderată – 1,5 ml/minut. Hemodializa nu este potrivită pentru eliminarea componentei.

Clorhidratul de pseudoefedrină se absoarbe destul de repede prin tractul digestiv, începând să acționeze în decurs de o jumătate de oră de la administrarea medicamentului. În general, efectul său durează 4 ore.

Metabolismul parțial al pseudoefedrinei are loc la nivel hepatic prin N-demetilare, transformând-o în produsul activ de descompunere norpseudoefedrină.

Componenta pseudoefedrină, împreună cu produșii săi de descompunere, se excretă în urină; aproximativ 55-75% dintr-o singură doză se excretă neschimbată. Rata de excreție a substanței crește în cazul oxidării urinei și, dimpotrivă, scade în cazul alcalinizării acesteia.

Timpul de înjumătățire este de 7 ore. O mică parte din pseudoefedrină trece în laptele matern (aproximativ 0,5-0,7% dintr-o singură doză de medicament administrată de mamă trece în lapte în decurs de 24 de ore).

[ 2 ], [ 3 ]

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează oral. Pentru copiii peste 12 ani și adulți, doza este de 1 comprimat pe zi, spălat cu apă. Durata cursului este prescrisă de medicul curant - depinde de severitatea patologiei, precum și de starea pacientului.

[ 5 ], [ 6 ]

Utilizați Zestra în timpul sarcinii

Medicamentul este interzis pentru administrare femeilor însărcinate, precum și în timpul alăptării.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță la componentele medicamentului;
• disfuncție renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 10-10 ml/minut);
• insomnie;
• creșterea necontrolată a tensiunii arteriale, precum și tahicardia;
• formă obstructivă de CMH;
• cardiopatie ischemică;
• pacientul are feocromocitom, hipertiroidism sau diabet zaharat;
• forme severe de patologii hepatice;
• fibrilație ventriculară;
• utilizarea inhibitorilor MAO în perioada precedentă celor 2 săptămâni de utilizare a medicamentului;
• vârsta sub 12 ani.

Efecte secundare Zestra

Utilizarea medicamentelor poate provoca următoarele efecte secundare:

• Organe ale sistemului digestiv: creștere în greutate, dispepsie, tulburări de gust și retard gustativ; anorexie, stomatită, gastrită, diabet zaharat și disfuncție hepatică (activitate crescută a enzimelor hepatice, Y-glutamil transferază și fosfatază alcalină; și, de asemenea, activitate crescută a componentei bilirubinei din sânge) apar ocazional. În plus, apar ocazional uscăciunea gurii, setea, umflarea și decolorarea limbii, greața, balonarea, durerile abdominale și vărsăturile;
• organe ale sistemului nervos: senzație de somnolență și amețeli; ocazional, se dezvoltă dureri de cap, tremor cu migrenă, hiperestezie și hiperestezie cu parestezie, convulsii și leșin, precum și agresivitate excesivă, astenie, confuzie, senzație de excitație sau stare generală de rău, depresie, oboseală severă, insomnie și apariția halucinațiilor;
• sistemul cardiovascular: ocazional apar distonie, tahicardie și creștere a tensiunii arteriale;
• organe ale sistemului hematopoietic: dezvoltarea trombocitopeniei;
• organe vizuale: vedere încețoșată, precum și tulburări de acomodare și mișcări involuntare ale ochilor;
• organe respiratorii: sângerări nazale, nas curgător cu tuse, spasme bronșice, dezvoltarea faringitei, pneumoniei, bronșitei și disfoniei;
• organe ale sistemului imunitar: erupții cutanate și mâncărime, precum și urticarie; edem, reacții alergice, anafilaxie și edem Quincke se observă sporadic;
• structura osoasă și mușchi: artrită, dureri musculare și articulare, slăbiciune musculară și diskinezie;
• sistemul urinar: disurie, probleme cu urinarea și enurezis.

Reacții adverse cauzate de clorhidratul de pseudoefedrină:

• sistemul cardiovascular: dezvoltarea bradicardiei, stenocardiei sau tahicardiei, probleme cu bătăile inimii, creșterea/scăderea tensiunii arteriale, apariția edemelor, insuficiență cardiacă, aritmii, precum și dureri în piept;
• organe ale sistemului nervos: amețeli și dureri de cap, anxietate, nervozitate, agitație, dezvoltarea tremorului și labilității emoționale. Pe lângă acestea, tulburări de gândire sau atenție, precum și tulburări psihoneurologice (probleme de memorie, dezorientare, dezvoltarea agitației psihomotorii, panică sau agresivitate, paranoia, tulburări schizofrenice, precum și apariția halucinațiilor (toate acestea se datorează efectului central al pseudoefedrinei), alături de acestea - o stare de insomnie, tulburări de somn, apariția convulsiilor și spasmelor musculare, hiperkinezie, sentimente de euforie sau amnezie și, în plus, o stare de depresie);
• sistemul digestiv: creșterea poftei de mâncare, constipație, creșterea salivației, greață, balonare, dureri abdominale, vărsături, diabet zaharat și disfuncție hepatică;
• Sistem genitourinar: durere sau dificultate la urinare (în caz de hiperplazie a prostatei), precum și întârzierea acesteia, dezvoltarea cistitei, poliuriei, pielitei, hematuriei sau disuriei. În plus, apariția vaginitei sau dismenoreei, precum și scăderea libidoului;
• manifestări alergice: dezvoltarea eritemului multiform;
• organe senzoriale: durere în ochi sau hemoragie în aceștia, tulburări de vedere, apariția tinitusului sau glaucomului, dezvoltarea surdității, ptozei și xeroftalmiei;
• Altele: frisoane, slăbiciune, febră, hipokaliemie sau limfadenopatie și transpirație crescută. Aceste simptome au dispărut după întreruperea administrării medicamentului.

[ 4 ]

Supradozaj

Simptomele supradozajului sunt de obicei asociate cu efectul asupra sistemului nervos central sau sunt cauzate de proprietățile anticolinergice ale medicamentului. Printre acestea se numără: senzație de jenă, amețeli, agitație psihoemoțională, senzație de iritație, nervozitate și, în plus, oboseală severă, somnolență sau insomnie, dureri de cap severe și o stare de stupoare. În plus, există întârzieri la urinare, tulburări circulatorii și transpirație crescută. Împreună cu acestea, pot apărea convulsii, tremor, tahicardie și tremurături ale membrelor. Sunt posibile și pierderea poftei de mâncare, vărsături, uscăciunea gurii, greață și diaree, creșterea tensiunii arteriale, mâncărime cu erupții cutanate și midriază.

Pentru a scăpa de aceste simptome, pacientul trebuie să spele stomacul și apoi să ia enterosorbenți.

În plus, pentru a elimina manifestările descrise mai sus, se utilizează metode de corectare a funcționării sistemului cardiovascular, precum și de susținere a procesului respirator extern. Dacă este necesar, se utilizează anticonvulsivante și se efectuează cateterizarea vezicii urinare. O opțiune eficientă pentru accelerarea eliminării pseudoefedrinei este procedura de dializă sau acidificarea urinei. Nu există un antidot specific.

[ 7 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Componenta activă a Zestra nu interacționează cu alte medicamente (cum ar fi cimetidina, pseudoefedrina, precum și eritromicina cu ketoconazol și diazepamul cu azitromicină). În cazul utilizării cu cantități mari de alcool (indicele concentrației sanguine mai mare de 0,8 ‰), este posibilă suprimarea funcției sistemului nervos central. Este necesară combinarea cu precauție cu medicamente care suprimă sistemul nervos central.

Utilizarea combinată cu medicamente cu efect ototoxic (cum ar fi gentamicina) poate masca manifestările ototoxicității (amețeli și tinitus).

Administrarea concomitentă cu teofilină (doză zilnică - 400 mg o dată pe zi) reduce coeficientul de clearance al cetirizinei (-16%), dar nu s-au observat modificări ale eliminării teofilinei.

În cazul utilizării Zestra (datorită prezenței pseudoefedrinei în compoziția sa), este necesar să se refuze alte simpatomimetice (cum ar fi mezaton sau naftizina), triciclice (inclusiv imipramină cu amitriptilină), medicamente anorexice (mazindol cu desopimonă), inhibitori MAO (pirazidol cu nialamidă) și furazolidonă - cu o astfel de combinație, nivelul tensiunii arteriale poate crește brusc.

Pseudoefedrina poate slăbi efectul simpatolicelor (cum ar fi octadina cu rezerpină), precum și al blocantelor receptorilor β-adrenergici (inclusiv pindolol cu nadolol).

În cazul unei combinații de pseudoefedrină și levodopa, precum și glicozide cardiace, crește probabilitatea dezvoltării aritmiilor ventriculare severe.

[ 8 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat într-un loc ferit de umiditate și soare, la îndemâna copiilor mici. Temperatura de depozitare nu trebuie să depășească 25 ^° C.

[ 9 ]

Termen de valabilitate

Zestra este potrivit pentru utilizare în termen de 3 ani de la data fabricației medicamentului.