Zanidip

Compania mixtă italo-irlandeză Recordati Industria Himica e Farmasevtica SpA a lansat pe piața farmacologică medicamentul Lercanidipină (aceasta este denumirea internațională a medicamentului) - un blocant al canalelor de calciu. În farmaciile noastre, acesta poate fi găsit sub denumirea de Zanidip. Este cunoscut de medici ca un excelent medicament antihipertensiv.

Acest material este doar cu titlu informativ și nu trebuie utilizat ca ghid de automedicație. Orice medicament trebuie prescris de un medic pe baza tabloului clinic al bolii. Zanidip este un medicament antihipertensiv eficient, dar trebuie administrat numai conform prescripției și sub supravegherea constantă a unui medic specialist.

Indicaţii Zanidipa

Acesta este un medicament țintit. Prin urmare, indicațiile pentru utilizarea Zanidip nu sunt la fel de extinse ca multe alte medicamente farmacologice, dar acest lucru nu diminuează în niciun fel eficacitatea sa.

Principala și singura indicație pentru utilizarea Zanidip este hipertensiunea arterială esențială, a cărei severitate poate fi descrisă ca ușoară sau moderată (medie).

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Ingredientul activ al Zanidip este clorhidratul de lercanidipină, compușii chimici auxiliari includ: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, carboximetil amidon de sodiu, povidonă K30 și stearat de magneziu.

Forma de eliberare este sub formă de comprimate, acoperite cu un strat subțire de înveliș. Piața farmaceutică oferă blistere cu diferite numere de bucăți (7, 14, 15, 25, 28, respectiv 30 de bucăți).

Comprimatele sunt de culoare galben deschis și conțin o doză de compus chimic activ clorhidrat de lercanidipină - 10 mg, comprimate cu o nuanță de la roz la roz închis - 20 mg de substanță activă. Compoziția cantitativă a elementelor auxiliare, respectiv, în comprimatele roz este de două ori mai concentrată.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmacodinamica

Substanța activă a Zanidip este lercanidipina, un antagonist al calciului destul de puternic, aparținând grupei dihidropiridine. Lercanidipina inhibă transportul intermembranar al acestui element chimic în zona internă a cardiomiocitelor și a celulelor vasculare musculare netede.

Farmacodinamică Zanidip, cu substanța sa activă lercanidipină, se caracterizează printr-un efect relaxant direct și țintit asupra mușchilor netezi ai vaselor de sânge, ceea ce face posibilă reducerea rezistenței vasculare periferice totale (RVTP). Medicamentul începe să acționeze în decurs de cinci până la șapte ore de la administrare, efectul terapeutic pozitiv durând până a doua zi (24 de ore).

Selectivitatea vasculară (selectivitate) ridicată a medicamentului permite o influență adecvată asupra întregului sistem cardiovascular al unei persoane, fără a crea o leziune inotropă negativă. Zanidip (spre deosebire de T½ mic din serul sanguin), datorită coeficientului său ridicat de distribuție membranară, este capabil să ofere un efect prelungit asupra caracteristicilor antihipertensive ale organismului pacientului. Lercanidipina influențează treptat procesul de vasodilatație, ceea ce permite evitarea atacurilor bruște și severe de hipertensiune arterială (hipotensiune arterială) cu tahicardie reflexă.

Rezultatele observațiilor de laborator și clinice au arătat că, după introducerea medicamentului Zanidip, 40% dintre pacienții cu hipotensiune arterială acută au prezentat tensiune arterială normalizată (medicamentul a fost prescris pacienților o dată pe zi, la o doză de 20 mg). La administrarea a 10 mg de lercanidipină de două ori pe zi, acest procent a fost mai mare - la 56% dintre pacienți.

Pe parcursul studiului de monitorizare duplicat, orb, randomizat, s-au obținut rezultate privind o reducere eficientă a tensiunii arteriale sistolice (TA) de la 172,6±5,6 la 140,2±8,7 mm Hg.

Lercanidipina acționează selectiv prin blocarea fluxului de ioni de calciu transportați între membranele celulare. Această caracteristică îi permite să controleze fluxul de calciu intern care pătrunde în pereții celulari cardiaci și vasculari, precum și în celulele musculare netede.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmacocinetica

Absorbție. Datorită caracteristicilor sale biochimice, farmacocinetica Zanidip permite absorbția completă a substanței active din tractul gastrointestinal în fluxul sanguin uman. În plasma sanguină, cantitatea maximă de lercanidipină se observă după o oră și jumătate până la trei ore de la administrare și prezintă valori de 3,3 ng/ml (dacă pacientul a luat 10 mg de două ori pe parcursul zilei) și 7,66 ng/ml (după o singură administrare a 20 mg de Zanidip).

Distribuție. Metabolismul lercanidipinei în toate sistemele, organele și țesuturile pacientului din sânge este destul de mobil. Substanța activă prezintă un procent ridicat de interacțiune (mai mult de 98%) în procesul de legare la proteinele plasmatice. Dacă medicamentul a fost administrat după mese, biodisponibilitatea componentei active este determinată la 10%, în timp ce în cazul administrării medicamentului la cel mult două ore după o masă foarte bogată în grăsimi, biodisponibilitatea crește de patru ori. Pe baza acestui fapt, rezultă că, pentru a obține un efect mai mare, medicamentul Zanidip trebuie utilizat cu alimente (adică în timpul sau imediat după masă). Când este administrat în mod repetat, nu se acumulează în organism. Substanța activă este metabolizată destul de ușor prin ficat, biotransformând un anumit număr de metaboliți care nu au activitate farmacologică ridicată.

Excreție. După biotransformare, metaboliții lercanidipinei sunt excretați din organismul pacientului prin rinichi, prin urină și intestine, împreună cu fecalele. Există două etape de excreție:

• Faza de eliminare timpurie. Timpul de înjumătățire plasmatică al Zanidip este de două până la cinci ore.
• Faza de eliminare terminală. Timpul de înjumătățire plasmatică al Zanidip este de opt până la zece ore.

Analizele clinice arată că medicamentul în forma sa originală nu este practic prezent nici în urină, nici în fecale.

S-a stabilit clinic că farmacocinetica Zanidip este practic identică în manifestările sale la persoanele cu antecedente de boli hepatice și renale și la pacienții vârstnici.

[ 6 ]

Dozare și administrare

Cel mai adesea, metoda de administrare și dozajul medicamentului Zanidip sunt clare. Medicamentul se administrează oral cu mult lichid. Comprimatul nu trebuie mestecat.

Doza zilnică inițială a medicamentului este de 10 mg și se administrează o dată cu 15 minute înainte de mese. Dacă efectul terapeutic nu apare în decurs de două săptămâni, doza zilnică poate fi crescută la 20 mg, administrată o dată sau împărțită în două doze.

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici, dar este necesar să se monitorizeze constant starea generală de bine a pacientului și, dacă este necesar, să se oprească sau să se ajusteze administrarea de Zanidip.

Dacă antecedentele medicale ale pacientului prezintă disfuncții hepatice și/sau renale ușoare sau moderate, nu este necesară ajustarea dozei; în cazuri acute, acest medicament nu este recomandat. Doza inițială în acest caz este de 10 mg, ulterior fiind crescută cu mare atenție la 20 mg.

Dacă efectul antihipertensiv este prea pronunțat, cantitatea de medicament administrată trebuie redusă.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Utilizați Zanidipa în timpul sarcinii

Deoarece nu există date privind utilizarea Zanidip în timpul sarcinii și alăptării, nu se recomandă utilizarea acestui medicament în această perioadă.

Există date din testele pe animale efectuate asupra altor dihidropiridine. Rezultatele arată că medicamentele din acest grup pot avea un efect distructiv asupra fătului în uter, manifestându-se ulterior prin tot felul de defecte și deformări (efect teratogen). Prin urmare, dacă este posibil, femeile nu ar trebui să le utilizeze nu numai în timpul sarcinii și alăptării, ci și în perioada în care acestea sunt planificate.

Datorită gradului ridicat de lipofilicitate al substanței active Zanidip, există o probabilitate mare ca aceasta să ajungă în laptele matern. Prin urmare, nu trebuie să luați medicamentul în această perioadă, iar în caz de necesitate medicală, trebuie să întrerupeți alăptarea nou-născutului.

Contraindicații

Pe baza farmacocineticii și farmacodinamicii lercanidipinei, contraindicațiile pentru utilizarea Zanidip sunt destul de extinse:

• Angina instabilă.
• Insuficiența cardiacă cronică în stadiul de decompensare.
• Funcție renală afectată. Filtrarea glomerulară este redusă și este mai mică de 39 ml/min.
• Dacă a trecut mai puțin de o lună de la producerea infarctului miocardic.
• Insuficiență hepatică acută.
• Patologia ventriculului stâng al inimii și obstrucția vasculară asociată.
• Siguranța medicamentului la copii și adolescenți nu a fost stabilită. Limită de vârstă: până la 18 ani.
• Sarcina și alăptarea.
• Deficiență în organism sau intoleranță completă la o astfel de enzimă precum lactoza.
• Zanidip este contraindicat pentru utilizare în combinație cu inhibitori puternici (cum ar fi eritromicina, itraconazolul, ciclosporina, ketoconazolul). Nu beți suc de grepfrut în timp ce luați medicamentul.
• Intoleranță individuală la lercanidipină sau la alte componente ale medicamentului.
• Reprezentanții sexului frumos de vârstă fertilă care intenționează să rămână însărcinate în viitorul apropiat.
• Insuficiență cardiacă cronică.
• Zanidip trebuie administrat cu mare precauție în asociere cu digoxină și beta-blocante.
• În timpul tratamentului, este necesar să fiți deosebit de atenți atunci când conduceți un vehicul și folosiți utilaje în mișcare.

[ 7 ], [ 8 ]

Efecte secundare Zanidipa

În ciuda eficienței sale ridicate, există și efecte secundare ale Zanidip:

• Amețeli și dureri de cap.
• Sensibilitate crescută.
• Somnolenţă.
• Greață cu vărsături.
• Infarct miocardic.
• Erupție cutanată.
• Uneori se observă tahicardie și angina pectorală.
• Diaree.
• Sângele se năpustește asupra epidermei faciale.
• Deși destul de rar, apar totuși leșin și dureri în piept.
• Scăderea tensiunii arteriale.
• Mialgia este o durere musculară.
• Poliuria este o producție crescută de urină.
• Oboseală crescută.

[ 9 ]

Supradozaj

Având în vedere farmacocinetica și farmacodinamica lercanidipinei și referindu-ne la monitorizarea clinică a tratamentului hipertensiunii arteriale esențiale, se poate afirma că o supradoză de Zanidip este însoțită de următoarele simptome:

• Vasodilatație periferică.
• tahicardie reflexă.
• Scăderea tensiunii arteriale.
• Creșterea duratei și frecvenței atacurilor de angină pectorală.
• Infarct miocardic.

Când apar aceste abateri, medicul curant prescrie medicamente care pot ameliora simptomele identificate.

[ 13 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Doar un medic cu experiență poate prescrie corect medicamentul și poate selecta doza. Este deosebit de necesar să se acorde atenție atunci când se utilizează medicamente în combinație, deoarece interacțiunile Zanidip cu alte medicamente nu sunt întotdeauna pe deplin înțelese.

De exemplu, se pare că sucul elementar de grapefruit în combinație cu Zanidip stimulează creșterea componentei cantitative a lercanidipinei în sânge. Din același motiv, nu trebuie să luați acest medicament cu inhibitori precum itraconazolul, eritromicina și alții. Utilizarea combinată a ciclosporinei cu Zanidip provoacă o creștere bruscă a concentrației ambelor medicamente în plasmă.

Se recomandă prudență la administrarea concomitentă cu medicamente precum chinidina, amiodarona, astemizolul și terfenadina.

Nivelul de lercanidipină poate scădea atunci când este administrat în combinație cu medicamente anticonvulsivante (printre acestea se numără carbamazepina, fenitoina, rifamicina). Acest lucru se datorează faptului că eficacitatea antihipertensivă a substanței active din Zanidip este redusă.

Administrarea concomitentă de lercanidipină cu midazolam la o persoană în vârstă poate determina o creștere a volumului de lercanidipină absorbită, în timp ce clearance-ul absorbției scade. Dacă există o necesitate medicală pentru administrarea simultană cu digoxină, este necesară monitorizarea continuă a stării pacientului pentru semne de intoxicație cu aceasta din urmă.

Biodisponibilitatea substanței active Zanidip este redusă la jumătate atunci când se lucrează în tandem cu metoprolol, în timp ce caracteristicile sale rămân neschimbate. Astfel de consecințe pot apărea din cauza beta-blocantelor, care sunt capabile să blocheze sau să blocheze parțial fluxul sanguin prin ficat. O situație similară poate apărea atunci când se „cooperează” cu alte forme de dozare din acest grup.

Administrarea complexă în asociere cu medicamente precum fluoxetina sau warfarina nu are un efect semnificativ asupra farmacocineticii lercanidipinei. Dacă cimetidina este administrată unui pacient în doze care nu depășesc pragul zilnic de 800 mg, atunci nu se observă modificări semnificative ale procesului clinic. În timp ce la doze mai mari de medicament, efectul antihipertensiv al lercanidipinei poate crește.

Este mai bine să luați Zanidip dimineața și simvastatina seara. Acest lucru va fi suficient pentru a minimiza impactul negativ reciproc. Dacă este necesar, etanolul poate spori efectul medicamentului în cauză.

În timpul tratamentului cu Zanidip, este necesar să se minimizeze consumul de orice tip de alcool. În caz contrar, acest lucru poate afecta negativ farmacodinamica medicamentului, crescând efectul vasodilatator.

[ 14 ]

Conditii de depozitare

Temperatura camerei în care va fi depozitat Zanidip nu trebuie să depășească 25 °C - 30 °C. Locația trebuie aleasă astfel încât să fie inaccesibilă copiilor mici. Condițiile de depozitare pentru Zanidip sunt destul de simple și nu necesită mult efort.

[ 15 ], [ 16 ]

Termen de valabilitate

Data de expirare a medicamentului Zanidip în cauză este de trei ani. Data de expirare este indicată pe ambalaj și nu trebuie depășită. Dacă data de expirare a expirat, nu se recomandă utilizarea ulterioară a acestui medicament.

[ 17 ], [ 18 ]