Vigrande

Vigrande este un medicament utilizat în cazurile de disfuncție erectilă. Acesta ajută la restabilirea activității erectile slăbite prin creșterea fluxului sanguin către penis.

Principiul influenței terapeutice se dezvoltă odată cu eliberarea de protoxid de azot în interiorul corpurilor cavernosi (cu condiția să existe un stimul sexual). Protoxidul de azot liber stimulează activarea enzimei guanilat ciclază, provocând o creștere a volumului de cGMP, timp în care fibrele elementelor musculare netede ale corpurilor cavernosi se relaxează, iar fluxul sanguin este potențat. [ 1 ]

Indicaţii Vigrande

Se utilizează în cazurile de disfuncție erectilă masculină (incapacitatea de a menține sau de a obține o erecție a penisului necesară pentru un act sexual reușit).

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de tablete (25, 50 sau 100 mg) - 1 sau 4 bucăți într-un ambalaj separat. Există o astfel de placă într-o cutie.

Farmacodinamica

Sildenafilul este o componentă care încetinește selectiv componenta specifică cGMP a PDE-5 (activitatea sa provoacă procesele de descompunere a cGMP în corpurile cavernosi), ceea ce are un efect terapeutic puternic. Substanța nu are un efect relaxant direct asupra corpurilor cavernosi, dar potențează efectul relaxant pe care protoxidul de azot îl are asupra acestui țesut. În timpul excitației sexuale, eliberarea locală a elementului NO sub influența sildenafilului provoacă suprimarea activității PDE-5 și o creștere a valorilor cGMP în interiorul corpurilor cavernosi, ceea ce duce la relaxarea mușchilor netezi și la potențarea circulației sângelui în interiorul corpurilor cavernosi. [ 2 ]

Sildenafilul poate provoca daltonism ușor temporar (verde vs. albastru). Se crede că această tulburare se dezvoltă din cauza supresiei PDE-6, care este implicată în procesele de transmitere a luminii în retină. Testele in vitro au arătat că efectul sildenafilului asupra PDE-6 este de zece ori mai slab decât efectul său asupra PDE-5.

Testele in vitro arată, de asemenea, că efectul sildenafilului asupra PDE5 este de 10-10.000 de ori mai puternic decât asupra altor izoforme PDE (PDE1, -2, -3, precum și -4 și -6). De exemplu, efectul asupra PDE5 este de 4.000 de ori mai puternic decât efectul asupra PDE3, componenta PDE specifică cAMP implicată în contracțiile cardiace.

Farmacocinetica

După administrarea orală, sildenafilul este absorbit cu o rată mare. Biodisponibilitatea absolută medie este de 40% (în intervalul 25-63%). Cu o singură doză orală de 0,1 g, valoarea Cmax este de 18 ng/ml, iar în cazul administrării pe stomacul gol se atinge în 0,5-2 ore. În cazul administrării de sildenafil împreună cu alimente grase, rata de absorbție scade; valorile Tmax cresc cu 1 oră, iar nivelul Cmax scade în medie cu 29%.

Valorile de echilibru ale Vd ale sildenafilului sunt egale cu 105 l. Elementul activ, împreună cu principala componentă metabolică N-desmetil circulantă, este sintetizat în proporție de aproximativ 96% cu proteine intraplasmatice. Valorile totale ale sildenafilului nu afectează legarea de proteine.

Mai puțin de 0,0002% din porțiunea LS (valoare medie – 188 ng) este înregistrată după 1,5 ore în interiorul spermatozoidului.

Dozare și administrare

Vigrande se administrează pe cale orală. Pentru ca medicamentul să aibă efect maxim, este necesară stimularea sexuală. Prin urmare, comprimatul trebuie luat cu aproximativ 60 de minute înainte de actul sexual.

De obicei, se utilizează 50 mg de medicament pentru o singură doză (se recomandă administrarea pe stomacul gol). În general, nu se permite administrarea a mai mult de 0,1 g de medicament odată.

• Aplicație pentru copii

Medicamentul nu este prescris copiilor (sub 18 ani).

Utilizați Vigrande în timpul sarcinii

Vigrande nu se utilizează pentru tratamentul femeilor.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența alergiei la sildenafil;
• hipersensibilitate asociată cu excipienții medicamentului;
• combinație cu substanțe donoare de protoxid de azot (de exemplu, nitrit de amil) sau nitrați;
• afecțiuni în care contactul sexual este interzis (angină pectorală instabilă sau insuficiență cardiacă severă);
• pierderea vederii care afectează un ochi din cauza dezvoltării neuropatiei ischemice (tip anterior non-arteritic) care afectează nervul optic;
• disfuncție hepatică severă;
• valori scăzute ale tensiunii arteriale (indicatori mai mici de 90/50 mmHg);
• antecedente recente de infarct miocardic sau accident vascular cerebral;
• modificări degenerative ale retinei (de natură ereditară) (printre acestea, de exemplu, retinita pigmentară).

Efecte secundare Vigrande

Efectele secundare includ:

• tulburări neurologice: nevralgie, depresie, dureri de cap, tremor și hipoestezie, precum și înroșirea feței, leșin, parestezii, migrenă, amețeli, reflexe afectate, ataxie și somnolență sau insomnie;
• probleme de origine oftalmologică: tulburări de vedere (încețoșare vizuală, fotofobie și modificări ale percepției culorilor), midriază, durere în globii oculari sau hemoragie în aceștia, conjunctivită, xeroftalmie și cataractă;
• leziuni otorinolaringologice: tinitus sau surditate;
• tulburări respiratorii: faringită, astm bronșic, dispnee, laringită și congestie nazală, creșterea volumului sputei, sinuzită, creșterea tusei și bronșită;
• tulburări cardiovasculare: angină pectorală, insuficiență cardiacă, modificări ale valorilor ECG, tahicardie, tromboză vaselor cerebrale și scăderea tensiunii arteriale, precum și palpitații, colaps ortostatic, cardiomiopatie, bloc atrioventricular, ischemie miocardică și stop cardiac;
• probleme asociate cu leziuni hematologice: leucopenie sau anemie;
• simptome gastrointestinale: gastrită, disfagie, glosită, gastroenterită cu stomatită, greață și colită, precum și gingivită, sângerări rectale, esofagită și xerostomie;
• tulburări metabolice: gută, sete, hipernatremie sau β-uricemie, precum și diabet labil și hipo-/hiperglicemie;
• probleme cu funcția urogenitală: cistită, ginecomastie, infecții ale tractului urinar, tulburări de ejaculare, urinare crescută, nicturie, umflarea genitalelor și incontinență urinară;
• leziuni ale sistemului musculo-scheletic: artrită, miastenie, tendosinovită, osalgie, artroză, precum și rupturi în zona tendoanelor, mialgie și sinovită;
• manifestări dermatologice: herpes comun, dermatită exfoliativă sau de contact, ulcerații epidermice, fotosensibilitate, urticarie, erupții cutanate și mâncărime;
• altele: durere, șoc, edem periferic, frisoane, simptome alergice și transpirații.

Supradozaj

Posibilele manifestări ale intoxicației includ dureri de cap, congestie nazală, tulburări de vedere, dispepsie, bufeuri și amețeli.

În caz de otrăvire, se iau măsurile standard de susținere.

Interacțiuni cu alte medicamente

Administrarea medicamentului împreună cu agenți care inhibă acțiunea elementului CYP3A4 (cimetidină sau eritromicină) reduce rata de clearance a sildenafilului și crește valorile plasmatice ale acestuia.

Combinația medicamentului cu ritonavir, indinavir sau saquinavir crește Cmax intraplasmatică, precum și ASC a sildenafilului - datorită încetinirii activității izoenzimei CYP3A4 sub influența acestor medicamente.

Este posibil ca substanțele mai puternice care inhibă activitatea izoenzimei CYP3A4, inclusiv itraconazolul sau ketoconazolul, să crească concentrațiile plasmatice de sildenafil.

Combinația dintre Vigrande și nitrați duce la o potențare a efectului antihipertensiv al acestora din urmă.

Există o descriere a unui caz de apariție a semnelor de rabdomioliză în urma administrării unei singure doze de sildenafil la o persoană care utiliza simvastatină.

Conditii de depozitare

Vigrande trebuie păstrat la temperaturi care nu depășesc +30°C.

Termen de valabilitate

Vigrande poate fi utilizat timp de 24 de luni de la data vânzării substanței medicinale.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Silagra, Ergos, Adamax cu Zidena, precum și Novigra, Erosil și Vekta cu Kamshila. În plus, lista include Viafil, Filap, Confido cu Superviga, Erectra și Potenciale.

Recenzii

Vigrande primește feedback bun din partea pacienților - aceștia sunt mulțumiți de efectul oferit de medicament, precum și de costul mai mic al medicamentului în comparație cu analogii populari.