Victoza

Victoza este un medicament antidiabetic. Liraglutida este un analog al elementului natural GLP-1, produs prin biotehnologia ADN-ului recombinant, care utilizează o tulpină de drojdie de bere, omoloagă în proporție de 97% cu GLP-1 uman. Această componentă este sintetizată și activează terminațiile GLP-1 natural. Aceste terminații acționează ca o țintă pentru GLP-1 natural (un hormon incretinic intern care stimulează secreția de insulină dependentă de glucoză în interiorul celulelor β ale pancreasului).

Indicaţii Victoza

Se utilizează în diabetul zaharat de tip 2 în combinație cu fizioterapie și dietă pentru a obține controlul glicemic. Poate fi prescris ca monoterapie; de asemenea, în combinație cu unul sau mai multe medicamente antidiabetice orale (derivați de sulfoniluree, precum și metformin sau tiazolidindilone) la persoanele care nu au răspuns la tratamentul anterior. De asemenea, se utilizează în combinație cu insulină la persoanele care nu au obținut rezultate utilizând liraglutide cu metformin.

Se utilizează pentru a reduce probabilitatea dezvoltării tulburărilor cardiovasculare (cum ar fi decesul cauzat de boli cardiovasculare, accidentul vascular cerebral și infarctul miocardic fără deces) la diabeticii (tip 2) cu patologie cardiovasculară diagnosticată – ca supliment la terapia standard pentru bolile cardiovasculare (pe baza unei analize a perioadei de dezvoltare a primei disfuncții cardiovasculare semnificative).

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de lichid pentru injecții subcutanate, în cartușe cu un volum de 3 ml; de asemenea, în interiorul ambalajului există stilouri injectoare speciale.

Farmacodinamica

Timpul lung de înjumătățire plasmatică se datorează a 3 mecanisme: autoasocierea, care încetinește absorbția medicamentului, sinteza cu albumină și un indice de stabilitate enzimatică crescut pentru enzimele DPP-4 și NEP.

Liraglutida interacționează cu terminațiile GLP-1, ceea ce crește valorile cAMP. Drept urmare, se dezvoltă o stimulare dependentă de glucoză a secreției de insulină și se îmbunătățește activitatea celulelor β pancreatice. În același timp, sub influența Victoza, se dezvoltă o inhibare dependentă de glucoză a secreției excesive de glucagon. Drept urmare, odată cu creșterea nivelului de zahăr din sânge, se dezvoltă inhibarea secreției de glucagon și se stimulează secreția de insulină. În același timp, la valori scăzute ale glicemiei, liraglutida reduce secreția de insulină, dar nu inhibă secreția de glucagon. [ 1 ]

Când glicemia este slăbită, există o oarecare întârziere în golirea gastrică. Medicamentul reduce greutatea și nivelul de grăsime, reducând cheltuielile energetice și senzația de foame.

GLP-1 ajută la reglarea fiziologică a aportului caloric și a poftei de mâncare, iar terminațiile sale se găsesc în mai multe zone ale creierului care ajută la reglarea poftei de mâncare.

Farmacocinetica

Liraglutida se absoarbe cu o rată scăzută după injectarea subcutanată, cu un Tmax plasmatic de 8-12 ore. Valorile Cmax plasmatice după administrarea subcutanată a unei doze unice de 600 mcg sunt de 9,4 nmol/l.

După administrarea unei doze de 1,8 mg de liraglutidă, valorile medii ale Css plasmatică sunt de aproximativ 34 nmol/l. Nivelul de expunere la substanță crește proporțional cu doza utilizată. După administrarea unei doze de 1 ori mai mari de medicament, rata de variație intrapopulațională a ASC este de 11%. Valorile absolute ale biodisponibilității componentei prin injecție subcutanată sunt de aproximativ 55%.

Valorile aparente ale Vd tisular ale medicamentului după injectarea subcutanată sunt de 11-17 l. Valorile medii ale Vd după administrarea intravenoasă sunt de 0,07 l/kg. Cea mai mare parte a liraglutidei este sintetizată cu proteinele din sânge (>98%).

După administrarea unei doze unice de [3H]-liraglutidă (marcată în prealabil cu un izotop radioactiv) la voluntari, liraglutida nemodificată a fost principalul constituent al plasmei timp de 24 de ore. În plasmă au fost detectați doi constituenți metabolici (≤9% și ≤5% din radioactivitatea intraplasmatică totală). Liraglutida este metabolizată endogen (similar proteinelor mari).

În urma injectării cu o singură doză de [3H]-liraglutidă, nu s-a regăsit niciun element nemodificat în materiile fecale sau urină. Doar o mică parte din componentele radioactive sub formă de elemente metabolice sintetizate de liraglutidă (6% și, respectiv, 5%) a fost excretată prin rinichi sau intestine. Excreția pe aceste căi are loc în principal în primele 6-8 zile după administrarea medicamentului. Rata medie de clearance după injectarea subcutanată a unei singure doze de medicament este de aproximativ 1,2 l/oră; timpul de înjumătățire este de aproximativ 13 ore.

Expunerea la liraglutidă la subiecții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată este redusă cu 13-23%. La subiecții cu insuficiență severă, aceste valori sunt semnificativ mai mici (cu 44%).

În caz de insuficiență renală, expunerea este redusă cu 33% (CC în intervalul 50-80 ml pe minut), 14% (CC 30-50 ml/minut), 27% (CC <30 ml/minut) și 28% (faza terminală a bolii; persoane dializate).

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat subcutanat, o dată pe zi, în coapsă, abdomen sau umăr. Este interzisă administrarea intramusculară sau intravenoasă.

Doza inițială este de 0,6 mg pe zi. După o utilizare de cel puțin 1 săptămână, doza se crește la 1,2 mg. Pentru a obține un control glicemic maxim, ținând cont de efectul clinic al medicamentului, este permisă creșterea dozei la 1,8 mg (și după cel puțin 1 săptămână de utilizare a unei doze de 1,2 mg). Este interzisă administrarea unei doze zilnice mai mari de 1,8 mg.

Când se utilizează în plus față de metformin sau în terapie combinată cu tiazolidindionă și metformin, medicamentele indicate se utilizează în dozele anterioare.

Utilizarea Victoza împreună cu derivați de sulfoniluree necesită o reducere a dozei acestora din urmă pentru a reduce probabilitatea apariției efectelor secundare ale hipoglicemiei.

• Aplicație pentru copii

Medicamentul este interzis pentru utilizare în pediatrie (la persoanele sub 18 ani).

Utilizați Victoza în timpul sarcinii

Victoza nu trebuie prescris în timpul alăptării sau sarcinii.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• diabet zaharat de tip 1;
• disfuncție renală severă;
• cetoacidoză diabetică;
• disfuncție hepatică;
• insuficiență cardiacă gradul 3-4;
• inflamație în zona intestinală;
• pareză gastrică;
• intoleranță severă la liraglutidă.

Efecte secundare Victoza

Efectele secundare includ:

• probleme cu procesele metabolice: se observă adesea hipoglicemie (în special în combinație cu derivați de sulfoniluree), pierderea poftei de mâncare și anorexie;
• tulburări ale sistemului nervos: apar adesea dureri de cap;
• tulburări digestive: apar în principal diaree și greață. Se dezvoltă adesea dispepsie, constipație, vărsături, gastrită, balonare, eructații, durere în regiunea abdominală superioară și reflux gastroesofagian;
• Leziuni infecțioase: se observă în principal infecții ale tractului respirator superior;
• semne de alergie: edemul Quincke apare ocazional;
• Altele: ocazional se observă manifestări la nivelul glandei tiroide. Uneori se formează anticorpi împotriva liraglutidei (nu duce la o slăbire a eficacității medicamentului).

Interacțiuni cu alte medicamente

O oarecare întârziere a golirii gastrice asociată cu liraglutida poate afecta, de asemenea, absorbția medicamentelor orale administrate concomitent. Diareea asociată cu Victoza poate modifica absorbția medicamentelor orale administrate concomitent.

La începerea tratamentului cu liraglutidă, pacienții care iau warfarină trebuie să aibă INR-ul monitorizat periodic.

Conditii de depozitare

Victoza trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Indicatorii de temperatură sunt între 2-8˚C. Soluția nu poate fi congelată.

Termen de valabilitate

Victoza poate fi utilizat timp de 30 de luni de la data fabricării substanței terapeutice. Termenul de valabilitate după prima utilizare este de 1 lună.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Guarem, Baeta cu Novonorm și Invokana.