Urotol

Medicamentul urologic Urotol este utilizat ca medicament care reduce tonusul muscular neted din tractul urinar.

Indicaţii Urotol

Utilizarea Urotol poate fi relevantă în cazurile de activitate excesivă a sistemului urinar, caracterizată prin nevoi frecvente și irezistibile de a urina sau episoade de incontinență urinară.

Formularul de eliberare

Urotol este produs sub formă de comprimate filmate. Substanța activă a Urotolului este tolterodina (sub formă de tartrat de hidrogen de tolterodină).

• Urotol 1 mg este un comprimat filmat de culoare galbenă.
• Urotol 2 mg este un comprimat filmat, de culoare albă.

Comprimatele Urotol sunt ambalate în blistere a câte 14 bucăți. O cutie de carton conține două sau patru blistere.

Farmacodinamica

Urotolul - sau mai precis, ingredientul său activ tolterodina - este un medicament antagonist competitiv al receptorilor muscarinici colinergici, cu activitate predominant selectivă față de receptorii de uree. Derivații ingredientului activ sunt, de asemenea, selectiv specifici față de receptorii muscarinici și nu afectează semnificativ alți receptori.

Urotol inhibă contracțiile active ale detrusorului, reducând simultan intensitatea secreției de lichid salivar. În volume excesive, Urotol poate provoca o eliminare incompletă a urinei din vezică, precum și o creștere a volumului de lichid urinar rezidual.

Efectul terapeutic vizibil al Urotolului este detectat la aproximativ o lună de la începerea tratamentului.

Farmacocinetica

Urotolul sub formă de comprimate este absorbit relativ repede în sistemul digestiv: concentrația plasmatică a tolterodinei atinge limita după 1,5 ore.

Există dovezi ale unei relații liniare între concentrația plasmatică maximă și cantitatea de medicament administrată.

După administrarea orală de Urotol, în ficat au loc procese metabolice care implică enzima polimorfă CYP2D6 și formarea unui produs activ 5-hidroximetil, care este transformat în continuare în acid 5-carboxilic și acid 5-carboxilic N-dealchilat.

Metabolitul are proprietatea de a potența efectul medicamentului.

Clearance-ul plasmatic total este de obicei de aproximativ 30 de litri pe oră, iar timpul de înjumătățire terminal după administrarea de Urotol poate fi de 2-3 ore.

Biodisponibilitatea completă la marea majoritate a pacienților este de 17%. Masele alimentare din stomac nu afectează indicatorii de biodisponibilitate, dar concentrația de tolterodină poate crește dacă medicamentul este administrat cu alimente.

Ingredientul principal și metaboliții sunt legați în principal de orosomucoid. Fracțiunile nelegate sunt definite ca 3,7% și 36%. Volumul de distribuție al ingredientului activ este egal cu 113 l. Aproximativ 77% din medicament este excretat în urină, iar 17% în fecale. Până la 1% din cantitatea totală este excretată neschimbată, iar aproximativ 4% este metabolitul 5-hidroximetil.

Dozare și administrare

Doza standard justificată de Urotol pentru pacienții adulți este de 4 mg de medicament zilnic (2 mg de două ori pe zi). Excepția de la regulă o reprezintă pacienții cu insuficiență hepatică sau renală: pentru aceștia, doza recomandată de Urotol este de 1 mg de două ori pe zi. Dacă în timpul tratamentului se detectează reacții adverse nedorite, doza de Urotol trebuie să fie, de asemenea, minimă - 1 mg de două ori pe zi.

Durata cursului terapeutic este de obicei șase luni. Oportunitatea unei terapii mai lungi este determinată individual de medic.

Când se administrează medicamente care inhibă simultan CYP3A4, doza zilnică optimă de Urotol trebuie să fie de 2 mg.

[ 1 ]

Utilizați Urotol în timpul sarcinii

Nu există dovezi care să ateste siguranța administrării Urotol în timpul sarcinii. Experimentele pe animale au arătat că Urotol are un efect toxic asupra sistemului reproducător, însă medicamentul nu a fost testat la femeile însărcinate. Având în vedere acest lucru, femeile însărcinate nu ar trebui să ia Urotol.

În timpul alăptării, administrarea de Urotol este extrem de nedorită.

Contraindicații

Medicul nu prescrie Urotol în cazurile de probabilitate crescută de a dezvolta o reacție de hipersensibilitate la pacient, precum și în alte cazuri, de exemplu:

• în caz de urinare întârziată;
• în forma persistentă de glaucom cu unghi închis;
• în miastenia autoimună clasică;
• în cazuri complicate de colită ulcerativă;
• în gigantismul toxic al colonului (așa-numitul megacolon);
• în copilărie (până la 18 ani).

Efecte secundare Urotol

Administrarea de Urotol poate provoca simptome specifice ușoare sau moderate, în principal sete, indigestie și mucoase uscate.

Cele mai frecvente efecte secundare înregistrate sunt:

• dureri de cap;
• mucoase uscate.

Simptomele mai puțin frecvente pot include:

• amețeli, tulburări de somn, amorțeală a extremităților;
• bronşită;
• deteriorarea vederii asociată cu mucoasele uscate;
• creșterea ritmului cardiac;
• balonare, vărsături, diaree;
• retenție urinară;
• senzație de oboseală, durere în piept;
• umflături.

Alte simptome au fost raportate în cazuri extrem de rare:

• reacții alergice;
• dezorientare, iritabilitate;
• afectarea memoriei;
• tulburări ale ritmului cardiac;
• halucinații.

Supradozaj

Testarea posibilei supradoze a fost efectuată utilizând 12,8 mg de Urotol administrate o singură dată. Cele mai pronunțate reacții au fost:

• tulburări de acomodare;
• durere la urinare.

Primul ajutor la administrarea unei doze mari de Urotol constă în lavaj gastric și utilizarea de agenți sorbenți.

Terapia simptomatică se efectuează după cum urmează:

• în cazurile de supraexcitație și halucinații, se prescrie fizostigmina;
• pentru convulsii, se prescriu medicamente benzodiazepinice;
• în caz de tulburări respiratorii, se conectează ventilație artificială;
• în caz de disfuncție cardiacă, este potrivit să se prescrie blocante;
• dacă debitul urinar este întârziat, se efectuează cateterizare;
• Când pupilele se dilată, se utilizează picături oftalmice pe bază de pilocarpină (în cazuri ușoare, pacientul este plasat într-o cameră întunecată).

Interacțiuni cu alte medicamente

Se recomandă evitarea combinării Urotol cu macrolide, medicamente antifungice azolice și agenți antiproteazici, deoarece medicamentele enumerate pot provoca concentrații excesive de Urotol în serul sanguin.

Reacțiile adverse ale Urotolului pot fi agravate de medicamentele cu activitate anticolinergică.

Efectul terapeutic al Urotolului este redus sub influența medicamentelor agoniste ale receptorilor colinergici muscarinici.

Urotol poate slăbi efectul Metoclopramidei și Cisapridei.

Urotol nu interacționează cu alte medicamente, inclusiv cu contraceptivele orale.

[ 2 ], [ 3 ]

Conditii de depozitare

Urotol se păstrează la temperatura normală a camerei, a nu se lăsa la îndemâna copiilor.

[ 4 ]

Termen de valabilitate

Este permisă depozitarea Urotolului timp de până la 2 ani.