Telzir

Telzir este un medicament antiviral sistemic, aparține grupului de inhibitori de protează.

Indicaţii Telzira

Se utilizează pentru terapia infecției cu HIV (tratament combinat cu ritonavir).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este produs în comprimate de 0,7 g, 60 de bucăți într-un flacon de polietilenă. Există un astfel de flacon într-o cutie.

O suspensie orală este produsă și în flacoane de polietilenă cu o capacitate de 225 ml. Pachetul conține un astfel de flacon, pe lângă care sunt incluse o seringă dozatoare (volum 10 ml) și un adaptor.

Farmacodinamica

Medicamentul are efect antiviral, este un promedicament al amprenavirului.

Elementul amprenavir este un agent competitiv non-peptidic care inhibă activitatea proteazei HIV. Acesta previne scindarea de către proteaza virală a precursorilor poliproteici necesari pentru replicarea virală. Amprenavirul inhibă selectiv activitatea de replicare a elementelor HIV-1, precum și a HIV-2.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmacocinetica

După administrarea orală a Telzir, acesta este hidrolizat aproape complet și rapid, dobândind forma de amprenavir, precum și forma unui fosfat organic, după care este absorbit prin epiteliul intestinal.

Absorbţie.

După administrarea repetată a 1,4 g de două ori pe zi, amprenavirul se absoarbe rapid, cu concentrații plasmatice maxime la starea de echilibru de 4,82 (interval 4,06–5,72) mcg/ml și un interval de timp de 1,3 (interval 0,8–4) ore.

Media geometrică a nivelului Cmin este de 0,35 (interval 0,27-0,46) μg/ml la starea de echilibru, iar valorile ASC sunt de 16,6 (interval 13,8-19,6) μg/ml între doze. Valorile ASC sunt similare atunci când orice formă a medicamentului este administrată pe stomacul gol. Cu toate acestea, concentrația plasmatică maximă de amprenavir atunci când este administrat sub formă de suspensie este cu 14% mai mare decât atunci când este administrat sub formă de comprimate.

Administrarea concomitentă de alimente bogate în grăsimi cu comprimate nu afectează proprietățile farmacocinetice ale amprenavirului în plasmă.

Administrarea suspensiei cu alimente grase reduce nivelul ASC cu 28% și valorile Cmax cu 46% (comparativ cu administrarea medicamentului pe stomacul gol). Adulții trebuie să administreze suspensia pe stomacul gol. Copiii și adolescenții trebuie să o administreze cu alimente (acest lucru este prevăzut de schema de dozare pentru această categorie de pacienți).

Biodisponibilitatea absolută a medicamentelor la om este necunoscută.

Procese de distribuție.

Volumul aparent de distribuție al amprenavirului este de aproximativ 430 l (6 l/kg, pentru o persoană cu greutatea de 70 kg). Nivelul mare de Vd poate fi explicat prin trecerea liberă a substanței în țesuturile sistemului circulator.

Amprenavirul este sintetizat cu proteine în proporție de aproximativ 90%. Substanța este sintetizată cu albumină și componenta AAG, dar are o afinitate mai mare pentru aceasta din urmă.

Procese de schimb.

În interiorul organismului, medicamentul este transformat în amprenavir, care este metabolizat hepatic prin intermediul enzimei CYP3A4. Mai puțin de 1% din medicament este excretat neschimbat prin rinichi.

Excreţie.

Timpul de înjumătățire plasmatică al amprenavirului este de 7 ore. Acesta este excretat sub formă de produși metabolici prin intestine (aproximativ 75%) și prin rinichi (aproximativ 14%).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează oral (comprimatele pot fi administrate indiferent de orele de masă, dar suspensia poate fi administrată doar pe stomacul gol).

Persoanelor care nu au utilizat medicamente care inhibă activitatea proteazei li se prescriu 1,4 g de medicament de două ori pe zi. De asemenea, se propune un regim de administrare a 1,4 g de Telzir o dată pe zi în combinație cu 0,2 g de ritonavir (o dată pe zi). Este posibil să se administreze 0,7 g de medicament (de două ori pe zi) împreună cu 0,1 g de ritonavir (tot de două ori pe zi).

Persoanele care au luat anterior medicamente care inhibă activitatea proteazei trebuie să ia 0,7 g de medicament de două ori pe zi, în combinație cu ritonavir (într-o doză de 0,1 g de două ori pe zi).

Ambele scheme de dozare pot fi utilizate în terapia combinată cu alte medicamente antiretrovirale.

Pacienții cu disfuncție hepatică ușoară până la moderată trebuie să ia 0,7 g de medicament de două ori pe zi (ca monoterapie) sau aceeași doză în combinație cu o singură doză de 0,1 g de ritonavir pe zi.

Persoanele cu forme severe de tulburări funcționale hepatice trebuie să ia medicamentul într-o doză de 0,7 g/zi.

Copiilor care nu au fost tratați anterior cu medicamente antiretrovirale li se prescriu următoarele doze:

• categoria 2-5 ani – administrare de Telzir 30 mg/kg sau 20 mg/kg în combinație cu ritonavir (3 mg/kg);
• categoria 6-18 ani – utilizarea a 30 mg/kg sau 18 mg/kg de medicament împreună cu ritonavir (3 mg/kg).

Pentru copiii care nu au luat anterior inhibitori de protează:

• grupa 2-5 ani - utilizarea a 20 mg/kg împreună cu ritonavir (doză de 3 mg/kg);
• categoria 6-18 ani – administrarea a 18 mg/kg de medicament în combinație cu ritonavir (doza de 3 mg/kg).

[ 35 ]

Utilizați Telzira în timpul sarcinii

Telzir poate fi utilizat în timpul sarcinii numai în situațiile în care beneficiul potențial pentru femeie este mai probabil decât riscul unor consecințe negative pentru făt.

Medicamentul nu poate fi utilizat în timpul alăptării.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• tulburări funcționale hepatice moderate sau severe;
• combinație (împreună cu ritonavir) cu medicamente care au un indice de droguri îngust și stau la baza elementului CYP3A4, precum și cu substanțe al căror mecanism de acțiune are loc cu ajutorul izoenzimei CYP2D6;
• asociere (împreună cu ritonavir) cu substanța rifampicină;
• prezența intoleranței la amprenavir cu fosamprenavir și ritonavir.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Efecte secundare Telzira

Administrarea medicamentului poate provoca unele reacții adverse:

• tulburări asociate cu activitatea digestivă: apar adesea vărsături, dureri abdominale și diaree cu greață și, în plus, crește activitatea elementelor AST și ALT;
• reacții care afectează sistemul nervos central: apar adesea dureri de cap;
• altele: se observă adesea o creștere a nivelurilor de TG sau lipază.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Supradozaj

Nu există antidot pentru acest medicament. De asemenea, nu există date despre posibilitatea eliminării amprenavirului din organism prin hemodializă sau dializă peritoneală. Dacă un pacient dezvoltă intoxicație, acesta trebuie plasat sub observație specializată pentru a determina simptomele de toxicitate și a efectua procedurile de susținere necesare.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Fosamprenavirul are o gamă largă de interacțiuni terapeutice, deoarece funcția sa este de a încetini activitatea izoenzimelor CYP3A4 și, atunci când este combinat cu ritonavir, și a elementului CYP2D6. Dacă este necesar să se utilizeze alte medicamente în timpul unui tratament care are o astfel de combinație, este necesar să se țină cont de posibilitatea apariției simptomelor negative și să se modifice dozele de medicamente și regimul de tratament în consecință.

Testele in vitro arată că amprenavirul prezintă efecte sinergice atunci când este combinat cu analogi nucleozidici (inclusiv zidovudină cu didanozină și, de asemenea, abacavir), precum și cu saquinavir, care inhibă activitatea proteazei.

Utilizarea concomitentă cu ritonavir, și în plus cu indinavir și nelfinavir, are ca rezultat un efect aditiv al amprenavirului.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Conditii de depozitare

Telzir sub formă de comprimate, precum și sub formă de suspensie orală, trebuie păstrat la temperaturi care nu depășesc 30°C. Suspensia nu trebuie congelată. Medicamentele trebuie depozitate în locuri inaccesibile copiilor mici.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Termen de valabilitate

Telzir (comprimate) poate fi utilizat timp de 3 ani de la data eliberării medicamentului. Suspensia are o durată de valabilitate de 2 ani. Un flacon deschis poate fi păstrat maximum 28 de zile.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Analogi

Următoarele medicamente sunt analoge ale medicamentului: Aluvia, Baraclude, Virasept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopicip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir, Prezista, Reyataz, Ritam, Ritokom.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ]