Remestip

Remestip conține terlipresina, un analog artificial al substanței vasopresină (un hormon natural al lobului posterior al glandei pituitare).

Efectul terapeutic al terlipresinei se bazează pe o combinație de efecte specifice ale elementelor formate în timpul descompunerii sale enzimatice. Printre proprietățile notabile ale substanței se numără antihemoragice și vasoconstrictoare puternice. Dintre efectele vizibile, cel mai evident este reducerea fluxului sanguin în parenchimul organelor interne, din cauza căreia există o slăbire a circulației sanguine în ficat și a presiunii în vena portă.

Indicaţii Remestipa

Se utilizează pentru următoarele afecțiuni:

• sângerări din tractul gastrointestinal - din cauza venelor esofagiene dilatate din cauza varicelor, precum și a leziunilor ulcerative;
• sângerări care apar în zona tractului urogenital - din uter, cauzate de tulburări funcționale, avort, naștere și alte motive;
• sângerări cauzate de proceduri chirurgicale (de exemplu, la nivelul organelor din zona pelviană sau peritoneu).

Poate fi utilizat local în proceduri ginecologice care implică colul uterin.

Formularul de eliberare

Componenta se eliberează sub formă de lichid medicinal injectabil - în fiole cu o capacitate de 2 sau 10 ml. Pachetul conține 5 astfel de fiole.

Farmacodinamica

Testele farmacodinamice ale medicamentului au arătat că terlipresina, la fel ca alte peptide similare, provoacă dezvoltarea spasmului venulelor cu arteriole, în principal în interiorul parenchimului organelor interne, și, pe lângă aceasta, contracția mușchilor netezi ai peretelui esofagian și creșterea tonusului intestinal, împreună cu peristaltismul intestinal în general.

Pe lângă efectul asupra mușchilor netezi ai vaselor, substanța are un efect stimulant asupra mușchilor netezi ai uterului, chiar și în cazurile în care femeia nu este însărcinată.

Testele privind efectele medicamentului, efectuate cu participarea oamenilor și animalelor, au arătat că acesta prezintă cea mai mare activitate în interiorul pielii și al organelor interne.

Nu s-au observat simptome clinice ale efectului antidiuretic al terlipresinei.

Farmacocinetica

Terlipresina în sine nu prezintă activitate în raport cu mușchii netezi, dar în același timp acționează ca un depozit chimic pentru componentele cu activitate medicinală, formate în timpul scindării enzimatice. Acest efect se dezvoltă într-un ritm mai lent decât efectul lizin-vasopresinei, dar are o durată mai lungă.

Lizina vasopresină este adesea convertită biologic în rinichi, ficat și alte țesuturi.

Farmacocinetica elementului administrat este descrisă cel mai complet printr-un model cu 2 componente. Timpul de înjumătățire este de 40 de minute, rata de clearance metabolic este de 9 ml/kg pe minut, iar valorile volumului de distribuție sunt de 0,5 l/kg. Valoarea plasmatică așteptată a lizinei-vasopresinei este observată la aproximativ o jumătate de oră după administrarea terlipresinei. Valorile Cmax sunt observate după 1-2 ore.

Dozare și administrare

Inițial, se administrează injecții intravenoase a câte 2 mg de substanță la intervale de 4 ore. Această terapie trebuie continuată până la trecerea a 24 de ore de la oprirea sângerării (dar acest interval trebuie să fie de maximum 48 de ore). După utilizarea dozei inițiale, aceasta poate fi redusă la 1 mg la intervale de 4 ore pentru persoanele cu greutatea <50 kg sau dacă apar reacții adverse.

Sângerarea asociată cu varice esofagiene trebuie tratată cu o doză de 1000 mcg (pentru adulți) la intervale de 4-6 ore, timp de 3-5 zile. Pentru a preveni reapariția sângerării, terapia se continuă timp de încă 1-2 zile din momentul opririi acesteia. Remestip se administrează în bolus, intravenos sau printr-o perfuzie scurtă. Medicamentul se administrează nediluat sau după dizolvare cu NaCl 0,9%.

Pentru alte tipuri de sângerări gastrointestinale, se utilizează aceeași doză cu același interval de timp. Medicamentul poate fi utilizat pentru a oferi îngrijiri de urgență fără a fi legat de proceduri chirurgicale - dacă există o suspiciune de sângerare în tractul gastrointestinal superior.

Sângerarea care apare în zona organelor interne la un copil este oprită prin introducerea unei porții de 8-20 mcg/kg la un interval de 4-8 ore. Medicamentul se utilizează pe întreaga perioadă de sângerare; pentru a preveni recidivele, se iau aceleași măsuri ca la adulți. Dacă pacientul prezintă varice sclerotice în interiorul esofagului, este necesară o singură administrare în bolus de 20 mcg/kg.

Sângerări asociate cu tractul urogenital: din cauza diferenței de activitate a endopeptidazei în plasma sanguină și țesuturi, limitele porțiilor de dozare sunt destul de mari - 0,2-1 mg; acestea trebuie utilizate cu o pauză de 4-6 ore.

În caz de sângerare uterină de natură juvenilă, se utilizează doze de 5-20 mcg/kg.

Pentru utilizare locală în proceduri ginecologice care implică colul uterin, 400 mcg din substanță trebuie dizolvați în NaCl 0,9% pentru a obține un volum de 10 ml. Produsul trebuie administrat paracervical sau intracervical. Efectul terapeutic începe după 5-10 minute. Dacă este necesar, doza poate fi administrată din nou sau crescută.

[ 2 ]

Utilizați Remestipa în timpul sarcinii

Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. S-a demonstrat că provoacă contracții uterine și creșterea presiunii intrauterine în timpul sarcinii incipiente și poate, de asemenea, slăbi fluxul sanguin intrauterin. Testele efectuate pe iepuri au arătat anomalii fetale și avorturi spontane.

Nu există informații despre dacă medicamentul se excretă în laptele matern. Excreția medicamentului în lapte nu a fost studiată la animale. Riscul de reacții adverse la sugarii alăptați nu poate fi exclus. Întreruperea alăptării sau a tratamentului trebuie decisă ținând cont de toți factorii de risc și beneficiu ai fiecărei decizii.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• sensibilitate severă asociată cu componenta activă sau cu oricare dintre excipienții medicamentului;
• dezvoltarea șocului septic la persoanele cu debit cardiac scăzut.

Efecte secundare Remestipa

Efectele secundare includ:

• Tulburări cardiace: se observă adesea aritmie sau bradicardie, precum și manifestări de ischemie în ECG. Uneori se observă tahicardie, insuficiență cardiacă, fibrilație atrială, extrasistole ventriculare, infarct miocardic, durere care afectează sternul, tahicardie de tip piruetă și hiperhidratare cu edem pulmonar;
• Probleme vasculare: în principal ischemie periferică, vasoconstricție periferică, paloare epidermică și scăderea sau creșterea tensiunii arteriale. Uneori se observă ischemie intestinală, bufeuri și cianoză periferică;
• tulburări respiratorii: uneori se observă insuficiență respiratorie, spasme bronșice, dificultăți de respirație sau stop respirator și durere în timpul procesului respirator. Dispneea apare rar;
• Leziuni ale tractului gastrointestinal: apar adesea diaree temporară și dureri abdominale tranzitorii de natură spastică. Uneori se observă vărsături sau greață tranzitorii;
• tulburări de funcționare a sistemului nervos: apar adesea dureri de cap. Uneori se observă crize epileptice. Apoplexia apare sporadic;
• probleme cu procesele metabolice: uneori, în absența controlului asupra nivelului de lichide, apare hiponatremie;
• leziuni ale straturilor subcutanate și ale epidermei: uneori apare limfangită sau necroză cutanată locală;
• afecțiuni asociate cu organele genitale: femeile prezintă adesea dureri spasmodice care afectează zona abdominală inferioară. Uneori se dezvoltă ischemie uterină sau tonusul uterin crește;
• Probleme în zona injectării: adesea se dezvoltă necroză în astfel de zone.

Există unele date despre dezvoltarea semnelor de intoleranță.

[ 1 ]

Supradozaj

Este interzisă utilizarea unor doze mai mari de 2 mg într-o perioadă de 4 ore, deoarece în astfel de cazuri apar reacții adverse severe asociate cu activitatea sistemului cardiovascular.

Pentru a controla creșterea valorilor tensiunii arteriale (care pot apărea în timpul administrării Remestip), este necesară utilizarea simpatolicelor sau a clonidinei.

Atropina este utilizată pentru eliminarea bradicardiei.

Interacțiuni cu alte medicamente

Terlipresina sporește efectul β-blocantelor neselective în reducerea severității hipertensiunii portale.

Combinația cu medicamente care provoacă bradicardie (inclusiv sufentanil și propofol) poate determina dezvoltarea unei forme severe a acestei boli și o scădere a severității debitului cardiac.

[ 3 ], [ 4 ]

Conditii de depozitare

Remestip trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor mici, la o temperatură de 2-8°C. Congelarea substanței este interzisă.

Timp de o lună, medicamentul poate fi păstrat la temperaturi de maximum 25°C.

Termen de valabilitate

Remestip este aprobat pentru utilizare pe o perioadă de 24 de luni de la data fabricației medicamentului.

Analogi

Analogi ai substanței sunt medicamentele Adiupresin, Uropres, Minirin cu Glipresin, precum și D-void, H-desmopresina și Desmopresina.