Relpax

Relpax este un medicament cu proprietăți medicinale antimigrenoase. Substanța activă a medicamentului, eletriptanul, are o selectivitate semnificativă pentru terminațiile serotoninei situate în interiorul arterelor carotide.

Efectul medicinal antimigrenos al medicamentului este asociat cu capacitatea substanței sale active de a contracta vasele de sânge intracraniene, precum și cu efectul său intens de încetinire a inflamației de natură neurogenă.

Indicaţii Relpaxa

Se utilizează pentru ameliorarea unui atac de migrenă, care poate fi sau nu însoțit de aură.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Componenta este eliberată sub formă de tablete cu un volum de 20 sau 40 mg.

Farmacodinamica

Relpax este un agonist selectiv al terminațiilor serotoninei din forma 5-HT1B, precum și al 5-HT1D, care sunt situate în interiorul vaselor cerebrale și, în plus, pe neuronii nucleari și receptorii nervului trigemen. Pe lângă perturbarea secreției de elemente algogene din receptorii nervoși, medicamentul duce la îngustarea vaselor craniene.

Medicamentul ajută la creșterea sensibilității pragului nervului trifațetar prin blocarea nucleilor acestuia situați în măduva spinării. Efectul medicamentului se dezvoltă prin reducerea pulsațiilor vaselor cerebrale și eliminarea durerii.

Relpax diferă de alți triptani prin faptul că nu poate interacționa cu terminațiile dopaminergice, muscarinice, opioide sau α- și β-adrenergice.

[ 2 ]

Farmacocinetica

Administrat oral, eletriptanul este bine absorbit în tractul gastrointestinal, cu o rată de absorbție de 81%. Valorile biodisponibilității după administrare orală sunt de aproximativ 50%.

Valoarea Cmax din sânge este atinsă după 90 de minute de la administrarea medicamentului. Când este utilizat după alimente grase, această valoare crește cu 20-30%. Eletriptanul este sintetizat cu proteinele din sânge în proporție de 85%.

Timpul de înjumătățire este de aproximativ 4-5 ore. Procesele metabolice au loc în interiorul ficatului, iar excreția are loc prin tractul gastrointestinal și rinichi.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat pe cale orală, comprimatele fiind spălate cu puțin lichid.

În stadiul inițial al dezvoltării migrenei, comprimatul trebuie administrat cât mai repede posibil. Deși efectul medicamentului se dezvoltă și în cazul utilizării în timpul unui atac de migrenă deja dezvoltat.

Pentru adulții cu vârsta cuprinsă între 18 și 65 de ani, doza inițială este de 40 mg.

Dacă durerea reapare în următoarele 24 de ore, medicamentul se administrează din nou în aceeași doză. Dacă este necesară reluarea administrării medicamentului, acesta trebuie administrat la cel puțin 2 ore după administrarea primului comprimat.

Dacă migrena nu dispare în decurs de 2 ore de la administrarea primei doze de Relpax, nu trebuie administrată o a doua doză.

Dar chiar dacă nu este posibilă oprirea atacului, dezvoltarea efectelor clinice poate apărea în timpul următorului atac de migrenă. Dacă este imposibil să se obțină efectul dorit prin administrarea unei doze de 40 mg, în timpul unui nou atac este permisă utilizarea a 80 mg de medicament.

Se poate utiliza maximum 0,16 g de medicament pe zi.

[ 8 ]

Utilizați Relpaxa în timpul sarcinii

Nu există experiență clinică privind utilizarea medicamentului la femeile gravide. Nu s-a detectat niciun efect teratogen în testele pe animale. Din acest motiv, Relpax este permis să fie utilizat numai în situațiile în care beneficiul probabil este mai mare decât riscurile de complicații pentru făt.

Medicamentul pătrunde în laptele matern. După o singură administrare a 80 mg de substanță, excreția acesteia în următoarele 24 de ore a fost de 0,02% din întreaga porție. Pentru a reduce probabilitatea efectului medicamentului asupra copilului, este necesar să nu se alăpteze timp de 24 de ore după administrarea de eletriptan.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• sensibilitate severă asociată cu eletriptan și alte componente ale medicamentului;
• utilizare pentru eliminarea migrenelor de natură oftalmoplegică, bazilară sau hemiplegică;
• tulburări semnificative ale funcției hepatice;
• boli rare de origine ereditară (malabsorbție de glucoză-galactoză, hipolactazie sau deficit de lactază);
• administrare împreună cu agenți care inhibă proteaza și elementul CYP3A4;
• valori crescute ale tensiunii arteriale care nu pot fi controlate;
• patologii ocluzive care afectează vasele periferice;
• cardiopatie ischio-encefalică sau suspiciunea acestei boli;
• antecedente de accident vascular cerebral sau AIT;
• asociere cu alte medicamente agoniști ai receptorilor 5-HT1.

Trebuie utilizat cu precauție la persoanele cu intoxicație cu serotonină și, de asemenea, atunci când este administrat în combinație cu alte medicamente care au efect serotoninergic.

În doze mai mari de 40 mg, se utilizează cu precauție la persoanele cu disfuncție renală.

[ 7 ]

Efecte secundare Relpaxa

Adesea, medicamentul este tolerat fără complicații. Reacțiile adverse care apar sunt de obicei ușoare, temporare și dispar de la sine. Printre posibilele simptome ale tulburării se numără:

• faringită sau nas curgător și infecții care afectează tractul respirator;
• anorexie;
• limfadenopatie;
• tulburări mintale: probleme de gândire, instabilitate emoțională, confuzie, sentimente de euforie și depresie;
• probleme cu funcționarea sistemului nervos: somnolență, miastenie, hipokinezie, dureri de cap, tremor și amețeli, precum și hipoestezie sau hiperestezie, tulburări de vorbire, miastenie, ataxie și probleme de sensibilitate;
• senzație de strângere în gât, dispnee, astm, căscat și modificări ale timbrului vocal;
• hiperbilirubinemie;
• deficiențe de vedere: tulburări de vedere, conjunctivită, fotofobie și durere oculară;
• probleme cu sistemul cardiovascular: creșterea ritmului cardiac, tahicardie, bradicardie sau angină pectorală și creșterea tensiunii arteriale;
• tulburări ale organelor auditive și ale echilibrului: vertij, tinitus sau durere;
• Leziuni ale tractului gastrointestinal: greață, constipație, durere abdominală, xerostomie, diaree, simptome dispeptice și eructații;
• semne din epidermă: mâncărime, hiperhidroză sau urticarie;
• afecțiuni musculo-scheletice: artrită, dureri care afectează articulațiile, oasele, spatele și mușchii, miopatie, artroză și crampe;
• probleme cu tractul urinar: creșterea frecvenței urinării sau poliurie;
• tulburări ale sistemului reproducător: durere care afectează glandele mamare sau menoragie;
• simptome de alergie;
• astenie, sete, bufeuri la nivelul pielii feței, edem periferic, frisoane, slăbiciune sistemică și disconfort în zona sternului.

Supradozaj

În caz de intoxicație, tensiunea arterială poate crește și, în plus, pot apărea și alte tulburări de funcționare a sistemului cardiovascular.

Lavajul gastric și măsurile simptomatice trebuie efectuate imediat.

Deoarece timpul de înjumătățire al ingredientului activ este de aproximativ 4 ore, în caz de intoxicație, pacientul trebuie monitorizat timp de cel puțin 20 de ore, până când toate semnele tulburării dispar.

Nu există informații privind eficacitatea hemodializei cu dializă peritoneală asupra concentrațiilor sanguine de eletriptan.

[ 9 ], [ 10 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Caracteristicile farmacocinetice ale eletriptanului se pot modifica atunci când este administrat în combinație cu anumite medicamente. Combinația cu ketoconazol sau eritromicină duce la o creștere a nivelului Cmax al substanței de 2,7 și 2 ori. Timpul de înjumătățire plasmatică al eletriptanului este, de asemenea, prelungit.

Din acest motiv, Relpax nu se utilizează împreună cu ketoconazol, josamicină, itraconazol, precum și cu eritromicină, claritromicină și agenți care inhibă acțiunea proteazei.

Când medicamentul este utilizat în combinație cu verapamil, propranolol sau fluconazol, nivelul Cmax al eletriptanului crește. Cu toate acestea, astfel de modificări nu afectează tabloul clinic.

Când se administrează ergotamină sau cafeină la 1-2 ore după utilizarea Relpax, există o creștere ușoară, dar suplimentară, a tensiunii arteriale. Din acest motiv, administrarea medicamentelor care conțin ergotamină sau medicamente asemănătoare ergotaminei este interzisă în termen de 24 de ore de la utilizarea Relpax. De asemenea, nu poate fi administrat în termen de 24 de ore de la utilizarea acestor medicamente.

Administrarea eletriptanului în combinație cu substanțe cu proprietăți serotoninergice crește probabilitatea dezvoltării intoxicației cu serotonină. În cazul utilizării simultane a unor astfel de agenți, starea pacientului trebuie monitorizată cu atenție.

[ 11 ]

Conditii de depozitare

Relpax trebuie păstrat într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Temperatura maximă poate atinge 30°C.

[ 12 ]

Termen de valabilitate

Relpax poate fi utilizat timp de 36 de luni de la data vânzării medicamentului.

[ 13 ]

Aplicație pentru copii

Este interzisă utilizarea medicamentului la copii (sub 18 ani), deoarece nu există date fiabile privind siguranța acestuia la această categorie de pacienți.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Imigran, Amigrenin cu Kofetamină și Sumatriptan cu Zomig.

[ 14 ], [ 15 ]

Recenzii

Relpax este considerat un remediu foarte eficient pentru dezvoltarea atacurilor de migrenă - acest lucru este menționat în multe recenzii ale pacienților. Se susține că, după administrarea pilulei, semnele migrenei dispar complet - se observă o slăbire a intensității lor după aproximativ o jumătate de oră.

Dezavantajele includ dezvoltarea efectelor secundare, inclusiv greață, tremor, somnolență etc. Există, de asemenea, persoane care nu au beneficiat deloc de pe urma medicamentului, dar acestea sunt o minoritate.

În comentarii, mulți recomandă să dormiți după ce luați medicamentul - acest lucru va reduce la minimum probabilitatea efectelor secundare.