Relaniu

Relanium este un tranchilizant din clasa benzodiazepinelor.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaţii Relanium.

Se utilizează pentru insomnie, afecțiuni spastice, tulburări de anxietate și disforie. În plus, pentru spasmele mușchilor scheletici cauzate de artrită, traumatisme, miozită și bursită, pentru durerile de cap severe cauzate de tensiune sau poliartrita, care are o formă progresivă și cronică, precum și artroză, angină pectorală și spondilartrită reumatică.

Medicamentul este prescris și pentru anxietate, tensiune, stări reactive tranzitorii, sevraj alcoolic sau tremor la nivelul membrelor. De asemenea, este utilizat pentru terapia complexă a ulcerelor din tractul digestiv, tulburărilor psihosomatice, hipertensiunii arteriale, stării epileptice, tulburărilor menstruale, gestației, tulburărilor asociate cu menopauza, precum și iritabilității, intoxicației medicamentoase, eczemelor și bolii Ménière.

Înainte de efectuarea procedurilor endoscopice sau chirurgicale, medicamentul este utilizat pentru premedicație. Administrarea parenterală a substanței se efectuează ca premedicație înainte de introducerea pacientului în anestezie sistemică, precum și în cazul infarctului miocardic.

Relanium este destul de des utilizat în neurologie și psihiatrie, precum și pentru a facilita procesul de travaliu, în cazurile de travaliu prematur sau dezlipire prematură a placentei.

[ 3 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul se eliberează sub formă de lichid pentru administrare intramusculară sau intravenoasă, în fiole de 2 ml. Un blister conține 5 astfel de fiole. În interiorul cutiei există 1, 2 sau 10 astfel de ambalaje.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmacodinamica

Ingredientul activ al medicamentului este diazepamul. Acesta acționează prin stimularea terminațiilor benzodiazepnice. Medicamentul are efect anticonvulsivant, hipnotic și, în același timp, relaxant muscular central și sedativ. Prin influențarea complexului amigdalian situat în interiorul creierului visceral, medicamentul are un efect anxiolitic, reducând severitatea sentimentelor de frică și anxietate, precum și a anxietății și a stresului emoțional puternic.

Relanium are proprietăți sedative pronunțate datorită efectului său asupra nucleilor nespecifici ai talamusului și a formațiunii reticulare a trunchiului cerebral. Medicamentul reduce severitatea manifestărilor de natură neurologică. Prin suprimarea celulelor formațiunii reticulare din interiorul trunchiului cerebral, medicamentul duce la dezvoltarea unui efect hipnotic.

Medicamentul potențează procesul de încetinire presinaptică, provocând astfel un efect anticonvulsivant. Diazepamul nu elimină excitația din focarul epileptic, dar inhibă procesele de răspândire a activității epileptogene.

Încetinirea căilor de inhibare aferentă polisinaptică spinală duce la dezvoltarea unui efect de relaxare musculară. Efectul simpatolice duce la dezvoltarea unui efect vasodilatator asupra vaselor coronariene și la o scădere a tensiunii arteriale.

Medicația poate crește pragul durerii și, de asemenea, suprima paroxismele de origine parasimpatică, simpatoadrenală și vestibulară.

În plus, substanța reduce activitatea secreției de suc gastric pe timp de noapte.

Efectul terapeutic se dezvoltă în decurs de 2-7 zile de la începerea tratamentului. Medicamentul nu afectează manifestările productive de origine psihologică (halucinații, tulburări afective și delir).

În sevrajul alcoolic sau în alcoolismul cronic, medicamentul reduce agitația, precum și negativismul asociat cu tremorul și severitatea delirului și halucinațiilor legate de alcool.

La persoanele cu aritmie, precum și parestezii sau cardialgie, dezvoltarea efectelor medicamentului se observă până la sfârșitul primei săptămâni de tratament.

[ 6 ]

Farmacocinetica

Când este injectat intramuscular, medicamentul este absorbit neuniform, dar complet. Nivelul Cmax este observat după 1 oră.

Când este administrat intravenos unui adult, valoarea Cmax este atinsă după 15 minute și este determinată de mărimea porției. Medicamentul se distribuie rapid în țesuturi și organe (în special în ficat și creier), penetrează placenta și BBB și în laptele matern.

Procesele metabolice intrahepatice duc la formarea de produși metabolici activi: N-dimetildiazepam (50%) și oxazepam cu temazepam. În acest caz, componenta N-dimetildiazepam se acumulează în interiorul creierului, oferind un efect anticonvulsivant de lungă durată și pronunțat.

Produșii metabolici dimetilați și hidroxilați ai diazepamului, împreună cu bila și acizii glucuronici, sunt excretați în mare măsură prin rinichi.

Diazepamul este un tranchilizant cu efect prelungit, prin urmare, timpul său de înjumătățire după injectarea intravenoasă este de 32 de ore, iar timpul de înjumătățire al N-dimetildiazepamului este de 50-100 de ore. În același timp, indicatorii de eliminare completă în rinichi sunt între 20-33 ml/minut.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dozare și administrare

Mărimea porției trebuie calculată ținând cont de indicații, reacția la medicament, starea pacientului și tabloul clinic al patologiei (atât cea principală, cât și cele concomitente).

În psihiatrie, medicamentul este utilizat pentru disforie, fobii, manifestări isterice sau hipocondriace și nevroze - administrarea unei porții de 5-10 mg de 2 ori pe zi. Uneori, dacă este necesar, doza poate fi crescută la 60 mg.

În caz de sevraj alcoolic, medicamentul se administrează de 3 ori în prima zi (10 mg de substanță), apoi doza se reduce la 5 mg cu utilizare de 3 ori pe zi.

Persoanele cu ateroscleroză sau pacienții slăbiți trebuie să primească 2 mg de medicament de 2 ori pe zi.

În neurologie, Relanium este utilizat pentru afecțiuni spastice sau boli degenerative – de 2-3 ori pe zi, în doză de 5-10 mg.

Pentru afecțiuni cardiace sau reumatologice: în caz de angină pectorală se administrează 2-5 mg de medicament de 3 ori pe zi. În caz de creștere a tensiunii arteriale se administrează 5 mg de substanță de 3 ori pe zi. Pentru tratamentul sindromului vertebral se administrează 10 mg de substanță de 4 ori pe zi.

În terapia combinată pentru infarctul miocardic, se administrează mai întâi 10 mg de medicament intravenos, apoi se utilizează într-o doză de 5-10 mg cu 1-3 administrări pe zi.

Pentru a efectua defibrilarea în timpul premedicației, substanța se administrează intravenos la o rată mică - 10-30 mg în porții separate.

Persoanelor cu sindrom vertebral sau afecțiuni spastice de origine reumatică li se administrează mai întâi 10 mg de medicament intramuscular, apoi li se prescriu comprimate (doza de 5 mg, administrată de 1-4 ori pe zi).

În timpul menopauzei, gestației, tulburărilor psihosomatice sau menstruale, substanța se administrează în doză de 2-5 mg, de 3 ori pe zi.

Pentru a facilita procesul de deschidere a colului uterin și a travaliului, medicamentul se administrează intramuscular într-o doză de 20 mg.

Soluția medicamentoasă trebuie administrată intramuscular sau intravenos (cu o rată mică (1 ml/minut) într-o venă mare). Dozele trebuie întotdeauna prescrise de medicul curant.

[ 14 ], [ 15 ]

Utilizați Relanium. în timpul sarcinii

Este interzisă utilizarea medicamentului în timpul sarcinii.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoxicație acută cu alcool;
• stare de comă sau șoc;
• prezența hipersensibilității la diazepam;
• intoxicație acută medicamentoasă;
• glaucom cu unghi închis;
• miastenie;
• perioada de alăptare;
• BPOC în stadiu sever;
• absență;
• insuficiență respiratorie acută;
• epilepsia mioclonică la copii.

Se recomandă prudență în următoarele situații (se prescrie după consultarea prealabilă a medicului):

• hiperkinezie;
• epilepsie;
• ataxie spinală sau cerebrală;
• boli care afectează ficatul sau rinichii;
• dependența de droguri;
• apnee în somn;
• patologii cerebrale de origine organică;
• hipoproteinemie;
• vârsta înaintată a pacienților.

[ 10 ]

Efecte secundare Relanium.

Utilizarea medicamentului poate provoca apariția anumitor efecte secundare:

• Tulburări ale sistemului nervos: amețeli, instabilitate a mersului, tulburări de atenție și ataxie, precum și o senzație de oboseală severă, dezorientare, somnolență, letargie și instabilitate. În plus, se observă dureri de cap, depresie, tulburări de coordonare motorie, tremor, amnezie anterogradă, catalepsie, simptome extrapiramidale, inhibarea reacțiilor motorii și depresie emoțională. Apar și manifestări paradoxale, miastenie, senzație de slăbiciune, confuzie sau iritabilitate, agitație psihomotorie sau acută, dizartrie, insomnie și, odată cu acestea, hiporeflexie, halucinații, gânduri suicidare și spasme musculare;
• afectarea organelor hematopoietice: dezvoltarea anemiei, precum și agranulocitozei sau trombocitopeniei;
• tulburări digestive: uscăciunea gurii, constipație, hipersalivație, gastralgie, arsuri la stomac sau greață, precum și sughiț, pierderea poftei de mâncare și creșterea nivelului enzimelor hepatice;
• probleme cu sistemul cardiovascular: tahicardie, scăderea tensiunii arteriale și creșterea frecvenței cardiace;
• tulburări ale sistemului urogenital: retenție urinară sau incontinență, dismenoree, disfuncție renală și tulburări ale libidoului. Pot apărea simptome alergice - erupții cutanate sau mâncărime;
• efectul medicamentului asupra fătului: efect teratogen, suprimarea sistemului nervos, tulburarea reflexului de supt sau a funcției respiratorii;
• manifestări în zona administrării medicamentelor: se pot dezvolta tromboză venoasă sau flebită.

Relanium provoacă dependență, dependență de medicamente, tulburări respiratorii, pierdere în greutate, diplopie, depresie respiratorie și bulimie. Întreruperea bruscă a medicamentului provoacă un „sindrom de sevraj” în care se observă o senzație de agitație, anxietate, frică, iritabilitate, nervozitate, agitație sau depersonalizare, precum și dureri de cap, hiperacuzie și disforie. De asemenea, pot apărea parestezii, tulburări de somn sau de percepție, halucinații, tahicardie, psihoză acută, convulsii și fotofobie.

La sugarii prematuri, medicamentul provoacă hipotermie, dispnee și hipotensiune musculară.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Supradozaj

Intoxicația medicamentoasă are ca rezultat o senzație de somnolență, slăbiciune extremă, confuzie, stupoare sau agitație paradoxală. În plus, reflexele și răspunsul la stimuli dureroși sunt slăbite, se dezvoltă somn profund, tulburări de vedere, areflexie, dispnee sau apnee, tremor, bradicardie și nistagmus. De asemenea, se observă scăderea tensiunii arteriale, colaps, suprimarea funcției cardiace sau respiratorii și comă.

Pentru a elimina tulburările, sunt necesare lavajul gastric, utilizarea enterosorbenților, procedurile de diureză forțată, menținerea sistemelor organismului și ventilația artificială.

Antagonistul medicamentului este flumazenilul, care se utilizează numai în spitale. Flumazenilul nu trebuie utilizat la persoanele cu epilepsie și la cele care iau benzodiazepine (medicamentul poate provoca o criză epileptică). Procedurile de hemodializă vor fi ineficiente în cazurile de intoxicație cu Relanium.

[ 16 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul potențează efectul supresor al antipsihoticelor, alcoolului etilic, neurolepticelor, antidepresivelor, sedativelor, opiaceelor și relaxantelor musculare asupra sistemului nervos central.

Medicamentele care încetinesc procesele de oxidare ale microzomilor (cum ar fi cimetidina cu eritromicină, propoxifenul, contraceptivele orale, ketoconazolul cu izoniazidă, precum și propranololul, disulfiramul cu metoprolol, precum și acidul valproic și fluoxetina) potențează efectul Relanium și prelungesc timpul de înjumătățire plasmatică al acestuia.

Efectul opus se observă atunci când medicamentul este utilizat împreună cu medicamente care induc activitatea enzimelor microsomale hepatice.

Antiacidele nu afectează gradul de absorbție al diazepamului, dar încetinesc rata acestui proces.

Medicamentele antihipertensive potențează gradul de reducere a valorilor tensiunii arteriale.

Utilizarea clozapinei duce la o potențare a efectului inhibitor asupra procesului respirator.

La persoanele cu paralizie tremurătoare, Relanium reduce eficacitatea medicamentoasă a levodopei.

Efectul omeprazolului duce la prelungirea perioadei de excreție a medicamentului.

[ 17 ], [ 18 ]

Conditii de depozitare

Relanium trebuie păstrat într-un loc întunecat, ferit de copiii mici. Valorile temperaturii se încadrează între 15-25°C.

[ 19 ]

Termen de valabilitate

Relanium poate fi utilizat în termen de 5 ani de la data fabricației medicamentului.

Aplicație pentru copii

Relanium poate fi prescris copiilor, dar durata unei astfel de terapii trebuie să fie minimă. Nu există date privind siguranța utilizării la sugarii cu vârsta sub 6 luni.

Utilizarea benzodiazepinelor la copii poate duce la reacții paradoxale: senzații de iritabilitate, excitație sau agresivitate, agitație motorie, coșmaruri, delir, halucinații, atacuri de agresivitate, psihoză și alte tulburări de comportament. Dacă apar astfel de simptome, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă.

Deoarece medicamentul conține alcool benzilic, acesta nu poate fi utilizat pentru prescrierea la nou-născuți sau prematuri.

O fiolă cu medicamentul conține 30 mg de fenilcarbinol, iar o astfel de doză poate duce la dezvoltarea intoxicației și a simptomelor pseudo-anafilactice la sugari și copii sub 3 ani.

1 ml de medicament conține 0,1 g de alcool etilic, aspect care trebuie luat în considerare și la utilizarea la copii.

Deoarece medicamentul conține benzoat de sodiu, crește riscul de icter la nou-născuți.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Relium, Diazepam și Sibazon.

Recenzii

Relanium ajută la gestionarea convulsiilor sau a epilepsiei și demonstrează, de asemenea, eficacitate în insomnie și tulburări de anxietate. Printre dezavantaje, recenziile pacienților menționează efecte secundare frecvente și numeroase și prezența multor contraindicații.

Acest medicament poate fi utilizat numai cu prescripție medicală și sub supravegherea constantă a acestuia.